Препарат «Ирбесартан» является гипотензивным средством, а также надежным блокатором ангиотензин II рецепторов.
Данный лекарственный препарат принимается с целью уменьшения проявления биологических эффектов ангиотензина II, например, сосудосуживающего действия, в результате которого происходит стимуляция высвобождения альдостерона, а также активация симпатической нервной системы.
В результате его применения наблюдается снижение показателей артериального давления.
Препарат Ирбесартан назначается врачем при таких заболеваниях:
- Интенсивное развитие эссенциальной гипертензии.
- Признаки нефропатии, которая сопутствует артериальную гипертензию либо сахарный диабет 2 типа (при проведении комбинированной терапии для достижения гипотензивного эффекта).
Таблетки необходимо принимать только внутрь, проглатывают целиком и запивая достаточно большим количеством жидкости. Начальная, а также последующие дозы составляет 150 мг ежедневно вне зависимости от приема пищи.
Применение препарата в такой дозе обеспечивает более надежный круглосуточный контроль показателей артериального давления, чем в дозе 75 мг в день. Но в индивидуальных случаях, особенно у пациентов, проходящих процедуры гемодиализа, или у пациентов в возрасте старше семидесяти пяти лет, начальная доза без острой надобности обычно не превышает 75 мг.
Если у пациента наблюдается недостаточный терапевтический эффект после применения медикамента в дозе 150 мг ежедневно, то дозу разрешается повысить до 300 мг.
Очень часто в таких случаях врач назначает другое гипотензивное средство. Так, например, комбинированное назначение медикамента с диуретическим эффектом «Гидрохлоротиазид» улучшает результат этих таблеток.
У людей с выявленной артериальной гипертензией либо сахарным диабетом второго типа лечение рекомендуется начинать с дозы 150 мг в день и постепенно увеличивать до 300 мг — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.
При водно-электролитного дисбалансе до начала приема данного лекарства следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.
Пациентам с заметно нарушенным функционированием почек изменение режима дозирования не требуется.
Для пациентов, которые на момент лечения проходят гемодиализ, начальная доза в большинстве случаев составляет по 75 мг в ежедневно.
При видимых нарушениях нормальных функций печени легкой или средней степени тяжести обычно не меняется режим введения препарата в организм.
Клинические показатели свидетельствуют о том, что у пациентов с тяжелыми нарушениями работы данного органа пищеварительной системы отсутствует.
Для осуществления лечения пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендуется начинать с дозы 75 мг в день. Однако, как правило, людям этой возрастной категории возраста коррекции режима приема таблеток не нужна.
Безопасность, а также максимальная эффективность применения препарата у пациентов возрастом до восемнадцати лет не исследованы.
Таблетки имеют круглую форму и покрываются специальной пленочной оболочкой. Главным действующим компонентом лекарства является ирбесартан.
Установлено такое взаимодействие с другими медикаментозными средствами:
- Комбинирование при лечении «Ирбесартана» с самыми разными препаратами гипотензивного воздействия обычно заметно усиливает гипотензивный эффект первого.
- Гипотензивные эффекты «Ирбесартана», а также всевозможных тиазидных диуретических средств имеет специфический аддитивный характер.
- Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной, гипотензии в начале лечения ирбесартаном.
- Одновременное применение препаратов, которые содержат какое-либо количество калия, либо различных лекарственных медикаментов, повышающих уровень калия в крови, наблюдается заметное увеличение содержания калия, содержащегося в сыворотке крови.
- Обратимое увеличение уровня лития в сыворотке крови или его токсичности происходит при комбинировании «Ирбесартана» лития с ингибиторами АПФ. В тех случаях, когда есть острая необходимость во введении в организм этой комбинации, во время лечения нужно внимательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
- При одновременном применении данного препарата с НПВП не исключено существенное уменьшение гипотензивного воздействия. Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения, функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек.
- При комбинированном использовании «Ирбесартана» с «Гидрохлоротиазидом» не происходит нарушение эффективности данных препаратов.
- «Ирбесартан» в большинстве случаев метаболизируется при сочетании с изоферментом CYP2C9. При этом он в значительно меньшей степени подвергается глюкуронированию.
- «Ирбесартан» никаким образом не отражается на эффективности «Дигоксина».
При беременности и в период лактации
«Ирбесартан» строго запрещено применять женщинам во время беременности. При ее наступлении в ходе осуществления терапии медикаментозное средство необходимо немедленно отменить.
Препарат также противопоказан в период грудного вскармливания.
Проявление побочных действий, как правило, происходит следующим образом:
- Резкие головные боли.
- Довольно частые головокружения.
- Различные нарушения функционирования центральной нервной системы.
- Развитие гиперемии поверхности кожи.
- Появление признаков тахикардии.
- Постоянный кашель.
- Тошнота, которая часто сопровождается рвотой.
- Диспепсия.
- Диарея.
- Появление изжоги.
- Резкое извращение вкуса.
- Развитие гепатита и других заболеваний органов пищеварительной системы.
- Возникновение половой дисфункции.
- Существенное нарушение работы почек.
- Почечная недостаточность.
- Постоянное чувство усталости.
- Болевые ощущения в области грудной клетки.
- Повышение интенсивности креатинфосфокиназы, которая не сопровождается разнообразными проявлениями со стороны нарушения функционирования костно-мышечной системы.
- Появление сыпи на кожных покровах.
- Признаки крапивницы.
- Образование ангионевротического отека.
- Развитие гиперкалиемии.
- Появление звона в ушах.
- Проявление артралгии либо миалгии.
- Судороги различных групп мышц.
- Головокружения ортостатического характера.
- Проявление симптомов ортостатической гипотензии.
- Болевые ощущения не только в мышечных тканях, но и в костях.
- Резкое повышение показателей артериального давления.
- Микроальбуминурия.
- Недостаточность почек хронической формы.
- Явно выраженные признаки протеинурии.
- Незначительное уменьшение концентрации гемоглобина.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В России цена лекарства составляет примерно 360 рублей.
В Украине – от 120 гривен.
В качестве аналогов данного препарата используются следующие лекарства:
- «Апровель»;
- «Ибертан»;
- «Ирсар»;
- «Ирбесартан»;
- «Фирмаста»;
- «Валз»;
- «Берлиприл»;
- «Валз Н»;
- «Моксонидин»;
- «Адельфан-Эзидрекс»;
- «Каптоприл-АКОС»;
- «Каптоприл»;
- «Моксогамма»;
- «Моксонитекс»;
- «Валсартан».
Отзывы о препарате Ибсертан в основном положительные, например: «По рекомендации доктора приобрела «Ирбесартан», для лечения эссенциальной гипертензии. В результате приема помогало, а потом все вернулось обратно. Как объяснила врач, требуется длительное употребление препарата, так что теперь принимаю его постоянно, и мое артериальное давление всегда находится в норме. Цена достаточно привлекательная, так что даже при длительном применении не разоришься».
С другими отзывами можно ознакомиться в конце статьи.
Представлены аналоги лекарства ирбесартан* (irbesartan*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» — взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.
Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.
Обратите внимание! Список содержит синонимы Ирбесартан* (Irbesartan*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачем лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Ирбесартан – препарат, применяемый при артериальной гипертензии.
Лекарственная форма Ирбесартана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и ядро почти белые или белые (в контурных ячейковых упаковках по 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной пачке размещено 1–8 или 10 упаковок; в банках из полиэтилентерефталата по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке размещена 1 банка).
В состав 1 таблетки входит:
- действующее вещество: ирбесартан – 75, 150 или 300 мг;
- дополнительные компоненты (75/150/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 24/48/96 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 46,6/93,2/186,4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,8/1,6/3,2 мг; кроскармеллоза натрия – 7,2/14,4/28,8 мг; стеарат магния – 1,6/3,2/6,4 мг; повидон-К25 – 4,8/9,6/19,2 мг;
- оболочка (75/150/300 мг): диоксид титана – 1,2/2,4/4,8 мг; макрогол-4000 – 0,6/1,2/2,4 мг; гипромеллоза – 2,2/4,4/8,8 мг.
Фармакодинамика
Ирбесартан, являясь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1), способствует устранению сосудосуживающего действия ангиотензина II, понижению плазменной концентрации альдостерона в крови (не подавляя киназу II, которая разрушает брадикинин), уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, снижению системного артериального давления (АД), постнагрузки и давления в малом круге кровообращения. На плазменную концентрацию холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты и на выведение мочевой кислоты влияния не оказывает.
Максимальное понижение АД достигается через 3–6 часов после перорального приема препарата, сохраняется антигипертензивное действие как минимум на протяжении 24 часов. Через сутки после приема снижение АД составляет 60–70% в сравнении с максимальным снижением диастолического/систолического давления в ответ на прием препарата. При приеме 150–300 мг 1 раз в день степень снижения АД в конце междозового интервала (т. е. через 24 часа после приема препарата) в положении пациента сидя или лежа в среднем на 5–8/8–13 мм рт. ст. (соответственно) больше в сравнении с плацебо. Антигипертензивный ответ от приема препарата в дозе 150 мг 1 раз в день не отличается от применения этой дозы в 2 приема. Антигипертензивное действие ирбесартана развивается на протяжении 1–2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 недель с момента начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине, без развития синдрома отмены. Для достижения устойчивого антигипертензивного действия необходимо продолжительное лечение.
Эффективность ирбесартана от пола и возраста не зависит.
Пациенты негроидной расы на монотерапию препаратом реагируют слабее.
Всасывание: ирбесартан после перорального приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь; показатель абсолютной биодоступности – 60–80%. Прием пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает. Ирбесартан обладает пропорциональной дозе и линейной фармакокинетикой в интервале доз 10–600 мг; при более высоких дозах (в 2 раза выше рекомендованной максимальной) кинетика вещества становится нелинейной.
Распределение: связывание вещества с белками плазмы крови – примерно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительное. Объем распределения составляет 53–93 л. Равновесная концентрация при ежедневном приеме 1 раз в день достигается спустя 3 дня. При повторных приемах отмечается ограниченное накопление вещества в плазме крови (< 20%).
Метаболизм: ирбесартан биотрансформируется путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой в печени, окисляется преимущественно при помощи изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в его метаболизме незначительно. Основной метаболит, который находится в системном кровотоке – глюкуронид ирбесартана (примерно 6%). Вещество не метаболизируется при помощи большинства изоферментов, которые обычно принимают участие в метаболизме лекарственных средств и не вызывает их индукции или ингибирования. Ирбесартан не ингибирует/индуцирует изофермент CYP3A4.
Выведение: почечный и общий клиренс составляют 3–3,5/157-176 мл/мин соответственно. Конечный период полувыведения находится в диапазоне от 11 до 15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью и почками. В виде неизмененного вещества почками выводится < 2% введенной дозы.
Противопоказания
Абсолютные:
- печеночная недостаточность в тяжелом течении (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
- недостаточность лактазы, непереносимость галактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- комбинированное применение с алискиреном и алискиренсодержащими лекарственными средствами у больных с сахарным диабетом или с тяжелой/умеренно выраженной почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2);
- комбинированное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у больных с диабетической нефропатией;
- беременность и период грудного кормления;
- возраст до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Ирбесартана требует осторожности):
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- стеноз митрального/аортального клапана;
- гипонатриемия;
- гиповолемия;
- соблюдение диеты с ограниченным потреблением поваренной соли;
- диарея, рвота;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- односторонний стеноз артерии единственной почки;
- ишемическая болезнь сердца и/или атеросклеротические поражения сосудов головного мозга;
- хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
- почечная недостаточность;
- гиперкалиемия;
- состояние после трансплантации почки;
- гемодиализ;
- первичный гиперальдостеронизм;
- сочетанная терапия с диуретиками;
- комбинированное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы II, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или алискиреном;
- возраст старше 75 лет.
Ирбесартан принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая водой. Применять препарат можно вне зависимости от времени приема пищи.
Начальная/поддерживающая доза – 150 мг 1 раз в день (обеспечивает оптимальный контроль АД в течение суток; в некоторых случаях, в особенности у больных, находящихся на гемодиализе, или у пациентов старше 75 лет, начальная доза составляет 75 мг). Если терапевтического эффекта достичь не удалось, доза может быть увеличена в 2 раза.
В случаях недостаточного снижения АД в качестве монотерапии, к Ирбесартану могут быть добавлены диуретики или иные гипотензивные средства.
При артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа терапию нужно начинать со 150 мг 1 раз в день и постепенно увеличивать до 300 мг – дозы, которая является более предпочтительной при терапии нефропатии.
Оценка частоты появления побочных реакций: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; при невозможности провести оценку частоты появления – с неустановленной частотой.
Нарушения, развивающиеся при артериальной гипертензии:
- половая система: нечасто – половая дисфункция;
- сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, отеки;
- нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – ортостатическое головокружение;
- система пищеварения: часто – рвота, тошнота; нечасто – диспепсия, диарея, изжога;
- дыхательная система: нечасто – кашель;
- организм в целом: часто – повышенная утомляемость; нечасто – боли в грудной клетке.
При артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа с нарушением почечной функции побочные реакции были подобны таковым у больных с артериальной гипертензией, кроме ортостатических симптомов – головокружения, ортостатического головокружения и ортостатической гипотензии.
Нарушения, наблюдавшиеся в период пострегистрационного применения Ирбесартана:
- скелетно-мышечная система: с неустановленной частотой – миалгия;
- нервная система: с неустановленной частотой – вертиго;
- иммунная система: очень редко – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница);
- мочевыделительная система и почки: с неустановленной частотой – нарушения почечной функции, включая развитие почечной недостаточности у больных, относящихся к группе риска;
- гепатобилиарная система: с неустановленной частотой – желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови;
- орган слуха: с неустановленной частотой – звон в ушах;
- питание и обмен веществ: с неустановленной частотой – гиперкалиемия;
- общие нарушения: с неустановленной частотой – астения.
Основные симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, тахикардия.
Терапия: при случайном приеме высоких доз Ирбесартана показано вызывание искусственной рвоты/проведение промывания желудка, активированный уголь, поддерживающее (симптоматическое) лечение. Гемодиализ неэффективен.
До настоящего времени применение Ирбесартана без наличия сопутствующих болезней редко сопровождалось чрезмерным понижением АД. Чрезмерное снижение АД, протекающее с клинической симптоматикой, может наблюдаться у больных с гиповолемией/гипонатриемией (например, из-за интенсивной диуретической терапии, рвоты или диареи, соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли), а также у находящихся на гемодиализе пациентов. Гиповолемия/гипонатриемия должна быть скорректирована до начала терапии.
Во время применения Ирбесартана возможно ухудшение почечной функции (при наличии предрасположенности).
У больных с функциональными нарушениями почек рекомендовано периодически осуществлять контроль содержания калия и сывороточной концентрации креатинина в крови.
В период терапии возможно развитие гиперкалиемии, в особенности при наличии заболеваний сердца и/или почечной недостаточности. Таким больным рекомендуется осуществлять контроль сывороточного содержание калия в крови.
При аортальном/митральном стенозе или гипертрофической обструктивной кардиомиопатии Ирбесартан следует применять с осторожностью.
Применение препарата у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом нецелесообразно.
Возможность управлять автотранспортными средствами во время применения Ирбесартана не изучалась. Пациенты должны учитывать вероятность индивидуальной реакции на терапию, включая развитие головокружения и слабости.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
При установлении беременности в процессе лечения Ирбесартан следует немедленно отменить.
Согласно инструкции, Ирбесартан не назначается детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, что связано с недостаточностью клинических данных, которые бы подтверждали безопасность и эффективность терапии у этой группы больных.
Ирбесартан при тяжелых нарушениях функции печени (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) не назначается (связано с отсутствием клинического опыта его применения).
При наличии нарушений водно-электролитного баланса до начала приема Ирбесартана нужно восстановить объем циркулирующей крови/устранить гипонатриемию.
Начальная доза для находящихся на гемодиализе больных – 75 мг в день.
Пациентам старше 75 лет терапию рекомендуется начинать с дозы 75 мг в день.
При сочетанном применении Ирбесартана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:
- лекарственные средства, содержащие алискирен: комбинация противопоказана у больных с сахарным диабетом или с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью, у других пациентов – не рекомендована;
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: комбинация противопоказана у пациентов с диабетической нефропатией, у других пациентов – не рекомендована;
- диуретики (предшествующая терапия в высоких дозах): обезвоживание организма и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии в начале применения Ирбесартана;
- диуретики и другие гипотензивные средства: усиление антигипертензивного действия (возможно проведение сочетанной терапии с β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидными диуретиками);
- препараты лития: обратимое повышение сывороточной концентрации лития в крови или его токсичности (при необходимости сочетанного применения требуется тщательный контроль концентрации лития);
- препараты калия, водные электролитные растворы с содержанием калия, калийсберегающие диуретики, лекарственные средства, способные увеличивать содержание калия в крови, включая гепарин: увеличение сывороточного содержания калия в крови;
- нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление антигипертензивного эффекта ирбесартана; увеличение вероятности развития функциональных нарушений почек, включая риск появления острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного содержания калия, в особенности при уже нарушенной функции почек (комбинация требует осторожности, в особенности у больных пожилого возраста и при гиповолемии; нужно восстановить объем циркулирующей крови, на протяжении всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее завершения, контролировать почечную функцию).
Аналогами Ирбесартана являются: Апровель, Фирмаста, Ибертан, Ирсар и др.
Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Ирбесартан относится к числу доступных препаратов, предназначенных для длительного лечения мягкой/умеренной гипертензии. Также отмечается его эффективность при тяжелой гипертензии (при применении суточной дозы 300 мг) и повышении АД в ночное время. Препарат, как правило, переносится хорошо и к развитию побочных действий (в основном – в виде слабости и головокружения) приводит лишь в редких случаях.
Также есть отзывы об эффективности Ирбесартана на фоне сахарного диабета и диабетической нефропатии.
Примерная цена на Ирбесартан (28 шт. в упаковке): дозировка 150 мг – 440 рублей, дозировка 300 мг – в диапазоне от 260 до 520 рублей.
