Небилол

Состав

В 1 таблетке препарата содержится 5 миллиграмм небиволола.

Данный препарат выпускается в таблетках, по 30 таблеток в блистере.

Препарат является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола.

Однократное применение препарата:

• снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление во время нагрузок и в состоянии покоя;
• вызывает антиангинальный эффект у людей, болеющих ИБС;
• увеличивает фракцию выброса;
• снижает давление наполнения и ОПСС, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка.

Устойчивое гипотензивное воздействие развивается по прошествии от 1 до 2 недель регулярного употребления препарата, в некоторых случаях может развиться через месяц. Стабильное воздействие наблюдается по прошествии от одного до двух месяцев.

Антиаритмическое воздействие препарата осуществляется за счет подавления патологического автоматизма сердца и замедления AV-проводимости. Гипотензивное воздействие происходит за счет уменьшения активности ренин-антгиотензиновой системы.

Оба энантиомеров небиволола очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание препарата не влияет. У людей с быстрым метаболизмом биодоступность в среднем составляет 12 процентов, у людей с медленным метаболизмом является практически полной. Поэтому, в зависимости от метаболизма, доза препарата устанавливается индивидуально. В плазме крови небиволол связывается в основном с альбумином.

Выводится на 48 процентов через кишечник и на 38 процентов почками.

Показанием к применению данного лекарства являются:

• хроническая сердечная недостаточность;
• ИБС (профилактика);
• артериальная гипертензия.

Препарат нельзя применять при:

• повышенной чувствительности к небивололу;
• детском и подростковом возрасте до 18 лет;
• депрессиях;
• миастении;
• тяжелых облитерирующих болезнях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
• бронхиальной астме и бронхоспазме в анамнезе;
• значительных нарушениях функций печени;
• метаболическом ацидозе;
• феохромоцитоме;
• кардиогенном шоке;
• брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
• AV-блокаде второй и третьей степени (с отсутствием искусственного водителя ритма);
• СССУ, в том числе синоатриальной блокаде;
• значительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
• хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• острой сердечной недостаточности.

Могут быть следующие побочные эффекты при применении лекарства:

• При хронической сердечной недостаточности: достаточно часто – головокружение и брадикардия, а также отеки ног, блокада первой степени, ортостатическая гипотензия, усиление признаков заболевания.
• Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях – импотенция.
• Со стороны кожных покровов: иногда – эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях – реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто – диарея, тошнота, запор, иногда – диспептический синдром.
• Со стороны дыхательной системы: достаточно часто – одышка, иногда – бронхоспазм.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, замедление AV-блокады/проводимости, сердечная недостаточность, брадикардия.
• Со стороны органов зрения: в некоторых случаях – нарушения зрения.
• Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях – кошмары, бессонница, сонливость, снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость, головокружение, головная боль.

Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки (в первой половине дня). Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм. Стабильный эффект отмечается по прошествии от 1 до 2 недель при регулярном приеме, в некоторых случаях – по прошествии месяца.

Для людей пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата составляет 2,5 миллиграмм в сутки (максимум – 5 миллиграмм).

При передозировке данного лекарственного препарата могут наблюдаться следующие симптомы: острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия и брадикардия.

Лечение заключается в промывании желудка и назначении слабительных средств и активированного угля. Если необходимо, проводится интенсивная терапия в стационаре.

Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардии).

Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии.

Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови.

Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.

Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.

Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола.

Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии.

Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.

Одновременный прием с антиаритмическими препаратами первого класса может усилить отрицательное инотропное воздействие и угнетает AV-проводимость.

Препарат отпускается по рецепту.

Хранить препарат нужно при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности Небиволола составляет 3 года.

Аналогами Небиволола являются:

• Небилет;
• Бинелол;
• Невотенз;
• Небиватор;

Согласно отзывам многих людей, данный препарат обладает высокой эффективностью, но имеет много побочных эффектов, которые часто проявляются.

В Москве цена Небиволола Канон в среднем составляет 400 рублей. Средняя цена Небиволола Сандоз в Украине составляет 60 гривен. Торговое название – Небиволол-Тева.

Небиволол-Тева таблетки 5 мг 28 шт.Teva

Небиволол-СЗ таблетки 5 мг 28 шт.Северная Звезда ЗАО

Небиволол таблетки 5 мг 14 шт.

Небиволол сандоз 5мг №60 таблеткиСандоз Груп Саглик Урунлери Илачлари Сан

Небиволол канон 5мг №28 таблеткиКанонфарма продaкшн ЗАО

Небиволол Сандоз 5мг №28 таблетки

Небиволол штада 5мг №14 таблетки

Небиволол канон 5мг №14 таблеткиКанонфарма продaкшн ЗАО

Небиволол-ТеваTeva, Венгрия

НебивололСеверная Звезда ЗАО, Россия

Небиволол табл. 5мг №30Сандоз

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Небиволол – селективный β1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.

Лекарственная форма Небиволола – таблетки: от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и прямой/крестообразной риской на одной из сторон (по 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ пленки и Al фольги, либо по 14, 28 или 60 шт. в полиэтиленовых банках; в картонной пачке 1, 2 либо 4 упаковки по 14 шт. или 1, 2 либо 4 упаковки по 15 шт., или 3 упаковки по 20 шт., или 1–2 упаковки по 30 шт., или 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг);
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный.

В связи с наличием большого количества производителей возможно существование других видов упаковки и изменение состава вспомогательных компонентов.

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – небиволол – обладает антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической эффективностью, урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и снижает АД (артериальное давление) в состоянии покоя и при физической нагрузке; уменьшает конечное диастолическое давление в полости левого желудочка, нормализуя диастолическую функцию сердца; уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивая фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокируя синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делает их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO (оксида азота). Небиволол является рацематом – эквимолярной смесью двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) – конкурентного и высокоселективного блокатора β1-адренорецепторов, и L-небиволола (RSSS-небиволола), оказывающего сосудорасширяющее действие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из сосудистого эндотелия.

Гипотензивная эффективность также обусловлена угнетением активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), но прямой корреляции с изменением плазменной активности ренина не наблюдается.

Антигипертензивное действие наступает спустя 2–5 дней от начала лечения, а стабильное действие устанавливается через 1–2 месяца, при длительной терапии данный эффект сохраняется.

Вследствие урежения ЧСС и снижения пред- и постнагрузки под действием небиволола снижается потребность миокарда в кислороде, что ведет к уменьшению количества и тяжести приступов стенокардии и улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическая эффективность препарата обусловлена угнетением автоматизма сердца (в том числе в зоне патологии) и снижением скорости атриовентрикулярной проводимости.

Показания к применению

Небиволол рекомендуется применять для лечения артериальной гипертензии, профилактики приступов стенокардии напряжения у пациентов с ИБС (ишемической болезнью сердца), а также в составе комплексной терапии ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Абсолютные:

• ХСН в стадии декомпенсации, при которой необходимо внутривенное введение препаратов с инотропным действием;
• острая сердечная недостаточность;
• тяжелая артериальная гипотензия, систолическое АД < 90 мм рт. ст.;
• СССУ (синдром слабости синусового узла), в т. ч. синоаурикулярная блокада;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
• кардиогенный шок;
• тяжелая брадикардия, ЧСС < 50 уд./мин;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома (кроме применения в комплексе с α-адреноблокаторами);
• бронхоспазм/бронхиальная астма в анамнезе;
• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• тяжелая степень почечной недостаточности, показатель КК (клиренса креатинина) < 20 мл/мин;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
• депрессия;
• мышечная слабость, миастения;
• недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• период грудного вскармливания (лактации);
• сочетанный прием с флоктафенином и сультопридом;
• одновременное введение верапамила внутривенно;
• гиперчувствительность к небивололу и/или любым другим компонентам препарата.

С осторожностью Небиволол рекомендуется применять при сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), отягощенном аллергологическом анамнезе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, во время беременности и в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Небиволол принимают внутрь, независимо от режима питания, желательно в одно и то же время. Таблетки нельзя разжевывать, запивать их необходимо достаточным количеством жидкости.

При терапии артериальной гипертензии и ИБС рекомендуется средняя суточная доза 2,5–5 мг (½–1 таблетка) 1 раз в сутки. Достижение оптимального терапевтического эффекта происходит спустя 1–2 недели приема препарата, но в ряде случаев возможно увеличение периода до 4 недель. Если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 10 мг (2 таблетки за 1 прием).

Небиволол можно принимать как препарат монотерапии, так и в сочетании с прочими антигипертензивными лекарственными средствами.

Применение Небиволола для терапии артериальной гипертензии и ИБС в особых группах пациентов:

• пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза – 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка); эффективность небиволола при тяжелой почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин) не изучалась, поэтому назначение препарата таким пациентам противопоказано;
• пациенты с печеночной недостаточностью: данные по применению небиволола ограничены, препарат применяют с осторожностью; при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности начальная доза – 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка); эффективность небиволола при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась, поэтому назначение препарата таким пациентам противопоказано;
• пациенты пожилого возраста: пациенты старше 65 лет принимают препарат в начальной дозе 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка). Принимая во внимание ограниченный опыт лечения небивололом пациентов пожилого возраста, его требуется назначать с осторожностью, после тщательного обследования.

При стабильном течении ХСН лечение следует начинать с постепенного титрования дозы до достижения оптимальной индивидуальной поддерживающей дозы. На протяжении последних 6 недель у больных не должно быть приступов острой сердечной недостаточности. Лечение необходимо проводить под тщательным врачебным наблюдением.

Пациенты, принимающие диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны принимать стабильные дозы этих препаратов как минимум в течение 2 недель до начала приема Небиволола.

Начинать терапию ХСН блокаторами β-адренорецепторов нужно при клинически стабильном состоянии больного на протяжении 2 последних недель. Подбор дозы в начальном периоде осуществляется по схеме (выдерживая 2-недельные интервалы между увеличением доз): начальная доза – 1,25 мг в сутки (¼ таблетки), далее может быть увеличена до 2,5 мг в сутки (½ таблетки), затем до 5–10 мг в сутки (1–2 таблетки). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (2 таблетки). Каждый этап между увеличением доз должен длиться 2 недели и более, его продолжительность для каждого пациента индивидуальна и зависит от переносимости препарата.

Приступать к лечению и поэтапно увеличивать дозу препарата нужно под строгим врачебным контролем, особенно в течение первых двух часов. При титровании дозы регулярно контролируют АД, ЧСС и симптоматику ХСН.

Терапия стабильной ХСН обычно продолжительный процесс. Прекращать прием Небиволола резко не рекомендуется, т. к. это может привести к временному обострению течения основного заболевания (ХСН). В случае возникновения необходимости перерыва в лечении отмена проводится постепенно снижением дозы препарата в 2 раза на протяжении 1 недели.

Применение Небиволола для терапии ХСН в особых группах пациентов:

• пациенты с почечной недостаточностью: легкая и умеренная степень почечной недостаточности (КК > 20 мл в минуту) – коррекция дозы не требуется, доза подбирается индивидуально с постепенным повышением до максимально переносимой. Опыт применения препарата при тяжелой почечной дисфункции (КК < 20 мл в минуту) отсутствует, применение препарата противопоказано;
• пациенты с печеночной недостаточностью: в связи с ограниченностью опыта применения препарата при нарушениях функции печени назначать его при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести следует с осторожностью, дозу необходимо подбирать индивидуально, с постепенным повышением до максимально переносимой, при необходимости ее можно повысить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка). Опыт применения небиволола при тяжелой печеночной дисфункции отсутствует, применение препарата противопоказано;
• пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, подбирать ее следует индивидуально, постепенно увеличивая до максимальной переносимой.

Частота негативных побочных эффектов по классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто – > 10%, часто – > 1% и < 10%, нечасто – > 0,1% и < 1%, редко – > 0,01% и < 0,1%, крайне редко – < 0,01%, включая отдельные случаи.

• нервная система: часто – головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, парестезия; нечасто – кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, спутанность сознания; крайне редко – галлюцинации, обморок;
• желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, диарея, запор; нечасто – метеоризм, диспепсия, рвота;
• сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма, синдром Рейно, кардиалгия, усугубление течения ХСН, выраженное снижение АД;
• кожа и подкожная клетчатка: нечасто – эритематозные высыпания, кожный зуд; крайне редко – усугубление течения псориаза; в отдельных случаях – алопеция, ангионевротический отек;
• дыхательная система: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм (в т. ч. при отсутствии анамнестических данных об обструктивных заболеваниях легких);
• прочие реакции: нечасто – реакции фотосенсибилизации, нарушение зрения, импотенция, гипергидроз; редко – сухость слизистой оболочки глаза.

Симптомами передозировки небиволола являются тошнота/рвота, гипогликемия, цианоз, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, AV-блокада, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, остановка сердца.

В случае передозировки в первую очередь следует промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшая терапия проводится в зависимости от симптоматики:

• выраженное снижение АД: пациента следует уложить в горизонтальное положение и приподнять ноги выше уровня головы; если требуется – ввести внутривенно жидкости и вазопрессоры;
• брадикардия: внутривенно вводят 0,5–2 мг атропина, в случае отсутствия положительного эффекта возможна установка внутрисердечного либо трансвенозного электростимулятора;
• AV-блокада II–III степени: внутривенно вводят β-адреностимуляторы, в случае отсутствия положительного эффекта возможна установка искусственного водителя ритма;
• сердечная недостаточность: вводят сердечные гликозиды и диуретики, в случае отсутствия положительного эффекта целесообразно введение добутамина, допамина или вазодилататоров;
• бронхоспазм: внутривенно вводят β-адреномиметики;
• желудочковая экстрасистолия: вводят лидокаин (антиаритмические средства IA класса вводить нельзя);
• судороги: внутривенно вводят диазепам;
• гипогликемия: может быть необходимо внутривенное введение глюкозы (декстрозы).

Резкое прекращение приема β-адреноблокаторов, в т. ч. небиволола, недопустимо, завершать терапию следует постепенно, на протяжении 10 дней (для пациентов с ИБС – до 14 дней).

Контролировать АД и ЧСС в начале лечения требуется ежедневно.

Пациентам пожилого возраста необходимо 1 раз в 4–5 месяцев контролировать функцию почек.

Подбор дозы небиволола у пациентов со стенокардией напряжения должен обеспечить показатель ЧСС в состоянии покоя – 55–60 уд./мин, при нагрузке – ≤ 110 уд./мин.

Р-адреноблокаторы способны вызвать брадикардию, дозу небиволола следует снижать, когда показатель ЧСС < 50–55 уд./мин.

Пациентам с псориазом препарат назначают с осторожностью, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы от терапии с возможным риском обострения течения псориаза.

При использовании контактных линз необходимо учитывать, что вследствие применения Р-адреноблокаторов может снижаться продукция слезной жидкости.

До проведения хирургических вмешательств требуется предупредить врача-анестезиолога о приеме β-адреноблокаторов.

На уровень глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом небиволол не влияет. Но при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность, поскольку β-адреноблокатор может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, учащенное сердцебиение), вызванные пероральным приемом гипогликемических средств и применением инсулина. При сахарном диабете следует проводить контроль концентрации глюкозы в плазме крови не реже 1 раза в 4–5 месяцев.

У больных с гиперфункцией щитовидной железы β-адреноблокаторы способны маскировать тахикардию.

Р-адреноблокаторы рекомендуется применять с осторожностью пациентам с ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких), т. к. они могут усилить бронхоспазм.

При склонности к аллергии важно учитывать, что β-адреноблокаторы способны повышать чувствительность к аллергенам, а также степень тяжести анафилаксии.

У курящих пациентов эффективность β-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

В ходе лечения Небивололом (из-за возможных побочных реакций) следует соблюдать осторожность, управляя автотранспортными средствами и сложными механизмами, а также выполняя потенциально опасные виды работ, требующие усиленной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Согласно инструкции, Небиволол в период беременности назначают только по строгим показаниям, при условии превышения пользы для матери над риском для плода, поскольку терапия препаратом может способствовать задержке роста и развития плода, преждевременной родовой деятельности, развитию у новорожденного снижения АД, брадикардии, гипогликемии, паралича дыхания, а также внутриутробной гибели плода. Прием таблеток следует прекратить за 48–72 часа до начала родов, а если это не представляется возможным, осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока, а также строгое наблюдение за новорожденным на протяжении первых 3-х суток после рождения.

В ходе опытов на животных было выявлено, что небиволол проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата во время лактации грудное вскармливание требуется прервать.

Противопоказано применение Небиволола у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

При лечении артериальной гипертензии и ИБС у пациентов с нарушением функции почек любой степени тяжести, а также терапии ХСН при легкой и умеренной почечной недостаточности следует соблюдать осторожность.

В связи с отсутствием опыта применения небиволола для терапии ХСН при тяжелой почечной дисфункции с КК < 20 мл в минуту его прием не рекомендуется.

В связи с ограниченностью опыта использования Небиволола при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести назначать его следует с осторожностью, дозу подбирать индивидуально, с постепенным повышением до максимально переносимой. Опыт терапии небивололом при тяжелой печеночной недостаточности отсутствует, применение препарата противопоказано.

При лечении артериальной гипертензии и ИБС у пожилых пациентов следует соблюдать осторожность.

Необходимость в коррекции дозы при лечении ХСН у пациентов пожилого возраста отсутствует, подбирать ее следует индивидуально, постепенно увеличивая до максимальной переносимой.

Фармакодинамическое взаимодействие:

• верапамил и дилтиазем – БМКК (блокаторы медленных кальциевых каналов): β-адреноблокаторы усиливают их негативное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость; при приеме небиволола противопоказано введение верапамила внутривенно;
• гипотензивные средства, нитроглицерин: возможно развитие выраженной артериальной гипотензии (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином);
• БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, нитрендипин, нифедипин, лацидипин, никардипин, нимодипин, фелодипин): возможно повышение вероятности развития артериальной гипотензии; у пациентов с ХСН нельзя исключать возможность дальнейшего снижения сократительной способности сердечной мышцы;
• гипотензивные лекарственные средства центрального действия (метилдопа, клонидин, моксонидин, гуанфацин, рилменидин): может усугубляться течение сердечной недостаточности вследствие снижения симпатического тонуса (урежение ЧСС и уменьшение сердечного выброса, симптомы вазодилатации); при резкой отмене данных препаратов, в особенности до отмены небиволола, возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии;
• амиодарон, антиаритмические средства I класса (гидрохинидин, хинидин, пропафенон, флекаинид, цибензолин, лидокаин, дизопирамид, мексилетин): возможно усиление их отрицательного инотропного влияния и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям;
• сердечные гликозиды: возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости;
• средства для общей анестезии: вероятно подавление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития артериальной гипотензии;
• НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): клинически значимого лекарственного взаимодействия с небивололом не установлено;
• ацетилсалициловая кислота: может применяться с небивололом в качестве антиагрегантного лекарственного средства;
• трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина, анксиолитики, снотворные средства, этанол: могут усиливать гипотензивное действие небиволола;
• инсулин и гипогликемические средства для перорального приема: небиволол может маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардию);
• флоктафенин: небиволол может угнетать компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с артериальной гипотензией или шоком, которые способен вызывать флоктафенин (одновременный прием противопоказан);
• баклофен, амифостин: возможно усиление артериальной гипотензии;
• сультоприд: повышается риск развития желудочковой аритмии по типу «пируэт» (одновременный прием с небивололом противопоказан).

Фармакокинетическое взаимодействие:

• ингибиторы обратного захвата серотонина, другие препараты, биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: увеличивают плазменную концентрацию небиволола, замедляют его метаболизм, вследствие чего возможно развитие брадикардии;
• дигоксин: небиволол не оказывает влияния на его фармакокинетические параметры;
• циметидин: способствует увеличению плазменной концентрации небиволола (данные о влиянии на фармакологическую эффективность отсутствуют);
• рифампицин: усиливает метаболизм небиволола;
• ранитидин: не влияет на фармакокинетику небиволола;
• никардипин: несколько увеличиваются плазменные концентрации активных веществ, что не оказывает клинически значимого действия;
• этанол, фуросемид, гидрохлоротиазид: не изменяют фармакокинетических параметров небиволола;
• варфарин: клинически значимое взаимодействие с небивололом не установлено;
• симпатомиметические средства: подавляют фармакологическую активность небиволола.

Аналогами Небиволола являются: Бинелол, Бивотенз, Небиволол Сандоз, Небиволол Канон, Небиволол Штада, Небиволол-Нанолек, Небиволол-СЗ, Небиволол-Тева, Небиволол-Чайкафарма, Небиватор, Небикор Адифарм, Небилет, Невотенз, Небилан, Небилонг, ОД-Неб и др.

Хранить при температуре до 25 °С в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

По отзывам, Небиволол является достаточно эффективным препаратом, который позволяет устранить проблемы с давлением, а также нормализует пульс, но при этом способен вызвать много и часто проявляющиеся побочные реакции.

Цена на Небиволол зависит от производителя и количества таблеток в упаковке и может примерно составлять: за 14 таблеток – 165–214 руб., 28 таблеток – 190–280 руб.

Небиволол – эффективный кардиоселективный бета-блокатор, обладающий плавным сосудорасширяющим действием. Позволяет существенно облегчить течение артериальной гипертензии, всех форм сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца.

Отзывы о применении Небиволола приведены в конце статьи.

Небиволол снижает частоту сердечных сокращений и уровень артериального давления покоя и при нагрузке.

Снижает диастолическое давление в камере левого желудочка, снижает ОПСС, налаживает диастолическую функцию сердца, снижая давление наполнения и увеличивая фракцию выброса. У больных ИБС вызывает антиангинальный эффект.

Антиаритмическое действие вызывается подавлением патологического автоматизма сердца (включая патологический очаг) и замедлением AV-проводимости.

Гипотензивное действие начинает развиваться через 1-2 недели, становится устойчивым через 4 недели, становится стабильным через 1-2 месяца.

Таблетки упаковываются в ячейковые контурные упаковки по 10 или 14 штук, в картонной пачке 1-3 ячейковые контурные упаковки.

1 таблетка содержит:

Небиволол (в форме гидрохлорида небиволола) – 5мг.

Дополнительные ингридиенты, включая моногидрат лактозы.

Препарат следует хранить в температурных пределах 15-25 С.

Срок годности необходимо уточнять на упаковке.

5. Фармакологическое действие

Небиволол принадлежит к кардиоселективным бета1- адреноблокаторам ІІІ поколения с вазодилатирующими (сосудорасширяющими) свойствами. Активное вещество представлено в форме рацемата (эквимолярной смеси двух энантиомеров).

Энантиомер D–небиволол – высокоселективный блокатор бета1-адренорецепторов. L-небиволол, модулируя высвобождение вазодилатирующего (сосудорасширяющего) фактора из эндотелия сосудов, оказывает постепенное и мягкое сосудорасширяющее действие.

После перорального приёма Небиволол начинает быстро абсорбироваться из органов желудочно-кишечного тракта. Приём пищи на абсорбцию препарата совершенно не влияет. В организме с быстрым метаболизмом биодоступность препарата составляет 12%. В организме с медленным метаболизмом биодоступность активного вещества препарата достигает 98-99%.

В плазме крови энантиомеры связываются с белком альбумином. Связывание L-небиволола составляет 97,9%, D-небиволола 98,1%. Выведение гидроксиметаболитов и энантиомеров небиволола происходит через почки (38% массы продуктов распада) и через кишечник (48% массы продуктов распада) в течение недели после приёма.

У обладателей быстрого метаболизма гидроксиметаболиты выводятся за 24 часа, энантиомеры небиволола за 10 часов. У обладателей медленного метаболизма гидроксиметаболиты выводятся за 48 часов, энантиомеры за 30-50 часов.

Часть неизменённого небиволола, выводимого с мочой не превышает 0,5%.

При одновременном приёме:

• с антиаритмическими препаратами І класса (Амиодарон) и блокаторами кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем) усиливается угнетение AV-проводимости;
• с гипотензивными средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нитроглицерином возможно развитие выраженной артериальной гипотензии. Особенно осторожно следует применять Небиволол с Празозином!
• со средствами для наркоза теоретически может подавляться рефлекторная тахикардия и повышается риск развития гипотензии артерий;
• с барбитуратами, производными фенотиазина, антидепрессантами антигипертензивное действие Небиволола усиливаться;
• с циметидином возрастает концентрация Небиволола в составе плазме крови;
• со средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, концентрация Небиволола в плазме повышается, замедляется его метаболизм, что многократно повышает риск развития брадикардии;
• с гипогликемическими средствами возможна маскировка симптомов гипогликемии (тахикардии);
• фармакологическая активность Небиволола подавляется симпатомиметическими средствами;
• на фоне приёма Небиволола при внутривенном введении Верапамила возможна остановка сердца. Их одновременное применение противопоказано!

Взрослые принимают утром 2,5-5 мг/сут., на фоне успешной адаптации к препарату при необходимости суточная доза увеличивается до 10 мг/сут. Положительный эффект приносит систематический приём препарата в одно время. Суточная доза, как правило, назначается на один приём.

Для пациентов 65+ стартовая доза – 2,5мг/сут., при необходимости на фоне успешной адаптации к препарату суточная доза доводится до 5 мг/сут.

Точная доза и время терапии назначается только врачом.

При сердечной недостаточности в хронических формах стартовая доза Небиволола составляет 1,25 мг., если препарат переносится хорошо, её можно увеличивать вдвое примерно каждые 2-3 недели, так достигая суточной дозы 10 мг.

После первого приёма каждой увеличиваемой дозы необходим контроль клинического состояния пациента первые 2 часа. Если развиваются нежелательные эффекты и состояние пациента ухудшается, дозу следует снизить или отменить приём Небиволола полностью.

Отмена должна происходить постепенно путём снижения доз препарата, так как резкая отмена провоцирует развитие симптомов сердечной недостаточности.

На приём завышенных доз Небиволола указывают:

• развитие бронхоспазма;
• брадикардии;
• гипотензии артерий;
• развитие сердечной недостаточности в острой форме.

Специфического антидота Небиволол не имеет.

После приёма завышенной дозы сразу следует промыть желудок и принять энтеросорбентные средства. При осложнении последствий передозировки лечение переводится в стационар,в критических случаях – в палату интенсивной терапии, где устанавливается постоянный контроль над уровнем давления, снимается ЭКГ, подсчитывается пульс.

При необходимости делают искусственное дыхание. При развитии симптомов брадикардии вводят атропин. В случаях медикаментозного шока и сильной артериальной гипотензии вводят плазмозаменители, а при необходимости – катехоламины.

Выраженную блокаду бета-адренорецепторов снижают введением изопреналина в форме гидрохлорида (начальная доза 5 мкг/мин), добутамина (начальная доза 2,5 мкг/мин). Если данные меры не оказываются эффективными, вводят глюкагон дозой 70 мг/кг/час.

Если брадикардию нельзя устранить лекарственными средствами, следует применить искусственный водитель ритма.

Применение лекарства возможно только в случаях повышенной необходимости и под наблюдением врача, так как на фоне приёма Небиволола возможно развитие брадикардии, гипогликемии, паралича дыхания и артериальной гипотензии у новорожденного.

За 2-3 суток до родов приём необходимо прекратить. Если это невозможно, следует обеспечить постоянное наблюдение за новорожденным первые трое суток после родов.

Во время лактации препарат не применяется, назначение возможно только после прекращения грудного вскармливания.

Противопоказания

• сердечная недостаточность в острой форме;
• сердечная недостаточность в хронической форме на стадии декомпенсации;
• выраженная артериальная гипотензия на фоне показателей артериального давления менее 90 мм. рт.ст.;
• AV-блокады ІІ и ІІІ степеней (при отсутствии искусственного водителя ритма);
• СССУ с синоатриальной блокадой;
• брадикардия с пульсом менее 60 ударов в минуту;
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная астма и бронхоспазм;
• миастения;
• кардиогенный шок;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов в частности синдром Рейно, перемежающаяся хромота;
• детский и подростковый возраст;
• депрессия;
• повышенная чувствительность к активным веществам препарата.

Влияние на скорость психомоторных реакций

Прямого влияния на скорость психомоторных реакций не выявлено. Однако на фоне приёма препарата возможны повышенная утомляемость, головокружение, общая слабость, поэтому от опасных видов деятельности и управления механизмами лучше воздержаться.

12. Аналоги

Схожими по действию препаратами с Небивололом являются: Небивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг, Нодон.

Отзывы о препарате Небиволол в основном положительнные, пациенты отмечают эффективность препарата и доступность в цене. Среди негативных отзывов можно найти возникновение побочных эффектов, в частности снижение полового влечения.

Свое мнение о препарате можно оставить под статьей.

Назначать Небиволол следует с осторожностью пациентам, страдающим сахарным диабетом, аллергическими заболеваниями, почечной недостаточностью, псориазом, гиперфункцией щитовидной железы, AV-блокадой І степени, ХОБЛ, стенокардией Принцметала, и пациентам старше 75 лет.

Отмена бета-адреноблокаторов должна проводиться постепенно в течение 8-10 суток, а у пациентов с ИБС – до 14 суток.

В начале лечения необходимо утром и вечером контролировать уровень артериального давления и частоту сердечных сокращений.

У некурящих эффективность бета-адреноблокаторов выше, чем у курильщиков.

Приём препарата не изменяет уровень глюкозы у больных сахарным диабетом, но под воздействием активного вещества препарата такие признаки гипогликемии, как учащенное сердцебиение и потоотделение могут оказаться замаскированными.

Препарат следует применять осторожно и при гипертиреозе (повышенной функции щитовидной железы), потому что наличие бета- адреноблокаторов в крови может полностью нивелировать тахикардию.

Следует тщательно оценивать риск применения лекарства пациентами с псориазом, так как существует риск обострения его течения.

Бета-адреноблокаторы Небиволола могут усиливать проявления нарушений периферического кровообращения.

Тем, кто носит контактные линзы лучше учитывать, что приём бета-адреноблокаторов может существенно снизить выработку слёзной жидкости.

При необходимости применения наркоза обязательно нужно предупредить анестезиолога о приёме Небиволола.

При постоянном применении лекарства больным сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы 1 раз в 4 месяца; пациентам пожилого возраста необходим контроль над функцией почек, исследования проводятся не реже 1 раза в 4 месяца.

Применение детьми и подростками нежелательно.