Действующее вещество нормодипин


Оглавление [Показать]

Нормодипин (международное название амлодипин) является дигидропиридиновым антагонистов ионов кальция. Способен блокировать в клеточных мембранах кальциевые медные каналы, замедляя тем самым транспорт кальция сквозь мембрану кардиомиоцитов и клеток сосудов.

Эффект от приема Нормодипина проявляется в снижении тонуса мышц артериол и выраженном гипотензивном действии. Отмечается снижение общей предсердечной нагрузки.

При развитии ишемической болезни Нормодипин способен увеличивать переносимость активных физических нагрузок, уменьшать частоту приступов стенокардии, а также снижает потребность в нитроглицерине.


Проявляется антиангинальное действие в снижении постнагрузки на ткань миокарда, в дилатации периферических сосудов. Уменьшает потребность в кислороде.

Препарат способствует релаксации гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов (вазодилатации), благодаря чему обеспечивается миокард кислородом.

Действующее вещество Нормодипина — амлодипин — значительно уменьшает АД , не способен влиять на метаболизм, на липидный состав крови, эффективен при разных степенях сахарного диабета и бронхиальной астме.

Данное лекарство из пищеварительного канала всасывается практически полностью, максимальная концентрация в крови обнаруживается спустя 9-12 часов после приема.

2. Показания к применению

Препарат назначают при следующих заболеваниях:

  • артериальная гипертензия (как самостоятельное средство терапии либо в комплексе с иными антиангинальными лекарствами),
  • постоянная стенокардия напряжения,
  • стенокардия (вазоспастическая стенокардия).

Препарат противопоказан пациентам к применению в следующих случаях:

  • при выраженной артериальной гипотензии, когда систолическое артериальное давление ниже 90,
  • при коллапсе,
  • при кардиогенном шоке,
  • при клиническом значимом стенозе аорты,
  • при нестабильности стенокардии (исключение при этом — стенокардия Принцметала),
  • при всех сроках беременности и в период лактации,
  • в детском возрасте, потому как нет данных, подтверждающих безопасность для детей),
  • сверх чувствительность к производным дигидропиридина.

Осторожно назначают данное средство при всевозможных нарушениях функции печени, тахикардии, брадикардии, артериальной гипотензии, гипертрофической кардиомиопатии, острой форме инфаркта миокарда.


действующее вещество нормодипин

При применении Нормодипина есть вероятность возникновения побочных эффектов:

  • со стороны ЦНС: отмечается чаще всего чрезмерная утомляемость, спазматическая головная боль, состояние сонливости, головокружение, частые смены настроения, судороги, в редких случаях — гиперестезия, потеря сознания, тремор, парестезии, астения, бессонница, недомогание, депрессия, нервозность, тревожное состояние, необычные сновидения, в единичных случаях могут возникать атаксия, амнезия, апатия,
  • со стороны органов и системы пищеварения: ноющие и частые боли в области живота, тошнота, желтуха, гипербилирубинемия, в редких случаях анорексия, сухость во рту, запор, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия, гиперплазия десен, в особо редких случаях — повышение аппетита, гастрит, панкреатит,
  • со стороны сердца и сосудов: отеки лодыжек и стоп, учащенное сердцебиение, приливы крови к лицу, одышка, в редких случаях встречается экстрасистолия, мигрень, повышение АД,
  • со стороны системы мочевыделения: болезненные позывы на мочеиспускание, поллакиурия, нарушение сексуальной функции, полиурия, дизурия,
  • со стороны костно-мышечной и двигательной системы: артроз, артралгия, миалгия (симптомы этих заболеваний встречаются редко и только после длительного приема Нормодипина),
  • со стороны кожи: алопеция (облысение), пурпура, ксеродермия, дерматит, а также возможно проявление аллергических реакций в проявлении кожного зуда, сыпи, крапивницы,
  • прочие реакции: могут возникать проблемы со зрением, отмечается боль в глазах.

Отмечается среди нежелательных эффектов и нарушение аккомодации, звон в ушах, боль в спине, озноб, носовое кровотечение, жажда, гипергидроз (повышенное потоотделение), извращение вкуса, ринит, холодный липкий кашель и гипергликемия.

действующее вещество нормодипин

Нормодипин принимают внутрь, начальную дозу для терапии артериальной гипертензии, а также стенокардии назначает врач, однако классическая доза — 5 мг лекарства в день при максимальной дозе 10 мг. В качестве поддерживающей дозы может использоваться 1 таблетка (5 мг) в сутки, но обязательно в один и тож же час.

Симптомы передозировки могут быть следующими:

  • сверх установленной нормы периферическая вазодилатация,
  • понижение артериального давления,
  • тахикардия.

Эти симптомы устраняются при помощи промывания желудка, приема активированного угля. Одновременно поддерживается работа сердечно-сосудистой системы, снимается контроль показателей функционирования легких и сердца. Можно внутривенно ввести кальций глюконат и Допамин.

Рассматриваемый лекарственный препарат можно использовать в комплексе с блокаторами бета-адренорецепторов, с антибиотиками, с тиазидными диуретиками, НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), ингибиторами, нитратами, а также с антидиабетическими лекарствами.

Действующее вещество амлодипин не способно оказывать влияния на фармакокинетику циклоспорина.

Совместное применение Нормодипина и Циметидина не оказывает негативного влияния на организм человека.

9. Стоимость

Цена на данный препарат установлена в следующих пределах:

таблетки 5 мг

  • в России — от 400 до 480 рублей,
  • в Украине — от 103 до 167 гривен,

таблетки 10 мг

  • в России — от 720 до 960 рублей,
  • в Украине — от 186 до 230 гривен.

У Нормодипина есть много аналогов, которые по своему воздействию не уступают оригиналу.

  1. Амлодипин. Действие на организм аналогично Нормодипину, однако имеет больше побочных эффектов. Стоимость — ниже оригинала практически в шесть раз (в России — 60 рублей, в Украине — 15 гривен).
  2. Амлокардин. Препарат производства Республики Беларусь. По воздействию слабее Нормодипина, стоимость — ниже в 20-22 раза.
  3. Амлонорм. Болгарское лекарство. По отзывам медицинских работников легко переносится пациентами. Дешевле Нормодипина в пять раз.
  4. Васкопин фармакар. Производитель данного аналога — Палестина. Действующее вещество — амлодипин. Цена не отличается от оригинала.
  5. Кардилопин. Производство — Венгрия. По показаниям и противопоказаниям аналогичен Нормодипину, по стоимости несколько уступает.

Отзывы о применении данного лекарства неоднозначны: часть пациентов отмечают положительное воздействие на протяжении продолжительного времени, а часть констатируют ухудшение в здоровье в связи с проявлением побочных эффектов. Все отзывы в конце статьи.

Состав

В одной таблетке Нормодипина содержится 5, 10 мг амлодипина.

Вспомогательные вещества: 2 мг магния стеарата, 4 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 63 мг кальция гидрофосфата безводного и 124 мг микроцеллюлозы (МКЦ).

Выпускается в таблетках белого цвета, двояковыпуклой продолговато-округлой формы, на одной стороне имеется гравировка «5». В картонной упаковке 30 таблеток, в блистерах по десять штук.

Оказывает гипотензивное (понижающее АД) и антиангинальное действие.


Нормодипин является дигидропиридиновым антагонистом ионов кальция и блокатором медленных Са-вых каналов (БМКК), что замедляет транспорт кальция сквозь мембраны гладкомышечных клеток сосудов и сердца — кардиомиоцитов. Терапевтический эффект проявляется в снижении тонуса гладкой мускулатуры артериол и снижении общей предсердечной нагрузки.

В случае ишемической болезни сердца повышается переносимость активных физических нагрузок и становятся более редкими приступы стенокардии, снижается необходимость в Нитроглицерине.

Антиангинальный эффект препарата заключается в расширении периферических сосудов, нормальных коронарных и пораженных атеросклерозом, что снижает постнагрузку на миокард без потенцирования рефлекторного учащения сердцебиения, при этом снижается потребность снабжения кислородом.

Процесс всасывания из пищеварительного канала происходит медленно и почти полностью, причем режим питания не влияет на абсорбцию препарата, 85-97% связывается с белками плазмы. Достигается макс. концентрация в плазме крови через 6-12 часов.

Абсолютная биодоступность амлодипина в пределах 64-80 процентов, биотрансформация происходит в клетках печени до метаболитов, которые не обладают активностью. Элиминация двухфазная через почки: метаболиты (приблизительно 60 процентов), в неизменном виде (10 процентов) с периодом полувыведения в 35-50 часов.

Показанием к применению таблеток Нормодипин являются артериальная гипертензия и вазоспастическая форма стенокардии, в том числе стенокардия Принцметала, стабильная стенокардия напряжения.

Курс лечения может назначаться либо в виде монотерапии, либо в комплексе с прочими антиангинальными препаратами.

Препарат не рекомендуется применять при:

  • выраженной артериальной гипотензии — при систолическом АД 90 мм ртутного столба;
  • кардиогенном шоке;
  • коллапсе;
  • нестабильной стенокардии;
  • стенозе аорты;
  • в период беременности и лактации;
  • возрастная категория до 18 лет;
  • повышенной чувствительности к амлодипину и другим составляющим препарата.

С осторожностью назначают данный препарат при митральном стенозе и кардиомиопатиях.

Относительно различных систем и органов наблюдаются следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: ускоренное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия, желудочковая тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий, приливы крови, артериальная гипотензия, васкулит.
  • Центральная нервная система: сонливость, обмороки, головные боли, тремор, дисгевзия (извращение вкуса), гипестезия (повышение порога чувствительности), парестезия (ощущения онемения), периферическая невропатия.
  • Пищеварительная система: абдоминальные боли, рвота, диспепсия, изменения режима дефекации, диареи и запоры, сухость во рту, гиперплазия десен, панкреатит, гастрит.
  • Органы кроветворения и лимфатическая система: лейкоцитопения, тромбоцитопения.
  • Печень, желчевыводящие пути: желтуха, гепатит, повышение активности трансаминаз печени.
  • Мочеполовая система: нарушения мочеиспускания, в том числе никтурия (учащение мочеиспускания); импотенция, гинекомастия.
  • Кожные покровы: алопеция, изменения цвета кожных покровов, пурпура, гипергидроз, зуд, высыпания, эритема, крапивница, дерматиты, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.
  • Опорная система: артралгия (боли в суставах), миалгия, боли, судороги в области мышц.
  • Дыхательная система: ринит, кашель, диспноэ (одышка).
  • Иммунная система: аллергические реакции.
  • Органы чувств: нарушения зрения, расстройства бинокулярного зрения – диплопия (удвоение); шум в ушах.
  • Обмен веществ: гипергликемия.

Нормодипин принимают внутрь, начиная с терапевтической дозы при артериальной гипертензии или стенокардии — 5 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза за один раз не более 10 мг, допустимая поддерживающая доза при артериальной гипертензии составляет 5 мг в сутки, то есть по 1 табл. 5 мг в день.

Прекращение приема не вызывает развития синдрома отмены, однако завершение курса лечения должно быть постепенным, с пошаговым уменьшением дозы.

Инструкция по применению Нормодипина для людей пожилого возраста

Препарат может увеличивать период полувыведения активного вещества – амлодипина, что снизит клиренс креатинина, при этом изменять дозировку как в данном случае, так и при почечной недостаточности, нет необходимости, однако, рекомендуется более тщательный контроль состояния пациентов.

Сопровождается следующими симптомами:

  • тахикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • периферическая вазодилатация с риском развития выраженной стойкой артериальной гипотензии, вплоть до развития шока и летального исхода.

Назначают лечение в виде промывания желудка, применения активированного угля. Положение пациента должно быть таким: горизонтальное положение, нижние конечности приподняты выше уровня головы.

Для восстановления тонуса сосудов обычно используют сосудосуживающие средства (только в случае отсутствия противопоказаний к ним). Также, для устранения последствий блокады кальциевых каналов проводят внутривенное введение Кальция Глюконата. Гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.

Действующее вещество – амлодипин может вызывать различные реакции при одновременном приеме со следующими средствами и соединениями:

  • Тиазидные и «петлевые» диуретики, Верапамил, ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы и нитраты могут усиливать антиангинальное и гипотензивное действие блокаторов медленных кальциевых каналов (дигидропиридиновый ряд), в том числе при сочетании их с α1-адреноблокаторами и нейролептиками.
  • Антиаритмические средства, к примеру Амиодарон, Хинидин – усиление отрицательного инотропного действия в сторону удлинения QT.
  • Противовирусные средства, например Ритонавир — повышение концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов в плазме, препараты кальция – снижения эффекта, в т.ч. амлодипина.
  • Нейролептики, Изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
  • Литий – проявления нейротоксичности в виде тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора и шума в ушах.
  • Циклоспорин, Дигоксин, Циметидин – амлодипин не оказывает существенного воздействия на их фармакокинетику.
  • Варфарин (протромбиновое время) – Нормодипин не имеет значительного влияния не его фармакологическое действие.

Амлодипин можно безопасно применять:

  • Артериальная гипертензия: с тиазидными диуретиками, α-и β –адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.
  • Стабильная стенокардия: с другими антиангинальными средствами, к примеру, нитратами пролонгированного действия, β -адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
  • С традиционными  НПВП (в особенности с Индометацином), кроме того с антибактериальными и гипогликемическими средствами (прием внутрь).

При наличии рецепта.


В недоступном для детей месте, при температуре не более 30° Цельсия.

До трех лет.

Лечение Нормодипином должно сопровождаться контролем массы тела и потребления натрия, вплоть до назначения соответствующей диеты. Кроме того, для предотвращения болезненности, кровоточивости, а также гиперплазии десен рекомендуется тщательное поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога.

Пациенты с малой массой тела, невысокого роста или нарушениями функции печени требуют индивидуального расчета дозировки в сторону снижения.

Прием однократной дозы 10 мг и повторное применение препарата такой же дозы не оказывает влияния фармакокинетику этанола, в том числе на продукты, содержащие алкоголь.

Аналоги Нормодипина – это заменители препарата, которые либо имеют схожее действие, либо их активным веществом является амлодипин. Среди них известны следующие препараты:

  • Амлодипин;
  • Амлонг;
  • Эмлодин.

Данный препарат используют многие гипертоники и пациенты с патологиями сердца. Об эффективности лечения Нормодипином можно найти как положительные, так и отрицательные высказывания. На форумах чаще всего обсуждают ситуацию: данное гипотензивное средство поначалу оказывает заметный эффект, а впоследствии прекращает нормализовать давление.

Отзывы врачей о Нормодипине положительны и они часто включают его в состав схемы терапии, однако применять данное лекарство самостоятельно нежелательно. По вопросу замены препарата рекомендуется консультироваться с лечащим врачом, а не в Интернете.

Цена Нормодипина составляет:

• 10 мг № 30 – 695-760 рублей;
• 5 мг № 30 – 360-410 рублей.

Нормодипин таблетки 5 мг 30 шт.Gedeon Richter

Нормодипин таблетки 10 мг 30 шт.Gedeon Richter

Нормодипин 5мг №30 таблеткиGedeon Richter

Нормодипин 10мг №30 таблеткиGedeon Richter

НормодипинGedeon Richter, Венгрия

НормодипинGedeon Richter, Венгрия

НормодипинGedeon Richter (Венгрия)

НормодипинGedeon Richter (Венгрия)

Нормодипин табл. 10мг №30Гедеон Рихтер

Нормодипин табл. 10мг №30Гедеон Рихтер

Нормодипин 10 мг №30 табл.

Нормодипин 5 мг №30 табл.

Фармакология

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6-9 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%.

Распределение

Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.

Vd составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы — 97%.

Метаболизм

Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы — в неизмененном виде и 60% — в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T1/2 в среднем составляет 31-48 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эти различия не имеют клинического значения.

Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «5» на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, кальция гидрофосфат — 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 124.056 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг/сут.

Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуются изменения дозы.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с НПВП (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (напитки, содержащие алкоголь).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Побочные действия

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

В самом названии таблеток от давления — нормодипин — заключено привлекательное понятие: «норма». Нормализовать расстроенное здоровье — главная задача врача, и мечта пациента. Препарат нормодипин помогает сделать это.

Главное, правильно «зацепить» болезнь, сделать это — вовремя. Важное звено в лечении — подбор препарата. В арсенале гипертоника нормодипин появился не сегодня, многие пациенты достоинства лекарства успели оценить.

Нормодипин, это название — торговое. Международно принятое название по действующему веществу: амлодипин.

Фармакологическая группа

Группа носит название БМКК — это блокаторы кальциевых каналов. «М» — означает «медленные». Иначе — антагонисты кальция.

Выпускается антигипертензивный препарат нормодипин в таблетированной форме.

Таблетки нормодипина по содержанию действующего вещества различают двух видов:

  1. Нормодипин — 5 мг;
  2. Нормодипин — 10 мг.

По активному компоненту амлодипину и его количеству оба препарата (нормодипин и амлодипин) одинаковы, содержат они его — 5 мг или вдвое больше — 10 мг.

Отличие от оригинала (амлодипина) — в составе и количественной величине вспомогательных веществ.

Различий несколько:

  • Нормодипин не содержит лактозы, в амлодипине она — есть. Люди с непереносимостью лактозы могут использовать практически тот же препарат, но без риска спровоцировать аллергическую реакцию;
  • Различается количество адсорбента — целлюлозы микрокристаллической. В нормодипине её почти в девять раз больше;
  • Вчетверо больше и магния (в форме магния стеарат);
  • Препарат содержит соединения натрия и кальция, в состав амлодипина они — не входят.

Кальциевых каналов в организме — много. Они разные, функции их тоже неодинаковы. Кальций важен организму, блокировать его весь — означало бы блокировать саму жизнь. Без этого элемента неосуществимо сокращение мышц.

А жизнь организма, это постоянное сокращение и расслабление, слаженность последовательных циклов разных его отделов. Сердечная мышца тоже должна сокращаться, стимул для этого подаётся в том числе и по кальциевым каналам. Важно понять: почему именно блокирование каналов кальция не губит организм, а спасает его.

Наиболее активен двухвалентный кальций в свободном. не связанном с белковыми компонентами крови и тканей, состоянии.

Проникая всюду, даже в клетки, кальций даёт возможность сокращаться (функционировать) клеткам, тканям, органам.

Это хорошо, но, как всё хорошее — должно иметь меру. Накапливаясь в тканях, кальций держит их в напряжении. Сократимость придаёт, а расслаблению лишний кальций — препятствует. Когда нарушена любая константа, наблюдается переизбыток какого-то элемента, по цепочке идёт сбой остальных процессов.

Кальциевый обмен — очень серьёзная вещь. Недостаток и избыток элемента одинаково опасны. Каналы, о которых речь, — проводящая система клеток, посредством которой осуществляется регуляция обмена на клеточном уровне. Находятся они в мембранах клеток, контролируют проход разных элементов в обоих направлениях.

Находящийся в межклеточной жидкости кальций устремляется в клетку. Когда кальция много, особенно, когда ему удаётся проникать в клетки в большом количестве, мышцы перенапряжены. Чрезмерное напряжение мышц, дефицит расслабления их, неизбежно повлекут и повышение артериального давления.
Этот патологически усиленный процесс призваны угнетать антагонисты кальция.

Представитель класса нормодипин действует именно на избыточное количество кальциевых ионов, спасая мышцы от перенапряжения. Антагонисты кальция в физиологически нормальные процессы не вмешиваются.

Они блокируют пути (кальциевые каналы), по которым в клетку проходят ионы кальция, действующие на гладкомышечный тип тканей:

  1. Скелетную мускулатуру;
  2. Атриовентрикулярные пути — элемент проводящей системы сердца;
  3. Миофибриллы — специфические волокна сердечной мышцы, обеспечивающие её сокращение;
  4. Синоатриальные пути — связанные с атриовентрикулярными, обеспечивающие правильную проводимость в миокарде, пути;
  5. Гладкие мышцы сосудистых стенок.

Нормодипин только сдерживает чрезмерную активность поступления кальция через эти пути (тип их называется: L-пути). Совсем её не перекрывает. Этим обеспечивает спокойную, нормальную работу сосудов и сердца, блокируя перевозбуждение от избытка активирующего элемента.

Антагонисты ионов кальция, группа нормодипина и аналогов, — хранители постоянства относительно количества кальция. Колебания кальциевого уровня опасны для сердца, это нарушает слаженность процессов проводящей системы, влечёт сбой автоматизма миокарда. Препараты, содержащие амлодипин, спасительны в подобной ситуации.

Нормодипин в таблетках, согласно указаниям инструкции по применению, препарат не только антигипертензивный, но и действующий положительно на сердце (антиангинальный). Он вызывает ответное расширение периферических сосудов. Сосудистое сопротивление (ОПСС) — снижается, устраняются проявления ишемии. Предупреждаются или купируются стенокардические приступы.

Нормодипин хорош и тем, что коронарные, питающие сердце, сосуды он тоже расширяет. Это лечение, помощь при возникшем приступе, и профилактика новых.

Спазмы коронарных артерий — явление нередкое. Но есть редкий вид: вазоспастическая стенокардия. Боль появляется без видимых причин. Антагонисты кальция справляются с проблемой, действуя направленно: на коронарные сосуды. Если спазм вызван курением — такое тоже бывает, нормодипин поможет снять приступ, унять боль. Миокард насыщается кислородом, возвращается в нормальное состояние.

Пациенты, принимающие нормодипин, становятся устойчивее к физическим нагрузкам, их сердце выдерживает это.

Действие разовой дозы продолжается сутки — дополнительное удобство приёма.

Всасывается медленно, но полноценно. Пища на скорость всасывания и усвоение препарата влияния не имеет. От возраста максимальное поступление действующего вещества в кровь — не зависит. Время максимально достижимой после приёма концентрации нормодипина в крови — 6 часов, иногда — до 9 часов.

На распределение в крови лечебной концентрации активного компонента (амлодипина) требуется неделя, максимум — полторы. Через это время можно решать, насколько препарат эффективен для конкретного пациента.

При постоянном приёме амлодипин большей частью присутствует в тканях, где контролирует кальциевый обмен. В крови — меньшее его количество, оно удерживается в связанном с белками состоянии.

Метаболизируется нормодипин — печенью. Процесс небыстрый, но постоянный.

У метаболитов действие выражено слабо, больше половины их выводится — почками (период полувыведения до двух суток). Только десятая часть принятого лекарства выводится неизменённой. Кишечник выводит до четверти отработанного нормодипина.

Показания к применению антагониста кальция нормодипина немногочисленны, но жизненно важны:

  • Артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь всех трёх стадий);
  • Стенокардия напряжения (стабильная);
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Высокий протромбиновый индекс;
  • Стенокардия Принцметала (вазоспастическая).

Инструкция по применению нормодипина подчёркивает, при каком давлении препарат принимается: гипертоническая болезнь лечится нормодипином на любой стадии. То есть давление, повышенное незначительно, можно стабилизировать этим лекарством. Можно лечить и тяжёлую гипертонию с высокими показателями величин давления систолического и диастолического — тоже.

Во втором случае понадобится комбинация препаратов разных групп. На начальных стадиях заболевания не всегда нужна комбинированная терапия. Можно пробовать нормализовать АД одним нормодипином (монотерапия). Распознанная вовремя болезнь укрощается порой минимальной дозой лекарства.

Лечение стенокардии основано на механизме действия антагонистов кальция. Они снимают нагрузку с ишемизированного миокарда, расслабляют мышцы, коронарные сосуды, купируют приступ или предупреждают его. Уменьшаются размеры гипертрофированного левого желудочка, снижается риск инфаркта.

Лекарство препятствует агрегации (слипанию) тромбоцитов. Показано тем, чьи анализы выявили превышение нормы протромбинового индекса.

Ценное свойство нормодипина — помощь при вазоспастической стенокардии (Принцметала). Разновидность болезни — редкая, и препараты против обычных видов стенокардии часто не помогают или противопоказаны при таком типе заболевания. А нормодипин имеет прямое показание к лечению вариантной (так ещё называют её) стенокардии.

Болевой приступ развивается без видимых причин — это характерный признак вариантной (спонтанной, Принцметала) стенокардии. Причины и у этой болезни — есть. Достоверно установлена — одна. Атеросклероз. Есть и другие предположения, пока ещё не подтверждённые исследованиями. Амлодипин для страдающих этой особой формой сердечного недуга просто необходим. Оправдано назначение его в форме нормодипина.

Свойство амлодипина не повышать ЧСС позволяет использовать его в лечении пациентов, страдающих пароксизмами тахикардии. Лекарство аккуратно понижает АД, снимает ишемические симптомы, не «подгоняя» одновременно — сердце. Препараты, учащающие пульс, а таких много, могут спровоцировать приступ учащения ЧСС, тахикардию.

Нормодипин поможет без проблем.

Дозировка, способ приёма

Начальная, пробная доза для всех заболеваний практикуется одна, минимальная. Таблетка 5 мг — раз в сутки. Приём таблеток нормодипина не зависит от времени приёма пищи.

Если гипертоническая болезнь далеко зайти не успела, этой дозировки обычно достаточно для усмирения болезни. Может потребоваться комбинация препаратов (чаще — при 2-й или 3-2 стадии артериальной гипертензии). Добавляют:

  1. Бета-адреноблокаторы;
  2. Диуретики (тиазидные);
  3. Ингибиторы АПФ.
  4. Не обязательно все типы лекарств, врач смотрит по действию, состоянию больного, переносимости им препаратов.

Нормодипин и в комплексе может оставаться в той же, 5 мг, дозе. Может повышаться, тогда суточная доза станет 10 мг. Это — максимальная доза лекарства, назначаемая в сутки.

Примечание

Разрешено применять при:

  1. Диабетической нефропатии;
  2. Гиперлипидиемии;
  3. Почечной недостаточности;
  4. Бронхиальной астме;
  5. Подагре (нарушении солевых обменных процессов);
  6. Сахарном диабете.

При перечисленных заболевания препарат не оказывает негативного усиливающего их влияния, даже может улучшить состояние.  Благоприятен для почек, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выводит излишек натрия (слабый диуретик).

Беременность, лактация

Влияние на женскую репродуктивную (во время беременности) функцию, отсутствие или наличие тетрагенности нормодипина — не изучались.

Амлодипин, действующий элемент лекарства, проникает через барьер плаценты (ГЭБ) и способен выделяться в грудное молоко.

Учитывая эти свойства, беременным, кормящим и планирующим беременность инструкцией применения антагонист кальция нормодипин к применению запрещён: важно обеспечить защиту формирующегося плода и грудного малыша от непредвиденных реакций.

У антагонистов кальция их немного, но фиксируют все отклонения, произошедшие в период исследования. Указаны и частые, и редкие случаи.

Со стороны разных систем и органов были отмечены:

  • Учащение ЧСС (сердцебиение);
  • Гиперемия кожи лица;
  • Отёки периферического характера (отекают нижние конечности, особенно стопы);
  • Нарушения ритма различного характера: мерцательная аритмия, пароксизмы желудочковой тахикардии, брадикардия;
  • Клинически значимое падение артериального давления;
  • Боль за грудиной;
  • Васкулит;
  • Инфаркт миокарда;
  • Возникновение сердечной недостаточности;
  • Усиление проявлений ХСН;
  • Сухость слизистой рта;
  • Недомогание, «ломота»;
  • Сонливость;
  • Ортостатическая гипотензия;
  • Астения;
  • Головокружение;
  • Тремор;
  • Повышенная утомляемость;
  • Ажитация;
  • Парестезии;
  • Гипестезия (локальное или общее снижение чувствительности тела);
  • Бессонница;
  • Тревожность;
  • Эмоциональная лабильность;
  • Обмороки;
  • Нервозность;
  • Периферическая нейропатия;
  • Атаксия;
  • Вертиго;
  • Головная боль;
  • Апатия;
  • Нарушения стула (диарея, запор);
  • Тошнота;
  • Анорексия;
  • Метеоризм;
  • Амнезия;
  • Депрессия;
  • Булимия;
  • Жажда;
  • Желтуха (холестаз);
  • Гепатит;
  • Тромбоцитопения;
  • Отклонение биохимических показателей крови от нормы;
  • Гастрит;
  • Повышение билирубина;
  • Панкреатит;
  • Крапивница;
  • Лейкопения;
  • Кожный зуд;
  • Рвота;
  • Диспепсия;
  • Полиурия;
  • Ангионевротический отёк;
  • Импотенция;
  • Дизурия;
  • Изменение кожной пигментации;
  • Дерматит;
  • Боль в спине;
  • Сыпь;
  • Миастения;
  • Судороги;
  • Артроз;
  • Гинекомастия;
  • Алопеция;
  • Изменение веса (снижение или увеличение);
  • Снижение зрения;
  • Носовые кровотечения;
  • Звон в ушах;
  • Конъюнктивит;
  • Кашель;
  • Нарушение чувства вкуса;
  • Повышенное потоотделение;
  • Диплопия;
  • Гипергликемия;
  • Нарушение обоняния (паросмия).

Большинство перечисленных побочных действий нормодипина крайне редко возникают: единичные случаи у отдельных пациентов. Влияет на это обычно сопутствующая хроника. При назначении врач учитывает общее состояние больного, корректирует дозу, наблюдает за реакцией.

Лечение нормодипином иногда влияет на аппетит, повышая его или уменьшая. По цепочке: аппетит связан с изменением веса, либо вес добавляется, либо человек худеет.

Это надо контролировать, изменять калорийность рациона, соблюдать нужную диету.

Если вес пациента изначально невелик, рост невысокий — больших доз таким людям не назначают, обычно хватает 5 мг на сутки. Та же дозировка достаточна, если больна печень: именно на неё нагрузка по метаболизму. Больной орган медленнее справляется с работой, в этой ситуации максимальные дозы неуместны.

Нормодипин — препарат постоянного контроля АД. Длительного, но не быстрого действия. В купировании гипертонических кризов его не применяют, там нужны иные лекарства: быстрого и короткого механизма действия.

При длительном лечении пациенты не наблюдают влияния на скорость реагирования и мелкую моторику. Начиная лечение, проконтролировать это нужно. Некоторые люди сначала могут чувствовать головокружение. Тогда управление транспортом затруднено. Позже, если это состояние проходит (организм привыкает к нормодипину), управлять транспортом — можно.

Дозы следует соблюдать: передозировка опасна.

Симптомы и состояния:

  1. Падение артериального давления до жизнеугрожающих показателей;
  2. Чрезмерное расслабление мышц стенок периферических сосудов (вазодилатация) — это состояние трудно быстро нивелировать, АД падает настолько, что возможен шок и гибель пациента.

При незначительной передозировке промывают желудок, дают энтеросорбент (можно — активированный уголь или любой имеющийся). Располагают человека наклонно: голова ниже ног и туловища. Так легче увеличить приток крови к мозгу.

Медицинская помощь: глюконат кальция — внутривенное введение. Если состояние позволяет: введение суживающих сосуды препаратов (манипуляция показана не всем, решение за медицинским работником).

Не применяют гемодиализ: нормодипин прочно связан с белковыми компонентами крови, путём гемодиализа не выводится.

Нормодипин (амлодипин) хорошо сочетается с рядом препаратов:

  • Группой бета-адреноблокаторов;
  • Нитратами короткого действия (нитроглицерином) и длительного, пролонгированного (эринитом, нитросорбидом и другими);
  • Альфа-адреноблокаторами;
  • Группой ингибиторов АПФ;
  • Тиазидными диуретиками;
  • Сахароснижающими препаратами;
  • Обезболивающими противоспалительными — НПВП;
  • Циклоспорином;
  • Варфарином;
  • Дигоксином;
  • Циметидином;
  • Аторвастатином;
  • Индометацином.

Этанол и амлодипин отрицательно друг на друга не воздействуют.

Не сочетается нормодипин с препаратами лития (возникают побочные эффекты сосудистого генеза, нервные нарушения, проблемы с ЖКТ).

Одновременный приём содержащих кальций препаратов снижает эффективность антагонистов кальция.
Противовирусные препараты задерживают амлодипин, повышают его содержание в организме.
Антигипертензивный эффект нормодипина возрастает в присутствии нейролептиков.

В сочетании с антиаритмическими препаратами антагонисты кальция могут искажать действие антиаритмиков.

Возможен (редко) «эффект наложения» — усиление действия (гипотензивного и противоишемического) амлодипина при сочетании с:

  1. Верапамилом;
  2. Нейролептиками;
  3. Бета-адреноблокаторами;
  4. Диуретиками.

Наблюдается у отдельных пациентов: индивидуальная особенность реагирования. Чаще сочетанное применение этих препаратов переносится нормально. По нородипину отзывы врачей и мнения больных обычно совпадают: препарат переносится — хорошо, состояние заметно улучшает.

Цена на нормодипин (10 мг) относительно велика — около 700 рублей за 30 таблеток. Производство — Венгрия. Но у препарата есть аналоги: действующее вещество то же, эффект одинаков.

Различны цены и фирмы, производящие лекарства:

  • Амлодипин, Россия. Та же дозировка и количество — 75 — 95 рублей;
  • Амлодипин Сандоз, Словения. Цена 268 рублей;
  • Амлодипин-Боримед. Беларусь — цена ниже остальных: 15 рублей;
  • Амлодипин-Тева, Израиль — 130 рублей;
  • Амлодипин, Сербия. Сербы производят упаковки количеством по 20 таблеток. Упаковка — 140 рублей.

Существует ещё немало аналогов с различающимися названиями, поизводства разных стран:

  1. Кардилопин, Венгрия;
  2. Норваск, США;
  3. Стамло М, Индия;
  4. Тенокс, Словения.

Всё это — один препарат, различаться могут вспомогательные вещества, незначительно.

Отпускается по рецепту.

Ирина. Нормодипин принимаю семь лет, менять не хочу. Назначил кардиолог, было плохо, болело сердце. Часто трудно было дышать, воздуха не хватало. Начинала пить, не заметила сначала улучшения, даже голова кружилась. А потом стало дышать легко. И головокружение прошло. Давления сильного у меня не было, но повышалось. Перестало, теперь нормально всё, я забыла, что оно было. Всё делаю дома, что надо, не задыхаюсь. Говорили мне, что дорого, но это же купишь, и на месяц хватит. Не знаю, раз это подходит, дешёвое искать не вижу надобности, мне с нормодипином хорошо. Ничего измерять не надо и принимать тоже не надо. Мой доктор лекарство правильно назначил, я ему доверяю.

В. М. Хорошев, врач. Лекарства одной группы, даже аналоги. Нормодипин — тот же амлодипин. Но замечено, что у нормодипина побочные эффекты почти не проявляются, амлодипин даёт их намного чаще. При одинаковой дозировке, сходстве болезней и ситуаций. Причина быть должна. В России сейчас много производящих лекарства фирм, не все работают давно. Репутацию не успели обрести, неизвестно: какое оборудование, технологии как соблюдаются, сколько степеней очистки, какой контроль качества. Нормодипин в разы дороже. Но производящую его фирму на фармацевтическом рынке знают давно. Гедеон Рихтер репутацию имеет и ею дорожит. Может быть, в этом и причина редких побочных действий нормодипина на организм. Своим пациентам рекомендую — его.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий