Апоквель – это новый класс препарата для лечения зуда и аллергии у животных. Если ранее собака получала антигистаминные и гормоны, но улучшение не наступило, то стоит попробовать Апоквель. Ветеринарные врачи рекомендуют его, когда состояние животного тяжёлое, и другие препараты не помогают. Перед применением для собаки таблеток Апоквель следует внимательно изучить инструкцию по применению.
Главное вещество препарат Апоквель – оклацитиниба малеат. Выпускается Апоквель в Бельгии, в таблетках по 3,6 мг, 5,4 мг и 16 мг в белом полиэтиленовом флаконе, крышка которого имеет защиту от детей.
Апоквель – это новый класс препарата для лечения зуда и аллергии у животных.
В одной упаковке может встретится 20 или 100 таблеток. Таблетки белые, овальные и с риской. На одной из сторон есть название препарата: AQ.
Помимо этого, на каждой таблетке есть указание на её дозировку:
- S – 3,6 мг — для маленьких собак.
- M – 5,4 мг — для средних пород.
- L – 16 мг — для крупных животных.
Основной механизм оклацитиниба малеата — это блокирование янус-киназы. Это фермент, который стимулирует образование особых молекул — цитокинов. Цитокины – биологически активные вещества, которые образуются в большом количестве в процессе аллергических реакций.
Цитокины, циркулируя в крови, вызывают сильнейший зуд, покраснение и раздражение кожи. Так как Апоквель – это таблетки, они принимаются внутрь.
Рекомендован препарат при любого рода аллергических зуде и покраснении:
- Контактный и атопический дерматит.
- Пищевая или паразитарная аллергия.
Всасываясь в желудке, Апоквель оказывает системное действие на весь организм, на все цитокины крови, помогая от проявлений аллергии гораздо эффективнее мазей и кремов. Максимальная концентрация Апоквеля в крови достигается через 1 час после приёма внутрь.
Таблетки Апоквеля назначают при дерматите и аллергии.
Применяется Апоквель 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от тяжести проявлений аллергии. Для поддерживающей терапии бывает достаточно однократного применения. Давать таблетку можно как с рук, так и с кормом, вне зависимости от кормления.
Применяется Апоквель для собак в следующей дозировке: 0,4-0,6 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки как лечебная доза и 1 раз в сутки в виде поддерживающего лечения. Максимально Апоквель в лечебной дозировке можно принимать в течение 14 суток, в поддерживающей – не более 14 недель.
Важно! Обязательно необходимо проверять пасть собаки – проглотила ли она таблетку.
Конкретные дозы и схемы лечения должен подбирать врач-ветеринар, ориентируясь на состояние собаки и тяжесть её симптомов.
Побочные действия у препарата Апоквель возникают редко. Это может быть расстройство пищеварения, (особенно в первые приёмы), цистит и его обострение, обострение демодекоза и онкологических заболеваний – в связи с подавлением иммунитета.
Апоквель противопоказан беременным и кормящим собакам, а также питомцам до 1 года.
Противопоказан Апоквель при:
- Беременности и лактации.
- Собакам младше 1-го года или легче 3-х килограмм.
- Собакам в период вязки.
- Собакам с признаками сниженного иммунитета – гиперкортицизм, системные инфекции (демодекоз).
- Прогрессирующих онкологических заболеваниях, например лимфома.
- При индивидуальной непереносимости оклацитиниба.
Непосредственных аналогов препарата Апоквель нет. Есть лекарства, так же назначаемые при аллергии, например, антигистаминные, преднизолон или циклоспорин. Однако антигистаминные бывают недостаточно эффективны при сильных проявлениях.
Преднизолон – это гормон, он часто вызывает побочные действия, его нельзя резко отменять. Циклоспорин – иммунодепрессант, побочные эффекты которого достаточно тяжёлые, препарат плохо переносится собаками и не всегда помогает.
Преднизолон является аналогом препарата Апоквель, но он имеет много побочных эффектов.
Хранится Апоквель при температуре от 0 до +25. Срок годности препарата – 24 месяца.
Важно! Так как на таблетках есть риска – можно делить препарат. Неиспользованные части таблетки можно хранить во флаконе, но не более трёх дней.
Самая минимальная дозировка в 3,6 мг стоит от 1455 рублей за 20 таблеток до 5850 рублей за упаковку в 100 таблеток. Аналогичные цены и на препарат с дозой оклацитиниба 5,4 мг.
А вот самая большая дозировка 16 мг выйдет гораздо дороже. 20 таблеток такого лекарства стоит 2500 рублей, а 100 таблеток 12300 рублей.
Елена. У нас золотистый ретривер – до двух лет был красавец, как с картинки, а потом началось: трясёт ушами, скулит, разодрал их до крови, лапы воспалились и постоянно лижет. Пытались давать метипред – сразу рвота. Ветеринар сказал искать Апоквель или больше ничего не поможет. Деньги немалые, пропили две недели – боюсь сглазить. Лапки заживают, уши перестал чесать вообще. Надеюсь, рецидива не будет.
Собаководы отмечают высокую эффективность препарата.
Владислав. А мы собаку у подъезда подобрали. Непонятный грязный комок, жена уговорила забрать, хотя бы отмыть. Когда отмыли – оказалось, что половины шерсти нет, все в кровавых корках. Бегом к ветеринару, думали умирает наша Находка. Сказали, что собака аллергик, плюс инфекция наложилась на расчёсы. Уличная собака и аллергик, представляете? Теперь разоряюсь периодически на Апоквель – берём 16 мг и делим, так дешевле. Находка оказалась метисом пуделя, теперь в два раза больше — просто белый мохнатый шарик.
Нина Михайловна. Нам очень «повезло», сразу два атопика ризеншнауцера в доме. Брали из одного помёта двух щенков. Прошли огонь и воду: и диета, и голод, и специальные корма, и натуралка. Подслушали про Апоквель, дочь привезла из Москвы. Это фантастика – у Айка вообще всё прошло, абсолютно здоровый пёс, уже не пьёт таблетки. А у Марка ещё не зажили передние лапки, ему даём раз в день пол-таблетки.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению Апоквела при дерматитах различной этиологии, сопровождающихся зудом, у собак
(организация-разработчик: «Zoetis Inc», 100 Campus Drive , Florham Park, New Jersey, 07932 USA)
I. Общие сведения
1. Торговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).
Международное непатентованное наименование: оклацитиниб.
2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.
3. По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и c надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки 3,6 мг), «M» (для дозировки 5,4 мг) или «L» (для дозировки 16 мг).
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.
4. Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.
5. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0 оС до 25 оС.
6. Апоквел следует хранить в местах, недоступных для детей.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
8. Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача.
II. Фармакологические свойства
9. Апоквел относится к лекарственным препаратам группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).
10. Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.
После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.
Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.
III. Порядок применения
11. Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.
12. Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов. Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.
13. Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки, или в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток;
в качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите — один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.
Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.
Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.
Дозы Апоквела в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.
Таблица
Масса собаки, кг |
Разовая доза Апоквела — количество таблеток на один приём |
|||
Нижнее значение |
Верхнее значение |
Дозировка — оклацитиниб, мг/табл. |
||
3,6 мг |
5,4 мг |
16 мг |
||
3,0 |
4,4 |
0,5 табл. |
– |
– |
4,5 |
5,9 |
– |
0,5 табл. |
– |
6,0 |
8,9 |
1 табл. |
– |
– |
9,0 |
13,4 |
– |
1 табл. |
– |
13,5 |
19,9 |
– |
– |
0,5 табл. |
20,0 |
26,9 |
– |
2 табл. |
– |
27,0 |
39,9 |
– |
– |
1 табл. |
40,0 |
54,9 |
– |
– |
1,5 табл. |
55,0 |
80,0 |
– |
– |
2 табл. |
В период применения Апоквела необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.
14. При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.
15. Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.
16. Запрещается применять Апоквел сукам в период беременности и лактации, а также щенкам до 12-месячного возраста.
17. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствии с настоящей инструкцией.
18. Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний.
19. При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено.
20. Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.
IV. Меры личной профилактики
21. При работе с Апоквелом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно вымыть руки водой с мылом.
22. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды.
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
23. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).
Наименования и адреса производственных площадок производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения |
Пфайзер Италия Эс. эр. эл.; Виа дель Коммерчио 25/27 63100 Марино дель Тронто (АП), Италия / Pfizer Italia S.r.l.; Via del Commercio 25/27 63100 Marino del Tronto (AP), Italy. |
|
Наименование, адрес организации, уполномо-ченной держателем регистра-ционного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя. |
ООО «Зоэтис»; 123317, Москва, Пресненская набережная, д. 10, блок С. |
|
Номер регистрационного удостоверения: 840- 3-1.16-2998№ПВИ-3-1.16/04707
- Обсудить на форуме
Состав
В 1 таблетке ирбесартана 150 или 300 мг.
Кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, — как вспомогательные вещества.
Таблетки в пленочной оболочке.
Гипотензивное.
Фармакодинамика
Антагонист рецепторов ангиотензина II. Вызывает увеличение ренина и ангиотензина II в крови и снижение концентрации альдостерона. Концентрация калия в крови не меняется.
Дозозависимо снижает АД, но при применении выше 900 мг/сут увеличение гипотензивного действия незначительно. Снижение АД наблюдается через 3–6 ч, эффект сохраняется 24 ч.
Гипотензивное действие нарастает 1–2 нед., и максимальное обнаруживается через 1-1,5 месяца. Эффективность не зависит от пола. Препарат не влияет на уровень мочевой кислоты в крови. Синдрома отмены не отмечается.
Ирбесартан не влияет на функцию почек у больных с диабетической нефропатией, гломерулонефритом, поэтому является препаратом выбора у этих пациентов.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается, биодоступность 60-80%. Максимальная концентрация определяется в крови через 1,5-2 ч, равновесная — через 3 дня. Связывается с белками на 96%.
Метаболизируется системой цитохрома Р450 CYP2C9 печени. Выводится печенью и почками. T1/2 составляет 11–14 ч. Пациентам с нарушением функции этих органов, а также пожилым лицам коррекция дозы не проводится.
Апровель применяется при:
- первичной гипертензии;
- вторичной гипертензии;
- поражениях почек при сахарном диабете и других заболеваниях.
С осторожностью назначается при гипонатриемии, стенозе аортального клапана, стенозе почечных артерий, ишемической болезни сердца, тяжелой печеночной и почечной недостаточности.
Апровель не назначается при:
- беременности;
- кормлении грудью;
- наследственной непереносимости галактозы;
- повышенной чувствительности;
- возрасте до 18 лет.
Апровель может вызывать:
- головокружение, ортостатическую гипотензию;
- слабость;
- тахикардию;
- кашель, боль в грудной клетке;
- тошноту, рвоту, диарею, изжогу;
- половую дисфункцию;
- увеличение КФК, гиперкалиемию;
- боли в костях и в мышцах;
- сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.
Таблетку принимают внутрь, не разжевывая. Лечение начинают со 150 мг 1 раз в сутки, эта доза обеспечивает контроль АД 24 часа. При неэффективности доза повышается до 300 мг.
При сахарном диабете II типа с артериальной гипертензией назначается сначала 150 мг/сут с увеличением до 300 мг, поскольку эта доза является более предпочтительной при лечении нефропатии. Лицам старше 75 лет и пациентам на гемодиализе препарат назначается в начальной дозе 75 мг. Назначение диуретика усиливает действие препарата.
Препарат Ко Апровель представляет собой комбинацию Ирбесартан + гидрохлоротиазид в дозировках 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг.
Инструкция по применению Апровеля содержит информацию о том, что нарушение функции почек и печени у больных не требует корректировки дозы.
Прием в дозе до 900 мг/сут. в течение 2 месяцев не сопровождался симптомами передозировки. Вероятные симптомы: брадикардия или тахикардия, снижение АД.
Лечение заключается в промывании желудка, наблюдении за больным и проведении симптоматической терапии.
Апровель при применении с препаратами калия может вызвать увеличение калия в крови. Тиазидные диуретики усиливают его гипотензивное действие.
Препараты, содержащие алискирен, нельзя применять совместно с Апровелем при сахарном диабете или почечной недостаточности, поскольку имеется высокий риск значительного снижения АД, нарушения функции почек и возникновения гиперкалиемии.
При применении с препаратами лития рекомендуется контроль лития в крови.
НПВС ослабляют гипотензивный эффект, увеличивают уровень калия и риск появления нарушений функции почек.
Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина.
По рецепту.
При температуре не выше 30 °C.
3 года.
Ибертан, Ирсар, Ирбесартан, Фирмаста.
Многие пациенты отмечают эффективность и удобство в применении этого препарата. По гипотензивному эффекту этот препарат не уступает и АПФ. Гипотензивное действие сохраняется 24 часа, потому Апровель принимается 1 раз в сутки. Больные отмечают дозозависимое снижение АД.
«С Апровелем добилась стабилизации давления после инсульта. Измеряю давление 3 раза в день»
«Этот препарат начала принимать после Лизиноприла, от которого появилось першение в горле и покашливание»
Побочные эффекты носят преходящий характер и главное, что отсутствуют нежелательные эффекты, характерные и для АПФ (в частности, кашель). Отмечается, что основным недостатком этого препарата является довольно высокая стоимость.
Купить Москве можно во многих аптеках. Цена Апровеля в таблетках по 150 мг № 28 колеблется от 599 руб. до 1409 руб., а таблеток по 300 мг№ 28 — от 807 руб. до 1607 руб. В аптеках можно приобрести и Коапровель таблетки 300мг/ 12,5 мг № 28 по цене 1557- 2110 руб.
Коапровель таблетки 150 мг+12,5 мг 28 шт.Sanofi Aventis
Коапровель таблетки 300 мг+12,5 мг 28 шт.Sanofi Aventis
Апровель таблетки 300 мг 14 шт.Sanofi Aventis
Апровель таблетки 300 мг 28 шт.Sanofi Aventis
Коапровель таблетки 28 шт.Sanofi Aventis
Апровель 300мг №14 таблетки
Коапровель 150мг+12,5мг №28 таблеткиSanofi-Aventis
Коапровель 300мг+12,5мг №28 таблеткиSanofi-Aventis
Апровель 150мг №28 таблеткиSanofi-Aventis
Апровель 300мг №28 таблетки
КоапровельSanofi-Winthrop, Франция
КоапровельSanofi-Winthrop, Франция
КоапровельSanofi-Winthrop, Франция
АпровельSanofi-Winthrop, Франция
АпровельSanofi-Winthrop, Франция
Клинико-фармакологическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа 2872 — на другой.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 51 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, гипромеллоза — 5 мг, магния стеарат — 2.5 мг, кремния диоксид — 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый — 10 мг (лактозы моногидрат — 36%, гипромеллоза — 28%, макрогол 3000 — 10%, титана диоксид (Е171) — 26%), воск карнаубский — менее 50 мкг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа 2873 — на другой.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 102 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 54 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, гипромеллоза — 10 мг, магния стеарат — 5 мг, кремния диоксид — 5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый — 20 мг (лактозы моногидрат — 36%, гипромеллоза — 28%, макрогол 3000 — 10%, титана диоксид (Е171) — 26%), воск карнаубский — менее 100 мкг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ирбесартан не требует метаболической активации для приобретения фармакологической активности.
Ангиотензин II является важным компонентом РААС и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза, в т.ч. выраженный сосудосуживающий эффект и усиление секреции альдостерона, реализующиеся через рецепторы типа AT1, расположенные на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников. Ирбесартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов и имеет гораздо большее (более чем в 8500 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем с АТ2-рецепторами (рецепторам, не связанным с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы).
Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции АД и гомеостаза натрия. Блокирование ирбесартаном AT1-рецепторов прерывает цепь обратной связи в системе ренин-ангиотензин, что приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II. После приема ирбесартана в рекомендуемых дозах плазменная концентрация альдостерона снижается, не оказывая при этом существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови (среднее значение его увеличения составляет