Дилтиазем инструкция по применению 90 мг


Состав

Таблетки и капсулы содержат 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества дилтиазем в виде гидрохлорида.

Таблетки и таблетки пролонгированного действия.


Капсулы пролонгированного действия.

Блокатор медленных кальциевых каналов.

Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.

Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда. Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия. Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.

При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.

Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем. Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях. Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.

При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.


Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.

На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.

Дилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда, при диабетической ретинопатии, артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала, стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).

Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях, пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии, при гипертензии в малом круге кровообращения.

Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.

При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.

Нервная система: экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.

Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.

Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия.

Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.

В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.

Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.

Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.

Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.

При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.

Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.

При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.

Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.

Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.

Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.

Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.

При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин, допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.

Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.

Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.

Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.

Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.

Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.

Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.

В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.

Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.

Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).

Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.

Требуется рецепт.

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Не более двух лет.

Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.

При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.

Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.

У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.

Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.

Аналогами являются лекарства: Алдизем, Диакордин, Кардил.

Препарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.

Цена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.

30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.

Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.

Дилтиазем таблетки 60 мг 30 шт.Alkaloid

Дилтиазем Ланнахер таблетки 180 мг 30 шт.Lannacher Heilmittel

Дилтиазем Ланнахер таблетки 90 мг 20 шт.Lannacher Heilmittel

Дилтиазем таблетки 90 мг 30 шт.

Дилтиазем 90мг №30 таблетки /Алкалоид/Алкалоид АО

Дилтиазем ретард 180мг №30 капсулы пролонгированного действияК.О. Ромфарм Компани С.р.Л.

Дилтиазем 60мг №30 таблетки /Алкалоид/Алкалоид

Дилтиазем-тева 60мг №30 таблетки

Дилтиазем Ланнахер 180мг №30 таблетки ретард п/оЛаннахер Хайльмиттель ГмбХ (АВСТРИЯ)

Дилтиазем ретардAlkaloid, Македония

Дилтиазем ретардLannacher, Австрия

ДилтиаземAlkaloid, Македония

Дилтиазем ретардРомфарм Компани, Румыния

Дилтиазем РетардСтиролбиофарм (Украина, Горловка)

Дилтиазем ланнахер таблетки 90мг ретард №20Ланнахер Хайльмиттель (Австрия)

Дилтиазем ретард табл. 90мг №12

Дилтиазем 90 мг №20 табл.п.п.о.ретард

Дилтиазем 180 мг №30 табл.п.п.о.ретард

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дилтиазем. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дилтиазема в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дилтиазема при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертензии или снижения давления и профилактики приступов стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Дилтиазем — селективный блокатор кальциевых каналов 3 класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с синдромом слабости синусового узла (СССУ), людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина 2. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 месяцев) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Состав

Дилтиазема гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде. Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Показания

  • профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала)
  • артериальная гипертензия (снижение давления)
  • профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия)
  • купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW) — для внутривенного введения.

Формы выпуска

Таблетки 30 мг, 60 мг и 90 мг.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 90 мг и 180 мг (Дилтиазем Ланнахер).

Капсулы пролонгированного действия 90 мг, 120 мг и 180 мг (Дилтиазем Ретард).

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 120 мг и 240 мг (Дилтиазем Тева).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза в сутки или по 90 мг 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза в сутки. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза в сутки в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

Ампулы

При внутривенном введении разовая доза — 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Таблетки Ретард

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата Дилтиазем ретард составляет 1 таблетку по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели.

Максимальная доза составляет 360 мг в сутки (применяется только в стационаре).

Таблетки Ланнахер

Препарат назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг 1 раз в сутки (утром).

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

  • сухость во рту;
  • тошнота, рвота;
  • запор;
  • метеоризм;
  • изжога;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • артериальная гипотензия;
  • нарушение AV-проводимости;
  • симптомы сердечной недостаточности;
  • брадикардия;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • расстройства сна;
  • нервозность;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • экзантема;
  • отеки нижних конечностей;
  • гиперплазия слизистой оболочки десен.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • синдром WPW;
  • артериальная гипотензия;
  • хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 стадии;
  • острая сердечная недостаточность;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • беременность;
  • лактация;
  • дети в возрасте до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дилтиазем противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Препарат не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, склонным к артериальной гипотензии, брадикардии, при нарушениях внутрижелудочковой проводимости, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени и почек.

В период приема препарата следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может оказывать влияние на выполнение работы, требующей быстроты психомоторных реакций (управление механизмами, транспортными средствами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарата Дилтиазем с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном приеме Дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном приеме препарата Дилтиазем с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия препарата Дилтиазем.

При одновременном приеме препарата с карбамазепином, хинидином, циклоспорином и теофиллином возможно усиление токсического действия последних вследствие угнетающего действия дилтиазема на цитохром Р450.

Аналоги лекарственного препарата Дилтиазем

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Алтиазем РР;
  • Блокальцин;
  • Диакордин 120 Ретард;
  • Диакордин 60;
  • Диакордин 90 Ретард;
  • Дилкардия;
  • Дилтазем СР;
  • Дилтиазем гидрохлорид;
  • Дилтиазем Ланнахер;
  • Дилтиазем ретард;
  • Дилтиазем Тева;
  • Дильрен;
  • Дильцем;
  • Зильден;
  • Кардил;
  • Кортиазем;
  • Тиакем.

Аналоги по фармакологической группе (блокаторы кальциевых каналов):

  • Адалат;
  • Амлодипин;
  • Амлокард Сановель;
  • Амлонорм;
  • Амлорус;
  • Анкардин;
  • Вамлосет;
  • Верапамил;
  • Вертизин;
  • Дилцерен;
  • Изоптин;
  • Калчек;
  • Ко Дальнева;
  • Ко Эксфорж;
  • Корвадил;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Леркамен;
  • Лерканидипин;
  • Ломир;
  • Небилонг;
  • Никардия;
  • Нимотоп;
  • Нифедекс;
  • Нифедипин;
  • Нифекард;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Октидипин;
  • Плендил;
  • Позикор;
  • Престанс;
  • Прокорум;
  • Стамло;
  • Стугерон;
  • Тенокс;
  • Фелодипин;
  • Фелотенз ретард;
  • Финоптин;
  • Форидон;
  • Циннаризин;
  • Циннасан;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Эксфорж;
  • Энанорм.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Дилтиазем — бензодиазепиновый блокатор кальциевых каналов, имеющий ряд особенностей применения.

Так, при применении форм препарата пролонгированного действия нежелательно их сочетание с бета-блокаторами. Также не следует применять препарат с целью стабилизации сердечного ритма при нарушенных гемодинамических показателях.

На этой странице вы найдете всю информацию о Дилтиазем: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Дилтиазем. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина.

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Дилтиазем? Средняя цена в аптеках находится на уровне 100 рублей.

Выпускают Дилтиазем в виде круглых белых таблеток, на одной из сторон которых имеется риска, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.

В состав одной таблетки входит 60 или 90 мг дилтиазема хлорида и такие вспомогательные вещества, как:

  • Крахмал кукурузный;
  • Повидон;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Тальк;
  • Желатин;
  • Коллоидный диоксид кремния;
  • Лактоза;
  • Кальция фосфат двухосновный;
  • Магния стеарат;
  • Гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • Натрия бензоат.

Также выпускают сухое вещество Дилтиазем, предназначенное для приготовления раствора для инъекций, в прозрачных флаконах. Один флакон содержит 10 или 25 мг дилтиазема хлорида.

Дилтиазем относят к группе медикаментов, которые способны блокировать кальциевые каналы L-типа. Данные специфические каналы в достаточно большом количестве расположены в сердце и в кровеносных сосудах (артерии и артериолы).

Ионы кальция участвуют в формировании потенциала действия на уровне проводящей системы сердца (особый комплекс клеток, который регулирует сократительную функцию сердца). В итоге это приводит к понижению частоты сердечных сокращений, но практически не влияет на силу сокращений сердечной мышцы (насосная функция). Также дилтиазем снижает кислородную и энергетическую потребность миокарда (сердечная мышца).

На уровне сосудов сердца (коронарные артерии) и в артериях большого, среднего и мелкого калибра блокировка кальциевых каналов приводит к рефлекторному их расширению (дилатация). Дилтиазем купирует спазм коронарных сосудов (сокращение гладкой мускулатуры сосудов сердца, которое сопровождается болевыми ощущениями) и других артерий, а также снижает общее периферическое давление в сосудах (антигипертензивное действие). Наряду с вышеперечисленными эффектами дилтиазем в некоторой степени улучшает почечный и мозговой кровоток.

По инструкции к Дилтиазему, применение лекарственного средства показано для:

  1. Профилактики приступов стенокардии, в том числе стенокардии Принцметала;
  2. Лечения различных форм артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца;
  3. Профилактики наджелудочковых аритмий: пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, трепетания предсердий, экстрасистолии, мерцания предсердий.

Дилтиазем имеет ряд противопоказаний, поэтому его может назначать только доктор. Врач рекомендует больному пройти обследование, на основании которого подбирается лучшее лечение.

Таблетки запрещено принимать определенной группе пациентов:

  • синдром Лауна-Ганога-Левина;
  • пониженное артериальное давление;
  • дисфункция печени и почек;
  • брадикардия в запущенной форме;
  • кардиогенный шок;
  • слабый синусовый узел;
  • инфаркт, который сопровождался застоями в легких;
  • сердечная недостаточность (2 и 3 степени);
  • стеноз аортальный;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость одного из компонентов;
  • синдром Вольфа-Паркинсома-Уайта.

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

В инструкции по применению указано, что Дилтиазем следует принимать внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая жидкостью.

  • Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день.

Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг. 

В отзывах к Дилтиазему указаны следующие побочные действия данного препарата:

  1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, сухость во рту, тошнота, улучшение аппетита, диарея или запоры, кровоточивость, припухлость десен.
  2. Довольно редко могут возникать проблемы с образованием клеток крови, что сопровождается агранулоцитозом или тромбоцитопенией.
  3. Сильные головные боли, обморочное состояние и головокружение, нарушение режима сна, постоянная утомляемость и сонливость, плохая подвижность рук и ног, замедленная или шаркающая походка, плохая мимика лица, дрожание рук, проблемы с глотанием. Принимая препарат в больших количествах, можно вызвать тремор, проблемы со зрением.
  4. В зависимости от конкретного организма (как показывают отзывы к Дилтиазему) может возникать зуд, артрит, сыпь, покраснение кожи лица, а также синдром Стивена-Джонсона.
  5. Что касается сердечно-сосудистой системы, то нередко возникает снижение артериального давления, аритмия, брадикардия, стенокардия, асистолия, сердечная недостаточность, тахикардия.

Если принимать Дилтиазем в очень больших дозах, то этим самым можно вызвать затруднение дыхания, сильный кашель, отечное состояние ног. Иногда возникает галакторея и повышение общей массы тела.

При применении препарата в больших дозах могут возникнуть периферические отеки, отек легких, повышение содержания сывороточного креатинина, увеличение массы тела, галакторея, гипергликемия, нарушение потенции.

Дилтиазем нельзя самостоятельно применять с другими лекарствами без предварительной консультации с доктором. Его прием с сопутствующими препаратами может привести к последствиям, приведенным в таблице.

Дилтиазем и Результат приема
Циметидин Уменьшает воздействие рассматриваемого медикамента, замедляет выздоровление
Дизопирамид Индуцирует понижение в крови концентрации ионов калия
Карбамазепин Циклоспорин Хинидин В этом случае Дилтиазем увеличивает токсичность медикаментов. Если их совместный прием жизненно необходим, тогда дозировка медикаментов уменьшается
Буспирон Повышает в крови его концентрацию, и это приводит к побочным действиям
Инсулин Дилтиазем уменьшает действие препарата
МидазоламТриазолам Повышает концентрацию лекарств
Теофиллин Снижает обмен веществ этого медикамента в клетках печени

Это только небольшая часть средств, которые негативно взаимодействуют с препаратом.

Основное недовольство пациентов по поводу приема препарата, включающего в состав дилтиазема гидрохлорид, заключается в побочных эффектов. Чаще всего страдают они от слабости, головных болей, тошноты.

Специалисты уверяют, что все эти проявления возможно купировать при помощи симптоматической терапии другими медикаментами.

Аналогами Дилтиазема являются:

  • Алтиазем РР;
  • Блокальцин;
  • Диакордин;
  • Дильцем;
  • Кардил.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

Противопоказания

Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая

сердечная

недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий