Действующее вещество небиволол


Оглавление [Показать]

Состав

В 1 таблетке препарата содержится 5 миллиграмм небиволола.

Данный препарат выпускается в таблетках, по 30 таблеток в блистере.

Препарат является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола.


Однократное применение препарата:

  • снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление во время нагрузок и в состоянии покоя;
  • вызывает антиангинальный эффект у людей, болеющих ИБС;
  • увеличивает фракцию выброса;
  • снижает давление наполнения и ОПСС, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка.

Устойчивое гипотензивное воздействие развивается по прошествии от 1 до 2 недель регулярного употребления препарата, в некоторых случаях может развиться через месяц. Стабильное воздействие наблюдается по прошествии от одного до двух месяцев.

Антиаритмическое воздействие препарата осуществляется за счет подавления патологического автоматизма сердца и замедления AV-проводимости. Гипотензивное воздействие происходит за счет уменьшения активности ренин-антгиотензиновой системы.

Оба энантиомеров небиволола очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание препарата не влияет. У людей с быстрым метаболизмом биодоступность в среднем составляет 12 процентов, у людей с медленным метаболизмом является практически полной. Поэтому, в зависимости от метаболизма, доза препарата устанавливается индивидуально. В плазме крови небиволол связывается в основном с альбумином.


Выводится на 48 процентов через кишечник и на 38 процентов почками.

Показанием к применению данного лекарства являются:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ИБС (профилактика);
  • артериальная гипертензия.

Препарат нельзя применять при:

  • повышенной чувствительности к небивололу;
  • детском и подростковом возрасте до 18 лет;
  • депрессиях;
  • миастении;
  • тяжелых облитерирующих болезнях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • бронхиальной астме и бронхоспазме в анамнезе;
  • значительных нарушениях функций печени;
  • метаболическом ацидозе;
  • феохромоцитоме;
  • кардиогенном шоке;
  • брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
  • AV-блокаде второй и третьей степени (с отсутствием искусственного водителя ритма);
  • СССУ, в том числе синоатриальной блокаде;
  • значительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
  • хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • острой сердечной недостаточности.

Могут быть следующие побочные эффекты при применении лекарства:


  • При хронической сердечной недостаточности: достаточно часто – головокружение и брадикардия, а также отеки ног, блокада первой степени, ортостатическая гипотензия, усиление признаков заболевания.
  • Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях – импотенция.
  • Со стороны кожных покровов: иногда – эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях – реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто – диарея, тошнота, запор, иногда – диспептический синдром.
  • Со стороны дыхательной системы: достаточно часто – одышка, иногда – бронхоспазм.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, замедление AV-блокады/проводимости, сердечная недостаточность, брадикардия.
  • Со стороны органов зрения: в некоторых случаях – нарушения зрения.
  • Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях – кошмары, бессонница, сонливость, снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость, головокружение, головная боль.

Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки (в первой половине дня). Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм. Стабильный эффект отмечается по прошествии от 1 до 2 недель при регулярном приеме, в некоторых случаях – по прошествии месяца.

Для людей пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата составляет 2,5 миллиграмм в сутки (максимум – 5 миллиграмм).

При передозировке данного лекарственного препарата могут наблюдаться следующие симптомы: острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия и брадикардия.

Лечение заключается в промывании желудка и назначении слабительных средств и активированного угля. Если необходимо, проводится интенсивная терапия в стационаре.

Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардии).

Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии.

Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови.

Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.

Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.

Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола.

Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии.

Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.

Одновременный прием с антиаритмическими препаратами первого класса может усилить отрицательное инотропное воздействие и угнетает AV-проводимость.

Препарат отпускается по рецепту.

Хранить препарат нужно при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности Небиволола составляет 3 года.

Аналогами Небиволола являются:

  • Небилет;
  • Бинелол;
  • Невотенз;
  • Небиватор;

Согласно отзывам многих людей, данный препарат обладает высокой эффективностью, но имеет много побочных эффектов, которые часто проявляются.

В Москве цена Небиволола Канон в среднем составляет 400 рублей. Средняя цена Небиволола Сандоз в Украине составляет 60 гривен. Торговое название – Небиволол-Тева.


Небиволол-Тева таблетки 5 мг 28 шт.Teva

Небиволол таблетки 5 мг 14 шт.

Небиволол сандоз 5мг №60 таблеткиСандоз Груп Саглик Урунлери Илачлари Сан

Небиволол канон 5мг №28 таблеткиКанонфарма продaкшн ЗАО

Небиволол Сандоз 5мг №28 таблетки

Небиволол штада 5мг №14 таблетки

Небиволол канон 5мг №14 таблеткиКанонфарма продaкшн ЗАО

Небиволол-ТеваTeva, Венгрия

НебивололСеверная Звезда ЗАО, Россия

Небиволол табл. 5мг №30Сандоз

Небиволол – селективный β1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.

Лекарственная форма Небиволола – таблетки: от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и прямой/крестообразной риской на одной из сторон (по 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ пленки и Al фольги, либо по 14, 28 или 60 шт. в полиэтиленовых банках; в картонной пачке 1, 2 либо 4 упаковки по 14 шт. или 1, 2 либо 4 упаковки по 15 шт., или 3 упаковки по 20 шт., или 1–2 упаковки по 30 шт., или 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг);
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный.

В связи с наличием большого количества производителей возможно существование других видов упаковки и изменение состава вспомогательных компонентов.

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – небиволол – обладает антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической эффективностью, урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и снижает АД (артериальное давление) в состоянии покоя и при физической нагрузке; уменьшает конечное диастолическое давление в полости левого желудочка, нормализуя диастолическую функцию сердца; уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивая фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокируя синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делает их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO (оксида азота). Небиволол является рацематом – эквимолярной смесью двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) – конкурентного и высокоселективного блокатора β1-адренорецепторов, и L-небиволола (RSSS-небиволола), оказывающего сосудорасширяющее действие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из сосудистого эндотелия.

Гипотензивная эффективность также обусловлена угнетением активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), но прямой корреляции с изменением плазменной активности ренина не наблюдается.

Антигипертензивное действие наступает спустя 2–5 дней от начала лечения, а стабильное действие устанавливается через 1–2 месяца, при длительной терапии данный эффект сохраняется.

Вследствие урежения ЧСС и снижения пред- и постнагрузки под действием небиволола снижается потребность миокарда в кислороде, что ведет к уменьшению количества и тяжести приступов стенокардии и улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическая эффективность препарата обусловлена угнетением автоматизма сердца (в том числе в зоне патологии) и снижением скорости атриовентрикулярной проводимости.

Показания к применению

Небиволол рекомендуется применять для лечения артериальной гипертензии, профилактики приступов стенокардии напряжения у пациентов с ИБС (ишемической болезнью сердца), а также в составе комплексной терапии ХСН (хронической сердечной недостаточности).


Абсолютные:

  • ХСН в стадии декомпенсации, при которой необходимо внутривенное введение препаратов с инотропным действием;
  • острая сердечная недостаточность;
  • тяжелая артериальная гипотензия, систолическое АД < 90 мм рт. ст.;
  • СССУ (синдром слабости синусового узла), в т. ч. синоаурикулярная блокада;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая брадикардия, ЧСС < 50 уд./мин;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома (кроме применения в комплексе с α-адреноблокаторами);
  • бронхоспазм/бронхиальная астма в анамнезе;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • тяжелая степень почечной недостаточности, показатель КК (клиренса креатинина) < 20 мл/мин;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • депрессия;
  • мышечная слабость, миастения;
  • недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • период грудного вскармливания (лактации);
  • сочетанный прием с флоктафенином и сультопридом;
  • одновременное введение верапамила внутривенно;
  • гиперчувствительность к небивололу и/или любым другим компонентам препарата.

С осторожностью Небиволол рекомендуется применять при сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), отягощенном аллергологическом анамнезе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, во время беременности и в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Небиволол принимают внутрь, независимо от режима питания, желательно в одно и то же время. Таблетки нельзя разжевывать, запивать их необходимо достаточным количеством жидкости.

При терапии артериальной гипертензии и ИБС рекомендуется средняя суточная доза 2,5–5 мг (½–1 таблетка) 1 раз в сутки. Достижение оптимального терапевтического эффекта происходит спустя 1–2 недели приема препарата, но в ряде случаев возможно увеличение периода до 4 недель. Если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 10 мг (2 таблетки за 1 прием).

Небиволол можно принимать как препарат монотерапии, так и в сочетании с прочими антигипертензивными лекарственными средствами.

Применение Небиволола для терапии артериальной гипертензии и ИБС в особых группах пациентов:

  • пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза – 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка); эффективность небиволола при тяжелой почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин) не изучалась, поэтому назначение препарата таким пациентам противопоказано;
  • пациенты с печеночной недостаточностью: данные по применению небиволола ограничены, препарат применяют с осторожностью; при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности начальная доза – 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка); эффективность небиволола при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась, поэтому назначение препарата таким пациентам противопоказано;
  • пациенты пожилого возраста: пациенты старше 65 лет принимают препарат в начальной дозе 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка). Принимая во внимание ограниченный опыт лечения небивололом пациентов пожилого возраста, его требуется назначать с осторожностью, после тщательного обследования.

При стабильном течении ХСН лечение следует начинать с постепенного титрования дозы до достижения оптимальной индивидуальной поддерживающей дозы. На протяжении последних 6 недель у больных не должно быть приступов острой сердечной недостаточности. Лечение необходимо проводить под тщательным врачебным наблюдением.

Пациенты, принимающие диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны принимать стабильные дозы этих препаратов как минимум в течение 2 недель до начала приема Небиволола.

Начинать терапию ХСН блокаторами β-адренорецепторов нужно при клинически стабильном состоянии больного на протяжении 2 последних недель. Подбор дозы в начальном периоде осуществляется по схеме (выдерживая 2-недельные интервалы между увеличением доз): начальная доза – 1,25 мг в сутки (¼ таблетки), далее может быть увеличена до 2,5 мг в сутки (½ таблетки), затем до 5–10 мг в сутки (1–2 таблетки). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (2 таблетки). Каждый этап между увеличением доз должен длиться 2 недели и более, его продолжительность для каждого пациента индивидуальна и зависит от переносимости препарата.

Приступать к лечению и поэтапно увеличивать дозу препарата нужно под строгим врачебным контролем, особенно в течение первых двух часов. При титровании дозы регулярно контролируют АД, ЧСС и симптоматику ХСН.

Терапия стабильной ХСН обычно продолжительный процесс. Прекращать прием Небиволола резко не рекомендуется, т. к. это может привести к временному обострению течения основного заболевания (ХСН). В случае возникновения необходимости перерыва в лечении отмена проводится постепенно снижением дозы препарата в 2 раза на протяжении 1 недели.

Применение Небиволола для терапии ХСН в особых группах пациентов:

  • пациенты с почечной недостаточностью: легкая и умеренная степень почечной недостаточности (КК > 20 мл в минуту) – коррекция дозы не требуется, доза подбирается индивидуально с постепенным повышением до максимально переносимой. Опыт применения препарата при тяжелой почечной дисфункции (КК < 20 мл в минуту) отсутствует, применение препарата противопоказано;
  • пациенты с печеночной недостаточностью: в связи с ограниченностью опыта применения препарата при нарушениях функции печени назначать его при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести следует с осторожностью, дозу необходимо подбирать индивидуально, с постепенным повышением до максимально переносимой, при необходимости ее можно повысить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка). Опыт применения небиволола при тяжелой печеночной дисфункции отсутствует, применение препарата противопоказано;
  • пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, подбирать ее следует индивидуально, постепенно увеличивая до максимальной переносимой.

Частота негативных побочных эффектов по классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто – > 10%, часто – > 1% и < 10%, нечасто – > 0,1% и < 1%, редко – > 0,01% и < 0,1%, крайне редко – < 0,01%, включая отдельные случаи.

  • нервная система: часто – головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, парестезия; нечасто – кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, спутанность сознания; крайне редко – галлюцинации, обморок;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, диарея, запор; нечасто – метеоризм, диспепсия, рвота;
  • сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма, синдром Рейно, кардиалгия, усугубление течения ХСН, выраженное снижение АД;
  • кожа и подкожная клетчатка: нечасто – эритематозные высыпания, кожный зуд; крайне редко – усугубление течения псориаза; в отдельных случаях – алопеция, ангионевротический отек;
  • дыхательная система: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм (в т. ч. при отсутствии анамнестических данных об обструктивных заболеваниях легких);
  • прочие реакции: нечасто – реакции фотосенсибилизации, нарушение зрения, импотенция, гипергидроз; редко – сухость слизистой оболочки глаза.

Симптомами передозировки небиволола являются тошнота/рвота, гипогликемия, цианоз, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, AV-блокада, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, остановка сердца.

В случае передозировки в первую очередь следует промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшая терапия проводится в зависимости от симптоматики:

  • выраженное снижение АД: пациента следует уложить в горизонтальное положение и приподнять ноги выше уровня головы; если требуется – ввести внутривенно жидкости и вазопрессоры;
  • брадикардия: внутривенно вводят 0,5–2 мг атропина, в случае отсутствия положительного эффекта возможна установка внутрисердечного либо трансвенозного электростимулятора;
  • AV-блокада II–III степени: внутривенно вводят β-адреностимуляторы, в случае отсутствия положительного эффекта возможна установка искусственного водителя ритма;
  • сердечная недостаточность: вводят сердечные гликозиды и диуретики, в случае отсутствия положительного эффекта целесообразно введение добутамина, допамина или вазодилататоров;
  • бронхоспазм: внутривенно вводят β-адреномиметики;
  • желудочковая экстрасистолия: вводят лидокаин (антиаритмические средства IA класса вводить нельзя);
  • судороги: внутривенно вводят диазепам;
  • гипогликемия: может быть необходимо внутривенное введение глюкозы (декстрозы).

Резкое прекращение приема β-адреноблокаторов, в т. ч. небиволола, недопустимо, завершать терапию следует постепенно, на протяжении 10 дней (для пациентов с ИБС – до 14 дней).

Контролировать АД и ЧСС в начале лечения требуется ежедневно.

Пациентам пожилого возраста необходимо 1 раз в 4–5 месяцев контролировать функцию почек.

Подбор дозы небиволола у пациентов со стенокардией напряжения должен обеспечить показатель ЧСС в состоянии покоя – 55–60 уд./мин, при нагрузке – ≤ 110 уд./мин.

Р-адреноблокаторы способны вызвать брадикардию, дозу небиволола следует снижать, когда показатель ЧСС < 50–55 уд./мин.

Пациентам с псориазом препарат назначают с осторожностью, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы от терапии с возможным риском обострения течения псориаза.

При использовании контактных линз необходимо учитывать, что вследствие применения Р-адреноблокаторов может снижаться продукция слезной жидкости.

До проведения хирургических вмешательств требуется предупредить врача-анестезиолога о приеме β-адреноблокаторов.

На уровень глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом небиволол не влияет. Но при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность, поскольку β-адреноблокатор может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, учащенное сердцебиение), вызванные пероральным приемом гипогликемических средств и применением инсулина. При сахарном диабете следует проводить контроль концентрации глюкозы в плазме крови не реже 1 раза в 4–5 месяцев.

У больных с гиперфункцией щитовидной железы β-адреноблокаторы способны маскировать тахикардию.

Р-адреноблокаторы рекомендуется применять с осторожностью пациентам с ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких), т. к. они могут усилить бронхоспазм.

При склонности к аллергии важно учитывать, что β-адреноблокаторы способны повышать чувствительность к аллергенам, а также степень тяжести анафилаксии.

У курящих пациентов эффективность β-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

В ходе лечения Небивололом (из-за возможных побочных реакций) следует соблюдать осторожность, управляя автотранспортными средствами и сложными механизмами, а также выполняя потенциально опасные виды работ, требующие усиленной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Согласно инструкции, Небиволол в период беременности назначают только по строгим показаниям, при условии превышения пользы для матери над риском для плода, поскольку терапия препаратом может способствовать задержке роста и развития плода, преждевременной родовой деятельности, развитию у новорожденного снижения АД, брадикардии, гипогликемии, паралича дыхания, а также внутриутробной гибели плода. Прием таблеток следует прекратить за 48–72 часа до начала родов, а если это не представляется возможным, осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока, а также строгое наблюдение за новорожденным на протяжении первых 3-х суток после рождения.

В ходе опытов на животных было выявлено, что небиволол проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата во время лактации грудное вскармливание требуется прервать.

Противопоказано применение Небиволола у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

При лечении артериальной гипертензии и ИБС у пациентов с нарушением функции почек любой степени тяжести, а также терапии ХСН при легкой и умеренной почечной недостаточности следует соблюдать осторожность.

В связи с отсутствием опыта применения небиволола для терапии ХСН при тяжелой почечной дисфункции с КК < 20 мл в минуту его прием не рекомендуется.

В связи с ограниченностью опыта использования Небиволола при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести назначать его следует с осторожностью, дозу подбирать индивидуально, с постепенным повышением до максимально переносимой. Опыт терапии небивололом при тяжелой печеночной недостаточности отсутствует, применение препарата противопоказано.

При лечении артериальной гипертензии и ИБС у пожилых пациентов следует соблюдать осторожность.

Необходимость в коррекции дозы при лечении ХСН у пациентов пожилого возраста отсутствует, подбирать ее следует индивидуально, постепенно увеличивая до максимальной переносимой.

Фармакодинамическое взаимодействие:

  • верапамил и дилтиазем – БМКК (блокаторы медленных кальциевых каналов): β-адреноблокаторы усиливают их негативное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость; при приеме небиволола противопоказано введение верапамила внутривенно;
  • гипотензивные средства, нитроглицерин: возможно развитие выраженной артериальной гипотензии (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином);
  • БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, нитрендипин, нифедипин, лацидипин, никардипин, нимодипин, фелодипин): возможно повышение вероятности развития артериальной гипотензии; у пациентов с ХСН нельзя исключать возможность дальнейшего снижения сократительной способности сердечной мышцы;
  • гипотензивные лекарственные средства центрального действия (метилдопа, клонидин, моксонидин, гуанфацин, рилменидин): может усугубляться течение сердечной недостаточности вследствие снижения симпатического тонуса (урежение ЧСС и уменьшение сердечного выброса, симптомы вазодилатации); при резкой отмене данных препаратов, в особенности до отмены небиволола, возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии;
  • амиодарон, антиаритмические средства I класса (гидрохинидин, хинидин, пропафенон, флекаинид, цибензолин, лидокаин, дизопирамид, мексилетин): возможно усиление их отрицательного инотропного влияния и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям;
  • сердечные гликозиды: возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости;
  • средства для общей анестезии: вероятно подавление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития артериальной гипотензии;
  • НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): клинически значимого лекарственного взаимодействия с небивололом не установлено;
  • ацетилсалициловая кислота: может применяться с небивололом в качестве антиагрегантного лекарственного средства;
  • трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина, анксиолитики, снотворные средства, этанол: могут усиливать гипотензивное действие небиволола;
  • инсулин и гипогликемические средства для перорального приема: небиволол может маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардию);
  • флоктафенин: небиволол может угнетать компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с артериальной гипотензией или шоком, которые способен вызывать флоктафенин (одновременный прием противопоказан);
  • баклофен, амифостин: возможно усиление артериальной гипотензии;
  • сультоприд: повышается риск развития желудочковой аритмии по типу «пируэт» (одновременный прием с небивололом противопоказан).

Фармакокинетическое взаимодействие:

  • ингибиторы обратного захвата серотонина, другие препараты, биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: увеличивают плазменную концентрацию небиволола, замедляют его метаболизм, вследствие чего возможно развитие брадикардии;
  • дигоксин: небиволол не оказывает влияния на его фармакокинетические параметры;
  • циметидин: способствует увеличению плазменной концентрации небиволола (данные о влиянии на фармакологическую эффективность отсутствуют);
  • рифампицин: усиливает метаболизм небиволола;
  • ранитидин: не влияет на фармакокинетику небиволола;
  • никардипин: несколько увеличиваются плазменные концентрации активных веществ, что не оказывает клинически значимого действия;
  • этанол, фуросемид, гидрохлоротиазид: не изменяют фармакокинетических параметров небиволола;
  • варфарин: клинически значимое взаимодействие с небивололом не установлено;
  • симпатомиметические средства: подавляют фармакологическую активность небиволола.

Аналогами Небиволола являются: Бинелол, Бивотенз, Небиволол Сандоз, Небиволол Канон, Небиволол Штада, Небиволол-Нанолек, Небиволол-СЗ, Небиволол-Тева, Небиволол-Чайкафарма, Небиватор, Небикор Адифарм, Небилет, Невотенз, Небилан, Небилонг, ОД-Неб и др.

Хранить при температуре до 25 °С в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

По отзывам, Небиволол является достаточно эффективным препаратом, который позволяет устранить проблемы с давлением, а также нормализует пульс, но при этом способен вызвать много и часто проявляющиеся побочные реакции.

Цена на Небиволол зависит от производителя и количества таблеток в упаковке и может примерно составлять: за 14 таблеток – 165–214 руб., 28 таблеток – 190–280 руб.

Небиволол (Nebivolol) – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов.

Содержание:Действующее веществоМеханизм действияИстория созданияТехнология изготовленияФорма выпускаПоказанияДозировкиФармакодинамикаПобочные эффектыПротивопоказанияВзаимодействие с другими лекарствамиБеременность и лактацияХранение

Активный компонент – Небиволола гидрохлорид. Химическая формула: C22H25F2NO4. Название: альфа,альфа’—2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров. Белый или беловатый порошок с неодинаковой растворимостью в различных органических растворителях.

Терапевтическое действие Небиволола основано на его способности блокировать бета-адренергические рецепторы, и тем самым препятствовать действию на эти рецепторы биологически активных веществ-катехоламинов – адреналина и норадреналина. Бета-адренорецепторы неоднородны по локализации и по оказываемым физиологическим эффектам. В этой связи выделяют бета-1 и бета-2-адренорецепторы. Бета-1 локализуются преимущественно в сердце – в миокарде и в проводящей системе сердца. Их стимуляция увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Заодно увеличивается и потребность миокарда в кислороде. Стимуляция этих рецепторов, расположенных в печени, приводит к гликогенолизу – распаду гликогена.

Бета-2 адренорецепторы расположены в бронхах, в мелких артериях и в венах, в поджелудочной железе и в жировой ткани. Их стимуляция приводит к расслаблению бронхов, к сужению артериол, к высвобождению инсулина, и к липолизу (распаду жировой ткани). Следовательно, если блокировать бета-адренорецепторы, будут отмечаться обратные эффекты. Снизится сила и частота сердечных сокращений, что приведет к уменьшению артериального давления (АД) и потребности миокарда в кислороде. Из-за этого бета-блокаторы имеют особую ценность при ишемической болезни сердца, т.к. уменьшают работу сердца. Также их назначают при гипертонической болезни, и при некоторых тахиаритмиях – нарушениях сердечного ритма, сопровождающихся увеличенной частотой сердечных сокращений.

Но здесь часто возникают проблемы. Стимуляция других,бета-2 адренорецепторов, приводит к нежелательным побочным эффектам. Это спазм бронхов, а при длительном приеме – т.н. метаболический синдром, включающий в себя ожирение, атеросклероз и сахарный диабет, обусловленные подавлением липолиза и секреции инсулина. Именно этим «грешили» представители Iпоколения бета-адреноблокаторов, позже названные традиционными – Пропранолол (Анаприлин), Надолол, Тимолол, и другие. Выход был найден при создании селективных препаратов II поколения. Их селективность, избирательность, состоит в преимущественном воздействии на бета-1 рецепторы сердца. При этом бета-2 рецепторы остаются практически нетронутыми, и побочные эффекты не развиваются.

Правда, у некоторых из этих препаратов отмечалась внутренняя симпатомиметическая активность. Это нежелательное действие заключается в том, что препарат частично блокирует, и частично стимулирует бета-рецепторы. Из-за этого терапевтическая сила лекарства ослабевает. Небиволол – представитель III поколения адреноблокаторов. Подобно другим представителям этой группы он отличается высокой селективностью и отсутствием внутренней симпатомиметической активности. Индекс его селективности составляет 293, что намного выше у других аналогичных средств. Это значит, что на каждые 293 блокированные бета-1 адренорецептора приходится всего лишь 1 блокированный бета-2 адренорецептор.

Но эффект Небиволола состоит не только в его селективном влиянии на бета-1 рецепторы. Этот препарат оказывает прямое вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие на стенки кровеносных сосудов. Вазодилатация достигается благодаря повышению содержания оксида азота (NO) в стенках артерий. Расширение мелких артерий под действием NOприводит к уменьшению ОПС (общего периферического сопротивления) и к гипотензии (снижению АД). В основе гипотензии еще один физиологический механизм: Небиволол, как и многие другие адреноблокаторы, препятствует синтезу ренина в почках.

Это вещество играет ключевую роль в ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственной за повышение АД.Таким образом, комплексное действие Небилета заключается в гипотензии, снижении силы и частоты сердечных сокращений, и в уменьшении нагрузки на миокард. Это позволяет существенно облегчить состояние и улучшить жизненный прогноз пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
действующее вещество небиволол

Теория существования альфа- и бета-адренорецепторов была разработана и подтверждена опытным путем в конце 1940-х годов. В это же время среди ученых получила распространение концепция о лекарствах, которые стимулируют или угнетают эти рецепторы. Посредством этих лекарств можно влиять на многие физиологические процессы. Первый такой препарат был создан в 1962 г. Но его нельзя назвать лекарством – дальше лабораторных опытов дело не пошло, и он не был внедрен в клиническую практику. А немногим позднее, в 1964 году, было получено первое лекарственное средство – Пропранолол или Анаприлин, который положил начало I поколению бета-адреноблокаторов.

Всего за это время было получено около 100 препаратов данной группы. В разное время их использовали при ИБС и гипертонической болезни. Наряду с диуретиками (мочегонными) они входили в стандартные схемы лечения этих заболеваний. Однако позже от них практически оказались из-за побочных эффектов и негативного влияния на обмен веществ. Ситуация изменилась в лучшую сторону с внедрением к клиническую практику препаратов III поколения. Он был синтезирован в 2001 г компанией Janssen Pharmaceutica NV, которая передала лицензионные права на данный препарат в США и Канаду. В настоящее время Небиволол под различными названиями выпускается и применяется не только в США и Канаде, но и в более чем 50 странах мира, в т.ч. и в России.

Небиволол получают путем взаимодействия двух энантиомеров, взятых в равных количествах. Энантиомеры – это соединения, зеркально отличающиеся друг от друга пространственной молекулярной конфигурацией. Соль (гидрохлорид) поучают путем обработки Небиволола различными органическими и неорганическими кислотами.

действующее вещество небиволол

Таблетки 5 мг активного вещества.

Небиволол под непатентованным названием действующего вещества производят различные российские фармацевтические компании. Есть турецкий препарат Небиволол Сантоз, и венгерский Небиволол Тева. Изредка можно встретить греческий Бинелол и индийские Небиватор и Небилонг (последний – удлиненного действия). Но самый известный у нас препарат — это Небилет от немецкой Берлин-Хеми. Как и все лекарства этой фирмы, Небилет отличается качеством, надежностью, и защитой от поделок. Правда, и стоимость его выше, чем отечественных аналогов. Зарубежные фирмы производят препарат под синонимами Бискард, Небула, Нобитен, Неболет, и многими другими. Но эти препараты в нашей торговой сети не встречаются. Помимо Небиволола официально разрешены к применению и другие представители II-III поколений бета-блокаторов: Бисопролол, Метопролол, Карведилол. Но действующие вещества у них другие. Поэтому по своим свойствам они могут отличаться от Небиволола. Бета-блокаторы I поколения в настоящее время пациентам не назначаются.

Дозировки

Таблетки принимаются однократно в суточной дозировке. Прием лекарства не зависит от приема пищи. Таблетки запиваются водой. Суточная доза составляет 5 мг. У пожилых пациентов и у лиц с почечной недостаточностью рекомендуется начинать прием препарата в суточной дозе 2,5 или 1,25 мг. Для этих случаев на поверхности таблеток есть специальные насечки, позволяющие их разделить на 2 или на 4 части.

В дальнейшем доза может быть увеличена. Максимально рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг.Повышение суточной дозы должно быть плавным, ступенчатым: 1,25-2-5-10 мг. Воизбежание нежелательных побочных эффектовпродолжительность каждого интервала должна составлять 1-2 недели. Терапевтическое действие препарата отмечается спустя 1-2 недели (реже – 4 недели) начала после приема. Применение Небиволола должно сопровождаться регулярным контролем общего состояния пациента и показателей АД, ЧСС и ЭКГ.

Небиволол относится к липофильным препаратам. Это значит, что он хорошо растворяется в жировых субстанциях, проникают через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер)в головной мозг, и подвергается метаболическим превращениям в печени. Небиволол быстро всасывается в ЖКТ. У лиц с быстрым метаболизмом биодоступность препарата составляет 12%, с медленным – приближается к 100%. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. В печени Небиволол подвергается гидроксилированию и деалкилированию. Образовавшиеся метаболиты связываются с глюкуроновой кислотой, и выводятся через кишечник (48%), и через почки (38%). Около 0,5 % препарата выводится через почки в неизмененном виде.Период полувыведения составляет 24 часа для лиц с быстрым метаболизмом, и 48 часов – с медленным.
действующее вещество небиволол

Побочные эффекты Небиволола связаны с его липофильностью, влиянием на АД и сердечный ритм, способностью проникать через ГЭБ:

  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, коллаптоидные состояния, брадикардия, синдром Рейно;
  • ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм;
  • ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, беспокойство, потеря сознания;
  • Кожа: эритема, зуд, редко- ангионевротический отек.

Сухость склер, бронхоспазм при употреблении Небиволола наблюдаются крайне редко. Данный препарат в отличие от многих своих предшественников не повышает уровень сахара крови, и не вызывает эректильную дисфункцию у мужчин. Последняя может быть обусловлена гемодинамическими и метаболическими нарушениями. Резкая отмена Небиволола может привести к синдрому рикошета – увеличению АД, учащению приступов стенокардии.

Поэтому препарат отменяют постепенно, дозировки снижают плавно. На отмену может уйти нескольких дней, или даже недель.Побочные эффекты, как правило, отмечаются в случае передозировки препарата и игнорировании противопоказаний. Гипотензия и брадикардия иногда принимают угрожающий жизни характер, особенно у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В этих случаях пациента укладывают горизонтально с приподнятыми вверх ногами. С целью подъема АД внутривенно вводят вазопрессоры (сосудосуживающие препараты), а для устранения брадикардии – атропина сульфат.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, тиреотоксикозе, псориазе, лицам старше 75 лет.

Препарат проникает через плацентарный барьер, и может вызвать гипотонию, брадикардию и паралич дыхательного центра у плода. В этой связи его назначают при беременности лишь в исключительных случаях. Особенно нежелателен Небиволол во II-III триместре беременности. Подобно многим другим липофильным средствам он проникает в грудное молоко. Поэтому прием Небиволола допустим лишь после прекращения лактации.

Хранить при температуре не выше 250С. Срок хранения – 3 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 142 мг, крахмал кукурузный 46 мг, кроскармеллоза натрия 13.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16.31 мг, гипромеллоза 4.6 мг, кремния диоксид коллоидный 0.65 мг, магния стеарат 1.15 мг.

Описание. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской с одной стороны.

Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет два фармакологических свойства: благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов, благодаря L-энантиомеру он проявляет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.

При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у лиц с АГ. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не отмечен. При краткосрочном и длительном лечении небивололом у больных с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническая значимость гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучена. У больных с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняет продолжительность жизни у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода.Фармакокинетика. После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от еды. Небиволол метаболизируется в печени, в частности, с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность введенного внутрь небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы в скорости метаболизма, дозу небиволола следует устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, лицам с медленным метаболизмом следует назначать низкие дозы. У лиц с быстрым метаболизмом значения T½ энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч, а у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз больше. Концентрация небиволола в плазме крови пропорциональна дозе в диапазоне от 1 до 30 мг. Возраст на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% дозы.

Эссенциальная АГ. Хроническая сердечная недостаточность в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных пожилого возраста ≥70 лет.

Эссенциальная АГ. Для взрослых пациентов доза составляет 5 мг (1 таблетка) небиволола 1 раз в сутки. Препарат можно принимать во время еды, желательно в одно и то же время. Гипотензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения. Однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед приема. Небиволол Сандоз можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. Читайте подробную статью о преимуществах и недостатках небиволола от повышенного давления.

Больным с почечной недостаточностью назначают начальную дозу 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Больным с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано из-за недостаточного опыта применения препарата. 

Для больных пожилого возраста, для пациентов в возрасте ≥65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥75 лет ограничен, поэтому при назначении препарата таким больным следует соблюдать осторожность и проводить тщательный контроль.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение назначает врач, имеющий опыт лечения сердечной недостаточности. Оно начинается с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Пациентам без эпизодов острой декомпенсации следует назначать препарат в течение последних 6 нед. У больных с хронической сердечной недостаточностью применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II) с уже установленной дозой в течение последних 2 нед до начала лечения небивололом.

Исходное титрование дозы следует проводить по схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: дозу 1,25 мг небиволола в сутки можно повысить до 5 мг/сут, а в дальнейшем — до 10 мг 1 раз в сутки (таблетку Небиволола Сандоз 5 мг можно разделить на 4 равные части). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача для стабилизации АД, ЧСС, исключения нарушений проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При усугублении симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или в случае необходимости немедленно отменить препарат (при развитии тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).

Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, на половину в неделю. 

Больным с почечной недостаточностью при слабой и умеренной форме коррекции дозы не требуется, поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин в плазме крови ≥250 мкмоль/л) ограничен, поэтому назначение небиволола таким больным не рекомендуется.

Больным с печеночной недостаточностью прием небиволола противопоказан из-за недостаточного опыта применения препарата.

Больные пожилого возраста: поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке, коррекции дозы не требуется.

Общим для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие предупреждения и меры.

Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время интубации и введения в наркоз. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 ч следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.

Пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до стабилизации состояния. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов у пациентов с ИБС следует постепенно — в течение 1–2 нед. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем.

Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют снизить.

Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с AV-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии).

Небиволол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение.

Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Пациентам с ХОБЛ блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей.

Назначать блокаторы β-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе необходимо после сопоставления риска и пользы от приема препарата.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение противопоказано.

Дети. Нет достаточных данных о применении небиволола у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что прием препарата иногда может вызвать головокружение и ощущение усталости, поэтому при применении препарата следует соблюдать осторожность.

Побочные реакции при эссенциальной АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за разницы в заболеваниях, лежащих в основе этих состояний. Побочные эффекты приведены в соответствии с частотой возникновения: часто (≥1/100 до

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий