Апоквель таблетки


Апоквель – это новый класс препарата для лечения зуда и аллергии у животных. Если ранее собака получала антигистаминные и гормоны, но улучшение не наступило, то стоит попробовать Апоквель. Ветеринарные врачи рекомендуют его, когда состояние животного тяжёлое, и другие препараты не помогают. Перед применением для собаки таблеток Апоквель следует внимательно изучить инструкцию по применению.

Главное вещество препарат Апоквель – оклацитиниба малеат. Выпускается Апоквель в Бельгии, в таблетках по 3,6 мг, 5,4 мг и 16 мг в белом полиэтиленовом флаконе, крышка которого имеет защиту от детей.

Апоквель – это новый класс препарата для лечения зуда и аллергии у животных.


В одной упаковке может встретится 20 или 100 таблеток. Таблетки белые, овальные и с риской. На одной из сторон есть название препарата: AQ.

Помимо этого, на каждой таблетке есть указание на её дозировку:

  • S – 3,6 мг — для маленьких собак.
  • M – 5,4 мг — для средних пород.
  • L – 16 мг — для крупных животных.

Основной механизм оклацитиниба малеата — это блокирование янус-киназы. Это фермент, который стимулирует образование особых молекул — цитокинов. Цитокины – биологически активные вещества, которые образуются в большом количестве в процессе аллергических реакций.

Цитокины, циркулируя в крови, вызывают сильнейший зуд, покраснение и раздражение кожи. Так как Апоквель – это таблетки, они принимаются внутрь.

Рекомендован препарат при любого рода аллергических зуде и покраснении:

  • Контактный и атопический дерматит.
  • Пищевая или паразитарная аллергия.

Всасываясь в желудке, Апоквель оказывает системное действие на весь организм, на все цитокины крови, помогая от проявлений аллергии гораздо эффективнее мазей и кремов. Максимальная концентрация Апоквеля в крови достигается через 1 час после приёма внутрь.

Таблетки Апоквеля назначают при дерматите и аллергии.

Применяется Апоквель 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от тяжести проявлений аллергии. Для поддерживающей терапии бывает достаточно однократного применения. Давать таблетку можно как с рук, так и с кормом, вне зависимости от кормления.


Применяется Апоквель для собак в следующей дозировке: 0,4-0,6 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки как лечебная доза и 1 раз в сутки в виде поддерживающего лечения. Максимально Апоквель в лечебной дозировке можно принимать в течение 14 суток, в поддерживающей – не более 14 недель.

Важно! Обязательно необходимо проверять пасть собаки – проглотила ли она таблетку.

Конкретные дозы и схемы лечения должен подбирать врач-ветеринар, ориентируясь на состояние собаки и тяжесть её симптомов.

Побочные действия у препарата Апоквель возникают редко. Это может быть расстройство пищеварения, (особенно в первые приёмы), цистит и его обострение, обострение демодекоза и онкологических заболеваний – в связи с подавлением иммунитета.

Апоквель противопоказан беременным и кормящим собакам, а также питомцам до 1 года.

Противопоказан Апоквель при:

  • Беременности и лактации.
  • Собакам младше 1-го года или легче 3-х килограмм.
  • Собакам в период вязки.
  • Собакам с признаками сниженного иммунитета – гиперкортицизм, системные инфекции (демодекоз).
  • Прогрессирующих онкологических заболеваниях, например лимфома.
  • При индивидуальной непереносимости оклацитиниба.

Непосредственных аналогов препарата Апоквель нет. Есть лекарства, так же назначаемые при аллергии, например, антигистаминные, преднизолон или циклоспорин. Однако антигистаминные бывают недостаточно эффективны при сильных проявлениях.

Преднизолон – это гормон, он часто вызывает побочные действия, его нельзя резко отменять. Циклоспорин – иммунодепрессант, побочные эффекты которого достаточно тяжёлые, препарат плохо переносится собаками и не всегда помогает.

Преднизолон является аналогом препарата Апоквель, но он имеет много побочных эффектов.

Хранится Апоквель при температуре от 0 до +25. Срок годности препарата – 24 месяца.

Важно! Так как на таблетках есть риска – можно делить препарат. Неиспользованные части таблетки можно хранить во флаконе, но не более трёх дней.

Самая минимальная дозировка в 3,6 мг стоит от 1455 рублей за 20 таблеток до 5850 рублей за упаковку в 100 таблеток. Аналогичные цены и на препарат с дозой оклацитиниба 5,4 мг.

А вот самая большая дозировка 16 мг выйдет гораздо дороже. 20 таблеток такого лекарства стоит 2500 рублей, а 100 таблеток 12300 рублей.

Елена. У нас золотистый ретривер – до двух лет был красавец, как с картинки, а потом началось: трясёт ушами, скулит, разодрал их до крови, лапы воспалились и постоянно лижет. Пытались давать метипред – сразу рвота. Ветеринар сказал искать Апоквель или больше ничего не поможет. Деньги немалые, пропили две недели – боюсь сглазить. Лапки заживают, уши перестал чесать вообще. Надеюсь, рецидива не будет.

Собаководы отмечают высокую эффективность препарата.

Владислав. А мы собаку у подъезда подобрали. Непонятный грязный комок, жена уговорила забрать, хотя бы отмыть. Когда отмыли – оказалось, что половины шерсти нет, все в кровавых корках. Бегом к ветеринару, думали умирает наша Находка. Сказали, что собака аллергик, плюс инфекция наложилась на расчёсы. Уличная собака и аллергик, представляете? Теперь разоряюсь периодически на Апоквель – берём 16 мг и делим, так дешевле. Находка оказалась метисом пуделя, теперь в два раза больше — просто белый мохнатый шарик.

Нина Михайловна. Нам очень «повезло», сразу два атопика ризеншнауцера в доме. Брали из одного помёта двух щенков. Прошли огонь и воду: и диета, и голод, и специальные корма, и натуралка. Подслушали про Апоквель, дочь привезла из Москвы. Это фантастика – у Айка вообще всё прошло, абсолютно здоровый пёс, уже не пьёт таблетки. А у Марка ещё не зажили передние лапки, ему даём раз в день пол-таблетки.

ИНСТРУКЦИЯ

по применению Апоквела при дерматитах различной этиологии, сопровождающихся зудом, у собак

(организация-разработчик: «Zoetis Inc», 100 Campus Drive , Florham Park, New Jersey, 07932 USA)

I. Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).

     Международное непатентованное наименование: оклацитиниб.

2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения. 

Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.

3. По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой,  с разделительной бороздкой посередине и c надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки  3,6 мг),  «M»   (для дозировки  5,4 мг) или «L» (для дозировки         16 мг).

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.

4. Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток  во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.

5. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания  и  кормов  при  температуре от 0 оС до  25 оС.

6. Апоквел следует хранить в местах, недоступных для детей.

7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

8. Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача.

II. Фармакологические свойства

9. Апоквел относится к лекарственным препаратам группы  селективных ингибиторов   янус-киназы  (JAK).

10. Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы  JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от  JAK2,   существенно не влияет.

После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час,   проникает в большинство органов и тканей, практически  не метаболизируется,  выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой,  период полувыведения составляет 3-4 часа.

Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.

III. Порядок применения

11. Апоквел  назначают собакам  при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный,  пищевой, паразитарный)  в целях устранения  зуда и  уменьшения очаговых изменений кожи, а также   для профилактики рецидивов атопического дерматита.

12. Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов. Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки,  собакам моложе  12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг,  а также  щенным и кормящим сукам.

13. Апоквел применяют собакам  перорально индивидуально с  руки, или  в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть  в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день,   не более 14 суток;

в качестве поддерживающей терапии при  атопическом дерматите  — один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.

Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.

Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба  не влияет.

Дозы Апоквела в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.

Таблица

Масса собаки,  кг

Разовая доза Апоквела —  количество таблеток  на один приём    

Нижнее значение

Верхнее значение

Дозировка — оклацитиниб,  мг/табл.

3,6 мг

5,4 мг

16 мг

3,0

4,4

0,5 табл.

4,5

5,9

0,5 табл.

6,0

8,9

1 табл.

9,0

 13,4

1 табл.

 13,5

 19,9

0,5 табл.

 20,0

 26,9

2 табл.

 27,0

 39,9

1 табл.

 40,0

 54,9

1,5 табл.

 55,0

 80,0

2 табл.

В период применения Апоквела   необходим  контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.

14. При передозировке лекарственного препарата у животного  могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея,   локальные  алопеции,  утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному  применяют симптоматическое лечение. 

15. Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.

16. Запрещается применять Апоквел сукам в период беременности и лактации, а также щенкам до 12-месячного возраста.

17. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствии с настоящей инструкцией.

18. Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний.

19. При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и  противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено.

20. Апоквел  не предназначен для применения продуктивным животным.

IV. Меры личной профилактики

21. При работе с Апоквелом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.   Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно  вымыть руки  водой  с мылом.

22. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды.

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

23. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом.  В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).

Наименования и адреса производственных площадок производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения

Пфайзер Италия Эс. эр. эл.;  Виа дель Коммерчио 25/27 63100  Марино дель Тронто (АП), Италия / Pfizer Italia S.r.l.; Via del Commercio  25/27 63100 Marino del Tronto (AP),  Italy.

Наименование, адрес организации, уполномо-ченной держателем регистра-ционного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя.

ООО «Зоэтис»; 123317, Москва, Пресненская набережная, д. 10, блок С.

     

Номер регистрационного удостоверения: 840- 3-1.16-2998№ПВИ-3-1.16/04707

  • Обсудить на форуме

Состав

В 1 таблетке ирбесартана 150 или 300 мг.

Кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, — как вспомогательные вещества.

Таблетки в пленочной оболочке.

Гипотензивное.

Фармакодинамика

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Вызывает увеличение ренина и ангиотензина II в крови и снижение концентрации альдостерона. Концентрация калия в крови не меняется.
Дозозависимо снижает АД, но при применении выше 900 мг/сут увеличение гипотензивного действия незначительно. Снижение АД наблюдается через 3–6 ч, эффект сохраняется 24 ч.
Гипотензивное действие нарастает 1–2 нед., и максимальное обнаруживается через 1-1,5 месяца. Эффективность не зависит от пола. Препарат не влияет на уровень мочевой кислоты в крови. Синдрома отмены не отмечается.

Ирбесартан не влияет на функцию почек у больных с диабетической нефропатией, гломерулонефритом, поэтому является препаратом выбора у этих пациентов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается, биодоступность 60-80%. Максимальная концентрация определяется в крови через 1,5-2 ч, равновесная — через 3 дня. Связывается с белками на 96%.

Метаболизируется системой цитохрома Р450 CYP2C9 печени. Выводится печенью и почками. T1/2 составляет 11–14 ч. Пациентам с нарушением функции этих органов, а также пожилым лицам коррекция дозы не проводится.

Апровель применяется при:

  • первичной гипертензии;
  • вторичной гипертензии;
  • поражениях почек при сахарном диабете и других заболеваниях.

С осторожностью назначается при гипонатриемии, стенозе аортального клапана, стенозе почечных артерий, ишемической болезни сердца, тяжелой печеночной и почечной недостаточности.

Апровель не назначается при:

  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • наследственной непереносимости галактозы;
  • повышенной чувствительности;
  • возрасте до 18 лет.

Апровель может вызывать:

  • головокружение, ортостатическую гипотензию;
  • слабость;
  • тахикардию;
  • кашель, боль в грудной клетке;
  • тошноту, рвоту, диарею, изжогу;
  • половую дисфункцию;
  • увеличение КФК, гиперкалиемию;
  • боли в костях и в мышцах;
  • сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.

Таблетку принимают внутрь, не разжевывая. Лечение начинают со 150 мг 1 раз в сутки, эта доза обеспечивает контроль АД 24 часа. При неэффективности доза повышается до 300 мг.

При сахарном диабете II типа с артериальной гипертензией назначается сначала 150 мг/сут с увеличением до 300 мг, поскольку эта доза является более предпочтительной при лечении нефропатии. Лицам старше 75 лет и пациентам на гемодиализе препарат назначается в начальной дозе 75 мг. Назначение диуретика усиливает действие препарата.

Препарат Ко Апровель представляет собой комбинацию Ирбесартан + гидрохлоротиазид в дозировках 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг.

Инструкция по применению Апровеля содержит информацию о том, что нарушение функции почек и печени у больных не требует корректировки дозы.

Прием в дозе до 900 мг/сут. в течение 2 месяцев не сопровождался симптомами передозировки. Вероятные симптомы: брадикардия или тахикардия, снижение АД.

Лечение заключается в промывании желудка, наблюдении за больным и проведении симптоматической терапии.

Апровель при применении с препаратами калия может вызвать увеличение калия в крови. Тиазидные диуретики усиливают его гипотензивное действие.

Препараты, содержащие алискирен, нельзя применять совместно с Апровелем при сахарном диабете или почечной недостаточности, поскольку имеется высокий риск значительного снижения АД, нарушения функции почек и возникновения гиперкалиемии.

При применении с препаратами лития рекомендуется контроль лития в крови.

НПВС ослабляют гипотензивный эффект, увеличивают уровень калия и риск появления нарушений функции почек.

Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина.

По рецепту.

При температуре не выше 30 °C.

3 года.

Ибертан, Ирсар, Ирбесартан, Фирмаста.

Многие пациенты отмечают эффективность и удобство в применении этого препарата. По гипотензивному эффекту этот препарат не уступает и АПФ. Гипотензивное действие сохраняется 24 часа, потому Апровель принимается 1 раз в сутки. Больные отмечают дозозависимое снижение АД.

«С Апровелем добилась стабилизации давления после инсульта. Измеряю давление 3 раза в день»

«Этот препарат начала принимать после Лизиноприла, от которого появилось першение в горле и покашливание»

Побочные эффекты носят преходящий характер и главное, что отсутствуют нежелательные эффекты, характерные и для АПФ (в частности, кашель). Отмечается, что основным недостатком этого препарата является довольно высокая стоимость.

Купить Москве можно во многих аптеках. Цена Апровеля в таблетках по 150 мг № 28 колеблется от 599 руб. до 1409 руб., а таблеток по 300 мг№ 28 — от 807 руб. до 1607 руб. В аптеках можно приобрести и Коапровель таблетки 300мг/ 12,5 мг № 28 по цене 1557- 2110 руб.

Коапровель таблетки 150 мг+12,5 мг 28 шт.Sanofi Aventis

Коапровель таблетки 300 мг+12,5 мг 28 шт.Sanofi Aventis

Апровель таблетки 300 мг 14 шт.Sanofi Aventis

Апровель таблетки 300 мг 28 шт.Sanofi Aventis

Коапровель таблетки 28 шт.Sanofi Aventis

Апровель 300мг №14 таблетки

Коапровель 150мг+12,5мг №28 таблеткиSanofi-Aventis

Коапровель 300мг+12,5мг №28 таблеткиSanofi-Aventis

Апровель 150мг №28 таблеткиSanofi-Aventis

Апровель 300мг №28 таблетки

КоапровельSanofi-Winthrop, Франция

КоапровельSanofi-Winthrop, Франция

КоапровельSanofi-Winthrop, Франция

АпровельSanofi-Winthrop, Франция

АпровельSanofi-Winthrop, Франция

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа 2872 — на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 51 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, гипромеллоза — 5 мг, магния стеарат — 2.5 мг, кремния диоксид — 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый — 10 мг (лактозы моногидрат — 36%, гипромеллоза — 28%, макрогол 3000 — 10%, титана диоксид (Е171) — 26%), воск карнаубский — менее 50 мкг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа 2873 — на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 102 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 54 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, гипромеллоза — 10 мг, магния стеарат — 5 мг, кремния диоксид — 5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый — 20 мг (лактозы моногидрат — 36%, гипромеллоза — 28%, макрогол 3000 — 10%, титана диоксид (Е171) — 26%), воск карнаубский — менее 100 мкг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ирбесартан не требует метаболической активации для приобретения фармакологической активности.

Ангиотензин II является важным компонентом РААС и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза, в т.ч. выраженный сосудосуживающий эффект и усиление секреции альдостерона, реализующиеся через рецепторы типа AT1, расположенные на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников. Ирбесартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов и имеет гораздо большее (более чем в 8500 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем с АТ2-рецепторами (рецепторам, не связанным с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы).

Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции АД и гомеостаза натрия. Блокирование ирбесартаном AT1-рецепторов прерывает цепь обратной связи в системе ренин-ангиотензин, что приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II. После приема ирбесартана в рекомендуемых дозах плазменная концентрация альдостерона снижается, не оказывая при этом существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови (среднее значение его увеличения составляет

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий