Ирбесартан апровель


Содержание страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Апровель (оригинальный Ирбесартан) — инструкция по применению (аннотация)


Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

Все о тонометрах

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

Препараты, содержащие Ирбесартан (Irbesartan, код АТХ (ATC) C09CA04)


Название, производитель Форма выпуска Упак., шт Цена, р
Апровель (Aprovel); Франция, Санофи; оригинал табл. 150мг 14 260-640
28 470-1.150
табл. 300мг 14 360-810
28 660-1.470
Ирсар (Irsar); Россия, Канонфарма табл. 150мг 14 225-355
28 420-660
табл. 300мг 14 290-300
28 620-850
Ирбесартан (Irbesartan); Испания, Керн Фарма табл. 300мг 28 310-520

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Adana, Avapro, Bezart, Delsartan, Elzar, Fritens, Ibedis, Irban, Irbenox, Irbest, Irbetan, Iretensa, Irovel, Irvask, Irvell, Izart, Karvea, Nacardio, Sarben, Sunirovel, Xarb.

Все сартаны (представители того же класса)

Все препараты, применяемые в кардиологии

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве


Какой дженерик лучше?

Где купить?

Оглавление [Показать]

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1).

Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через AT1-рецепторы, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении AT1-рецепторов приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении в рекомендованных дозах препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.

Ирбесартан не ингибирует кининазу II (АПФ), с помощью которой, происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 мг 1 раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз в сутки в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч) как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема.

Гипотензивное действие препарата Апровель® развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Эффективность препарата Апровель® не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Апровель® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на РААС).

Всасывание

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd — 53-93 л. При ежедневном приеме 1 раз в сутки Css достигается через 3 дня. При повторных приемах 1 раз в сутки отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

Метаболизм

После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2С9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке, — ирбесартан глюкуронид (около 6%).

Выведение

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (?65 лет), чем у пациентов более молодого возраста, однако значения конечного T1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого или среднетяжелого течения фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг в сутки. Однако в некоторых случаях, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза должна составлять 75 мг (возможно применение Апровеля в таблетках по 75 мг).

При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата Апровель® в дозе 150 мг 1 раз в сутки, дозу можно увеличить до 300 мг, либо следует назначить другое антигипертензивное средство. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Апровеля.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение следует начинать с дозы 150 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивать до 300 мг — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Доказательства благоприятного воздействия препарата Апровель® на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа получены в исследованиях, в которых он использовался в комбинации с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня АД.

У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса до начала приема Апровеля следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза должна составлять 75 мг в сутки (возможно применение препарата Апровель® в таблетках по 75 мг).

У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение препарата Апровель® в таб. по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Безопасность и эффективность применения препарата у больных детского и юношеского возраста не установлены.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, 5.5% ммоль/л) при приеме ирбесартана в дозе 300 мг наблюдалась у 29.4% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 22% больных. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией гиперкалиемия (>5.5% ммоль/л) при приеме ирбесартана отмечалась у 46.3% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 26.3% больных. У пациентов с повышенным АД и диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1.7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение концентрации гемоглобина (часто).

С момента появления ирбесартана на рынке, были также выявлены следующие побочные реакции:

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма: очень редко — гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.

Со стороны органа слуха: очень редко — звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — дисгевзия (извращение вкуса), нарушения функции печени, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня КФК), судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек, в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска.

С осторожностью следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ИБС и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), тяжелой печеночной недостаточности (отсутствие клинического опыта применения).

Апровель® (как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС) противопоказан к применению при беременности. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить до начала планирования беременности.

Неизвестно, выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. Апровель® противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Данных по применению препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени нет.

С осторожностью назначают при проведении гемодиализа, л одностороннем или двустороннем стенозе почечных артерий, почечной недостаточности.

У пациентов с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) коррекции дозы не требуется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в сутки.

Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение препарата Апровель ® в таблетках по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нарушения водно-электролитного баланса

При дегидратации и/или гипонатриемии (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель®.

Реноваскулярная гипертензия

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на РААС, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Апровель® не описано, возможность подобного эффекта следует учитывать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения препарата Апровель® у пациентов, перенесших пересадку почек.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Отмеченное у применения препарата Апровель® благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.

Гиперкалиемия

Возможно развитие гиперкалиемии при применении препарата Апровель® (как и при применении других средств, влияющих на РААС), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, при назначении препарата Апровель® пациентам с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требуется осторожность.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не целесообразно.

Прочее

В группе пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях — с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других антигипертензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение следует проводить под контролем АД.

Безопасность и эффективность применения препарата Апровель® у пациентов детского и подросткового возраста не установлены.

Влияние препарата Апровель® на способность заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, не изучалось, однако, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо учитывать, что во время лечения возможно головокружение и повышенная усталость.

При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.

Симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, активированный уголь, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

Отсутствует какая-либо специфическая информация о лечении передозировки препарата Апровель®.

Диуретики и другие гипотензивные средства

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода).

При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель®.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия, электролитных растворов, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать уровень калия в крови, препаратов (гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

Литий

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

НПВС

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (>3 г/сут) и неселективных НПВС) возможно ослабление гипотензивного эффекта.

Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо восстановить ОЦК и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется.

Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительного фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при комбинации ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9 (в т.ч. рифампицин) на фармакокинетику ирбесартана не проводилось.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Инструкция цитируется по материала фармацевтического сайта Видаль.

Вернуться к началу страницы

Состав

В 1 таблетке ирбесартана гидрохлорида 75 мг, 150 мг или 300 мг.

Таблетки в пленочной оболочке 75 мг, 150 мг, 300 мг.

Гипотензивное.

Фармакодинамика

Блокатор ангиотензин II-рецепторов. Препятствуют влиянию ангиотензина II (гормон, вызывающий спазм сосудов) на рецепторы, находящиеся в стенке сосудов, почках, сердце. Тем самым, устраняются его эффекты. Основной эффект — гипотензивный. Снижает ОПС, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге. Не влияет на концентрацию холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Отдаляет сроки наступления хронической почечной недостаточности, перспективным является применение при хронической сердечной недостаточности. Максимальное действие наблюдается через 3-5 ч. и длится 24 часа. Через неделю приема отмечается устойчивый лечебный эффект.

Всасывание быстрое, биодоступность высокая — 60-80%. Максимальная концентрация определяется через 2 часа. Высокая степень связи с белками. Метаболизируется в печени при участии цитохромов CYP2C9. Образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения до 15 часов. Выводится преимущественно печенью (до 80%) и почками. Кумуляции не наблюдается.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • кормление грудью.

С осторожностью назначается при стенозе аортального клапана, ХСН, дегидратации, диарее, рвоте, гипонатриемии, стенозе почечной артерии (одностороннем и двустороннем).

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • рвота, тошнота;
  • повышение активности креатинфосфокиназы.

Редко встречаемые побочные реакции:

  • головная боль;
  • тахикардия;
  • кашель;
  • гиперемия кожных покровов;
  • диарея, изжога;
  • извращение вкуса;
  • гепатит;
  • половая дисфункция;
  • нарушение функции почек;
  • боль в грудной клетке;
  • сыпь, крапивница;
  • гиперкалиемия;
  • артралгия, миалгия, судороги мышц.

Таблетки принимают натощак или во время еды, проглатывают целиком. Начинают лечение с 150 мг в сутки. Эта доза обеспечивает оптимальный контроль в течение суток по сравнению с 75 мг/сут.

В последующем увеличивают до 300 мг в сутки, но не более, поскольку дальнейшее увеличение не приводит к усилению гипотензивного эффекта. В таком случае рекомендуется добавить диуретики. У пациентов старше 75 лет, у находящихся на гемодиализе и при дегидратации начинают лечение с 75 мг, поскольку может отмечаться симптоматическая артериальная гипотензия. У больных с почечной недостаточностью нужно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови. При тяжелой СН увеличивается риск азотемиии и олигурии, при кардиомиопатии — риск инфаркта миокарда. Учитывая, что при лечении возможно головокружение и усталость, соблюдать осторожность при управлении автомобилем.

Проявляется тахикардией или брадикардией, снижением артериального давления, коллапсом. Лечение начинается с промывания желудка и назначения активированного угля. Далее проводится симптоматическое лечение.

Прочие гипотензивные ЛС и мочегонные усиливают действие. Даже предыдущее лечение диуретиками может привести к обезвоживанию и риску снижения АД. Увеличение концентрации калия отмечается при одновременном назначении гепарина и калийсберегающих диуретиков. Возможно повышение концентрации Li+ при одновременном назначении его препаратов. Влияния на фармакокинетику дигоксина не выявлено. Не отмечено также влияния на фармакокинетику ирбесартана гипотиазида и нифедипина.

По рецепту.

Температура хранения 25-30°С.

Хранить 3 года.

Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста.

Препараты данной группы являются альтернативой ингибиторам АПФ и наиболее эффективным классом гипотензивных препаратов, которые снизят смертность от сердечно-сосудистой патологии. Их эффективность доказана в многочисленных исследованиях, проводимых в течение 3 месяцев, была отмечена также лучшая переносимость. Они могут успешно использоваться при лечении ХСН и для отдаления сроков наступления ХПН.

Согласно отзывам, препарат Ирбесартан хорошо переносился больными и был эффективен при мягкой и умеренной гипертензии. В высоких дозах (300 мг) эффективно снижал АД у больных с тяжелой гипертензией. Оказался значительно эффективнее валсартана. Больные, склонные к повышению АД в ночное время, отметили его снижение в ночные часы после приема этого препарата. Применялся как монотерапия или в комбинации с диуретиком.

Есть отзывы больных сахарным диабетом и диабетической нефропатией, которые принимали Ирбесартан. Они отмечали стойкое снижение АД и протеинурии (белка в моче), что подтверждалось лабораторно. Можно сказать, что препарат замедлял прогрессирование нефропатии. Некоторым пациентам препарат добавлялся к антиаритмической терапии для предотвращения аритмий и была отмечена стойкая и длительная ремиссия, чего не наблюдалось при назначении одних только противоаритмических средств. Из побочных явлений отмечались головокружение в начале приема препарата и слабость.

Приобрести можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток 150 мг составляет 409-572 руб.

Ирбесартан 300мг №28 таблеткиКерн Фарма С.Л. (ГЕРМАНИЯ)

Ирбесартан 150мг №28 таблеткиКерн Фарма С.Л. (ГЕРМАНИЯ)

Ирбесартан – препарат, применяемый при артериальной гипертензии.

Лекарственная форма Ирбесартана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и ядро почти белые или белые (в контурных ячейковых упаковках по 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной пачке размещено 1–8 или 10 упаковок; в банках из полиэтилентерефталата по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке размещена 1 банка).

В состав 1 таблетки входит:

  • действующее вещество: ирбесартан – 75, 150 или 300 мг;
  • дополнительные компоненты (75/150/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 24/48/96 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 46,6/93,2/186,4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,8/1,6/3,2 мг; кроскармеллоза натрия – 7,2/14,4/28,8 мг; стеарат магния – 1,6/3,2/6,4 мг; повидон-К25 – 4,8/9,6/19,2 мг;
  • оболочка (75/150/300 мг): диоксид титана – 1,2/2,4/4,8 мг; макрогол-4000 – 0,6/1,2/2,4 мг; гипромеллоза – 2,2/4,4/8,8 мг.

Фармакодинамика

Ирбесартан, являясь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1), способствует устранению сосудосуживающего действия ангиотензина II, понижению плазменной концентрации альдостерона в крови (не подавляя киназу II, которая разрушает брадикинин), уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, снижению системного артериального давления (АД), постнагрузки и давления в малом круге кровообращения. На плазменную концентрацию холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты и на выведение мочевой кислоты влияния не оказывает.

Максимальное понижение АД достигается через 3–6 часов после перорального приема препарата, сохраняется антигипертензивное действие как минимум на протяжении 24 часов. Через сутки после приема снижение АД составляет 60–70% в сравнении с максимальным снижением диастолического/систолического давления в ответ на прием препарата. При приеме 150–300 мг 1 раз в день степень снижения АД в конце междозового интервала (т. е. через 24 часа после приема препарата) в положении пациента сидя или лежа в среднем на 5–8/8–13 мм рт. ст. (соответственно) больше в сравнении с плацебо. Антигипертензивный ответ от приема препарата в дозе 150 мг 1 раз в день не отличается от применения этой дозы в 2 приема. Антигипертензивное действие ирбесартана развивается на протяжении 1–2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 недель с момента начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине, без развития синдрома отмены. Для достижения устойчивого антигипертензивного действия необходимо продолжительное лечение.

Эффективность ирбесартана от пола и возраста не зависит.

Пациенты негроидной расы на монотерапию препаратом реагируют слабее.

Всасывание: ирбесартан после перорального приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь; показатель абсолютной биодоступности – 60–80%. Прием пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает. Ирбесартан обладает пропорциональной дозе и линейной фармакокинетикой в интервале доз 10–600 мг; при более высоких дозах (в 2 раза выше рекомендованной максимальной) кинетика вещества становится нелинейной.

Распределение: связывание вещества с белками плазмы крови – примерно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительное. Объем распределения составляет 53–93 л. Равновесная концентрация при ежедневном приеме 1 раз в день достигается спустя 3 дня. При повторных приемах отмечается ограниченное накопление вещества в плазме крови (< 20%).

Метаболизм: ирбесартан биотрансформируется путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой в печени, окисляется преимущественно при помощи изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в его метаболизме незначительно. Основной метаболит, который находится в системном кровотоке – глюкуронид ирбесартана (примерно 6%). Вещество не метаболизируется при помощи большинства изоферментов, которые обычно принимают участие в метаболизме лекарственных средств и не вызывает их индукции или ингибирования. Ирбесартан не ингибирует/индуцирует изофермент CYP3A4.

Выведение: почечный и общий клиренс составляют 3–3,5/157-176 мл/мин соответственно. Конечный период полувыведения находится в диапазоне от 11 до 15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью и почками. В виде неизмененного вещества почками выводится < 2% введенной дозы.

Противопоказания

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность в тяжелом течении (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • недостаточность лактазы, непереносимость галактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • комбинированное применение с алискиреном и алискиренсодержащими лекарственными средствами у больных с сахарным диабетом или с тяжелой/умеренно выраженной почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2);
  • комбинированное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у больных с диабетической нефропатией;
  • беременность и период грудного кормления;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Ирбесартана требует осторожности):

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • стеноз митрального/аортального клапана;
  • гипонатриемия;
  • гиповолемия;
  • соблюдение диеты с ограниченным потреблением поваренной соли;
  • диарея, рвота;
  • двусторонний стеноз почечных артерий;
  • односторонний стеноз артерии единственной почки;
  • ишемическая болезнь сердца и/или атеросклеротические поражения сосудов головного мозга;
  • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
  • почечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • состояние после трансплантации почки;
  • гемодиализ;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • сочетанная терапия с диуретиками;
  • комбинированное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы II, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или алискиреном;
  • возраст старше 75 лет.

Ирбесартан принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая водой. Применять препарат можно вне зависимости от времени приема пищи.

Начальная/поддерживающая доза – 150 мг 1 раз в день (обеспечивает оптимальный контроль АД в течение суток; в некоторых случаях, в особенности у больных, находящихся на гемодиализе, или у пациентов старше 75 лет, начальная доза составляет 75 мг). Если терапевтического эффекта достичь не удалось, доза может быть увеличена в 2 раза.

В случаях недостаточного снижения АД в качестве монотерапии, к Ирбесартану могут быть добавлены диуретики или иные гипотензивные средства.

При артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа терапию нужно начинать со 150 мг 1 раз в день и постепенно увеличивать до 300 мг – дозы, которая является более предпочтительной при терапии нефропатии.

Оценка частоты появления побочных реакций: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; при невозможности провести оценку частоты появления – с неустановленной частотой.

Нарушения, развивающиеся при артериальной гипертензии:

  • половая система: нечасто – половая дисфункция;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, отеки;
  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – ортостатическое головокружение;
  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота; нечасто – диспепсия, диарея, изжога;
  • дыхательная система: нечасто – кашель;
  • организм в целом: часто – повышенная утомляемость; нечасто – боли в грудной клетке.

При артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа с нарушением почечной функции побочные реакции были подобны таковым у больных с артериальной гипертензией, кроме ортостатических симптомов – головокружения, ортостатического головокружения и ортостатической гипотензии.

Нарушения, наблюдавшиеся в период пострегистрационного применения Ирбесартана:

  • скелетно-мышечная система: с неустановленной частотой – миалгия;
  • нервная система: с неустановленной частотой – вертиго;
  • иммунная система: очень редко – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница);
  • мочевыделительная система и почки: с неустановленной частотой – нарушения почечной функции, включая развитие почечной недостаточности у больных, относящихся к группе риска;
  • гепатобилиарная система: с неустановленной частотой – желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови;
  • орган слуха: с неустановленной частотой – звон в ушах;
  • питание и обмен веществ: с неустановленной частотой – гиперкалиемия;
  • общие нарушения: с неустановленной частотой – астения.

Основные симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, тахикардия.

Терапия: при случайном приеме высоких доз Ирбесартана показано вызывание искусственной рвоты/проведение промывания желудка, активированный уголь, поддерживающее (симптоматическое) лечение. Гемодиализ неэффективен.

До настоящего времени применение Ирбесартана без наличия сопутствующих болезней редко сопровождалось чрезмерным понижением АД. Чрезмерное снижение АД, протекающее с клинической симптоматикой, может наблюдаться у больных с гиповолемией/гипонатриемией (например, из-за интенсивной диуретической терапии, рвоты или диареи, соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли), а также у находящихся на гемодиализе пациентов. Гиповолемия/гипонатриемия должна быть скорректирована до начала терапии.

Во время применения Ирбесартана возможно ухудшение почечной функции (при наличии предрасположенности).

У больных с функциональными нарушениями почек рекомендовано периодически осуществлять контроль содержания калия и сывороточной концентрации креатинина в крови.

В период терапии возможно развитие гиперкалиемии, в особенности при наличии заболеваний сердца и/или почечной недостаточности. Таким больным рекомендуется осуществлять контроль сывороточного содержание калия в крови.

При аортальном/митральном стенозе или гипертрофической обструктивной кардиомиопатии Ирбесартан следует применять с осторожностью.

Применение препарата у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом нецелесообразно.

Возможность управлять автотранспортными средствами во время применения Ирбесартана не изучалась. Пациенты должны учитывать вероятность индивидуальной реакции на терапию, включая развитие головокружения и слабости.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При установлении беременности в процессе лечения Ирбесартан следует немедленно отменить.

Согласно инструкции, Ирбесартан не назначается детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, что связано с недостаточностью клинических данных, которые бы подтверждали безопасность и эффективность терапии у этой группы больных.

Ирбесартан при тяжелых нарушениях функции печени (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) не назначается (связано с отсутствием клинического опыта его применения).

При наличии нарушений водно-электролитного баланса до начала приема Ирбесартана нужно восстановить объем циркулирующей крови/устранить гипонатриемию.

Начальная доза для находящихся на гемодиализе больных – 75 мг в день.

Пациентам старше 75 лет терапию рекомендуется начинать с дозы 75 мг в день.

При сочетанном применении Ирбесартана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • лекарственные средства, содержащие алискирен: комбинация противопоказана у больных с сахарным диабетом или с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью, у других пациентов – не рекомендована;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: комбинация противопоказана у пациентов с диабетической нефропатией, у других пациентов – не рекомендована;
  • диуретики (предшествующая терапия в высоких дозах): обезвоживание организма и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии в начале применения Ирбесартана;
  • диуретики и другие гипотензивные средства: усиление антигипертензивного действия (возможно проведение сочетанной терапии с β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидными диуретиками);
  • препараты лития: обратимое повышение сывороточной концентрации лития в крови или его токсичности (при необходимости сочетанного применения требуется тщательный контроль концентрации лития);
  • препараты калия, водные электролитные растворы с содержанием калия, калийсберегающие диуретики, лекарственные средства, способные увеличивать содержание калия в крови, включая гепарин: увеличение сывороточного содержания калия в крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление антигипертензивного эффекта ирбесартана; увеличение вероятности развития функциональных нарушений почек, включая риск появления острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного содержания калия, в особенности при уже нарушенной функции почек (комбинация требует осторожности, в особенности у больных пожилого возраста и при гиповолемии; нужно восстановить объем циркулирующей крови, на протяжении всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее завершения, контролировать почечную функцию).

Аналогами Ирбесартана являются: Апровель, Фирмаста, Ибертан, Ирсар и др.

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Согласно отзывам, Ирбесартан относится к числу доступных препаратов, предназначенных для длительного лечения мягкой/умеренной гипертензии. Также отмечается его эффективность при тяжелой гипертензии (при применении суточной дозы 300 мг) и повышении АД в ночное время. Препарат, как правило, переносится хорошо и к развитию побочных действий (в основном – в виде слабости и головокружения) приводит лишь в редких случаях.

Также есть отзывы об эффективности Ирбесартана на фоне сахарного диабета и диабетической нефропатии.

Примерная цена на Ирбесартан (28 шт. в упаковке): дозировка 150 мг – 440 рублей, дозировка 300 мг – в диапазоне от 260 до 520 рублей.

Гипертония — едва ли не самое распространенное и, безусловно, очень неприятное заболевание. Одна из ее форм, имеющая хроническое течение, называется эссоциальной гипертензией. Для лечения этого серьезного заболевания могут применяться самые разные медикаменты. Часто больным с эссоциальной гипертензией назначается, к примеру, эффективный препарат «Ирбесартан». Аналоги этого лекарства также могут помогать от гипертонии неплохо.

Поставляется это лекарство на рынок в виде таблеток, покрытых оболочкой. Основным действующим веществом медикамента является собственно ирбесартан. Относится это лекарство к антигипертензивным средствам. Стоит «Ирбесартан» относительно недорого. В аптеках его, в зависимости от поставщика, можно приобрести за 260-300 р. (28 таблеток).

Аналоги «Ирбесартана», инструкция по применению которого будет рассмотрена нами ниже, могут выписываться вместо этого лекарства в случае непереносимости больным его компонентов или невозможности приобретения из-за отсутствия в аптеке. Далее в статье поговорим и о заменителях этого средства. Сейчас же разберемся с тем, что собственно представляет собой само это лекарство, и как правильно следует его принимать.

Выписывается этот препарат в основном именно при первичной гипертензии. Иногда назначают его и при вторичной. Также препарат может благотворно влиять на организм пациентов и при таком заболевании, как нефропатия с сахарным диабетом второго типа и артериальной гипертензии. Однако в данном случае лекарство «Ирбесартан» используется только в комплексе с другими препаратами.

Аналоги «Ирбесартана», инструкция по применению которого будет рассмотрена нами ниже, могут выписываться вместо этого лекарства в случае непереносимости больным его компонентов или невозможности приобретения из-за отсутствия в аптеке. Далее в статье поговорим и о заменителях этого средства. Сейчас же разберемся с тем, что собственно представляет собой само это лекарство, и как правильно следует его принимать.

Выписывается этот препарат в основном именно при первичной гипертензии. Иногда назначают его и при вторичной. Также препарат может благотворно влиять на организм пациентов и при таком заболевании, как нефропатия с сахарным диабетом второго типа и артериальной гипертензии. Однако в данном случае лекарство «Ирбесартан» используется только в комплексе с другими препаратами.

ирбесартан апровель

Никаких особых противопоказаний у этого медикамента нет. Нельзя принимать его только тем людям, которые имеют аллергию на какие-либо его компоненты. Также не допускается использование этого лекарства беременным и кормящим грудью женщинам, детям до 18 лет. В некоторых случаях принимать этот препарат следует с осторожностью. Под тщательным контролем врача его пьют, к примеру, при таких заболеваниях, как гипонатриемия и обезвоживание.

Применение «Ирбесартана» возможно только по назначению врача. В аптеках это средство продается по рецепту. Побочные эффекты «Ирбесартан» может давать самые разные. К примеру, у пациента могут проявиться следующие проблемы:

  • головная боль или головокружение;

  • тахикардия;

  • состояние тревожности;

  • инфекции дыхательных путей, ринит с повышением температуры;

  • диарея, изжога, тошнота и рвота;

  • мышечно-скелетные боли.

Иногда это лекарство дает и такой неприятный побочный эффект, как инфекция мочевыводящих путей или боль в животе.

Абсорбируется препарат «Ирбесартан» из ЖКТ очень быстро и хорошо. Максимальной концентрации в плазме крови его действующее вещество достигает через 1,5-2 часа после приема. В организме пациента это лекарство блокирует АТ1-рецепторы, уменьшая биологические эффекты агиотензина II, стимулирует высвобождение альдостерона и активирует симпатическую нервную систему. В результате всего этого у больного и снижается АД.

Выводится этот препарат из организма пациента с мочой и желчью.

Принимать таблетки «Ирбесартан» положено, запивая водой. Начальная доза этого лекарства обычно составляет 150 мг один раз в сутки. Принимать препарат можно как до еды, так и во время нее или позже. Пожилым пациентам, а также больным, находящимся в группе риска в плане противопоказаний, начальную дозу врачи обычно назначают в 75 мг. Максимальное количество препарата, которое пациент может принимать в день, — 300 мг.

При наличии противопоказаний для приема этих таблеток или по каким-либо еще причинам врачом могут назначаться пациенту его заменители. Чаще все для лечения используются такие лекарства со схожим терапевтическим эффектом, как «Апровель», «Валзан», «Лозартал» или «Ирсар».

Все эти аналоги «Иберсартана» также заслужили относительно неплохие отзывы пациентов и врачей.

Основным действующим веществом в этом препарате является ирбесартан. То есть, по сути, он относится к синонимам описываемого нами средства. Показания к применению у этого лекарства точно такие же, как и у «Ирбесартана». Используют его в основном при первичной гипертензии и нефропатии в комбинации с другими средствами. Побочные эффекты у него такие же, как и у «Ирбесартан». Назначается это лекарство в тех же дозировках.

Многие аналоги «Ирбесартана» отзывы пациентов заслужили неплохие. Но самое лучшее мнение у больных и врачей сложилось именно о заменителе «Апровель». Стоит это лекарство дороже «Ирбесартан». За 28 таблеток этого средства придется отдать 550-650 р. Однако выпускается препарат известнейшей французской компанией Sanofi-Winthrop. То есть, по сути, является брендовым качественным заменителем «Ирбесартан».

Этот аналог врачи выписывают при эссоциальной гипертензии также достаточно часто. Действующим веществом в нем является ирбесартан. Поставляется это лекарство на рынок в виде обычных таблеток с риской. Показания, противопоказания и инструкция по применению у него ничем не отличаются от «Ирбесартан». Стоит это лекарство порядка 350-450 р. за 28 таблеток. Но иногда в аптеках оно предлагается и за 600-650 р.

Аналоги «Ирбесартана», описанные выше, выпускаются на основе того же активного компонента. Но есть у этого лекарства и заменители с другим составом. Основными действующими веществами в лекарстве «Валзан», к примеру, являются гидрохлортиазит и валсартан. Поставляется на рынок этот медикамент в виде таблеток в блистерах. Вместо «Ирбесартан» он может назначаться при артериальной гипертензии. Также показаниями к применению этого лекарства служат недавно перенесенный инфаркт и хроническая сердечная недостаточность.

Нельзя принимать «Валзан» при тяжелых заболеваниях печени, беременности, при кормлении грудью. Также не назначается это средство детям до 18 лет. Побочные эффекты этот препарат может давать практически такие же, как и «Ирбесартан». Стоит лекарство «Валзан» недорого. За 30 таблеток этого средства в аптеке нужно будет заплатить порядка 15-20 р.

Начальная доза этого лекарства — 80 мг один раз в сутки. В течение последующих двух недель она обычно увеличивается до 160 мг в день. В особо тяжелых случаях больной может принимать до 320 мг в сутки.

Некоторые аналоги «Ирбесартана» в России можно приобрести дешевле. Касается это не только лекарства «Валзан», но и, к примеру, препарата «Лозартан». Это также достаточно эффективный заменитель «Ирбесартан». Основным действующим веществом в этом лекарстве является лозартан калия. Выпускается препарат в таблетках, покрытых оболочкой. Назначаться «Лозартан» пациентам может при артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и в некоторых других случаях.

Противопоказаний у этого средства немного больше, чем у описанных выше препаратов. Помимо беременности и детского возраста, это лекарство нельзя пить, к примеру, при дегидрадации, тяжелой почечной недостаточности, одновременно с «Алискирен». Стоит это лекарство на рынке около 60-100 рублей за упаковку из 30-ти таблеток.

Таким образом, мы разобрались с тем, что собственно представляет собой препарат «Ирбесартан» (инструкция по применению, аналоги). Отзывы же об этом лекарстве имеются в основном только положительные. Давление медикамент снижает неплохо. Однако принимать его для получения наилучшего эффекта, как считают многие пациенты, следует длительно.


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий