Альфа адреноблокаторы лекарства


Оглавление [Показать]

представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и

сердца

. То есть, адреноблокаторы «выключают» рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на


адреналин

и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.

Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.

В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:


  • Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
  • Гипертензивный (повышается артериальное давление);
  • Противоаллергический;
  • Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
  • Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).

Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.

В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.

Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:

1. Альфа-адреноблокаторы:


  • Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
  • Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
  • Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).

2.

Бета-адреноблокаторы:

  • Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
  • Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.

3. Альфа-бета-адреноблокаторы (выключают одновременно и альфа- и бета-адренорецепторы) – бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.

Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.

Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже — коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.

Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:

1. Альфузозин (МНН):

  • Алфупрост МР;
  • Альфузозин;
  • Альфузозина гидрохлорид;
  • Дальфаз;
  • Дальфаз Ретард;
  • Дальфаз СР.

2.

Доксазозин (МНН):

  • Артезин;
  • Артезин Ретард;
  • Доксазозин;
  • Доксазозин Белупо;
  • Доксазозин Зентива;
  • Доксазозин Сандоз;
  • Доксазозин-ратиофарм;
  • Доксазозин Тева;
  • Доксазозина мезилат;
  • Зоксон;
  • Камирен;
  • Камирен ХЛ;
  • Кардура;
  • Кардура Нео;
  • Тонокардин;
  • Урокард.

3.

Празозин (МНН):

  • Польпрессин;
  • Празозин.

4.

Силодозин (МНН):

  • Урорек.

5.

Тамсулозин (МНН):

  • Гиперпрост;
  • Глансин;
  • Миктосин;
  • Омник Окас;
  • Омник;
  • Омсулозин;
  • Профлосин;
  • Сонизин;
  • Тамзелин;
  • Тамсулозин;
  • Тамсулозин Ретард;
  • Тамсулозин Сандоз;
  • Тамсулозин-OBL;
  • Тамсулозин Тева;
  • Тамсулозина гидрохлорид;
  • Тамсулон ФС;
  • Таниз ЭРАС;
  • Таниз К;
  • Тулозин;
  • Фокусин.

6.

Теразозин (МНН):


  • Корнам;
  • Сетегис;
  • Теразозин;
  • Теразозин Тева;
  • Хайтрин.

7.

Урапидил (МНН):

  • Урапидил Карино;
  • Эбрантил.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.

К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:

1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):

  • Редергин.

2.

Дигидроэрготамин:

  • Дитамин.

3.

Ницерголин:

  • Нилогрин;
  • Ницерголин;
  • Ницерголин-Ферейн;
  • Сермион.

4.

Пророксан:

  • Пирроксан;
  • Пророксан.

5. Фентоламин:

  • Фентоламин.

Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.

Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:

1. Атенолол:

  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Атенол;
  • Атенолан;
  • Атенолол;
  • Атенолол-Аджио;
  • Атенолол-АКОС;
  • Атенолол-Акри;
  • Атенолол Белупо;
  • Атенолол Никомед;
  • Атенолол-ратиофарм;
  • Атенолол Тева;
  • Атенолол УБФ;
  • Атенолол ФПО;
  • Атенолол Штада;
  • Атеносан;
  • Бетакард;
  • Велорин 100;
  • Веро-Атенолол;
  • Ормидол;
  • Принорм;
  • Синаром;
  • Тенормин.

2.

Ацебутолол:

  • Ацекор;
  • Сектрал.

3.

Бетаксолол:


  • Бетак;
  • Бетаксолол;
  • Беталмик ЕС;
  • Бетоптик;
  • Бетоптик С;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф;
  • Ксонеф БК;
  • Локрен;
  • Оптибетол.

4.

Бисопролол:

  • Арител;
  • Арител Кор;
  • Бидоп;
  • Бидоп Кор;
  • Биол;
  • Бипрол;
  • Бисогамма;
  • Бисокард;
  • Бисомор;
  • Бисопролол;
  • Бисопролол-OBL;
  • Бисопролол ЛЕКСВМ;
  • Бисопролол Лугал;
  • Бисопролол Прана;
  • Бисопролол-ратиофарм;
  • Бисопролол С3;
  • Бисопролол Тева;
  • Бисопролола фумарат;
  • Конкор;
  • Конкор Кор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Кординорм Кор;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Тирез.

5.

Метопролол:

  • Беталок;
  • Беталок ЗОК;
  • Вазокордин;
  • Корвитол 50 и Корвитол 100;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метокор Адифарм;
  • Метолол;
  • Метопролол;
  • Метопролол Акри;
  • Метопролол Акрихин;
  • Метопролол Зентива;
  • Метопролол Органика;
  • Метопролол OBL;
  • Метопролол-ратиофарм;
  • Метопролола сукцинат;
  • Метопролола тартрат;
  • Сердол;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эгилок С;
  • Эмзок.

6.

Небиволол:

  • Бивотенз;
  • Бинелол;
  • Небиватор;
  • Небиволол;
  • Небиволол НАНОЛЕК;
  • Небиволол Сандоз;
  • Небиволол Тева;
  • Небиволол Чайкафарма;
  • Небиволол ШТАДА;
  • Небиволола гидрохлорид;
  • Небикор Адифарм;
  • Небилан Ланнахер;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • ОД-Неб.

7.

Талинолол:

  • Корданум.

8.

Целипролол:

  • Целипрол.

9.

Эсатенолол:

  • Эстекор.

10.

Эсмолол:

  • Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы). К данной группе относятся следующие лекарственные препараты:

1. Бопиндолол:

  • Сандонорм.

2.

Метипранолол:

  • Тримепранол.

3.

Надолол:

  • Коргард.

4.

Окспренолол:

  • Тразикор.

5.

Пиндолол:

  • Вискен.

6.

Пропранолол:

  • Анаприлин;
  • Веро-Анаприлин;
  • Индерал;
  • Индерал ЛА;
  • Обзидан;
  • Пропранобене;
  • Пропранолол;
  • Пропранолол Никомед.

7.

Соталол:

  • Дароб;
  • СотаГЕКСАЛ;
  • Соталекс;
  • Соталол;
  • Соталол Канон;
  • Соталола гидрохлорид.

8. Тимолол:

  • Арутимол;
  • Глаумол;
  • Глаутам;
  • Кузимолол;
  • Ниолол;
  • Окумед;
  • Окумол;
  • Окупрес Е;
  • Оптимол;
  • Офтан Тимогель;
  • Офтан Тимолол;
  • Офтенсин;
  • ТимоГЕКСАЛ;
  • Тимол;
  • Тимолол;
  • Тимолол АКОС;
  • Тимолол Беталек;
  • Тимолол Буфус;
  • Тимолол ДИА;
  • Тимолол ЛЭНС;
  • Тимолол МЭЗ;
  • Тимолол ПОС;
  • Тимолол Тева;
  • Тимолола малеат;
  • Тимоллонг;
  • Тимоптик;
  • Тимоптик-депо.

К препаратам данной группы относят следующие:

1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

  • Альбетор;
  • Альбетор Лонг;
  • Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
  • Проксодолол.

2.

Карведилол:

  • Акридилол;
  • Багодилол;
  • Ведикардол;
  • Дилатренд;
  • Карведигамма;
  • Карведилол;
  • Карведилол Зентива;
  • Карведилол Канон;
  • Карведилол Оболенское;
  • Карведилол Сандоз;
  • Карведилол Тева;
  • Карведилол ШТАДА;
  • Карведилол-OBL;
  • Карведилол Фармаплант;
  • Карвенал;
  • Карветренд;
  • Карвидил;
  • Кардивас;
  • Кориол;
  • Кредекс;
  • Рекардиум;
  • Таллитон.

3. Лабеталол:

  • Абетол;
  • Амипресс;
  • Лабетол;
  • Трандол.

Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области

фармакологии

, органического синтеза и т.д.

Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят «бета-2-адреноблокаторы», необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.

Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.

Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.

Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи, слизистых оболочек, кишечника и почек. За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление. За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:

  • Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
  • Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
  • Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
  • Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью, уменьшая выраженность симптоматики (одышки, скачков давления и т.д.);
  • Снижают давление в легочном круге кровообращения;
  • Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
  • Повышают чувствительность клеток к инсулину, благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением, гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.

Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря, ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании.

Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

  • Уменьшают частоту сердечных сокращений;
  • Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
  • Уменьшают сократимость миокарда;
  • Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
  • Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
  • Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
  • На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
  • Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
  • Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
  • Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
  • Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
  • Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
  • Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
  • Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам неселективные бета-1,2-адреноблокаторы уменьшают риск повторного инфаркта и внезапной сердечной смерти на 20 – 50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью. Кроме того, при ИБС препараты данной группы уменьшают частоту приступов стенокардии и болей в сердце, улучшают переносимость физической, психической и эмоциональной нагрузки. При гипертонической болезни препараты данной группы уменьшают риск развития ИБС и инсульта.

У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.

Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз.

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

  • Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
  • Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
  • Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
  • Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
  • Уменьшают потребность сердца в кислороде;
  • Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
  • Снижают артериальное давление;
  • Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
  • Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией, а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.

Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой, снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

  • Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
  • Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме;
  • Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие (снижают давление), расширяют кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. В отличие от бета-адреноблокаторов препараты данной группы снижают артериальное давление, не изменяя почечного кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.

Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.

Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.

Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.

Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:

  • Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

  • Нарушения мозгового кровообращения;
  • Мигрень;
  • Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно, эндартериит и т.д.);
  • Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
  • Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
  • Диабетическая ангиопатия;
  • Дистрофические заболевания роговицы глаза;
  • Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
  • Гипертрофия предстательной железы;
  • Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.

Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.

Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:

  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия напряжения;
  • Синусовая тахикардия;
  • Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Пролапс митрального клапана;
  • Инфаркт миокарда;
  • Гиперкинетический кардиальный синдром;
  • Тремор;
  • Профилактика мигрени;
  • Повышенное внутриглазное давление.

Показания к применению селективных бета-1-адреноблокаторов. Данная группа адреноблокаторов также называется кардиоселективной, поскольку, главным образом, они воздействуют на сердце, и в гораздо меньшей степени на сосуды и величину артериального давления.

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

  • Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Гиперкинетический кардиальный синдром;
  • Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Пролапс митрального клапана;
  • Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
  • Профилактика мигрени;
  • Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
  • В комплексной терапии феохромоцитомы, тиреотоксикоза и тремора;
  • Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

  • Артериальная гипертензия;
  • Стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • Аритмия;
  • Гипертонический криз;
  • Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).

Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.

Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.

Итак,

все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:

  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
  • Утомляемость;
  • Сонливость;
  • Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
  • Нервозность;
  • Тошнота или рвота;
  • Запор или понос.

Кроме того, альфа-1-адреноблокаторы могут провоцировать следующие побочные эффекты, помимо вышеперечисленных, характерных для всех групп адреноблокаторов:

  • Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
  • Отеки;
  • Тахикардия (сердцебиение);
  • Аритмия;
  • Одышка;
  • Раздражительность;
  • Нечеткость зрения (туман перед глазами);
  • Ринит;
  • Ксеростомия;
  • Ощущение дискомфорта в животе;
  • Сухость во рту;
  • Боль в грудной клетке или спине;
  • Нарушения мозгового кровообращения;
  • Недержание мочи;
  • Снижение либидо;
  • Приапизм (длительные болезненные эрекции);
  • Аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, крапивница, отек Квинке).

Альфа-1,2-адреноблокаторы, помимо общих для всех адреноблокаторов, могут провоцировать следующие побочные эффекты:

  • Бессонница;
  • Возбужденность;
  • Похолодание конечностей;
  • Приступ стенокардии;
  • Ухудшение аппетита;
  • Боли в животе;
  • Повышение кислотности желудочного сока;
  • Нарушение эякуляции;
  • Потливость;
  • Боль в конечностях;
  • Жар;
  • Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).

Побочные эффекты альфа-2-адреноблокаторов, помимо общих для всех адреноблокаторов, следующие:

  • Тремор;
  • Возбуждение;
  • Тревожность;
  • Раздражительность;
  • Повышение артериального давления;
  • Тахикардия;
  • Усиление двигательной активности;
  • Боль в животе;
  • Приапизм;
  • Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.

Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:

  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Сонливость;
  • Бессонница;
  • Кошмарные сновидения;
  • Утомляемость;
  • Слабость;
  • Депрессия;
  • Беспокойство;
  • Спутанность сознания;
  • Кратковременные эпизоды потери памяти;
  • Галлюцинации;
  • Замедление реакции;
  • Шум в ушах;
  • Судороги;
  • Парестезии (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей);
  • Нарушение зрения и вкуса;
  • Сухость ротовой полости и глаз;
  • Конъюнктивит;
  • Брадикардия;
  • Сердцебиение;
  • Атриовентрикулярная блокада;
  • Нарушение проводимости в сердечной мышце;
  • Аритмия;
  • Ухудшение сократимости миокарда;
  • Гипотензия (снижение артериального давления);
  • Сердечная недостаточность;
  • Феномен Рейно;
  • Васкулит;
  • Боли в груди, мышцах и суставах;
  • Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
  • Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов, эозинофилов и базофилов);
  • Тошнота и рвота;
  • Боль в животе;
  • Понос или запор;
  • Метеоризм;
  • Изжога;
  • Нарушения работы печени;
  • Одышка;
  • Спазм бронхов или гортани;
  • Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
  • Облысение;
  • Потливость;
  • Похолодание конечностей;
  • Мышечная слабость;
  • Ухудшение либидо;
  • Болезнь Пейрони;
  • Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:

  • Раздражение глаз;
  • Диплопия (двоение в глазах);
  • Птоз;
  • Заложенность носа;
  • Кашель;
  • Удушье;
  • Дыхательная недостаточность;
  • Остановка сердца;
  • Коллапс;
  • Обострение перемежающейся хромоты;
  • Временные нарушения мозгового кровообращения;
  • Ишемия головного мозга;
  • Обмороки;
  • Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
  • Анорексия;
  • Отек Квинке;
  • Изменение веса тела;
  • Волчаночный синдром;
  • Импотенция;
  • Болезнь Пейрони;
  • Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
  • Колит;
  • Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
  • Затуманивание и снижение остроты зрения, жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит, блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак,

альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
  • Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
  • Мышечная слабость;
  • Общая слабость и утомляемость;
  • Нарушения сна;
  • Депрессия;
  • Парестезия (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей и т.д.);
  • Ксерофтальмия (сухость глаза);
  • Уменьшение продукции слезно жидкости;
  • Брадикардия;
  • Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
  • Гипотензия постуральная;
  • Боли в груди, в животе и в конечностях;
  • Стенокардия;
  • Ухудшение периферического кровообращения;
  • Утяжеление течения сердечной недостаточности;
  • Обострение синдрома Рейно;
  • Отеки;
  • Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
  • Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов в крови ниже нормы);
  • Кровоточивость;
  • Сухость во рту;
  • Тошнота или рвота;
  • Понос или запор;
  • Повышение активности АсАТ и АлАТ в крови;
  • Заложенность носа;
  • Чихание;
  • Одышка;
  • Бронхоспазм;
  • Нарушения мочеиспускания;
  • Гематурия (кровь в моче);
  • Острая почечная недостаточность;
  • Аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд);
  • Увеличение веса тела;
  • Гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови выше нормы);
  • Гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина в крови выше нормы);
  • Гиперхолестеринемия (повышение уровня холестерина в крови выше нормы);
  • Обострение псориаза;
  • Гриппоподобные симптомы (жар, боль в мышцах и костях, общее недомогание и т.д.);
  • Потливость;
  • Озноб;
  • Похолодание конечностей;
  • Блокада ножек пучка Гисса.

При использовании альфа-бета-адреноблокаторов в виде глазных капель возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Брадикардия;
  • Снижение артериального давления;
  • Бронхоспазм;
  • Головокружение;
  • Слабость;
  • Тошнота;
  • Ощущение жжения или инородного тела в глазу;
  • Аллергические реакции.
Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени Повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Ортостатическая гипотензия Артериальная гипотензия Скачки артериального давления
Тяжелые нарушения работы печени Повышенная чувствительность к компонентам препаратов Неконтролируемая гипотензия или гипертензия
Беременность Стенокардия напряжения Тяжелые нарушения работы печени или почек
Кормление грудью Брадикардия  
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов Органические поражения сердца  
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад  
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка Острое кровотечение  
Тяжелая почечная недостаточность Беременность  
  Кормление грудью  
Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Синоатриальная блокада
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту)
Синдром слабости синусового узла
Кардиогенный шок
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.)
Острая сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Облитерирующие заболевания сосудов Нарушения периферического кровообращения
Стенокардия Принцметала Беременность
Бронхиальная астма Кормление грудью

Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей

сердечной патологии

.

Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее «слабым» гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.

Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.

Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.

В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.

При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри

уретры

, слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных

бактерий

и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.

Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).

Подробнее о простатите

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

Адреноблокаторами называется группа лекарственных средств, способных угнетать адреналиновые рецепторы в кровеносной системе. То есть те рецепторы, которые в норме каким-либо образом реагировали на адреналин и норадреналин, после приема адреноблокаторов перестают это делать. Получается, что по своему эффекту адреноблокаторы являются полной противоположностью адреналину и норадреналину.

Кровеносные сосуды содержат 4 типа адренорецепторов: альфа-1, 2 и бета 1, 2

Адреноблокаторы, в зависимости от состава препарата, могут выключать различные группы адренорецепторов. Например, с помощью лекарственного средства можно выключить только альфа-1-адренорецепторы. Другой препарат позволяет выключать сразу 2 группы адренорецепторов.

Собственно, по этой причине адреноблокаторы делятся на альфа, бета и альфа-бета.

У каждой группы имеется обширный список лекарств, используемых в лечении различных заболеваний.

Альфа-адреноблокаторы 1 и 1,2 по своему действию идентичны. Главное различие между ними прячется в побочных эффектах, которые способны вызывать эти препараты. Как правило, у альфа- 1,2- адреноблокаторов они более ярко выражены и их больше. Да и развиваются они намного чаще.

Обе группы препаратов оказывают выраженное сосудорасширяющее воздействие. Особенно ярко это действие проявляется в слизистых оболочках организма, кишечнике и почках. Это способствует улучшению кровотока и нормализации давления.

Благодаря действию этих лекарств происходит уменьшение венозного возврата в предсердия. За счет этого нагрузка на сердце в целом уменьшается.

Альфа-адреноблокаторы обеих групп используются для достижения следующих результатов:

  • Нормализация давления, а также снижения нагрузок на сердечную мышцу.
  • Улучшения циркуляции крови.
  • Облегчения состояния людей с сердечной недостаточностью.
  • Уменьшение отдышки.
  • Снижение давления в малом круге кровообращения.
  • Уменьшение показателей холестерина и липопротеинов.
  • Повышение чувствительности клеток к инсулину. Это позволяет ускорить усвоение глюкозы организмом.

Стоит отметить, что использование таких лекарственных средств позволяет избежать увеличение левого желудочка сердца и не дает развиться рефлекторному сердцебиению. Эти препараты можно использовать для лечения малоподвижных пациентов, страдающих ожирением и имеющих низкую толерантность к глюкозе.

Альфа-адреноблокаторы широко применяются в урологии, поскольку способны быстро уменьшать выраженность симптоматики при различных воспалительных процессах в мочеполовой системе, вызванной гиперплазией простаты. То есть благодаря этим препаратам пациент избавляется от чувства не до конца опорожненного мочевого пузыря, реже ночью бегает в туалет, не чувствует жжения при опорожнении мочевого пузыря.

Если альфа-1-адреноблокаторы больше влияют на внутренние органы и сердце, то альфа-2-адреноблокаторы больше влияют на половую систему. По этой причине альфа-2 препараты применяется в основном для борьбы с импотенцией.

Разница в типах воздействия между альфа-адреноблокаторами различных групп очевидна. Поэтому врачи назначают такие препараты исходя из сферы их использования и показаний.

Эти препараты назначаются в следующих случаях:

  • У пациента отмечается гипертония. Лекарства позволяют снизить пороговые значения артериального давления.
  • Стенокардия. Здесь эти лекарства могут применяться только как элемент комбинированной терапии.
  • Гиперплазия простаты.

Их назначают, если пациент в следующем состоянии:

  • Проблемы с мозговым кровообращением.
  • Мигрень.
  • Проблемы с периферическим кровообращением.
  • Деменция, проявляющаяся из-за сужения сосудов.
  • Сужение сосудов при диабете.
  • Дистрофические изменения в роговице глаза.
  • Атрофия зрительного нерва из-за кислородного голодания.
  • Гипертрофия простаты.
  • Расстройства мочеиспускания.

Спектр применения этих препаратов очень узок. Они подходят только для борьбы с импотенцией у мужчин и справляются со своей задачей превосходно.

У всех лекарственных средств такого типа есть как индивидуальные, так и общие побочные эффекты. Это обуславливается особенностями их воздействиям на адренорецепторы.

К общим побочным эффектам относятся:

  • Головокружение.
  • Гипертензия при смене положения тела.
  • Повышенная утомляемость.
  • Обморочные состояния.
  • Нервозность.
  • Тошнота.
  • Нарушение дефекации.
  • Мигрень.

Альфа-1-адреноблокаторы способны вызывать следующие индивидуальные побочные эффекты:

  • Падение артериального давления.
  • Отечность конечностей.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Нарушение ритма сердца.
  • Нарушение фокусировки зрения.
  • Покраснение слизистых оболочек.
  • Неприятные ощущения в животе.
  • Жажда.
  • Боль за грудиной и в спине.
  • Снижение полового влечения.
  • Болезненная эрекция.
  • Аллергия.

Альфа-1,2-адреноблокаторы могут приводить к следующим проблемам:

  • Бессонница.
  • Излишняя активность.
  • Чувство холода в ногах.
  • Боли в сердце.
  • Снижение аппетита.
  • Болезненные ощущения за брюшиной.
  • Изжога.
  • Жар.
  • Боли в нижних конечностях.

Альфа-2-адреноблокаторы способны вызвать следующие побочные эффекты:

  • Дрожание конечностей.
  • Возбуждение.
  • Тревожность.
  • Гипертония.
  • Уменьшение частоты мочеиспускания.

Адреноблокаторы, как и любые другие лекарственные препараты, нельзя использовать, если есть противопоказания.

Для альфа-1-адреноблокаторов противопоказаниями являются следующие состояния:

  • Нарушения в работе митрального клапана.
  • Снижение давления при смене положения тела.
  • Проблемы с работой печени.
  • Беременность.
  • Грудное вскармливание.
  • Непереносимость отдельных компонентов препарата.
  • Пороки сердца, сочетающиеся с гипотонией.
  • Почечная недостаточность.

Альфа-1,2-адреноблокаторы нельзя принимать пациентам, у которых имеются:

  • Атеросклероз периферических сосудов.
  • Артериальная гипотония.
  • Излишняя чувствительность к компонентам лекарственного средства
  • Брадикардия.
  • Органические поражения сердечной мышцы.
  • Инфаркт.
  • Острое кровотечение.

Меньше всего противопоказаний у альфа-2-адреноблокаторов. Это объясняется узостью их применения. Прием таких препаратов запрещен, если у больного имеются:

  • Почечная недостаточность.
  • Аллергия на компоненты лекарства.
  • Скачки давления.

Каждая группа таких лекарственных средств представлена обширным списком препаратов. Перечислять их все не имеет смысла. Достаточно краткого перечня самых востребованных лекарственных средств:

  • Альфузозин. Относится к неселективной группе. Этот препарат не только расширяет мочеиспускательный канал, но и позволяет привести в норму давление мочи, избавляет от спазмов и боли во время мочеиспускания. Курс лечения данным препаратом начинается с вечернего приема. Дозировки и длительность курса определяются лечащим врачом.
  • Доксазозин. Это препарат селективного действия. Выпускается в таблетированной форме. Хорошо себя показывает в лечении простатита. Он позволяет улучшить уродинамику пациента. В отличие от других препаратов не приводит к падению артериального давления. Явный негативный эффект использования этого лекарства – повышение холестерина.
  • Теразозин. Это лекарство часто используется в лечении гиперплазии простаты. Активное вещество лекарственного средства начинает действовать очень быстро – через 15 минут. Максимальный эффект достигается в течение 2-х часов. После приема лекарства больному противопоказано ходить в течение 6-и часов. При лечении этим лекарством запрещен прием алкоголя.

Оглавление:

Альфа адреноблокаторы входят в группу лекарственных препаратов, чье действие направлено на замедление нервных импульсов, проходящих сквозь адренергический синапс. Их действие основано на временной блокировке α1— и α2-адренорецепторов.

Свое применение препараты нашли в особой системе лечения артериальной гипертензии, зарекомендовав себя достаточно эффективным средством. В урологии альфа блокаторы помогают добиться улучшения мочеиспускания, что особенно важно при заболеваниях предстательной железы.

В зависимости от спектра действия альфа адреноблокаторы подразделяются на два вида. Те из них, что способны блокировать исключительно α1-адренорецепторы, называют селективными. Под влияние неселективных попадают α1-адренорецепторы и α2-адренорецепторы. Эффективны в качестве гипотензивного средства и в лечении аденомы простаты.

Неселективные блокаторы назначаются для диагностики доброкачественной опухоли, при лечении мигреней, нарушений периферического кровообращения, мозгового кровообращения, абстинентного синдрома (запоя) и гипертонического криза. Их действие отличается непродолжительным эффектом, что исключает возможность применения в качестве постоянных гипотензивных препаратов.

Вернуться к оглавлению

Урологи традиционно используют лишь пять препаратов из группы альфа адреноблокаторов, позволяющих предотвратить острую задержку мочеиспускания или же оказать лечебное действие при хроническом простатите, заболевании аденомы простаты. В первую очередь внимание специалиста-уролога обращено к алфузозину и тамсулозину благодаря их способности блокировать альфа адренорецепторы гладких мышц мочевого пузыря и предстательной железы, уретры в разы эффективнее, чем гладкую мускулатуру кровеносных сосудов. Свойство позволяет препаратам влиять на артериальное давление незначительно.

В некоторых случаях возможно назначение применяемых в кардиологии теразозина и доксазозина. Их прием требует особой осторожности. Первая доза способна стать причиной ортостатического обморока. Необходимо строго следовать указаниям своего лечащего врача, а если таковых нет, то инструкции по применению, прилагаемой к упаковке с лекарственным средством.

В крайне редких случаях для восстановления мочеиспускания может быть выписан празозин.

Вернуться к оглавлению

Кардиология ценит эти препараты за возможность снижения риска развития атеросклероза. Полезное свойство обеспечено изменением липидного профиля и уровня холестерина в плазме крови. Препараты обладают способностью понижать уровень артериального давления, не повышая частоту сердечных сокращений, при этом они не оказывают воздействия на потенцию или уровень глюкозы в крови. Также среди достоинств и скромное число побочных эффектов, основным из которых является реакция на первую дозу. Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью альфа адреноблокаторы могут прописываться в сочетании с бета адреноблокаторами.

На основании исследований, проведенных КИППАГом, удалось выяснить, что прием празозина в качестве основного лекарственного средства в антигипертензивном курсе дает положительный результат у 50% больных. Стабильного результата удается добиться в большинстве случаев через полгода лечения. В некоторых — уже через месяц. Специалисты отмечают снижение эффективности препарата на 5-й день приема без увеличения дозировки. Отмечено, что прием альфа адреноблокаторов в некоторых случаях становится причиной задержки жидкости в организме, в этом случае параллельно назначают мочегонные средства.

Вернуться к оглавлению

Дигидроэрготамин и дигидроэрготоксин находятся в более выигрышном положении, чем алкалоиды спорыньи благодаря успешным экспериментам по снижению токсичности. Они позволяют добиваться снижения артериального давления путем угнетения сосудодвигательного центра и блокировкой адренорецепторов сосудов. Частота приема равна 2-3 в сутки.

Назначение фентоламина целесообразно при необходимости понизить артериальное давление, восстановить кровоснабжение мышц или кожи, снять спазм периферических сосудов. Высокой эффективности удалось добиться пациентам, страдающим от пролежней, трофических язв конечностей, эндартериита и болезни Рейно.

Для снижения артериального давления, восстановления кровоснабжения мышц или кожи и снятия спазма периферических сосудов назначается фентоламин. Препарат хорошо зарекомендовал себя при приеме пациентами с болезнью Рейно, эндартериитом, пролежнями, трофическими язвами конечностей. Частота приема достигает 5 раз в сутки.

Восстановить периферическое кровообращение и купировать гипертензивный криз помогает прием тропафена. После введения его внутримышечно, подкожно или внутривенно артериальное давление снижается, периферические сосуды расширяются.

Для пациентов с гипертензивными кризами, сопряженными психическими нагрузками, страдающих от морской болезни или синдрома Меньера специалисты рекомендуют прием пирроксана. Под его действие попадают периферические и центральные адренорецепторы, блокировка которых позволяет добиться и выраженного седативного эффекта.

В лечении алкоголизма, аллергодерматоза и гипертонической болезни показывает высокие результаты бутироксан. Препарат выпускается в двух формах, позволяющих принимать его внутрь либо в виде инъекций. Частота приема от 2 до 4 раз в сутки в зависимости от выбранной формы.

Острые или хронические нарушения в системе кровообращения головного мозга и расстройства периферического кровообращения провоцирует назначение ницерголина. Препарат, являясь синтетическим производным алкалоидов спорыньи, оказывает миотропное действие на сосуды. Частота приема 3 раза в сутки.

Среди способов лечения гипертонической болезни неожиданно яркий результат показывает гидрохлорида празозин. Специалисты рекомендуют добавлять в лечебный курс диуретики. Действие препарата основано на постсинаптической блокировке адренорецепторов в избирательном порядке.

Вернуться к оглавлению

Список противопоказаний возглавляет наличие выраженного атеросклероза мозговых и коронарных артерий. Неселективные альфа адреноблокаторы запрещается принимать при высокой частоте сердечных сокращений, селективные — с осторожностью. Прием лекарственных средств из данной группы опасен людям с аортальным стенозом и систолическим артериальным давлением менее 80 мм рт. ст.

Для некоторых из препаратов группы противопоказанием к назначению может стать брадикардия, тяжелое поражение почек или печени, а также беременность или период лактации.

Среди основных побочных эффектов отмечается возможность появления головных болей, сердцебиений, тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления. Задержка жидкости в организме способна привести к отечности. Расширение сосудов приводит к набуханию слизистой оболочки, в результате создается ощущение постоянной заложенности носа. Прием пирроксана или бутироксана способен понизить проводимость сердца. Под влиянием празозина может участиться мочеиспускание. Передозировка дигидроэрготамином вызывает мышечные боли, похолодание кожи, развитие сухой гангрены.

Вернуться к оглавлению

Под действием альфа адреноблокаторов артериальное давление снижается в вертикальном направлении. Ощущение похоже на попытку резко встать после длительного пребывания в горизонтальном положении. Слабость, невозможность сконцентрироваться, а в некотором случае и обморок. Такое состояние характеризуется ортостатической гипотонией, постуральной гипотензией или ортостатическим коллапсом. В результате приема лекарственного средства впервые возможна ортостатическая гипотония. Обморок сам по себе не опасен, но при падении пациент может получить серьезные травмы. В группу риска попадают люди, принимающие диуретики или соблюдающие низкосолевую диету.

В качестве профилактики ортостатического обморока после первого приема альфа блокаторов рекомендуется заранее отказаться от приема диуретиков.

Объем первой дозы должен быть минимальным, а принимать ее необходимо в горизонтальном положении. Специалисты рекомендуют знакомство с препаратом проводить перед сном. Увеличение дозировки до необходимой должно проводиться постепенно, в течение нескольких дней. Если же после реакции на первую дозу препарат пришлось отменить, то при повторном приеме (не ранее чем через неделю) той же дозы подобной реакции не наблюдается.


Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Содержание статьи:

  • Классификация препаратов
  • Общий механизм действия адренолитиков
  • Альфа-адреноблокаторы
  • Бета-адреноблокаторы
  • Альфа-бета-адреноблокаторы: действие

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Альфа-1-адреноблокаторы Селективные бета-1-адреноблокаторы
Альфа-2-блокаторы Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов
Альфа-1 и -2-адреноблокаторы

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

  • расширяют сосуды;
  • урежают частоту сердечных сокращений;
  • предотвращают повышение сахара в крови;
  • сужают просвет бронхов;
  • понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Нажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

  • Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
  • Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
  • Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Доксазозин Йохимбин Ницерголин
Альфузозин Фентоламин
Силодозин Дигидроэрготоксин
Теразозин Пророксан
Тамсулозин Дигидроэрготамин
Празозин
Урапидил

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Артериальная гипертензия Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты Мигрень
Купирование последствий инсульта
Старческое слабоумие
Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
Дистрофия роговицы глаза
Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
Простатит
Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Отеки Повышение АД Потеря аппетита
Сильное снижение АД Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности Бессонница
Аритмия, тахикардия Тремор (дрожь в теле) Потливость
Появление одышки Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи Похолодание конечностей
Насморк Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

  • Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
  • Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
  • Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
  • Повышают тонус бронхов.
  • Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
  • Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
  • Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Гипертоническая болезнь (как для регулярного приема, так и с целью нормализации давления при гипертоническом кризе) Снижение тромбоцитов и лейкоцитов в крови
Открытоугольная глаукома Нарушение проводимости сердечных импульсов вплоть до их блокады
Стабильная стенокардия Ухудшение периферического кровообращения
Аритмии Появление крови в моче
Пороки сердца Повышение уровня сахара, холестерина, билирубина
Хроническая сердечная недостаточность

Октрытоугольная глаукома

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Оцените статью:

(проголосовало 1, средняя оценка: 5,00)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий