Апровель преимущества


Оглавление [Показать]

Апровель – эффективный препарат в борьбе с артериальной гипертензией, является антагонистом рецепторов ангиотензина II. Под воздействием препарата АД эффективно снижается, при этом частота сердечных сокращений остается без изменений. Международное название средства – Ирбесартан, одноименно основному действующему компоненту.

Как проявляется эффективность лекарства у разных категорий пациентов, и о каких мерах предосторожности стоит знать? Безопасно ли комбинировать Апровель с другими медикаментозными средствами, и какими могут быть побочные эффекты?

Таблетки Апровель овальные, выпуклые с двух сторон, покрыты почти белой пленкой. С одной стороны выгравированы цифры 2873, с другой – изображение сердца. Ирбесартан выступает в роли ключевого действующего компонента, дозировка которого может составлять 150 или 300 мг на таблетку.


Согласно сведениям РЛС, Апровель содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • Кремнезем;
  • Магниевая соль стеариновой кислоты;
  • Протектор эпителия роговицы;
  • Solutab;
  • МКЦ;
  • Молочный сахар.

Ирбесартан выступает в роли антагониста рецепторов ангиотензина ІІ селективного типа. Фармакологическая активность никак не зависит от метаболической активации. Ангиотензин II входит в механизм развития гипертонии и считается одним из основных составляющих РААС. Также участвует в гомеостазе натрия.

Рассматриваемое действующее вещество направлено на подавление важных физиологических функций ангиотензина II, при этом путь его синтеза или источник не имеют значения. Речь идет первостепенно об альдостероносекретирующем и сосудосуживающем действии. Агонистическая активность к АТ1-рецепторам отсутствует, сродство с ними намного выше, чем с АТ2-рецепторами.

Ферменты РААС не ингибируются, также вещество не воздействует на ионные каналы или рецепторы прочих гормонов, которые являются составляющими гомеостаза натрия и стабилизации артериального давления. Благодаря подавлению АТ-1 рецепторов в цепочке ренин-ангиотензин прерывается связь, из-за чего содержание ангиотензина ІІ и ренина в плазме повышается. Основной компонент имеет следующие особенности:

  1. Следование рекомендуемой дозировке позволяет снизить содержание альдостерона в плазме, при этом концентрация калия в крови не изменяется;
  2. Содержание триглицеридов в кровяной сыворотке также почти не изменяется, как и концентрация глюкозы или ХС;
  3. Скорость выведения почками мочевой кислоты не изменяется, как и ее количество в кровяной сыворотке.

Через 6 недель терапии можно наблюдать максимальный эффект препарата, который становится существенным уже ко второй неделе лечения. При этом проявляется данное действие даже после первого приема таблеток. Рассматриваемый эффект может сохраняться на протяжении более 12 месяцев. Если препарат принимался единожды, антигипертензивное действие напрямую зависит от принятой дозировки, если она не превышает 900 мг.

Тиазидные диуретики и Апровель не искажают действие друг друга.

Если лечение только Апровелем не оказало должного эффекта и АД снизилось в недостаточной мере, актуально дополнительно назначить прием минимальных доз тиазидного диуретика. Разового приема в сутки достаточно.

Возраст и гендерная принадлежность никак не воздействуют на эффективность рассматриваемого медикамента. Что касается расы, эффективность лекарства более высока у европейцев. Представителям негроидной расы стоит дополнительно принимать тиазидный диуретик. Резкое прекращение приема медикамента не провоцирует синдром отмены, при этом показатели артериального давления не сразу становятся прежними.


Пероральный прием обеспечивает полноценное всасывание ирбесартана, а уровень абсолютной биологической доступности стремится к 80%. Существенных изменений при одновременном приеме пищи не наблюдается. Концентрация вещества в плазме становится максимальной через пару часов после приема. Вещество на 96% связывается с белками плазмы, при этом незначительно связывается с клеточными составляющими крови.

Печень метаболизирует ирбесартан посредством конъюгации и окисления с глюкуроновой кислотой. Выведение препарата происходит через почки и кишечник, примерно 20% к 80%. Неизмененный компонент выделяется почками в количестве 2%. Если принимать Апровель однократно каждый день, уже через три дня его концентрация в крови станет максимальной. Накопление лекарства в кровяной плазме можно назвать ограниченным, поскольку составляет менее 20% в среднем.

Рассматриваемое медикаментозное средство назначается в следующих случаях:

  1. При нефропатии на фоне сахарного диабета второго типа или на фоне артериальной гипертензии показано комбинированное гипотензивное лечение;
  2. При артериальной гипертензии показана монотерапия препаратом, но допускается дополнительное использование БКК, β-адреноблокаторов или тиазидных диуретиков.

Согласно инструкции по применению Апровеля, которую предоставляет производитель, принимать лекарство необходимо перорально, запивать водой. Разжевывать запрещено. Стандартная начальная дозировка составляет 150 мг при однократном суточном приеме. Если терапевтический эффект не подтвердил ожидания, Апровель 150можно принимать два раза в сутки. Если увеличение дозировки вас не устраивает, дополнительно можно ввести в план лечения использование диуретика или другого гипотензивного препарата.

При нефропатии на фоне сахарного диабета второго типа или на фоне артериальной гипертензии стоит придерживаться поддерживающей дозировки – однократный суточный прием Апровель 300. При лечении пациентов в пожилом возрасте дозировка можно не корректировать, поскольку результаты клинических исследований не подтверждают разницу в безопасности и результативности данного лекарственного средства у лиц разных возрастов (за исключением подростков и детей).

Если пациент находится на гемодиализе или проходит активную терапию диуретиками, следует заранее изменить гипонатриемию и гиповолемию до начала приема Апровеля

Противопоказания

Среди категорических противопоказаний к приему Апровеля стоит выделить следующие ситуации и состояния:

  • Повышенная чувствительность к ирбесартану;
  • Беременность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Непереносимость молочного сахара, недостаток лактазы в организме;
  • Грудное вскармливание;
  • Прием ингибиторов АПФ при наличии нефропатии на фоне диабета;
  • Прием медикаментов с алискиреном в составе (касается пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом);
  • Тяжелая степень печеночной недостаточности (применение препарата пациентами данной категории не изучено в ходе клинических испытаний).

Противопоказания к приему рассматриваемого медикамента могут быть и относительными, при которых стоит более внимательно отслеживать реакции организма и вовремя корректировать лечение.

  1. Гипертрофическое обструктивное поражение сердечной мышцы, стеноз митрального или аортального клапана.
  2. Хроническая сердечная недостаточность третьего или четвертого класса, односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий.
  3. Питание с ограниченным потреблением соли, рвота, диарея, гемодиализ, активное использование диуретиков. На фоне этих факторов прием Апровеля может спровоцировать слишком резкое снижение артериального давления.
  4. Недавно перенесенная операция по пересадке почки или почечная недостаточность. В данном случае стоит отслеживать содержание креатинина и калия в крови.
  5. Атеросклероз сосудов головного мозга, имеющий значение с клинической точки зрения или ишемическая болезнь сердца. На фоне приема ирбесартана ишемические нарушения могут еще больше усугубиться. Инсульт или инфаркт миокарда – наиболее опасные последствия, которых можно ожидать.
  6. Сочетание с алискиреном или ингибиторами АПФ повышает вероятность возникновения почечных патологий, гиперкалиемии или слишком интенсивного снижения артериального давления.
  7. Сочетание с НПВС способствует повышению вероятности возникновения почечных патологий. Содержание калия в кровяной сыворотке может увеличиваться, возникает риск острой почечной недостаточности, особенно при наличии предрасположенности к подобным явлениям.

В клинических исследованиях по изучению безопасности рассматриваемого медикамента участвовало 5000 пациентов, учитывая 400 пациентов, которые принимали лекарство больше года и 1300 пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Последние принимали медикамент в течение полугода и более.

Негативная симптоматика имела чаще всего преходящий или умеренно выраженный характер. На возникновение побочных эффектов никак не влияют такие факторы как расовая принадлежность, возраст, гендерная принадлежность или дозировка.

Согласно результатам плацебо-контролируемых исследований, 3,3% пациентов прекратили прием из-за лабораторных или клинических негативных проявлений, при этом 4,5% приходится на участников, которые принимали плацебо.

Рассмотренные далее побочные эффекты возникали в течение плацебо-контролируемого клинического исследования пациентов с артериальной гипертензией, при этом взаимосвязь с препаратом не установлена на 100%. Частота побочных реакций при приеме плацебо и Апровеля достоверно не отличается.

Часто возникали головные боли и головокружения, рвота или тошнота, состояние эмоционального истощения. Среди нечастых побочных явлений:

  • Болевые ощущения в области грудной клетки;
  • Нарушение половой функции;
  • Изжога или диарея;
  • Кашель;
  • Отеки, покраснения кожи, тахикардия;
  • Головокружение ортостатического характера.

Что касается негативных изменений в лабораторных показателях, таковых не было замечено, следовательно, прием Апровеля лицами с артериальной гипертензией не требует дополнительного отслеживания лабораторных показателей.

Участниками в данном случае были пациенты с нефропатией на фоне сахарного диабета второго типа или на фоне артериальной гипертензии. Практически все нежелательные последствия схожи с таковыми у предыдущей группы испытуемых, кроме гипотензии и головокружений ортостатического характера, классических головокружений.

Очень часто возникало головокружение, часто пациенты жаловались на ортостатические головокружения и ортостатическую гипотензию. Отслеживание лабораторных показателей позволило заметить более частую гиперкалиемию при лечении Апровелем, нежели при приеме плацебо.

Постмаркетинговое использование рассматриваемого медикамента позволило выявить негативную симптоматику и со стороны других органов и систем организма. Очень редко возникал ангионевротический отек, крапивница и другие аллергические реакции.

Данные побочные эффекты считаются традиционными для всех антагонистов рецепторов ангиотензина II

С момента выхода лекарства на рынок были обнаружены следующие побочные симптомы с неопределенной частотой проявлений:

  • Астенический синдром;
  • Почечные патологии;
  • Мышечные боли;
  • Головокружения со стороны нервной системы;
  • Избыточное повышение концентрации калия в крови;
  • Желтуха, гепатит, повышение содержания билирубина в крови и активности печеночных ферментов;
  • Звон в ушах.

Никаких проявлений токсичности не было обнаружено при лечении Апровелем в течение 2 месяцев при соблюдении суточной дозировки до 900 мг.

Умышленный или случайный неконтролируемый прием препарата может привести к передозировке, при которой необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Состояние здоровья пациента необходимо отслеживать круглосуточно и придерживаться поддерживающей или симптоматической терапии при необходимости.

Гемодиализ никак не влияет на ускорение выведения препарата из организма. Что касается других специфических сведений о лечении передозировки, то таковых нет.

Перед началом терапии стоит знать о следующих нюансах сочетания Апровеля с другими медикаментозными средствами.

  1. Комбинация с нифедипином или гидрохлоротиазидом не искажает фармакокинетические свойства Апровеля.
  2. Сочетание с ингибиторами АПФ не рекомендовано. При наличии диабетической нефропатии комбинация категорически противопоказана. Ситуация аналогична в отношении медикаментов с алискиреном в составе.
  3. Комбинация с НПВС может привести к снижению гипотензивного действия Апровеля. Также существует риск возникновения почечных патологий у пожилых пациентов, а также лиц с предрасположенностью к почечным болезням. Негативная симптоматика в подавляющем большинстве случаев обратима. Периодический контроль работы почек является обязательным.
  4. Сочетание с гепарином и препаратами калия может приводить к повышению содержания калия в кровяной сыворотке, из-за чего наблюдение за пациентом должно быть более тщательным.
  5. Одновременный прием с гипотензивными медикаментами может приводить к увеличению антигипертензивного эффекта. Негативная симптоматика отсутствует при сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов пролонгированного действия и бета-блокаторами. В начале терапии может чрезмерно снижаться артериальное давление и возникать гиповолемия, если ранее пациент принимал высокие дозировки диуретиков.
  6. Комбинация с препаратами лития способствует повышению токсичности препарата и увеличению содержания лития в кровяной сыворотке.

При использовании Апроеля в качестве основного или дополнительного медикаментозного средства стоит знать о следующих мерах предосторожности.

  1. При отсутствии фоновых патологий чрезмерное снижение артериального давления наблюдается крайне редко. Соответствующую клиническую симптоматику можно обнаружить с большей вероятностью у лиц с гиповолемией или гипонатриемией, а также у пациентов на гемодиализе. Корректировка гипонатриемии и гиповолемии является обязательной перед началом терапии Апровелем.
  2. Если пациент расположен к почечным патологиям, ингибирование РААС может привести к снижению работоспособности данного органа. В редких случаях может проявляться острая форма почечной недостаточности, прогрессирующая азотемия или олигурия.
  3. Гиперкалиемия может возникать у лиц, страдающих сердечными патологиями и почечной недостаточностью. В таких случаях целесообразно регулярно отслеживать изменения концентрации калия в кровяной сыворотке.
  4. Более внимательно стоит отслеживать реакцию организма на препарат при наличии гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, митрального или аортального стеноза в анамнезе.
  5. Эффективность Апровеля будет нулевой при наличии первичного гиперальдостеронизма в анамнезе, поскольку такие пациенты в большинстве случае на антигипертензивные медикаменты не реагируют.
  6. Препарат не используется в педиатрии, поскольку клинические исследования относительно безопасности и эффективности лекарства у детей и подростков не проводились.
  7. Учитывая фармакодинамические свойства рассматриваемого медикамента, скорее всего препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, однако данный вопрос не изучался в ходе клинических исследований. Психомоторные реакции могут замедляться, а внимание снижаться при возникновении таких побочных эффектов, как слабость и вертиго. Наличие подобной симптоматики в анамнезе дает врачу право самостоятельно принимать решение о способности пациента управлять транспортом.
  8. Поскольку необходимые клинические исследования не проводились, медикамент противопоказан при тяжелой форме печеночной недостаточности.
  9. Чаще всего нет необходимости в корректировке дозы при умеренных и легких патологиях печени.

Клинических исследований относительно переносимости препарата в период вынашивания плода и грудного вскармливания не проводилось. Тем не менее, применение ирбесартана противопоказано, поскольку ингибиторы АПФ, используемые во втором и третьем триместрах способны провоцировать гибель плода и нарушения в его развитии.

Следует еще до планирования беременности сменить лекарственное средство на альтернативные гипотензивные медикаменты, безопасность которых гарантирована. Немедленная отмена медикамента должна последовать после обнаружения беременности непосредственно в ходе терапии.

Что касается выделения ключевого компонента рассматриваемого лекарства с грудным молоком, достоверные сведения отсутствуют, поэтому терапия Апровелем в период лактации противопоказана.

Выбор меду грудным вскармливанием и терапией Апровелем в данном случае будет зависеть от соотношения потенциального риска для ребенка и пользы для матери.

Цена Апровеля 150 мг составляет 350 руб. в среднем, препарат в дозировке 300 мг обходится в 500 руб. Актуальность поиска аналогов Апровеля возникает в период беременности, а также в тех случаях, когда стоимость медикамента не устраивает пациента. Среди основных аналогов стоит выделить следующие:

  • Ирбесартан Канон;
  • Ирсар;
  • Конвериум;
  • Ирбетан.

Отзывы врачей кардиологов об Апровеле преимущественно положительные, однако пациенты не всегда с ними согласны. Объясняется такая тенденция тем, что многие пациенты не соблюдают указанные производителем дозировки или выбирают данный препарат произвольно, без учета врачебных предписаний. В таких случаях риск возникновения побочных реакций увеличивается.

Мария, 45 лет, г. Казань «Страдать повышенным давлением я начала только недавно и после консультации со своим кардиологом начала принимать минимальные дозы Апровеля. Пока что он меня во всем устраивает, побочных эффектов нет, могу полноценно работать и не беспокоиться о том, что самочувствие может резко ухудшиться.»

Ирина, 50 лет, г. Москва «После того, как у меня обнаружили диабет второго типа врач назначил Апровель для лечения нефропатии. Принимаю лекарство в дозировке 300 мг, самочувствие начинает понемногу улучшаться. Врач сообщил, что лечение будет длительным и серьезным, поэтому думаю о подборе аналога. Таблетки дороговаты, но действительно помогают.»

Валерий, 39 лет, г. Уфа «Я начал пить эти таблетки после назначения кардиолога, спокойно справляюсь по хозяйству и не боюсь за вечерние приступы аритмии. Апровель меня полностью устраивает, но в самом начале лечения мне постоянно хотелось спать, скорее всего, это связано с приемом лекарства. Через неделю усталость прошла, а эффект препарата сохраняется.»

APROVEL — латинское название лекарственного препарата АПРОВЕЛЬ

Владелец регистрационного удостоверения:
SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB SNC

Произведено:
SANOFI WINTHROP INDUSTRIE

C09CA04 (Irbesartan)

Перед использованием препарата АПРОВЕЛЬ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

01.026 (Антагонист рецепторов ангиотензина II)

Таблетки овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа «2772» — на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа «2773» — на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1).

Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через AT1-рецепторы, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении AT1-рецепторов приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении в рекомендованных дозах препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.

Ирбесартан не ингибирует кининазу II (АПФ), с помощью которой, происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 мг 1 раз/сут снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз/сут в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч) как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема.

Гипотензивное действие препарата Апровель® развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Эффективность препарата Апровель® не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Апровель® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на РААС).

Всасывание

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd — 53-93 л. При ежедневном приеме 1 раз/сут Css достигается через 3 дня. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

Метаболизм

После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2С9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке, — ирбесартан глюкуронид (около 6%).

Выведение

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (≥65 лет), чем у пациентов более молодого возраста, однако значения конечного T1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого или среднетяжелого течения фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Препарат следует принимать внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг/сут. Однако в некоторых случаях, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза должна составлять 75 мг (возможно применение Апровеля в таб. по 75 мг).

При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата Апровель® в дозе 150 мг 1 раз/сут, дозу можно увеличить до 300 мг, либо следует назначить другое антигипертензивное средство. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Апровеля.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение следует начинать с дозы 150 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивать до 300 мг — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Доказательства благоприятного воздействия препарата Апровель® на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа получены в исследованиях, в которых он использовался в комбинации с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня АД.

У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса до начала приема Апровеля следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза должна составлять 75 мг/сут (возможно применение препарата Апровель® в таб. по 75 мг).

У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение препарата Апровель® в таб. по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Безопасность и эффективность применения препарата у больных детского и юношеского возраста не установлены.

При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.

Симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, активированный уголь, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

Отсутствует какая-либо специфическая информация о лечении передозировки препарата Апровель®.

Диуретики и другие гипотензивные средства

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода).

При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель®.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия, электролитных растворов, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать уровень калия в крови, препаратов (гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

Литий

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

НПВС

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (>3 г/сут) и неселективных НПВС) возможно ослабление гипотензивного эффекта.

Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо восстановить ОЦК и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется.

Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительного фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при комбинации ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9 (в т.ч. рифампицин) на фармакокинетику ирбесартана не проводилось.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

Апровель® (как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС) противопоказан к применению при беременности. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить до начала планирования беременности.

Неизвестно, выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. Апровель® противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Артериальная гипертензия

Частота побочных эффектов в плацебо-контолируемых исследованиях не зависела от дозы (в рекомендованном интервале доз), пола, возраста, расы пациента или от продолжительности терапии.

В плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, гиперемия кожных покровов.

Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; иногда — диарея, диспепсия, изжога.

Со стороны половой системы: иногда — половая дисфункция.

Со стороны организма в целом: часто — утомляемость; иногда — боль в грудной клетке.

Со стороны лабораторных показателей: часто — достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией без нарушения функции почек при приеме ирбесартана ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у 0.5% больных (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

У больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью перечисленные ниже побочные реакции наблюдались у >2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

Со стороны нервной системы: часто — ортостатическое головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в мышцах и костях.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия при приеме ирбесартана больными сахарным диабетом встречалась чаще, чем при приеме плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД и микроальбуминурией с нормальной функцией почек гиперкалиемия (≥5.5% ммоль/л) при приеме ирбесартана в дозе 300 мг наблюдалась у 29.4% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 22% больных. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией гиперкалиемия (≥5.5% ммоль/л) при приеме ирбесартана отмечалась у 46.3% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 26.3% больных. У пациентов с повышенным АД и диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1.7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение концентрации гемоглобина (часто).

С момента появления ирбесартана на рынке, были также выявлены следующие побочные реакции

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма: очень редко — гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.

Со стороны органа слуха: очень редко — звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — дисгевзия (извращение вкуса), нарушения функции печени, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня КФК), судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек, в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

АПРОВЕЛЬ: Противопоказания

  • наследственная непереносимость галактозы,
  • недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ИБС и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), тяжелой печеночной недостаточности (отсутствие клинического опыта применения).

АПРОВЕЛЬ: Особые указания

Нарушения водно-электролитного баланса

При дегидратации и/или гипонатриемии (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель®.

Реноваскулярная гипертензия

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на РААС, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Апровель® не описано, возможность подобного эффекта следует учитывать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения препарата Апровель® у пациентов, перенесших пересадку почек.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Отмеченное у применения препарата Апровель® благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.

Гиперкалиемия

Возможно развитие гиперкалиемии при применении препарата Апровель® (как и при применении других средств, влияющих на РААС), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, при назначении препарата Апровель® пациентам с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требуется осторожность.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не целесообразно.

Прочее

В группе пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях — с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других антигипертензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение следует проводить под контролем АД.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Апровель® у пациентов детского и подросткового возраста не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Апровель® на способность заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, не изучалось, однако, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо учитывать, что во время лечения возможно головокружение и повышенная усталость.

С осторожностью назначают при проведении гемодиализа, л одностороннем или двустороннем стенозе почечных артерий, почечной недостаточности.

У пациентов с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) коррекции дозы не требуется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг/сут.

У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Данных по применению препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени нет.

Препарат отпускается по рецепту.

 таб. 300 мг: 14, 28 или 56 шт. П N014945/01 (2018-07-08 – 0000-00-00) таб. 150 мг: 14, 28 или 56 шт. П N014945/01 (2018-07-08 – 0000-00-00)

Существует множество средств, обладающих гипотензивным эффектом, о свойствах и составе которых рассказывает их инструкция по применению. Апровель — одно из них. Это французское таблетирование средство предназначено для лечения как первичной, так и вторичной гипертензии.

Препарат отличается высокой эффективностью, но способен приводить к появлению побочных действий. Принимать таблетки следует только по назначению врача и строго согласно рекомендациям производителя.

Средство относится к классу сартанов. Его эффект основывается на блокировке рецепторов к ангиотензину II. Он обусловлен входящим в состав активным веществом — ирбесартаном. Консистенция таблетки, скорость ее всасывания и высвобождения основного компонента обеспечивают дополнительные ингредиенты, которые описывает инструкция. Апровель представляет собой таблетки, покрытые оболочкой. Ее составляющие тоже указаны в аннотации.

Таблица 1. Компоненты препарата Апровель согласно инструкции по применению

Основное вещество

Ирбесартан Ангиотензин II представляет собой активный октопептид, способствующий сужению просвета сосудов и стимулирующий выработку альдостерона. Ирбесартан эффективно блокирует действие гормона на рецепторы

Дополнительные компоненты

Лактоза (молочный сахар) Подсластитель и наполнитель для таблетированных средств
Целлюлоза микрокристаллическая Обеспечивает консистенцию средства и высвобождение ирбесартана
Примелоза Абсорбент
Стеариновая кислота Консервант
Коллоидный диоксид кремния Стабилизатор
Гипромеллоза Отличается высокой вязкостью, обеспечивают структуру

Значительную роль для многих при выборе лекарственных средств играет фабрика-производитель. Апровель изготавливает французская компания Санофи. История Санофи началась в 1973 году, когда было решено создать производство лекарств на базе нефтеобрабатывающей государственной компании. Уже через 10 лет продукция стала реализовываться на рынках Соединенных Штатов и Японии.

Сейчас Санофи производит вакцины, средства для терапии диабета, лекарства для лечения болезней сердечно-сосудистой системы. В двух дозировках реализует Апровель — 150 и 300 мг.

Санофи — это один из мировых лидеров в сфере фармацевтики.

Существует около ста представительств компании, расположенных в разных странах. Одно из них есть и в Москве. Адрес для направления претензий и пожеланий указан в инструкции по применению.

Выделяют следующие показания для терапии препаратом:

  • первичная артериальная гипертензия;
  • вторичная артериальная гипертензия;
  • нефропатия.

Согласно инструкции по применению лекарство Апровель высокоэффективно при первичной артериальной гипертензии. Это заболевание, характеризующееся устойчивым повышением давления свыше 140–90 мм рт. ст. К его развитию приводят различные причины, несвязанные с проявлением других диагнозов. Первичная гипертензия негативно влияет на сосуды, сердце и деятельность почек. Ежегодно регистрируется у 9 млн человек по всему миру.

В отличие от первичной формы вторичная гипертензия является следствием других патологий в организме. Для избавления от заболевания ключевую роль играет установка истинной причины, повлекшей возникновение гипертензии. Апровель активно применяется при вторичной форме, что прописано в инструкции по применению.

В список показаний входит и нефропатия. Заболевание приводит к нарушениям в работе почек вследствие поражения клубочкового аппарата и функционально-эпителиальных клеток органа.

Из инструкции по применению следует, что Апровель действует вне зависимости от этиологии заболевания. Однако по статистике в каждом третьем случае диагноз является осложнением сахарного диабета.

Инструкция по применению

Описание Апровель 300 мг и 150 мг подробно представлено в аннотации. Инструкция по применению включает информацию о необходимой дозировке, режиме приема и противопоказаниях к использованию. Следует заранее ознакомиться с данными.

Терапия с применением таблеток Апровель достаточно проста и понятна для пациента. Для достижения стойкого результата достаточного однократного суточного приема. Инструкция по применению сообщает, что лечение не зависит от приема пищи. Таблетку можно пить после еды. Средство необходимо запивать достаточным количеством воды.

Рекомендуемое количество препарата зависит от установленного диагноза. Врачи советуют начинать со 150 мг в сутки, в особых случаях возможно увеличить дозировку и принимать 300 мг Апровель. Инструкция по применению определяет эту дозу как максимальное суточное количество.

Иногда при выраженной артериальной гипертензии пациенту назначают комбинированную терапию, о чем написано в инструкции по применению. Помимо таблеток Апровель дополнительно назначаются диуретики. Это средства, способствующие ускорению выведения жидкости из организма. Они способствуют расширению просвета сосудов, как следствие, снижая артериальное давление.

Таблица 2. Рекомендуемая дозировка для отдельных групп пациентов

Для людей старше 65 лет 150-300 В отличие от многих лекарственных средств, при терапии не требуется сокращать дозировку. Средство признано не только весьма, действенным, но и безвредным для пожилых людей
Нарушения в работе печени (легкие/умеренные) 150-300 Инструкция по применению не оговаривает необходимость уменьшения дозировки. Однако исследований, подтверждающих безопасность применения средства у таких больных отсутствуют
Нарушения в работе почек 150-300 Не являются показанием для сокращения дозы средства. Максимальное количество Апровель – 300. 300 мг –ограничение и для людей со здоровыми почками
Уменьшенный объем циркулирующей крови (гиповолемия) Состояние должно быть купировано перед терапией с использованием Апровель
Гипонатриемия Аналогично предыдущему

Помимо описания, что такое Апровель, для чего его назначают и как его следует пить, инструкция по применению освещает нюансы лечения. Из них следует, что терапия невозможна для детей и подростков, не достигших 18 лет. Исследования, подтверждающие возможность использования средства безопасно для юного организма, отсутствуют.

Очень опасен препарат для беременных женщин. Его воздействие приводит не только к нарушениям формирования плода, но и его смерти. Если беременность установлена после начала лечения, то Апровель необходимо немедленно отменить.

Пациентам с уменьшенным количеством циркулирующей крови, а также при низкой концентрации ионов натрия в крови, таблетки следует принимать с осторожностью. В некоторых случаях они становятся причиной чрезмерного падения АД. Впрочем, это происходит редко. Осторожность важно соблюдать и людям, имеющим патологии почек, зависимые от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Иногда прием препарата провоцирует острую почечную недостаточность или становится причиной летального исхода. После трансплантации почки пациенту необходимо регулярно контролировать уровень калия и креатинина.

Кроме этого:

  1. Совместное использование с ингибиторами АПФ категорически запрещено при установленной диабетической нефропатии и нежелательно в остальных случаях.
  2. Алискирен. Применение с Апровель опасно при нарушениях в работе почек и сахарном диабете. В остальных случаях крайне нежелательно.

Перечень особых указаний достаточно широк, полностью ознакомиться с ним нужно в аннотации.

Последствия артериальной гипертензии

Побочные действия

В исследовании безопасности средства принимали участия 5 тысяч человек, в том числе страдающие гипертонией и принимавшие препарат более 1 года. Регистрируемые негативные явления были умеренны и не зависели от назначенной дозировки.

Таблица 3. Возможные побочные действия Апровель

Нервная система Быстрая утомляемость, снижение концентрации, боль в голове, головокружение после изменения положения тела с горизонтального на вертикальное, вертиго
Сердце/сосуды Выраженное снижение давления, периферические отеки, нарушения сердечного ритма
Органы дыхания Сухой кашель
Органы желудочно-кишечного тракта Нарушение стула, изжога, тошнота, рвота, пожелтение кожных покровов, лекарственный гепатит
Мочеполовая система Снижение либидо, нарушение эректильной функции, нарушение в работе почек
Органы слуха Звон в ушах
Кожный покров Крапивница, экзема, аллергический дерматит, покраснение, зуд
Иное Боли в грудной клетке

Побочные эффекты достаточно многочисленны. В случае их обнаружения необходимо обратиться к специалисту для замены препарата.

Мнения людей разделились. Встречаются как положительные, так и отрицательные отзывы. Апровель хвалят за:

  • высокую эффективность;
  • быстрое действие (уже через 15–30 минут);
  • возможность легко купить в аптеках, реализуется повсеместно;
  • однократный прием;
  • отсутствие привыкания.

Однако существуют и минусы. Например, препарат отличается достаточно высокой ценой. Существуют более доступные средства. Апровель отличает внушительный список особых указаний, средство способно приводить к развитию побочных явлений.

На основе ирбесартана выпускают следующие препараты, способные заменить Апровель:

  1. Ирсар. Цена Ирсара в 2,5 раза ниже французского аналога. Это селективным блокатор рецепторов, который отличается несколькими дополнительными компонентами.
  2. Ирбесартан. Испанский препарат, который также назначают при нарушениях работы левого желудочка и сердечной недостаточности в хронической форме.
  3. Ирбесартан канон (Россия).

Аналоги Апровель не стоит приобретать без рекомендации специалиста, даже несмотря на схожий состав.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о профилактике болезней сердечно сосудистой системы:

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий