Бисопромол


Оглавление [Показать]

Бисопролол (Bisoprolol)

Химическое соединение ИЮПАК 1-метил]фенокси]-3—2-пропанол (и в виде фумарата) Брутто-
формула C18H31NO4  Мол.
масса 325.443 г/моль CAS 66722-44-9 PubChem 2405 DrugBank APRD00257 Классификация АТХ C07AB07 Фармакокинетика Биодоступность >90% Связывание с белками плазмы 30% Метаболизм 50% Hepatic Период полувыведения 10-12 часов Лекарственные формы таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой Способ введения oral Торговые названия Zebeta, «Арител», «Бидоп», «Биол», «Бипрол», «Бисогамма», «Бисокард», «Бисомор»,«Евро-Бисопролол ФС» «Конкор», «Корбис», «Кординорм», «Коронал», «Нипертен», «Тирез»

Бисопролол — β-адреноблокирующее средство, широко применяющееся в кардиологической практике. Показаниями для назначения бисопролола являются артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма. Бисопролол входит в «Перечень важнейших лекарств ВОЗ», необходимых для базовой системы здравоохранения.


Идея селективной бета1-адреноблокады возникла после открытия в 1967 году двух подтипов адренорецепторов: b1-адренорецепторы и b2-адренорецепторы. Бисопролол принадлежит к группе селективных бета1-адреноблокаторов. Среди известных сегодня селективных бета1-адреноблокаторов он характеризируется высокой селективностью и силой действия.

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. В терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшая стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов Ca2+, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В первые 24 ч после назначения уменьшает сердечный выброс, повышает ОПСС, которое через 1—3 сут возвращается к исходному.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.


Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на аритмогенные факторы; угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме).

В терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы и не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Максимальное действие развивается через 1—3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.


Абсорбция — 80—90 %, приём пищи не влияет на абсорбцию, время достижения Cmax — 2—4 ч, связь с белками — 26—33 %, биотрансформация в печени, T1/2 — 9—12 ч, экскреция — почками — 50 % в неизмененном виде, менее 2 % с фекалиями. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия), аритмия. Назначается больным хронической сердечной недостаточностью в комбинации с другими препаратами (ингибиторы АПФ, диуретики, сердечные гликозиды).

Таблетки следует принимать внутрь не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Рекомендуется принимать бисопролол утром натощак или во время завтрака. Максимальная доза для взрослых — 20 мг/сут.

Если нет других указаний, то 10 мг бисопролола, назначается больным артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца один раз в день. В начале лечения может быть назначена доза, составляющая 5 мг. Превышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. В любом случае дозировка подбирается индивидуально, прежде всего, с учетом успеха лечения и частоты пульса.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек в легкой или средней форме, а также пожилых больных подбор доз обычно не требуется. Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени не должна превышаться суточная доза 10 мг бисопролола.

Бисопролол назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса меньше или равно 35 % по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Не следует изменять терапию лекарственными препаратами, назначенными ранее, в течение, по крайней мере, двух недель перед приемом бисопролола. Бисопролол назначается больным хронической сердечной недостаточностью в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом. При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуется следующий режим дозирования: начальная доза бисопролола составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели. В течение второй недели приема назначается 2,5 мг в сутки. На третьей неделе лечения дозировка составляет 3,75 мг в сутки. С четвёртой по восьмую неделю приема назначается 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с восьмой по двенадцатую неделю). После двенадцатой недели лечения назначается максимальная дозировка — 10 мг. Врач может скорректировать режим дозирования в зависимости от индивидуальной переносимости. После начала лечения бисопрололом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушения проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности).

Появление побочных эффектов может помешать назначить пациентам максимально рекомендованную дозу. При необходимости достигнутая дозировка может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если необходимо, и затем возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или ухудшения симптомов сердечной недостаточности во время процесса повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу бисопролола или остановить прием препарата немедленно (в случае выраженной гипотонии, ухудшения симптомов сердечной недостаточности, сопровождающегося острым отёком лёгких, кардиогенного шока, брадикардии или атриовентрикулярной блокады).

При передозировке бисопролола, проявляющейся брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, бронхоспазмом или при угрожающем замедлении частоты сердечных сокращений, лечение бисопрололом должно быть прекращено.

Лечение — симптоматическая терапия, промывание желудка и назначение активированного угля: при AV-блокаде — внутривенное введение 1—2 мг атропина, при необходимости — внутривенное введение эпинефрина, временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии — положение Тренделенбурга, добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и лечения тяжелой гипотензии); если нет признаков отека легких — внутривенно плазмозамещающие растворы. При судорогах — внутривенное введение диазепама; при бронхоспазме — бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Бисопролол не следует применять при: шоке, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синдроме слабости синусового узла, выраженной синоатриальной блокаде, брадикардии (пульс менее 50 ударов в минуту), выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); гиперчувствительности; склонности к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, эмфизема); поздних стадиях нарушения периферического кровообращения (облитерирующие заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой, синдромом Рейно, болью в покое); при одновременном приеме ингибиторов МАО (исключение: ингибиторы МАО-В).

Следует соблюдать осторожность при:

  • лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы;
  • строгой диете;
  • лечении больных с метаболическим ацидозом;
  • лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе;
  • лечении больных с тиреотоксикозом;
  • проведении десенсибилизирующей терапии;
  • атрио-вентрикулярной блокаде I степени;
  • вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников чешуйчатого лишая (псориаза) применение бета-адреноблокаторов (например, бисопролола) должно производиться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Назначение бисопролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема альфа-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью бисопролол также не следует применять при обострении сердечной недостаточности или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, при которых требуется внутривенное введение инотропных препаратов. Кроме того, для больных хронической сердечной недостаточностью противопоказано применение бисопролола при брадикардии, если пульс составляет менее 60 ударов в минуту и при гипотензии, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.

Не следует применять бисопролол при беременности и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности, то лечение им должно быть прекращено за 72 ч до ожидаемого срока родов из-за возможности появления замедленного пульса, уменьшения содержания сахара в крови и угнетения дыхания новорожденного. Если это невозможно, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Симптомы гипогликемии обычно можно ожидать в течение первых 3 суток.

Особенно в начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, например, усталость, головокружение, головная боль, нарушения сна, а также психические расстройства (депрессия, редко — галлюцинации). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1—2 недель после начала лечения.

Со стороны органов зрения

Редко: нарушение зрения, уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы


В отдельных случаях отмечается снижение артериального давления при переходе из положения лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), нарушение проведения возбуждения от предсердий к желудочкам (нарушение атриовентрикулярной проводимости), декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отёков. Иногда могут наблюдаться мурашки и ощущение холода в конечностях (парестезии). В начале лечения наблюдалось усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы

Редко наблюдается одышка у больных со склонностью к бронхоспазмам, например, при астматическом бронхите.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

В отдельных случаях отмечается понос (диарея), запоры, тошнота, боли в животе, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

В отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Дерматологические реакции

Иногда: зуд; редко: покраснение кожи, потливость, сыпь.

Со стороны мочеполовых органов

Крайне редко — нарушение потенции.

Лабораторные показатели

Повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ). При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться толерантность к глюкозе, могут быть замаскированы признаки гипогликемии (например, учащенный пульс). В отдельных случаях наблюдалось повышение уровня триглицеридов в крови.

Лечение с помощью бисопролола требует регулярного врачебного контроля. Во время лечения необходимо регулярно осуществлять контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, содержания глюкозы в сыворотке крови для больных сахарным диабетом, функции печени и почек. Курс лечения бисопрололом, как правило, является длительным. Дозировку не следует изменять без указания лечащего врача. Также нельзя прерывать лечение без указания на то лечащего врача. Лечение с помощью бисопролола нельзя прекращать внезапно, курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно с постепенным снижением дозы.

Это следует особенно учитывать при лечении больных с заболеванием коронарных сосудов, а также больных с хронической сердечной недостаточностью (у таких больных доза должна снижаться в два раза еженедельно). Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

В отдельных случаях бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) могут вызвать развитие чешуйчатого лишая, усугубить симптомы этого заболевания или привести к похожим на чешуйчатый лишай (псориатическим) высыпаниям на коже.

У больных, которые принимают бета-адреноблокаторы, могут возникать более тяжелые формы течения реакций повышенной чувствительности.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Назначение в высоких дозах (блокируются бета2-адренорецепторы) маскирует признаки и симптомы, а также удлиняет длительность гипогликемии (у больных инсулинозависимым сахарным диабетом), повышает содержание гликемии (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом) в крови.


В случае необходимости проведения планового хирургического лечения, отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. При отмене следует соблюдать общее для бета-адреноблокаторов правило — снижать дозу препарата на 25 % в 3—4 дня.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или при выполнении работы, требующей повышенного внимания. За счет индивидуального характера различных реакций может быть снижена способность управлять транспортным средством или оборудованием. В ещё большей мере это относится к начальной стадии лечения и смене препарата, а также взаимодействию с алкоголем.

Бисопролол может усилить действие других, одновременно принимаемых препаратов, снижающих артериальное давление. При одновременном применении бисопролола и резерпина, альфа-метилдофы (метилдопы), клонидина, дигиталиса или гуанфацина может произойти более резкое замедление частоты сердечных сокращений. Клонидин, дигиталис, а также гуанфацин могут, кроме того, угнетать проведение возбуждения.

При одновременном лечении клонидином его можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого был закончен прием бисопролола. Иначе возможно чрезмерное повышение артериального давления.

При одновременном применении нифедипина или блокаторов кальциевых каналов типа дигидропиридина может усилиться гипотензивное действие бисопролола.

При одновременном применении бисопролола и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов повышается риск развития AV-блокады. Показано тщательное наблюдение врача, так как возможно резкое снижение артериального давления, замедление частоты сердечных сокращений, а также развитие нарушений сердечного ритма и/или сердечной недостаточности. Поэтому во время лечения бисопрололом не следует назначать внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов.

Одновременный прием производных эрготамина (например, эрготаминсодержащие средства от мигрени) и бисопролола может привести к усилению нарушений периферического кровоснабжения.

При одновременном применении бисопролола и инсулина или пероральных антидиабетических препаратов может усилиться действие этих медикаментов. Признаки гипогликемии (в частности, учащенный пульс) могут быть замаскированы или смягчены. Необходим регулярный контроль содержания сахара в крови. Так как из-за наркоза может ухудшиться функциональное состояние сердца, то перед хирургическим вмешательством следует проинформировать выполняющего наркоз врача о лечении бисопрололом.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме; сульфасалазин — повышает концентрацию бисопролола в плазме.

При одновременном применении бисопролола и симпатомиметических средств (например, содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может ослабляться.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, вследствие задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками; эстрогены (задержка натрия); ксантины.

При одновременном приеме бисопролола и рифампицина может незначительно сократиться период полувыведения бисопролола. Увеличение дозы обычно не требуется.

Несовместим с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО-В).

Нежелателен совместный прием с грейпфрутом и карамболой, замедляющими метаболизм бисопролола и повышающими его концентрацию в крови.

Несовместим с алкоголем (возможно чрезмерное снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса).

Исследования CIBIS

CIBIS (англ. Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) — название нескольких клинических исследований эффективности применения бисопролола при лечении сердечной недостаточности.

CIBIS I, проведенное в 1994 году, являлось двойным слепым рандомизированным плацебо-контролируемым. Время наблюдения — 1,9 года. Популяция: 641 больной с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью (III—IV функционального класса). В добавление к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонным и сердечным гликозидам назначался бисопролол или плацебо. Начальная доза бисопролола — 1,25 мг/сут, «целевая» — 5 мг/сут. Бисопролол относится к группе β-адреноблокаторов. Оценивалась общая смертность больных, госпитализация по поводу декомпенсации хронической сердечной недостаточностью (ХНС).

За время наблюдения умерло 53 больных (16,6 %), леченных бисопрололом, и 67 больных, получавших плацебо (20,9 %). Таким образом было получено снижение риска общей смертности на 20 %. Однако это снижение не достигло статистически достоверной величины.

Предпринятое в дальнейшем исследование CIBIS II подтвердило способность бисопролола снижать общую смертность у больных с ХСН.

В связи с декомпенсацией ХСН были госпитализированы 19,1 % больных, леченных бисопрололом, 28 % больных в контрольной группе.

Отмечена зависимость эффективности лечения бисопрололом от этиологии ХСН: общая смертность у больных с неишемической патологией (дилятационная кардиомиопатия) составила 9,4 %, у больных получавших плацебо 20 %. У больных с ишемической этиологией ХСН (в анамнезе указание на перенесённый инфаркт миокарда) не было снижения общей смертности.

Также лечение бисопрололом было эффективнее в подгруппах пациентов с частотой сердечных сокращений > 80 в мин, более тяжёлой ХСН (IV функционального класса).

CIBIS II, проведенное в 1999 году, — второе исследование по применению бисопролола у больных с хронической сердечной недостаточностью. Исследование являлось двойным слепым рандомизированным плацебо-контролируемым. Время наблюдения — 1,4 года. Популяция: 2647 больных с хронической сердечной недостаточностью III—IV функционального класса. Начальная доза бисопролола — 1,25 мг/сут, целевая — 10 мг/сут.

Получено снижение общей смертности на 32 %, снижение риска внезапной смерти на 45 %, снижение риска госпитализации на 15 %. Также отмечена большая эффективность лечения бисопрололом при ХСН ишемической этиологии, 39 % против 15 % (в отличие от исследования CIBIS I). Лечение бисопрололом не зависело от тяжести ХСН.

Состав

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

  • снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
  • снижается потребность миокарда в кислороде;
  • снижается возбудимость и проводимость миокарда;
  • снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
  • снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
  • уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
  • угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
  • снижается давление;
  • купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

  • проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
  • проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Применение Бисопролола противопоказано при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
  • острой сердечной недостаточности (ОСН);
  • ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
  • шоке (включая в том числе и кардиогенный);
  • синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
  • отеке легких;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
  • тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
  • бронхиальной астме в тяжелой форме;
  • отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
  • феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
  • плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе;
  • расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
  • рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
  • гиполактазии;
  • лактазной недостаточности;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Прием Бисопролола может сопровождаться:

  • головокружением и головными болями;
  • чувством усталости;
  • ощущением прилива крови к лицу;
  • расстройствами сна;
  • нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
  • парестезиями конечностей и чувством холода в них;
  • уменьшением секреции слезной жидкости;
  • развитием конъюнктивита;
  • болями в животе, тошнотой, рвотой;
  • диареей или наоборот запорами;
  • мышечной слабостью;
  • повышением судорожной активности мускулатуры;
  • симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
  • повышенной потливостью;
  • нарушением потенции;
  • брадикардией;
  • ортостатической гипотензией;
  • нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

  • выраженной брадикардией;
  • желудочковой экстрасистолией;
  • АВ-блокадой;
  • аритмией;
  • выраженным снижением артериального давления;
  • ХНС;
  • цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
  • затрудненностью дыхания;
  • головокружением;
  • бронхоспазмом;
  • синкопальными состояниями;
  • судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

  • введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
  • введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
  • перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
  • внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
  • назначение сердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
  • внутривенное введение диазепама при судорогах;
  • ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

  • Флоктафенин;
  • Султоприд.

Не рекомендованные комбинации:

  • с антагонистами кальция;
  • с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
  • с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

  • антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
  • антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
  • антихолинэстеразными препаратами;
  • β-блокаторами местного действия;
  • препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
  • сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
  • анестетиками;
  • нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
  • производными эрготамина;
  • β-симпатомиметиками;
  • симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
  • повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
  • Баклофеном;
  • Амифостином;
  • парасимпатомиметиками.

Разрешенные комбинации:

  • Мефлохин;
  • кортикостероидные препараты.

Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском.
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

36 месяцев.

Препарат следует с осторожностью назначать:

  • пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
  • при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
  • пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
  • пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Структурные аналоги Бисопролола (синонимы) — это препараты Бипрол, Бисогамма, Нипертен, Бисопролол-Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол-Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Конкор, Конкор Кор, Бисомор, Биоскард, Корбис, Бидоп, Арител Кор, Бисомор.

Аналогами препарата по механизму действия являются Атенолол, Бетакард, Беталок, Бинелол, Корданум, Лидалок, Локрен, Метозок, Метопролол, Метокор, Небиватор, Небилонг, Небилет, ОД-Неб, Эгилок, Эстекор.

Что лучше — Бисопролол или Конкор?

Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.

В исключительных случаях, когда лекарство применяется при беременности, его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, а также угнетения дыхания.

Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.

При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении лактации.

Чаще всего на соответствующих форумах обсуждается тема отмены препарата. Оставленные пациентами и врачами отзывы о Бисопрололе связаны главным образом с синдромом отмены, который возникает на фоне резкого прекращения лечения этим средством.

Частными проявлениями его являются учащение пульса и приступы артериальной гипертензии. Некоторые пациенты отмечают, что на фоне лечения препаратом у них существенно снижалось зрение.

Однако, поскольку Бисопролол назначается на длительный период времени (некоторым пациентам и вовсе пожизненно), нарушение функции зрения и прием лекарства могут быть не связанными между собой явлениями.

Прием Бисопролола может сопровождаться побочными эффектами. Кто-то из пациентов практически не замечает их у себя, а у кого-то, если верить отзывам, они выражены достаточно сильно.

В связи со всем вышесказанным, ни лечение, ни отмена применения данного препарата не должны быть самостоятельным решением пациента. В каждом конкретном случае схема лечения и режим дозирования определяются исключительно врачом, который ведет пациента.

Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен. Так, например, средняя цена Бисопролола-Ратиофарм 0,005 грамм — 55 грн (в российских аптеках его можно купить примерно за 345 рублей), а вот цена Бисопролола-Астрафарм начинается от 8 грн.

Цена аналогов препарата на российском фармацевтическом рынке — от 32 рублей (в такую сумму покупателю в среднем обходится упаковка Бисопролол-Прана 0,005 грамм).

Бисопролол таблетки 2.5 мг 30 шт.Озон ООО

Бисопролол-Прана таблетки 5 мг 30 шт.Пранафарм

Бисопролол-Тева таблетки 10 мг 30 шт.Teva

Бисопролол-Тева таблетки 10 мг 50 шт.Teva

Бисопролол-Тева таблетки 5 мг 50 шт.Teva

Бисопролол 10мг №30 таблетки /озон/Озон ООО

Бисопролол 5мг №30 таблетки /озон/Озон ООО

Бисопролол-прана 10мг №30 таблеткиПранафарм ООО

Бисопролол-Тева 10мг №30 таблеткиTeva Pharmaceutical

Бисопролол-Тева 10мг №50 таблеткиTeva Pharmaceutical

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

БисопрололСеверная Звезда ЗАО, Россия

Бисопролол

Бисопролол30

Бисопролол30

Бисопролол-Апо табл. 10мг №30Апотекс (Канада)

Бисопролол-Апо табл. 10мг №60Апотекс (Канада)

Бисопролол 10 мг №30 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол 5 мг №30 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол 10 мг №50 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол 5 мг №50 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол-ратиофарм 5 мг №50 табл.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2%с желчью.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— коллапс;

— отек легких;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— СССУ;

— выраженная брадикардия;

— стенокардия Принцметала;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Бисопролол – современное лекарственное сердечное средство, относится к β-1-селективным адреноблокаторам. Благодаря гипотензивному и антиангинальному действию, оказываемому препаратом, а также невысокой цене, средство пользуется популярностью у наших соотечественников. Давайте же рассмотрим сегодня инструкцию по применению, цены и отзывы о лекарстве Бисопролол, а также его аналоги.

Бисопролол (синоним Конкор) как бета-1-адреноблокатор помогает уменьшить частоту сокращений сердца и снизить атриовентрикулярную проводимость. Помимо этого лекарственное средство, если употребляется в больших дозах, может также блокировать бета-2-адренорецепторы в бронхах и гладких мышцах сосудов. Заметим, что Бисопролол включен в «Перечень важнейших лекарств ВОЗ».

У данного лекарства действующим веществом является бисопролол, а в 1 таблетке препарата содержится 5 или 10 мг бисопролола гемифумарата. В качестве вспомогательных используются лактоза, целюллоза, магния стеарат и некоторые другие.

В зависимости от цвета таблетки используется краситель:

  • РВ 22812 — желтый;
  • РВ 27215 — бежевый.

Выпускается препарат в виде таблеточек с пленочной оболочкой. Цвет круглой пилюли варьируется от бежево-желтого до бежевого. На изломе таблетки цвет белый.

Что касается упаковки, то в зависимости от количества таблеток, она может быть:

  • картонной с контурными ячейками (10 штук);
  • картонной с упакованной в нее полимерной или стеклянной банкой (30 штук).

В аптеках Москвы и других городов России стоимость лекарства колеблется от 45 рублей.

Бисопролол используется как гипотензивное, антиангинальное, а также антиаритмическое средство. Действующее вещество не дает действовать β-1-адренорецепторам «мотора», снижая ЧСС и сократимость миокарда. Также уменьшается внутриклеточный ток ионов Ca2+.

  • Антиангинальное действие. Достигается вследствие того, что происходит уменьшение потребности миокарда в кислороде благодаря более редкому ЧСС и уменьшению сократимости, также положительно влияет и на улучшение перфузии сердечной мышцы — миокарда.
  • Антиаритмическое действие. Данное средство действует угнетающе на проведение импульса в антеградном и ретроградном направлениях через АВ-узел.
  • Гипотензивный эффект. Он достигается путем уменьшения активности ренин-ангиотензиновой системы.

Максимальное действие Бисопролола достигается спустя 60-180 минут после перорального приема. Оно способно продолжаться в течение суток (24 часа).

Показания к приему

Показаниями к употреблению Бисопролола являются нижеследующие недуги:

  • Артериальная гипертензия;
  • ИБС (приступы стенокардии);
  • Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией желудочка (левого).

Таблетку данного лекарства принимают внутрь без разжевывания, запивая небольшим количеством воды. Лучше всего употреблять средство натощак или во время приема завтрака, но на абсорбцию вещества прием пищи влияния не оказывает. Максимально допустимая суточная доза препарата для взрослого человека составляет 20 мг.

Лечащий врач подбирает необходимую ежедневную дозировку индивидуально в каждом случае недуга. Стандартную терапию начинают с небольших доз, которые постепенно стоит увеличивать под четким контролем доктора.

  • Артериальная гипертония. 2,5-5 мг (это 0,5 или 1 таблетка) лекарства один раз в сутки.
  • АГ второй степени. Дозировку начинают с 2,5 мг, постепенно увеличивая ее до 10 мг в сутки.
  • При стабильной стенокардии доза аналогична той, что применяется при АГ (2,5-5 мг).
  • Нарушения почек. Ежесуточная доза не должна превышать 10 мг препарата.
  • ХСН. Начинают лечение обычно с 1,25 мг, постепенно повышая до 10 мг. Необходимо постоянное мониторирование состояния пациента в первое время после начала приема.

Основные

Как и у большинства медикаментов, у Бисопролола есть некоторые противопоказания по употребелению, а именно:

  • ОСН;
  • кардиогенный и другие виды шока;
  • внезапная СС-недостаточность;
  • тяжелая бронхиальная астма;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • вторая и третья степени АВ-блокады;
  • спонтанная стенокардия;
  • существенное увеличение сердца;
  • отек легких;
  • синдром слабости син.узла;
  • ХСН при декомпенсации;
  • гипотония (ниже 100 мм рт.ст.);
  • недуг Рейно;
  • ацидоз (ацидоз);
  • поздние стадии недугов периферического кровообращения;
  • феохромоцитома.

Также помимо наличия указанных недугов противопоказанием к приему Бисопролола могут стать:

  • одновременное с ним употребление ингибиторов МАО (кроме МАО-В);
  • возраст пациента менее 18 лет;
  • одновременный прием с флоктафенином и (или) сультопридом;
  • излишняя чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Также с осторожностью и под присмотром врача стоит употреблять Бисопролол пациентам с:

  • печеночной и хронической почечной недостаточностям;
  • патологической слабостью и утомляемостью;
  • сахарным диабетом;
  • атриовентрикулярной блокадой 1-ой степени;
  • депрессивным состоянием (также в анамнезе);
  • утомляемостью и слабостью мышц;
  • псориазом.

Пожилой возраст — еще одно предостережение при употреблении Бисопролола.

У людей, принимающих Бисопролол, могут наблюдаться такие неприятные побочные эффекты:

  • Часто:
  • Нечасто:
    • нарушение АВ-проводимости;
    • ортостатическая гипотензия (падение давления с потерей сознания);
    • депрессия;
    • судороги и миастения;
    • бронхоспазм у больных с ХОБЛ или БА в анамнезе;
    • проблемы со сном;
  • Редко:
    • гепатит;
    • кошмарные сновидения;
    • обмороки;
    • эректильные нарушения;
    • аллергические реакции;
    • ухудшение слуха;
    • снижение слезоотделения;
    • галлюцинации;
    • аллергический насморк;
  • Крайне редко:
    • конъюнктивит;
    • алопеция.
    • симптомы обострения уже имеющейся хрон. сердечной недостаточности;
    • астения;
    • тошнота и (или) рвота;
    • чувство холода либо онемение конечностей;
    • артериальная гипотония;
    • диарея или запоры;
    • излишняя утомляемость;
  • Очень часто:
    • брадикардия;
    • головная боль;
    • головокружение.

При передозировке препаратом возможны артер. гипотония, сердечная недостаточность, а также брадикардия. В срочном порядке требуется промывание желудка, после которого пациент с передозировкой должен принять внутрь активированный уголь (из расчета 1 таблетка на каждые 10 кг веса человека).

Женщинам, вынашивающим, либо кормящим ребенка средство выписывают только в тех случаях, когда потенциальная польза от приема средства превышает вероятные риски. За 3 суток, то есть 72 часа до родов необходимо перестать принимать Бисопролол.

До 18 лет препарат врачи не назначают.

Пациенты отмечают действенность препарата в отношении снижения давления. У некоторых больных появилась сонливость, излишняя потливость повысился уровень сахара в крови.

Много споров ведется на тему отмены приема препарата. Появляется так называемый «синдром отмены Бисопролола», для которого характерны учащение пульса и приступы гипертонии.

В качестве дженериков Бисопролола можно назвать такие как Бипрол, Нипертен, Бисогамма и другие.

Советуем также посмотреть следующее видео, посвященное препарату Бисопрололу:

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий