Адреноблокатор карведилол


Оглавление [Показать]

Общие характеристики. Состав:

Каждая таблетка 12,5 мг содержит Активное вещество -карведилол 12,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,0 мг, крахмал кукурузный — 2,0 мг, кросповидон- 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,5 мг магния стеарат — 1,0 мг.

Каждая таблетка 25 мг содержит Активное вещество — карведилол 25,0 мг.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -128,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30,0 мг, крахмал кукурузный — 4,0 мг, кросповидон — 4,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 7,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг.

Фармакодинамика. Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми а-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1 -адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).
Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика. Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Биодоступность препарата 24-28 %. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75 % абсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Период полувыведения — 6-10 ч. Выведение происходит, главным образом, с желчью и калом. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер.

-артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов);
-ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);
-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).


Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2-х недель. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма). Ишемическая болезнь сердца, стенокардия Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма. Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата карведи-лол в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг — максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг — 50 мг 2 раза в день. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.
Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Карведилола может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу Карведилола до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда возникает необходимость уменьшить дозу Карведилола или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные случаи не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы Карведилола.
Карведилол с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости). Карведилол может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозу препарата Карведилол необходимо снизить.
С осторожностью назначают Карведилол больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата Карведилол может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Осторожность необходима при назначении Карведилола пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Как и другие бета-адреноблокаторы Карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Карведилола пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД преимущественно при переходе из положения «лежа» в положение «стоя». Необходима коррекция дозы препарата. Рекомендуется регулярный ЭКГ-контроль и показателей АД при одновременном назначении Карведилола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапа-мила и дилтиазема, а также — с антиаритмическими средствами.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, хотя альфа-адреноблокирующее свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать Карведилол в таких случаях следует с осторожностью. При назначении Карведилола больным с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/ или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу Карведилола подбирают в зависимости от функционального состояния почек. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим внутрь или ингаляционно бета2-адреностимуляторы, Карведилол назначают только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходно предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме Карведилола в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы Карведилола этих пациентов необходимо тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом.
В период лечения избегать употребления алкоголя. Больным с феохромоцитомой до начала терапии любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ ТРАНСПОРТНЫХ СРЕДСТВ И РАБОТУ С МАШИНАМИ И МЕХАНИЗМАМИ
Учитывая потенциально возможные побочные действия Карведилола, препарат следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале терапии, а также при одновременном приеме алкоголя.

-Со стороны центральной нервной системы: очень часто -головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость, депрессия, парестезии, нарушения сна, астения, лабильность настроения.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия,ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада степени, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки (в том числе генерализованные, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), стенокардия, выраженное снижение АД, синкопальные состояния (включая пресинкопальные), редко — нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно).
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе.
-Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминазаланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гаммаглутамилтрансферазы, тромбоцитопения и лейкопения.
-Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцито-пения, лейкопения.
-Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.
-Со стороны кожных покровов: кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд), отдельные случаи аллергических реакций.
-Со стороны дыхательной системы: часто — одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных), редко — заложенность носа.
-Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз, гриппоподобный синдром, чихание, редко — нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко — обострение течения псориаза, боли в конечностях, нечасто — снижение потенции; зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин; наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.


Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема, амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики. При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола. Препараты, снижающие содержание катехоламииов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Хроническая обструктивная болезнь легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденных могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких).
Достаточного опыта применения Карведилола у беременных нет. Карведилол противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у матери, превышают потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении карведилола в грудное молоко отсутствуют, поэтому, если прием Карведилола необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
а)уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);
б)при выраженной брадикардии — атропин по 0,5-2 мг внутривенно;
в)для поддержания сердечно-сосудистой деятельности -глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг
в час в виде длительной инфузии;
г)симпатомиметики (добутамин, эпинефрин (адреналин))
в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию.
Если в клинической картине передозировки преобладает артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Таблетки по 12,5 мг и 25 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Опубликовано: 13 дек 2013

Карведилол принадлежит к группе альфа и бета-адреноблокаторов. Его часто назначают при сердечной недостаточности, также используют для лечения гипертонии.

Медикамент широко применяется еще с конца 1980-х годов, но до сих пор не теряет своей популярности. Причина — он лучше других препаратов действует при сердечной недостаточности. Продлевает жизнь больным и не дает развиться привыканию к другим лекарствам (нитратам).

На этой странице вы найдете всю информацию о Карведилол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Карведилол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Карведилол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 80 рублей.

Карведилол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг. Имеют плоскоциллиндрическую форму, белого цвета.

1 таблетка Карведилола содержит:

  • действующее вещество: карведилол — 12.5 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

Выпускаются в блистере — 30 таблеток.

Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности.


Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов. За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.

Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома; у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.

Сопровождающие лекарство Карведилол инструкция по применению и отзывы медиков отмечают его эффективность при различных заболеваниях сердца и сосудов, в числе которых:

  • стенокардия стабильного характера;
  • сердечно-сосудистая недостаточность (хронического типа);
  • высокое артериальное давление (для представителя среднего возраста давление считается повышенным при превышении порога 140/90 мм.рт.ст.).

Однако не стоит забывать, что при некоторых заболеваниях (к примеру, при диабете) повышенное давление является нормой. В подобных ситуациях предел, до которого можно обойтись без приема таблеток, доктор определяет в индивидуальном порядке.

Противопоказаниями к использованию Карведилола являются:

  1. Синдром слабости синусового узла.
  2. Кардиогенный шок.
  3. Период вынашивания ребенка.
  4. Период грудного вскармливания.
  5. Возраст пациента до 18 лет.
  6. Артериальная гипотензия (сАД меньше 85 мм рт.ст).
  7. Выраженная брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин).
  8. Атрио-вентрикулярная блокада II и III степени (не считая больных с ИВР).
  9. Тяжелая степень печеночной недостаточности.
  10. Гиперчувствительность к карведилолу и прочим составляющим компонентам препарата.
  11. Сердечная недостаточность в стадии обострения и декомпенсации (включая хроническую форму)/

Карведилол назначается с особой осторожностью при стенокардии Принцметала, почечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, окклюзионных болезнях периферических сосудов, общей анестезии и обширных хирургических вмешательствах, феохромоцитоме, депрессии, псориазе, гипогликемии, атрио-вентрикулярной блокаде I степени, миастении.

Беременным женщинам Карведилол назначается в случаях превышения риска жизни и здоровья женщины над потенциальным риском проникновения лекарственного средства в организм плода. При невозможности отмены препарата грудное вскармливание противопоказано.

В инструкции по применению указано, что режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Карведилол принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Усредненные дозировки:

  1. При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
  2. При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.
  3. При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.

Также следует учитывать особые указания:

  1. При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.
  2. Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.
  3. При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.

В отзывах о Карведилоле есть сообщения о том, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны органов и систем организма:

  1. Дыхательная система: одышка, сухость слизистой оболочки носа;
  2. Кожа: аллергическая экзема, крапивница, зуд, покраснения;
  3. Система кроветворения: легкая степень тромбоцитопении;
  4. Органы зрения: снижение слезообразования, нарушения зрения, раздражение глаз;
  5. Центральная нервная система: нарушения сна, синкопе, парестезии, депрессия, головные боли, головокружения;
  6. Сердечно-сосудистая система: нарушение периферического кровообращения, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
  7. Желудочно-кишечный тракт: запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, боли в животе, повышение уровня трансаминаз;
  8. Мочеполовая система: импотенция, отеки гениталий, периферические отеки, почечная недостаточность, нарушения мочеиспускания;
  9. Система обмена веществ: гиперхолестеринемия, периферические отеки, задержка жидкости в организме, гиперволемия, у больных сахарным диабетом – гипергликемия.

В редких случаях могут возникать латентный сахарный диабет, стенокардия, слабость.

Если превысить дозу Карведилола, можно спровоцировать возникновение:

  • брадикардии;
  • тошноту и рвоту;
  • потерю сознания;
  • нарушение дыхания, бронхоспазм;
  • судороги;
  • гипотонии выраженной;
  • сердечной недостаточности;
  • шок кардиогенный.

Необходим контроль за всеми основными жизненно-важными показателями. Пациент с передозировкой препаратом должен находиться в отделе интенсивной терапии.

Проведение гемодиализа из-за связи Карведилола с протеинами крови является неэффективным.

Данный лекарственный препарат нельзя сочетать с алкогольными напитками или спиртовыми настойками, так как это увеличивает риск развития нарушений со стороны печени и центральной нервной системы.

Ингибиторы МАО, сердечные гликозиды, антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы в форме глазных капель могут усиливать терапевтический эффекта Карведилола при одновременном использовании.

Карведилол не назначают пациентам одновременно с внутривенными уколами верапамила, так как это может привести к развитию брадикардии и сильному снижению показателей артериального давления.

Пациентам с сахарным диабетом следует принимать препарат с особенной осторожностью, так как под воздействием действующего вещества может усиливаться терапевтический эффект гипогликемических препаратов, что повышает риск развития гипогликемической комы.


адреноблокатор карведилол

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Карведилол:

  1. Екатерина. Моей маме 78 лет. 10 лет назад перенесла инфаркт. Также страдает повышенным давлением и ишемией. Врач выписал Карведилол 12.5 мг по 2 раза в сутки. Давление стабилизировалось. Но возникла сухость во рту.
  2. Нина. Карведилол я лично принимала при повышенном давлении, препарат хороший, мне важно что не было побочных реакций. Если давление завышено. препарат его нормализует примерно через пол часа и действе Карведилола довольно долгое, но два раза в день при лечении принимать все же стоит. Насколько я знаю, быстрое действие данного лекарства получается за счет сосудорасширяющих компонентов. Сейчас сделала небольшой перерыв, собираюсь к приему препарата вернутся.
  3. Анна. Карведилол помог снизить давление, этот эффект препарата мне и был нужен. Назначал мне его врач. Но вот после него я стала плохо спать, стала мучить бессонница. Всю ночь с открытыми глазами, сон только к утру с рассветом наступал. Еще меня не покидало состояние тревоги.Так что у меня были такие побочные реакции. Но препарат я принимать не бросила. Решила потерпеть.

Аналогами препарата Карведилол являются следующие лекарственные средства:

  • Акридилол;
  • Багодилол;
  • Ведикардол;
  • Дилатренд;
  • Карведигамма;
  • Карвенал;
  • Карветренд;
  • Карвидил;
  • Кардивас;
  • Кориол;
  • Кредекс;
  • Рекардиум;
  • Таллитон.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Д.А. Напалков Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова

На ежегодном конгрессе по артериальной гипертензии (АГ), состоявшемся в Милане в июне 2007 г., были обнародованы новые рекомендации по диагностике и лечению АГ . По итогам конгресса вышло немало публикаций и комментариев. Мы же остановимся лишь на одном из классов антигипертензивных средств, в последние годы подвергнутых резкой критике со стороны ряда ведущих кардиологов, а именно на β-адреноблокаторах (БАБ).

После выхода в свет метаанализа B. Carlberg et al. , по данным которого лечение атенололом в сравнении с плацебо приводило к более высокому уровню общей и сердечно-сосудистой смертности, многие заговорили о «закате эры бета-адреноблокаторов». L. Lindholm et al. сравнили в метаанализе терапию БАБ (75% исследований с атенололом, 25% – с мето-пролола тартратом) с другими антигипертензивными средствами и выявили достоверное повышение количества инсультов на фоне приема БАБ. Согласно рекомендациям Британского общества по борьбе с АГ (2006), БАБ были исключены из числа препаратов первого ряда для лечения ее неосложненной формы.

Европейские рекомендации по АГ 2007 г. носят в меньшей степени назидательный и в большей степени информационный характер. В них перечисляются рациональные комбинации различных классов антигипертензивных препаратов, но отсутствуют четкие наставления в отношении того, какой препарат лучше и с какого нужно начинать лечение. По мнению авторов, выбор должен основываться не только на данных доказательной медицины, но и на личных предпочтениях и опыте врача. Тем не менее БАБ упомянуты только в одной из рекомендуемых комбинаций (в сочетании с антагонистами кальция дигидропиридинового ряда), что объясняется имеющейся информацией о негативном влиянии БАБ на массу тела, углеводный и липидный обмен. Тем не менее далее оговаривается, что «данными негативными эффектами, вероятно, не обладают вазодилатирующие β-адреноблокаторы, такие как карведилол и небиволол, которые имеют значительно меньшее влияние на метаболизм. На фоне применения последних число новых случаев развития сахарного диабета существенно ниже, чем при использовании классических β-адреноблокаторов» .

Представитель метаболически нейтральной группы БАБ – карведилол, сочетающий в себе как β-, так и α1-адреноблокирующие свойства, продемонстрировал высокую эффективность при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и АГ . Ряд дополнительных характеристик позволяет успешно применять его у пациентов с такими заболеваниями, как ИБС, фибрилляция предсердий, почечная недостаточность и сахарный диабет (СД) . Карведилол относится к третьему поколению БАБ, в отличие от своих предшественников обладает вазодилатирующими свойствами и действует одновременно на три вида рецепторов – β1, β2 и α1 , не имея при этом внутренней симпатомиметической активности .

Карведилол, в отличие от БАБ предыдущих поколений, способствует снижению активности симпатической нервной системы, в частности, за счет блокирования пресинаптических β2-адренорецепторов и уменьшения высвобождения норадреналина. Кроме того, на фоне приема карведилола количество миокардиальных β1-адренорецепторов не увеличивается; именно этот феномен наблюдается при назначении селективных β1-адреноблокаторов, что приводит к усилению негативного влияния гиперсимпатикотонии на сердечную мышцу . Наконец, вазодилатирующие свойства карведилола позволяют нивелировать увеличенное общее периферическое сосудистое сопротивление и снижать постнагрузку на сердце, что также является одним из ключевых патогенетических звеньев основных сердечно-сосудистых заболеваний, например АГ и ХСН .

К числу дополнительных характеристик карведилола следует отнести антиоксидантные и антипролиферативные свойства, а также позитивное влияние на углеводный и липидный обмен. Метаанализ 19 клинических исследований применения карведилола и метопролола у более чем 2000 пациентов с ХСН продемонстрировал достоверное улучшение фракции сердечного выброса уже через 8 месяцев терапии карведилолом . Совместное назначение последнего с ингибиторами АПФ в большей степени приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка, чем монотерапия ингибиторами АПФ .

Применение БАБ у больных метаболическим синдромом и (или) СД зачастую ограничивается негативным влиянием ряда препаратов данной группы на углеводный и липидный обмен . В отличие от атенолола и метопролола тартрата, карведилол не усугубляет и даже, по некоторым данным, уменьшает выраженность инсулинорезистентности .

В 2004 г. завершилось рандомизированное двойное слепое исследование GEMINI, проходившее в 205 центрах США . В нем проводилась сравнительная оценка влияния терапии карведилолом и метопрололом у пациентов с АГ и СД типа 2. В исследование были включены 1235 человек в возрасте от 35 до 85 лет, принимавших ингибиторы АПФ. Больные получали карведилол в дозе 6,25–25 мг (n = 498) либо метопролола тартрат в дозе 50–200 мг (n =737) в течение 35 недель.

Показано, что лечение карведилолом не влияет на показатели гликозилированного гемоглобина (HbA1С), в то время как терапия метопрололом приводила к достоверному повышению его уровня. В последней группе 16 (2,2%) из 737 пациентов прекратили участие в исследовании вследствие ухудшения показателей гликемического профиля, в то время как в группе карведилола таких пациентов было достоверно меньше – 3 из 498 (0,6 %; Р = 0,04). На фоне приема метопролола достоверно возрастал уровень триглицеридов (+13 %; Р < 0,001), на фоне карведилола данная тенденция отсутствовала.

Препараты оказывали сопоставимое антигипертензивное действие, но при этом прогрессирование микроальбуминурии у больных, имевших ее исходно, в группе карведилола было достоверно меньше (6,45% против 10,3% в группе метопролола).

В крупных многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях метопролола (MERIT-HF), бисопролола (CIBIS-II) и карведилола (U.S. Carvedilol Heart Failure Study) достоверно продемонстрировано снижение сердечно-сосудистой смертности при лечении больных ХСН. Хотя в исследования MERIT-HF и CIBIS-II вошло некоторое число пациентов с IV ФК сердечной недостаточности по NYHA, карведилол стал единственным из БАБ, на фоне приема которого наблюдалось уменьшение смертности больных, страдающих исключительно тяжелыми формам ХСН . По-видимому, при терапии карведилолом к улучшению выживаемости ведут максимально возможная адренергическая блокада, выраженное уменьшение гиперсимпатикотонии и ряд дополнительных свойств препарата.

Для сравнительной оценки клинической эффективности карведилола и метопролола проведено исследование COMET (Carvedilol Оr Metoprolol European Trial) с участием 3000 пациентов. После 16 месяцев лечения бета-блокирующие эффекты данных препаратов были сопоставимы, однако дозы (превышающие среднетерапевтические) метопролола, использовавшиеся в исследовании, до сих пор вызывают дискуссии .

Влияние карведилола на показатели выживаемости больных с тяжелой сердечной недостаточностью было изучено в ходе многоцентрового плацебо-контролируемого исследования COPERNICUS . В него вошли 2289 пациентов с недостаточностью кровообращения IV ФК по NYHA (ФВ < 25%), которым помимо основной терапии ингибиторами АПФ и диуретиками в фиксированных дозах дополнительно назначались карведилол или плацебо. По сравнению с группой плацебо у пациентов группы карведилола 10-месячная выживаемость оказалась на 35% выше. Таким образом, в настоящее время карведилол является первым и единственным БАБ, доказавшим эффективность у больных с тяжелой сердечной недостаточностью.

Доказательная медицина порой спекулирует данными, в которых современные, более сильные препараты сравниваются с заведомо более слабыми и устаревшими аналогами. В связи с этим особую ценность приобретают те исследования, в которых «сталкиваются лбами» новые препараты. Одно из таких исследований завершилось в 2005 г. В него были включены 72 пациента (средний возраст – 55,0 ± 9,5 года) с ХСН II–III ФК неишемического генеза, ФВ < 45%. 34 больных лечили суперселективным БАБ небивололом, 38 – карведилолом в течение 12 месяцев. Согласно полученным результатам, у пациентов обеих групп произошло достоверное улучшение ФВ уже через 3 месяца лечения, а также переход ХСН в меньший функциональный класс. По итогам 3 и 12 месяцев терапии позитивное влияние на ФВ было достоверно более выражено в группе карведилола по сравнению с группой небиволола. Кроме того, хотя через 12 месяцев лечения отмечено статистически значимое уменьшение диастолической дисфункции левого желудочка (ЛЖ), по итогам трехмесячной терапии достоверные различия по сравнению с исходными показателями наблюдались только в группе карведилола. Переносимость физических нагрузок через 1 год лечения также возрастала, но через 3 месяца с момента начала приема небиволола произошло ухудшение их переносимости, что не наблюдалось на фоне лечения карведилолом. Таким образом, у пациентов с ХСН неишемического генеза карведилол по ряду параметров даже превосходит небиволол .

Недавно на российском фармацевтическом рынке появился новый дженерик карведилола – КарвидилГриндекс АО», Латвия). Высокое качество карвидила подтверждается результатами исследования на биоэквивалентность оригинальному препарату «Дилатренд» («Roсhe S.p.А.», Италия).

Место проведения испытания – клинический центр SGS Aster s.a.s. (Париж, Франция). Исследование было открытым рандомизированным двойным перекрестным, его схема предусматривала однократный прием дозы препарата 24 здоровыми добровольцами (12 мужчин и 12 женщин) 18–45 лет. Исследование проводилось в соответствии с этическими принципами, изложенными в Хельсинкской декларации.

В ходе исследования оценивались следующие фармакокинетические параметры: максимальная концентрация Cmax (нг/мл), период полувыведения t1/2 (ч), время достижения максимальной концентрации tmax (ч), площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» от 0 до времени t AUC0-t (ч×нг/мл), площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» от 0 до бесконечности AUC0-∞(ч×нг/мл) (таблица). 

Таблица. Фармакокинетические параметры карведилола (сравнение препаратов карвидил и дилатренд) 

Параметр 

C max, нг/мл 

T max, ч * 

AUC0-t, ч ×нг/мл 

AUC0-∞, ч ×нг/мл 

t1/2, ч 

Frel ** 

Таблетка карвидила (тест)

СV %

Таблетка дилатренда (контроль)

СV %

N/A

Точечная оценка 90 % доверительного интервала

Примечание: N/А – не применимо. (1) – знаковый ранговый критерий Wilcoxon. *Среднее значение (минимально–максимально). ** Относительная биодоступность.

В ходе исследования отслеживалось возникновение нежелательных явлений (НЯ), оценивались изменения физического статуса, артериального давления, частоты сердечных сокращений, проводились ЭКГ и оценка лабораторных тестов (клинический и биохимический анализы крови, общий анализ мочи). Серьезные НЯ не выявлены. Основными НЯ были головная боль и головокружение легкой интенсивности, отмеченные в обеих группах. Не наблюдалось изменений лабораторных показателей и других оценивавшихся параметров.

Проведенное исследование позволяет сделать следующие выводы:

— Таблетки карвидила являются биологически эквивалентными таблеткам дилатренда с точки зрения скорости и степени всасывания карведилола после однократного перорального приемa в дозе 25 мг здоровыми добровольцами мужского и женского пола.

— Прием карведилола в виде таблетки карвидила или таблетки дилатренда был безопасным и хорошо переносился.

Таким образом, карведилол — один из наиболее перспективных представителей класса БАБ, обладающий минимальным нейтральным влиянием на углеводный и липидный обмен, что позволяет применять его у больных с обменными нарушениями. Использование качественных дженериков карведилола дает возможность снизить стоимость терапии при сохранении надлежащего уровня эффективности и безопасности.

Литература 

1. Мычка В.Б., Чазова И.Е. // Consilium medicum. — 2005. — № 2. — С. 25–26.

2. Подзолков В.И., Напалков Д.А. // Фарматека. — 2005. — № 6. — С. 16–21.

3.Adams K.F. // Amer. Heart J. — 2001. — Vol. 141. — P. 884–889.

4. Bakris G.L., Fonseca V., Katholi R.E. et al. // JAMA. — 2004. — Vol. 292 (18).

5. Braunwald E. // New Engl. J. Med. — 2001. — Vol. 344. — P. 1711–1712.

6. Bristow M.R. // Amer. J. Cardiol. — 1997. — Vol. 80. — P. 26L–40L.

7. Bristow M.R. // Circulation. — 2000. — Vol.101. — P. 558–569.

8. Bristow M.R., Ginsburg R., Umans V. et al. // Circ. Res. — 1986. — Vol. 59. — P.297–309.

9. Bristow M.R., Larrabee P., Minobe W. et al. // J. Cardiovasc. Pharmacol. — 1992. —Vol. 19 (suppl. 1). — S68–S80.

10. CAPRICORN Investigators. Effect of carvedilol on outcome after myocardial infarction in patients with left-ventricular dysfunction — the CAPRICORN randomised trial // Lancet.— 2001.— Vol. 357.— P. 1385–1390.

11. Carlberg B., Samuelson O., Lindholm L.H. // Lancet. — 2004. — Vol. 364. — P.1684–1689.

12. CIBIS-II Investigators. The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study II (CIBIS-II) — a randomised trial // Lancet. — 1999. — Vol. 353. — P. 9–13.

13. Cice G., Tagliamonte E., Ferrara L. et al. // Eur. Heart J. — 2000. — Vol. 21. — P. 1259–1264.

14. Dargie H.J. // Lancet. — 2003. — Vol. 362. — P. 2–3.

15. Gilbert E.M., Abraham W.T., Olsen S. et al. // Circulation. — 1996. — Vol. 94. — P.2817–2825.

16. Giugliano D., Acampora R., Marfella R. et al. // Ann. Intern. Med. — 1997.— Vol.126. — P. 955–959.

17. Hauf-Zachariou U., Widmann L., Zulsdorf B. et al. // Eur. J. Clin. Pharmacol. — 1993. — Vol. 45. — P. 95–100.

18. Jacob S., Rett K., Henriksen E.J. // Amer. J. Hypertens. — 1998. — Vol. 11. — P. 1258–1265.

19. Jakob S., Rett K., Wicklmayr M. et al. // J. Hypertens. — 1996. — Vol.14. — P. 489–494.

20. Keating G.M., Jarvis B. // Drugs. — 2003. — Vol. 63. — P. 1697–1741.

21. Lindholm L.H. // Program and abstracts from the 16th Annual Scientific Meeting of the European Society of Hypertension, June 12–15, 2006, Madrid, Spain.

22. Mancia G., De Backer G., Dominiczak A. et al. // J. Hypertens. — 2007.—Vol. 25 (6).—P. 1105–1187.

23. MERIT-HF Investigators. Effect of metoprolol CR/XL in chronic heart failure. — Metoprolol CR/XL Randomised Intervention Trial in Congestive Heart Failure (MERIT-HF) // Lancet. — 1999. — Vol.353. — P. 2001–2007.

24. Packer M., Antonopoulos G.V., Berlin J.A. et al. // Amer. Heart J. — 2001. — Vol. 141. — P. 899–907.

25. Packer M., Bristow M.R., Cohn J.N. et al. // New Engl. J. Med. — 1996. — Vol. 334. — P. 1349–1355.

26. Packer M., Coats A.J.S., Fowler M.B. et al. // New Engl. J. Med. — 2001. — Vol. 344. — P. 1651–1658.

27. Patrianakos A.P., Parthenakis F.I., Mavrakis H.E. et al. // Amer. Heart J. —2005. — Vol. 150 (5). — P. 985e9–985e18.

28. Poole-Wilson P.A., Swedberg K., Cleland J.G. et al. // Lancet. —2003. — Vol. 362. —P. 7–13.

29. Remme W.J. // Cardiovasc. Drugs Ther. — 2003. — Vol. 17. — P. 107–109.

30. Yoshikawa T., Port J.D., Asano K. et al. // Eur. Heart J. — 1996. — Vol. 17 (suppl. B). — P.8–16. 

Медицинские новости. – 2008. – №11. – С. 66-70. 

Внимание! Статья адресована врачам-специалистам. Перепечатка данной статьи или её фрагментов в Интернете без гиперссылки на первоисточник рассматривается как нарушение авторских прав.

Регистрационный номер:

Торговое название: Карведилол -Тева

Международное непатентованное название: Карведилол (Carvedilol)

Химическое название: (2RS)-1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-((2-(2-метоксифенокси)этил)амино)-2-пропанол

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка содержит —
действующее вещество: карведилол 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг или 25,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание:
Таблетки 3,125 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «САЗ» на одной стороне.
Таблетки 6,25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА6» на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА12» на одной стороне.
Таблетки 25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА25» на одной стороне.

Фамакотерапевтическая группа: альфа и бета-адреноблокатор

Код ATX: C07AG02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карведилол — блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает артериальное давление (АД), уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка.
Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1 — 2 ч после приема препарата.
Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (лпвп/лпнп).
У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этотм не происходит существенного изменения скорости клубочковои фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Сmax) достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R-формы и 15% для S-формы.
Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99%) его связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.
Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1,CYP2C19.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.
Период полувыведения (Т/4) составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.
Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.
У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами); Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии; Хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA (в составе комбинированной терапии с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента). Противопоказания
Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе); хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, острая и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; стенокардия Принцметала; кардиогенный шок; выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов; клинически значимое нарушение функции печени, метаболический ацидоз; пациенты, получающие внутривенно терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
AV блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, проведение общей анестезии, почечная недостаточность, беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные о применении препарата Карведилол -Тева во время беременности ограничены.
Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода.
Препарат Карведилол -Тева не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.
Поскольку карведилол выделяется с грудным молоком, во время терапии препаратом Карведилол -Тева грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой.
Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, постепенно повышая до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приёма препарата Карведилол -Тева и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять АД через 1 ч после приёма препарата.
Терапию препаратом Карведилол -Тева необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять прием препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.
Артериальная гипертензия
Начальная доза — по 12,5 мг 1 раз в сутки утром в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 50 мг в сутки (разделенной на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии Начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день.
Хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA
Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение первых 2-3 часов после первого приема препарата или после первого увеличения дозы. Доза и применение других средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы ангиотензипревращающего фермента (АПФ), должны быть скорректированы до начала терапии препаратом Карведилол -Тева. Пациенты должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии). Рекомендованная начальная доза — 3,125 мг 2 раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, её можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Пациенты принимают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг — по 25 мг 2 раза в день и для пациентов с массой тела более 85 кг — по 50 мг 2 раза в день. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов течения хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При преходящем нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда требуется уменьшение дозы препарата Карведилол -Тева или временная его отмена. Дозу препарата Карведилол -Тева не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются. Если лечение препаратом Карведилол -Тева прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Карведилолом -Тева было приостановлено более чем на 2 недели, то возобновлять терапию следует с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирая дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что при умеренной и тяжелой почечной недостаточности коррекции дозы препарата Карведилол -Тева не требуется. Побочное действие
Частота развития побочных эффектов, развивающихся при приеме карведилола, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Частота развития некоторых побочных эффектов, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия и зрительные нарушения, дозозависима.
Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с ХСН. Самый частый из побочных эффектов карведилола — головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов.
При развитии серьёзных побочных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; очень редко — лейкопения.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); редко — нарушения сна, изменения настроения/мышления, парестезии, миастения, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: часто — уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз); очень редко — зрительные нарушения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ортостатическая гипотензия; часто — брадикардия; редко — ухудшение течения сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног, снижение АД, обморок; редко — нарушение проводимости, ощущение сердцебиения, усугубление течения стенокардии, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, «перемежающаяся» хромота, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе (до 2%), диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — снижение аппетита, рвота, метеоризм, запор; очень редко — сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма-глутамилтрансферазы).
Со стороны кожных покровов: очень редко — обострение течения псориаза, алопеция, эксфолиативный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — боль в мышцах, костях, позвоночнике.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения мочеиспускания; очень редко — тяжелые нарушения функции почек.
Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у больных с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия; редко — повышение концентрации триглицеридов
Прочие: часто — общая слабость; нечасто — реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница), снижение потенции; очень редко — «приливы» крови к коже лица, чиханье, гриппоподобный синдром.
Зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата. Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и менее), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение функции дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги, рвота, спутанность сознания.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных функций организма, при необходимости — в отделении интенсивной терапии.
В течение первых часов после передозировки следует вызвать рвоту и промыть желудок. Уложить больного на спину (с приподнятыми ногами), при выраженной брадикардии — атропин 0,5-2 мг внутривенно, при резистентной к терапии брадикардии показана операция постановки искусственного водителя ритма сердца; при выраженном снижении АД — норэпинефрин (норадреналин); при бронхоспазме применяют бета-адреномиметики для ингаляций (при неэффективности внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение карведилола из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.
Продолжительность поддерживающей терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Во время лечения препаратом Карведилол -Тева пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, т.к. этанол может потенцировать побочные эффекты карведилола.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 16% и может увеличиваться время AV проводимости. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в том числе производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Карведилол усиливает действие гипотензивных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
Одновременное применение с препаратами, снижающими содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивает риск выраженного снижения АД и выраженной брадикардии.
При применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата, отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрацию циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не требовалась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.
Одновременное применение карведилола с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (производными дигидропиридинового ряда) может привести к тяжелой сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии, Симпатомиметики, обладающие альфа- и бета-адреномиметическим эффектами, при одновременном применении с карведилолом повышается риск артериальной гипертензии и тяжелой брадикардии.
Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон) при одновременном применении с карведилолом могут повысить риск нарушения AV проводимости.
При одновременном применении карведилола и дилтиазема, отмечались отдельные случаи нарушения проводимости (редко — с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.
Одновременное применение с клонидином может потенцировать антигипертензивньтй и отрицательный хромотропный эффекты карведилола.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) усиливают, а индукторы (барбитураты, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Нитраты и бета-адреноблокаторы (например, в форме глазных капель) могут потенцировать антигипертензивный эффект карведилола.
Средства для общей анестезии усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Эрготамин усиливает вазоконстрикцию при одновременном применении с карведилолом.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензивный эффект карведилола. Особые указания
Препарат Карведилол -Тева рекомендуется принимать для лечения ХСН, как дополнение к стандартной терапии ХСН диуретиками, ингибиторами АПФ или сердечными гликозидами, только после подбора дозы диуретика. Его можно также применять у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ.
В начале терапии препаратом Карведилол -Тева или после увеличения его дозы иногда может развиться ортостатическая гипотензия и головокружение, иногда с обмороком, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, пожилых пациентов и принимающих одновременно другие гипотензивные препараты или диуретики. Эти эффекты можно предупредить путём применения начальной низкой дозы препарата Карвелдилол -Тева и постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также приёмом препарата во время приема пищи. Пациентам необходимо объяснить, каким образом можно избежать ортостатической гипотензии (аккуратно вставать из положения «лёжа» или «сидя»; при развитии головокружения необходимо сесть или лечь).
Пациенты с ХСН могут принимать препарат Карведилол -Тева, только если их состояние успешно контролируется препаратами группы сердечных гликозидов и/или диуретиков. Если во время лечения ухудшается течение ХСН, необходимо увеличить дозу диуретика, а дозу препарата Карведилол -Тева уменьшить или временно прекратить его применение (см. раздел «Способ применения и дозы»). Альфа- и бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, а также проявления тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы, уменьшая проявления тахикардии. У пациентов с ХСН может повышаться или снижаться концентрация глюкозы в крови. При проведении общей анестезии пациентам, принимающим альфа- и бета-адреноблокаторы, необходимо использовать наркотические анальгетики с минимальным инотропным действием, или предварительно (постепенно!) отменить альфа- и бета-адреноблокатор.
В отдельных случаях карведилол может вызывать нарушения функции печени. При развитии печёночной недостаточности применение препарата Карведилол -Тева необходимо прекратить. Как правило, после отмены препарата функция печени нормализуется.
Альфа- и бета-адреноблокаторы при ХОБЛ могут усугублять бронхиальную обструкцию, поэтому пациентам с ХОБЛ применять их не следует. Альфа- и бета-адреноблокаторы могут ухудшать клиническую картину периферической артериопатии, псориаза и анафилактических реакций и усиливать реакцию организма при проведении аллергопроб.
Альфа- и бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала.
Пациенты с феохромоцитомой могут принимать альфа- и бета-адреноблокаторы только после того, как начата терапия альфа-адреноблокаторами. При резком прекращении терапии препаратом Карведилол -Тева (как и других альфа- и бета-адреноблокаторов), может развиться повышенное потоотделение, тахикардия, одышка и ухудшение течения стенокардии. Наиболее подвержены риску возникновения этих реакций пациенты со стенокардией, у которых может развиться инфаркт миокарда. При отмене препарата Карведилол -Тева дозу уменьшают постепенно в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется с низких доз.
Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
В случае урежения числа сердечных сокращений до 50 уд/мин препарат следует отменить.
Препарат Карведилол -Тева не рекомендуется принимать пациентам моложе 18 лет, т.к. эффективность и безопасность препарата Карведилол -Тева у этой группы пациентов не установлена. Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, в связи с тем, что возможно развитие побочных эффектов, способных влиять на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки 3,125 мг; 6,25 мг; 12,5 мг
По 14 или 15 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки по 25 мг
По 28 или 30 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту. Владелец регистрационного удостоверения:
Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филипповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия
Производитель:
Плива Краков, Фармацевтический завод А.О., ул. Могильска 80, 31-546 Краков, Польша
Выпускающий контроль качества:
Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия или Плива Краков,
Фармацевтический завод А.О., Польша
Адрес для приема претензий в РФ:
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, корп.1

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий