Занидип инструкция по применению цена аналоги

Занидип является смесью изомеров — производных дигидропиридина.

Действующее вещество – лерканидипин, обладает свойствами блокировать кальциевые каналы в стенках клеток сосудистых тканей и сердца, по этой причине обладает длительным антигипертензивным действием.

Занидип применяют в терапевтической практике для лечения гипертонической болезни легкой и средней степени тяжести.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг. один раз в день не менее чем за 15 минут до еды, доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациента.

Увеличение дозы должно быть постепенным, потому что может потребоваться время до двух недель до того, как начнет проявляться максимальный противогипертонический эффект.

Некоторым пациентам, которые проходят лечение сразу несколькими противогипертоническими средствами, может помочь добавление занидипа к терапии с применением блокаторов бета-адренорецепторов (атенолол), мочегонных средств (гидрохлоротиазид) или ингибиторов агиотензинпревращающих ферментов (эналаприл).

Поскольку терапевтическое действие слабо увеличивается в интервале дозировок между 20-30 мг, то маловероятно, что эффективность будет улучшена более высокими дозами, тогда как побочные эффекты могут увеличиться.

Хотя фармакокинетические данные и клинический опыт предполагают, что никакой специальной корректировкиежедневной дозировки не требуется, применение занидипа для лечения пожилых людей должно проводиться под особым контролем.

Поскольку в настоящее время отсутствует клинический опыт применения длялечения пациентов моложе 18 лет, использование занидипа для детей не рекомендуется.

Хотя обычная дозировка допускается для этой группы лиц, увеличение дозы до 20 мг должно назначаться с осторожностью, учитывая, что гипотензивный эффект может сильнее проявляться у пациентов с печеночной дисфункцией.

В случае тяжелых почечных и печеночных патологий назначать препарат не рекомендуется.

Противопоказано применять препарат в следующих случаях:

Аллергия к компонентам препарата.
Беременность и кормление грудью.
Планирование беременности.
Пороки сердца.
Стенокардия.
Состояние после инфаркта миокарда.

С особой осторожностью применяют препарат при лечении пациентов с нарушениями сердечного ритма, особенно если больной обходится без кардиостимулятора.

Хотя гемодинамические исследования не показали ухудшения желудочковой функции, особый контроль также требуется для пациентов с вентрикулярной дисфункцией левого желудочка.

Предполагается, что некоторое краткосрочное действие активного вещества леркандипидина может быть связано с увеличением риска инфаркта для пациентовс ишемической болезнью сердца.

При одновременном применении вместе с метопрололом биодоступность занидипа уменьшается на 50%, не изменяя этот параметр для метопролола. Такой эффект возникает вследствие снижения печеночного кровотока, вызывемого бета-адреноблокаторами. Это может наблюдаться и при применении с другими лекарственными препаратами данной группы.

Для получения желаемого лечебного эффекта в данной комбинации может потребоваться увеличение дозы занидипа.

Одновременное применение с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, к которым относятся кетоконазол, итраконазол и эритромицин, является нежелательным по причине увеличения концентрации этих препаратов в крови, что приводит к потенцированию их антигипертензивного эффекта.

Также занидип полагается назначать с осторожностью при проведении терапии с использованием индукторов CYP3A4,к которым относятся распространенные противосудорожные препараты, такие как фенитоин и карбамазепин, поскольку их синхронное действие приводит к снижению уровня занидипа в плазме крови и ухудшению его гипотензивного эффекта. При этом рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления.

При одновременном применении в обычных дозировках (до 20 мг) у тех пациентов, которые постоянно принимали бета-метилдигоксин, не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия, однако у здоровых добровольцев, которым давали препараты дигоксина, наблюдалось увеличение его концентрации в плазме крови на 33% после приема 20 мг занидипа натощак. Очевидна необходимость контроля признаков интоксикации препаратами дигоксина у пациентов, одновременно принимающих занидип.

По данным зарубежных исследователей, занидип не должен запиваться грейпфрутовым соком, компоненты которого увеличивают его системную доступность и способны неконтролируемо усиливать гипотензивный эффект.

Проведенные эксперименты на лабораторных животных не представили свидетельств тератогенного (приводящего к развитию врожденных уродств) эффекта и снижения репродуктивных функций.

Однако, поскольку до сих пор нет никакого клинического опыта изучения последствий приема занидипа во время беременности и кормления грудью, а некоторые другие производные дигидропиридина экспериментально были признаны тератогенными, то занидип не применятся в период беременности или планирования беременности.

Кроме того, поскольку из-за своей высокой жирорастворимостиактивное вещество может концентрироваться в материнском молоке, занидип не следует применять кормящим матерям.

Клинический опыт показывает, что прием занидипа не оказывает непосредственного воздействия на способность управления автомобилем, однако следует соблюдать осторожность ввиду возможного появления головокружения, астении и сонливости.

По клинической статистике приблизительно 1,8 процента пациентов, принимавших занидип, испытывали неприятные ощущения. Приблизительно 1.8% лечивших пациентов испытал неблагоприятные реакции, которые обычно проявлялись головной болью, головокружением, периферийным отеком, тахикардией, учащенным сердцебиением.

По постмаркентиговой статистике очень редко (не более одного случая на 10 тысяч) сообщается о гипертрофии десен, понижении артериального давления, учащении мочеиспускания и болях в груди.

Как и прием некоторых других производных дигидропиридина, в редких случаях занидип может спровоцирорвать приступ стенокардии, однако на практике крайне редко пациенты, уже страдающие этим заболеванием, испытывают учащение или усиление приступов.

Подтвержденных данных о влиянии занидипа на уровень сахара в крови на сегодняшний день не существует.

В постмаркетинговой статистике упомянуто три подтвержденных случая передозировки с целью совершить самоубийство. В первом случае (150 мг) у пациента наблюдалась легкая сонливость, во втором (280 мг) — кардиогенный шок, тяжелая миокардиальная ишемия и легкая почечная недостаточность, в третьем – все закончилось острой рвотой и понижением артериального давления. Все три пациента остались живы.

Ввиду длительного фармакологического эффекта сердечно-сосудистый статус пациентов, получивших передозировку, был проверен в течение 24 часов.

Как и в ситуации с другими дигидропиридинами, передозировка вызывает чрезмерную периферическую вазодилатацию с четко выраженной гипотонией и тахикардией.

В случае тяжелой гипотонии, брадикардии и бессознательного состояния необходимо применить поддерживающую сердечно-сосудистую терапию с внутривенным введением атропина.

Препарат занидип выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с содержанием активного вещества 10 и 20 миллиграмм, которые упакованы в жестяной или пластиковый блистеры, содержащие от 7 до 30 таблеток.

Они упаковываются в коробку (от 1 до 7 штук), куда вкладывается инструкция по применению препарата.

Занидип в закрытой упаковке может храниться при температуре до +30 градусов в течение трех лет. По истечении данного срока употреблению не подлежит.

В России препарат занидип производства Ирландии или Италии продается в аптеках по рецепту врача. Цена в разных регионах страны составляет от 250 до 300 рублей.

В Украине его предлагают по цене от 116 до 130 гривен за упаковку.

Препараты, содержащие лерканидипин и имеющие международный код ATX C08CA13, предлагаются на фармацевтическом рынке под различными названиями.

Это кадипин, производства Чешской Республики, леркамен, производства Германии, и торидип, производства Индии.

По некоторым опубликованным в сети отзывам пациентов, препарат обладает достаточной эффективностью при лечении гипертонии, но иногда вызывает жалобы на некоторые побочные эффекты.

Более подробно ознакомиться с отзывами можно в конце статьи, здесь же заметим, что, во-первых, те люди, которые реально излечились от тяжелого недуга, редко пишут какие либо отзывы, а сами побочные эффекты нередко обусловлены не столько приемом лекарства, сколько неправильным питанием и образом жизни.

Занидип – высокоэффективный препарат для лечения гипертонической болезни, безопасный в применении и обладающий минимальными побочными эффектами.

С осторожностью и под контролем врача может применяться лицами пожилого возраста, и страдающими хроническими заболеваниями печени и почек. Противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам.

Согласно статистике, около 26% взрослых людей в мире регулярно страдают от гипертонии. Чаще всего такое заболевание связано с генетической предрасположенностью человека. Однако существуют и другие причины ее возникновения. К ним относят ожирение, курение, чрезмерное потребление поваренной соли, дефицит микроэлементов и витаминов в организме, злоупотребление спиртными напитками, стрессовые ситуации, низкая физическая активность и прочие.

Также следует отметить, что развитие артериальной гипертензии напрямую зависит от возраста человека. Чем он старше, тем выше риск возникновения такого патологического состояния. В возрасте от 40 лет данное заболевание практически всегда является результатом склеротического поражения сосудов.

Чаще всего врачи ставят своим пациентам диагноз «эссенциальная гипертензия». Что это такое? Это хроническое заболевание и форма артериальной гипертензии. Его основным клиническим симптомом выступает стойкое и длительное повышение артериального давления.

Изменения при таком заболевании могут быть разными. Однако они, прежде всего, касаются сосудов и сердца.

Чтобы улучшить состояние пациента, врачи рекомендуют принимать такой препарат, как «Занидип». Отзывы больных об эффективности данного лекарства мы рассмотрим в материалах этой статьи. Также в ней вы найдете сведения о том, как следует принимать упомянутый медикамент, есть ли у него аналоги и побочные действия.

Лекарственное средство «Занидип», инструкция которого находится в картонной пачке, выпускается в виде таблеток светло-желтого цвета, а также круглой и двояковыпуклой формы с риской на одной из сторон. Они покрыты пленочной оболочкой и имеют желтоватый оттенок на изломе.

Активным ингредиентом данного лекарства выступает лерканидипина гидрохлорид. Также в его состав входят и вспомогательные компоненты, которые представлены в виде повидона К30, лактозы моногидрата, карбоксиметилкрахмала натрия, целлюлозы микрокристаллической и магния стеарата.

Что касается пленочной оболочки препарата, то в ее состав входят такие вещества, как опадрай желтый, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, краситель железа оксид желтый и макрогол 6000.

Приобрести таблетки «Занидип» можно в блистерах, которые помещены в бумажные коробки.

Известно ли вам о том, что представляет собой медикамент «Занидип»? Инструкция по применению указывает на то, что это блокатор медленных кальциевых каналов. Его активный ингредиент представляет собой рацемическую смесь право- и левовращающихся стереоизомеров. Также следует отметить, что он является производным 1,4-дигидропиридина.

Данный медикамент избирательно блокирует ток ионов кальция внутрь сердечных клеток, клеток сосудистой стенки и гладкой мускулатуры.

Принцип пролонгированного антигипертензивного действия препарата обусловливается прямым релаксирующим воздействием на гладкомышечные клетки сосудов.

Согласно прилагаемой инструкции, терапевтический эффект после приема медикамента достигается спустя 5-7 часов. При этом длительность его действия сохраняется на протяжении суток.

За счет высокой селективности препарата к гладкомышечным клеткам сосудов у него отсутствует отрицательное инотропное действие.

Так что представляет собой лекарственное средство «Занидип-Рекордати»? Инструкция гласит, что это метаболически нейтральное лекарство, которое не оказывает особого воздействия на содержание аполипопротеинов и липопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет жировой профиль у людей с артериальной гипертензией.

Где всасывается медикамент «Занидип»? Инструкция по применению информирует нас о том, что после приема таблеток (10 или 20 мг) внутрь лерканидипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Спустя 1,5-3 часа максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает значений 3,3 нг/мл или 7,66 нг/мл соответственно.

Распределение медикамента в органы и ткани происходит довольно быстро. Связь с плазменными белками превышает 98%. При повторном приеме таблеток их кумуляция не наблюдается.

Метаболизм препарата осуществляется в ходе первого прохождения через печень. Происходит это путем биологической трансформации CYP3A4. При этом образуется целый ряд метаболитов, которые не имеют фармакологическую активность.

Выводится лекарство «Занидип», отзывы о котором представлены немного ниже, посредством кишечника и почек. Существует две фазы выведения лерканидипина: ранняя, период которой составляет 2-5 часов, и конечная – 8-10 часов.

В неизменном виде препарат практически не обнаруживается в каловых массах и моче.

У людей с печеночной и почечной недостаточностью содержание белков плазмы значительно снижено. В связи с этим свободная фракция активного вещества медикамента может быть существенно увеличена.

С какой целью может быть назначен медикамент «Занидип»? Отзывы врачей сообщают, что данное средство эффективно проявляет себя при эссенциальной гипертензии умеренной и мягкой степени тяжести.

Согласно инструкции, препарат «Занидип» не следует принимать при наличии следующих состояний:

тяжелых нарушениях работы печени;
сердечной недостаточности хронического характера (особенно в стадии декомпенсации);
нарушенной работы почек;
нестабильной стенокардии;
комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, «Кетоконазолом», «Эритромицином», «Итраконазолом»), а также с «Циклоспорином» и грейпфрутовым соком;
в период беременности;
обструкции сосудов, которые исходят из левого желудочка сердца;
непереносимости лактозы, нехватке лактазы и синдроме мальабсорбции галактозы/ глюкозы;
во время грудного вскармливания;
недавно перенесенном инфаркте миокарда (в период одного месяца);
в детородном возрасте женщин, которые не пользуются средствами надежной контрацепции;
в несовершеннолетнем возрасте (эффективность и безопасность не были установлены);
гиперчувствительности к лерканидипину, а также прочим производным дигидропиридинового ряда или любым компонентам лекарства.

Лекарственное средство «Занидип-Рекордати» с осторожностью рекомендуют принимать людям с нарушенной работой печени (средней и легкой степени тяжести), с хронической сердечной недостаточностьюсиндромом слабости синусового узла, левожелудочковой недостаточностью и ИБС, а также с одновременным приемом «Дигоксина», бета-адреноблокаторов.

Ввиду наличия большого количества побочных эффектов рассматриваемый препарат должен назначаться только опытным специалистом. Как правило, данный медикамент рекомендуют принимать в количестве 10 мг единожды в сутки.

Прием таблеток должен осуществляться утром, за ¼ часа до завтрака.

В зависимости от терапевтического эффекта дозировка рассматриваемого препарата может быть увеличена вдвое, то есть до 20 мг. Повышение доз лекарственного средства должно происходить постепенно. Если требуется, то увеличение количества медикамента осуществляют по прошествии двух недель после начала терапии.

Как следует принимать «Занидип-Рекордати»? Таблетки не разжевывают. Их проглатывают в целом виде и запивают достаточным количеством жидкости.

У пожилых людей корректировка дозы не требуется. Но при приеме лекарственного средства за их состоянием необходим регулярный контроль.

При наличии печеночной или же почечной недостаточности средней или легкой степени тяжести коррекция дозировки также не требуется. В первые несколько дней препарат назначают в количестве 10 мг, а затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в день.

Если антигипертензивный эффект сильно выражен, то указанную дозировку снижают.

Может ли вызвать нежелательные реакции «Занидип-Рекордати»? Отзывы потребителей сообщают, что на фоне приема данного средства у них довольно часто проявляются побочные эффекты. Какие именно, мы рассмотрим прямо сейчас:

Иммунная система: повышенная чувствительность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения, обмороки, приливы крови к коже лица, боли в груди, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда.
Нервная система: сонливость, головные боли, головокружение.
Пищеварительный тракт: рвота, диспепсия, тошнота, обратимое увеличение активности печеночных ферментов, диарея и боли в животе.
Кожные покровы: сыпь.
Костно-мышечная система: миалгия.
Мочевыделительная система: полиурия.
Другие: периферические отеки, астения, гиперплазия десен, повышенная утомляемость.

Какие эффекты последуют, если принимать повышенные дозы медикамента «Занидип»? Инструкция указывает на следующие симптомы передозировки: инфаркт миокарда, рефлекторная тахикардия, периферическая вазодилатация с выраженным уменьшением АД, увеличение продолжительности и частоты приступов стенокардии.

Для устранения таких состояний проводят симптоматическое лечение.

Можно ли с другими препаратами сочетать медикамент «Занидип»? Инструкция по применению указывает на то, что данное средство запрещается комбинировать с такими ингибиторами CYP3A4 (изоферментами цитохрома Р450 печени), как «Итраконазол», «Кетоконазол» и «Эритромицин». Это связано с тем, что все перечисленные лекарства увеличивают концентрацию лерканидипина в крови, а также приводят к антигипертензивному эффекту.

Одновременный прием рассматриваемого средства с «Циклоспорином» противопоказан, так как это может привести к увеличению содержания обоих веществ в крови пациента.

Лерканидипин запрещается употреблять вместе с грейпфрутовым соком. Такая комбинация может привести к потенцированию антигипертензивного эффекта и угнетению метаболизма лерканидипина.

Следует соблюдать крайнюю осторожность при одновременном приеме «Занидипа» с такими лекарствами, как «Астемизол», «Терфенадин» и «Хинидин», а также антиаритмическими средствами третьего класса (например, «Амиодарон»).

Сочетание рассматриваемого медикамента с противосудорожными лекарствами («Фенитоином, «Карбамазепином») и «Рифамицином» может поспособствовать снижению уровня лерканидипина в крови, в результате чего уменьшится антигипертензивный эффект лерканидипина.

При комбинации препарата с «Дигоксином» следует осуществлять постоянный контроль признаков интоксикации.

Одновременный прием медикамента с «Мидазоламом» в зрелом возрасте может привести к увеличению всасываемости лерканидипина и уменьшению скорости его абсорбции.

Специалисты утверждают, что «Метопролол» способен уменьшать биологическую доступность лерканидипина на 50%. При этом биодоступность самого «Метопролола» остается без изменений. Такой эффект возникает из-за уменьшения печеночного кровотока, вызываемого бета-адреноблокаторами.

Препарат «Циметидин» в дозировке 800 мг в сутки не приводит к существенным изменениям концентрации лерканидипина в крови. Но при его приеме требуется особая осторожность, так как при повышенных дозах биодоступность лерканидипина может возрастать, а следовательно, увеличиваться его антигипертензивный эффект.

При сочетании «Занидипа» с «Симвастатином» первый препарат необходимо принимать утром, а второй – вечером.

Лекарственное средство «Флуоксетин» не оказывает никакого воздействия на кинетику лерканидипина.

Одновременный прием «Занидипа» с «Варфарином» не влияет на фармакокинетику последнего.

Рассматриваемое средство можно комбинировать с диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Нельзя не отметить и то, что этанол усиливает антигипертензивный эффект лекарнидипина.

Препарат «Занидип», аналоги которого перечислены ниже, следует с особой осторожностью назначать людям с нарушенной работой почек и ИБС, так как в этом случае существует большой риск учащения приступов стенокардии.

Перед приемом лекарственного средства следует обязательно компенсировать сердечную недостаточность хронического характера.

Особую осторожность необходимо соблюдать в самом начале терапии, особенно пациентам со средней и легкой степенью выраженности печеночной недостаточности.

Во время лечения желательно осторожно выполнять работу, которая требует повышенного внимания, в том числе при управлении автотранспортом. Это связано с тем, что в самом начале терапии и при превышении доз препарата существует риск появления головной боли, сонливости и головокружения.

Где можно приобрести таблетки «Занидип-Рекордати»? Аналоги этого средства и сам медикамент продаются в любой аптеке. Однако приобрести их можно только по врачебному рецепту.

Хранить это лекарство желательно в недоступном для маленьких детей месте, где температура воздуха не превышает 30 градусов.

Срок годности рассматриваемого препарата составляет три года. По прошествии этого периода принимать медикамент запрещается.

Известно ли вам о том, чем можно заменить таблетки «Занидип»? Аналоги этого средства найти довольно сложно. Специалисты сообщают, что похожими свойствами и принципом действия обладают такие препараты, как «Леркамен» и «Лерканидипин». Принимать эти лекарства следует только по врачебным рекомендациям.

Это очень эффективное антигипертензивное средство. Именно такого мнения придерживаются многие врачи. С ними согласны и практически все пациенты, принимавшие таблетки «Занидип». Они утверждают, что после приема лекарства их состояние заметно улучшается. Признаки эссенциальной гипертензии умеренной и мягкой степени тяжести уходят практически сразу же.

Единственным минусом этого лекарства является то, что его прием очень часто вызывает побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Также следует отметить, что очень многие люди жалуются, что цена этого лекарства является завышенной. Данный препарат в количестве 28 таблеток можно приобрести за 450-500 рублей. При этом необходимо заметить, что аналоги упомянутого медикамента в виде «Леркамена» и «Лерканидипина» ничуть не дешевле. Их можно приобрести за ту же цену.

Специалисты утверждают, что стоимость антигипертензивного средства «Занидип» полностью соответствует его качеству. Это показывает практически весь его продолжительный опыт применения.

Клинико-фармакологическая группа

. Антигипертензивный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

	1 таб.
лерканидипина гидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав оболочки: опадрай желтый (OY-SR-6497) — 3 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, краситель железа оксид желтый (E172)).

7 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

	1 таб.
лерканидипина гидрохлорид	20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 31 мг, повидон К30 — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый (02F25077) — 6 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (E172)).

Фармакологическое действие

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Занидип-Рекордати является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь лерканидипин всасывается из ЖКТ практически полностью. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

При повторном применении не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение

Выводится почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выведения лерканидипина: раннюю (T1/2 — 2-5 ч) и конечную (T1/2 — 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Показания

— эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— нестабильная стенокардия;

— обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;

— недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);

— тяжелые нарушения функции печени;

— нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);

— одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— период лактации;

— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежными средствами контрацепции;

— повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.

С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора); левожелудочковая недостаточность и ИБС; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Дозировка

Препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут (утром) не менее чем за 15 мин до еды. В зависимости от индивидуального эффекта доза препарата может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется; начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг/сут. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (1/10 000), очень редко (

По отзывам пациентов и медиков, о Занидипе складывается неоднозначное мнение. Это препарат с высокой эффективностью, однако обладающий большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

При выборе Занидипа в качестве препарата для лечения гипертонии, важно учитывать все детали и рекомендации, указанные в инструкции по применению, а также тщательно следить за реакцией организма пациента. Это позволит добиться прогресса в лечении и при этом минимизировать негативные последствия.

Занидип (торговое название — Занидип-Рекордати) — сильный гипотензивный препарат. Относится к группе медикаментов для лечения артериальной гипертензии.

Действующее вещество — лерканидипин, расположен в категории блокаторов медленных кальциевых каналов.

Основное показание к применению Занидипа — артериальная гипертензия врожденного характера (эссенциальная). Он может быть как основным и единственным препаратом для лечения, так и составляющей частью комбинированной терапии.

Выпускается Занидип в форме таблеток с тонкой оболочкой, чаще всего по 28 таблеток в блистере. Выделяют две основные дозировки, в зависимости от концентрации действующего вещества (лерканидипина): по 10 и 20 мг в 1 таблетке.

При дозировке 10 мг таблетки имеют оболочку светло-желтого оттенка, при 20 мг — от светло-розового до темно-розового. В разрезе таблетка светло-желтого цвета. Занидип можно хранить в закрытой упаковке до 3 лет при температуре до +30 градусов.

Действующее вещество блокирует деятельность медленных каналов кальция. Особенность лерканидипина в том, что он воздействует селективно, то есть выборочно — только на мембраны гладких мышц разных сосудов. Под влиянием препарата, сосуды расслабляются и расширяются (происходит процесс вазодилатации), что приводит к нормализации артериального давления. Благодаря избирательному воздействию основного вещества, не оказывается чрезмерная нагрузка на сердце.

Попадая в организм, компоненты препарата равномерно распределяются, в полном объеме забирается стенками пищеварительного тракта. Занидип не остается и не накапливается в какой-либо системе организма, он полностью выводится в процессе функционирования почек и ЖКТ.

Продолжительность действия Занидипа — в течение 24 часов с момента попадания в организм.

Для того, чтобы достичь максимально возможной эффективности Занидипа, принимать его следует за 15 минут до употребления пищи, перорально (через рот), с большим количеством воды и не разжевывая. Принимается препарат только 1 раз в сутки.
Дозировка зависит от сложности клинического случая и назначается индивидуально. Однако чаще всего на начальных этапах лечения врач назначает 10 мг в сутки.

Увеличить дозировку до 20 мг можно только после прохождения лечения на протяжении 2-3 недель.

Очень осторожно нужно увеличивать дозу пациентам, у которых обнаружилась почечная или печеночная недостаточностью. Важно упомянуть, что прием лекарства допускается только при средней и легкой стадии упомянутых заболеваний.

В процессе клинических испытаний препарата на животных проводилось исследование того, как он воздействует на репродуктивные функции. В результате не было обнаружено изменений, которые приводят к развитию врожденных патологий плода или дисфункции репродуктивной системы.

Однако отсутствуют данные относительно того, как вещества лекарства влияют на организм женщины и ребенка в период беременности или лактации. Ранее некоторые компоненты, производные от дигидропиридина и схожие по фармакологическим характеристикам с Занидипом, были признаны непригодными для употребления беременными. По аналогии Занидип также считается противопоказанным в таких случаях.

Поскольку активные компоненты препарата могут накапливаться в больших количествах в молоке матери, при кормлении грудью Занидип также не рекомендуется.

Противопоказания к применению препарата совпадают с противопоказаниями ко всей группе селективных антагонистов кальция.

Проходить лечение при помощи Занидипа не рекомендуется таким категориям пациентов:

Страдающим сердечной недостаточностью;
При ишемии или инфарктам миокарда;
С серьезными патологиями в функционировании почек и печени;
При аллергии на хотя бы один из компонентов препарата;
При непереносимости лактозы;
Пациентам младше 18 лет;
Беременным и кормящим грудью матерям.

При незначительных нарушениях в работе печени и почек прием Занидипа не запрещен, однако требует особой осторожности.

Перед тем, как начать прием Занидипа, важно удостовериться, что он совместим с другими принимаемыми препаратами. Занидип совместим с такими группами медикаментов: бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ.

Проявлять осторожность и контролировать возникающие симптомы необходимо при одновременном приеме Занидипа с сердечными гликозидами.

Комбинирование с медикаментами, в основе которых находится циметидин, не изменяет характер действия медикаментов. Но нужно осторожно повышать дозировки, поскольку большая концентрация циметидина способна резко усилить эффект от Занидипа.

Запрещено одновременно принимать Занидип с медикаментами из категории ингибиторов CYP3A4, поскольку это приводит к чрезмерной концентрации лерканидипина.

Важно также учитывать, что употребление сока грейпфрута и веществ, в составе которых есть этанол, приводит к подавлению гипотензивного воздействия препарата. В результате Занидип может не сработать.

С вероятностью 0,01% у пациентов, принимающих препарат, могут возникать такие побочные симптомы:

У 0,001% прием Занидипа вызывает другие осложнения:

Еще реже проявляют себя такие негативные симптомы:

Резкое снижение артериального давления;
Отечность десен;
Увеличение активности ферментов, вырабатываемых печенью;
Повышенная чувствительность к определенным компонентам препарата;
Обмороки;
Риск сердечного приступа.

В период лечения Занидипом нужно быть предельно осторожными при управлении автомобилем, занятиях опасными видами деятельности, а также к выполнению задач, которые требуют высокой сконцентрированности. Есть риск воздействия препарата на психомоторные функции и ослабление внимания.

Попадание в организм чрезмерного количества препарата вызывает сильное падение давления с выраженными признаками гипотонии и тахикардии.

Терапия при передозировке заключается в устранении проявленных негативных симптомов. В случае, если пациент находится без сознания, необходимо внутривенно ввести атропин и провести поддерживающую терапию сердца.

В клинической практике упоминалось всего 3 случая передозировки этим препаратом:

В первом случае в организм попало 150 мг действующего вещества. Побочным эффектом оказалась лишь продолжительная сонливость.
Во втором случае количество вещества составило 280 мг. Последствиями стали миокардиальная ишемия тяжелой формы и почечная недостаточность легкой формы. Также пациент испытал кардиогенный шок.
В третьем случае объем принятого препарата неизвестен, у пациента наблюдалась сильная рвота и резкое падение артериального давления.

Занидип — препарат с высокой эффективностью, однако вместе с этим он обладает большим количеством побочных эффектов. При высокой чувствительности и ухудшении состояния, уменьшить негативное воздействие на организм можно путем замены препарата аналогами. Однако невозможно исключить, что при замене таблеток другими, осложнений и побочных эффектов не возникнет совсем — реакция каждого организма индивидуальна.

К аналогам Занидипа относятся:

Леркамен;
Лерканидипин.

В составе медикаментов находится похожее по принципу действия и эффекту действующее вещество. Принимать аналоги следует строго по прилагающейся к ним инструкции.

Средняя цена Занидипа и его аналогов примерно одинакова:

Занидип-Рекордати — от 300 до 450 р. за 1 упаковку на 28 таблеток;
Леркамен — от 350 до 550 р.;
Лерканидипин — от 370 до 600 р.

Пациенту не рекомендуется самостоятельно принимать решение о замене лекарства другим, прибегать к этому следует только после консультации лечащего врача.

Анастасия, Москва. Мой отец долгое время страдал повышенным давлением. Перепробовали много разных препаратов, Занидип Рекордати среди них. Радует, что он стоит относительно недорого. Побочных эффектов у отца особо не наблюдалось, не считая редких головокружений. Но это ведь индивидуально всё. Регулярно посещаем невропатолога, проходим мануальную терапию. В комплексе с Занидипом лечение дает хороший результат, самочувствие отца улучшилось.

Алексей, Красноярск. Хорошие таблетки, работают. До него принимал Леркамен, особого эффекта не было, давление он не контролировал. Зато побочные эффекты чувствовались хорошо. Занидип — это действительно оригинальный лерканидипин. Принимаю две недели, и каждый раз понижает АД до нормы.

Ольга, Москва. У меня очень неоднозначное мнение о Занидипе. Таблетки назначил терапевт, пью 4 недели. Из положительных эффектов — давление снизилось до 140-155/90 и гораздо лучше стала спать. Но начали появляться сильные запоры (раньше такого никогда не было) и устаю быстро. Пока продолжаю принимать, буду дальше смотреть по состоянию. Хотя пока для замены не нашла препарата с меньшими побочными явлениями и такой же эффективностью.