Представлены аналоги лекарства норваск, в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» — взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.
При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).
У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза Норваска обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.
Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Норваск® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Обратите внимание! Список содержит синонимы Норваск, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачем лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Торговое название препарата: НОРВАСК®
Состав
Активный компонент: амлодипина бесилат в дозе 6,935 мг и 13,870 мг, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно.
Вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.
Описание
Таблетки 5 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 — на другой.
Таблетки 10 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10- на другой.
Код АТХ: С08СА01. Фармакодинамика
Норваск — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Норваск уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
- Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
- Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия Норваск не вызывает резкого снижения АД.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах Норваск хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.
Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).
Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.
Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).
Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (
Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, не часто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.
Центральная и периферическая нервная система: ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, не часто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, не часто — рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко — гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Система кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия.
Система дыхания: не часто — одышка, ринит, очень редко — кашель.
Мочеполовая система: не часто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко — дизурия, полиурия.
Аллергические реакции: не часто — кожный зуд, сыпь, очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Прочие: не часто — алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку Норваск в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.
Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.
Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Норваск не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенигоина, варфарина и индометацина.
Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Силдепафии (Виагра): однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг Норваск не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Варфарин: Норваск не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.
Циклоспорин: Норваск не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
ХРАНЕНИЕ
При температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Состав
1 таблетка, в качестве действующего вещества, содержит 6.935 мг амлодипина бесилата (5 мг Амлодипина) или 13,87 мг амлодипина бесилата (10 мг Амлодипина).
В качестве вспомогательных веществ выступают:
- крахмала натрия гликолат тип А;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- безводный кальция гидрофосфат;
- магния стеарат.
Таблетки, содержащие 5 мг (Norvasc 5 mg) или 10 мг (Norvasc 10 mg) Амлодипина. Согласно описанию белые или практически белые, в форме восьмигранника с неровными сторонами. На одной стороне выдавлен логотип «Pfizer» на другой, соответственно содержанию активного вещества, «AML-5» или «AML-10».
Одна упаковка вмещает 14 или 30 таблеток по 5 или 10 мг.
Норваск обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.
Амлодипин является производным дигидропиридина. Механизм действия связан с блокировкой кальциевых каналов (БКК) и ингибировании трансмембранного перехода кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени). Тем самым проявляются гипотензивный и антиангинальный эффекты.
Гипотензивное действие определяется прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов.
Снижение ишемии миокарда проходит двумя путями:
Амлодипин воздействует на периферические артериолы способствуя их расширению. В связи с этим снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), при практически неизмененной ЧСС (частота сердечных сокращений), что приводит к понижению расхода энергии и уменьшению потребности миокарда в кислороде.
Препарат расширяет артериолы, а также периферические и коронарные артерии, как в нормальных зонах миокарда, так и в ишемизированных, тем самым увеличивая снабжение миокарда кислородом, у пациентов с вазоспастической стенокардией, что препятствует развитию коронароспазма.
При артериальной гипертензии одноразовая суточная доза препарата Норваск обеспечивает нормализацию АД на протяжении 24 часов (в положении стоя и лежа). Благодаря постепенному действию не приводит к резкому снижению АД.
У пациентов страдающих стенокардией одноразовая суточная доза лекарственного средства увеличивает время возможных физических нагрузок, тормозит развитие приступа стенокардии и замедлят депрессию сегмента SТ, уменьшает частоту очередных приступов стенокардии и применения Нитроглицерина.
Применение Норваска пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями (в том числе коронарный атеросклероз с поражением 1-го сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, а также атеросклероз сонных артерий), которые перенесли чрескожную ангиопластику, инфаркт миокарда или страдающих на стенокардию, предотвращает изменения толщины интимы-медии сонных артерий и в значительной степени снижает частоту летальных случаев по этим причинам. Также снижает количество госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН и нестабильной стенокардии, уменьшает частоту возможных вмешательств, направленных на возобновление нормального коронарного кровотока.
Не увеличивает риск смертельных случаев или развития осложнений у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по NYHA), при лечении дигоксином, ингибиторами АПФ и диуретиками. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению ЧСС, положительно влияет на скорость клубочковой фильтрации, замедляет агрегацию тромбоцитов, проявляет слабое натрийуретическое действие. Не усиливает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии. Не оказывает отрицательного влияния на липиды плазмы и обмен веществ.
Всасывание:
При пероральном приеме терапевтических доз хорошо абсорбируется.
В крови Cmax достигая через 6 — 12 часов.
Vd примерно равен — 21 л/кг.
Абсолютная биодоступность – 64 — 80%.
Связь с белками плазмы примерно составляет 97,5%.
Проникает через ГЭБ, прием пищи не оказывает влияния на всасывание Амлодипина.
Метаболизм и выведение:
Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.
T1/2 около 35-50 часов. При тяжелой ХСН и печеночной недостаточности увеличивается до 56-60 часов.
В плазме стабильная CSS наблюдается через 7-8 суток постоянного приема.
Преобразование до неактивных метаболитов происходит в печени.
10% неизмененного препарата и 60% образованных метаболитов выводится почками.
Не удаляется в ходе гемодиализа, выведение с молоком не изучено.
Показания к применению лекарственного средства Норваск соответствуют рекомендациям к производным дигидропиридина, которые назначают:
- при артериальной гипертензии (монотерапия или комбинированное лечение с другими гипотензивными лекарственными средствами);
- при стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия) (монотерапия или комбинированное лечение с другими антиангинальными препаратами).
С особой осторожностью:
- ХСН неишемической природы III–IV класса;
- артериальная гипотензия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- аортальный стеноз;
- печеночная недостаточность;
- синдром слабости синусового узла;
- митральный стеноз;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не проверялись);
- острый инфаркт миокарда (1 месяц после).
Сердечно-сосудистая система:
- сердцебиение;
- периферические отеки (стоп и лодыжек);
- избыточное снижение АД;
- ортостатическая гипотензия;
- развитие или усиление сердечной недостаточности;
- васкулит;
- нарушения ритма сердца (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий);
- ощущение боли за грудиной;
- мигрень;
- инфаркт миокарда.
Опорно-двигательный аппарат:
- артралгия;
- миалгия;
- мышечные судороги;
- артроз;
- боль в спине;
- миастения.
Периферическая и центральная нервная система:
- приливы крови к лицу;
- ощущение жара;
- повышенная утомляемость;
- сонливость;
- головокружение;
- головная боль;
- недомогание;
- повышенное потоотделение;
- обморок;
- астения;
- парестезии;
- гипестезии;
- периферическая нейропатия;
- бессонница;
- тремор;
- лабильность настроения;
- нервозность;
- чувство тревоги;
- депрессия;
- судороги;
- ажитация;
- апатия;
- амнезия;
- атаксия.
Пищеварительная система:
- тошнота;
- боль в брюшной полости;
- рвота;
- запор или метеоризм;
- диарея;
- диспепсия;
- анорексия;
- чувство жажды;
- сухость во рту;
- повышение аппетита;
- гиперплазия десен;
- гастрит;
- гипербилирубинемия;
- панкреатит;
- желтуха;
- гепатит;
- повышение активности печеночных трансаминаз.
Система кроветворения:
- тромбоцитопения;
- тромбоцитопеническая пурпура;
- лейкопения.
Дыхательная система:
- ринит;
- одышка;
- кашель.
Мочеполовая система:
- никтурия;
- учащенное или болезненное мочеиспускание;
- гинекомастия;
- импотенция;
- полиурия;
- дизурия.
Метаболические нарушения:
- гипергликемия.
Аллергические реакции:
- сыпь и зуд;
- мультиформная эритема;
- ангионевротический отек;
- крапивница.
Другие:
- звон в ушах;
- алопеция;
- изменения в массе тела;
- нарушение зрения;
- нарушение аккомодации;
- диплопия;
- ксерофтальмия;
- боль в глазах;
- конъюнктивит;
- извращение вкуса;
- носовое кровотечение;
- озноб;
- дерматит;
- паросмия;
- холодный пот;
- ксеродермия;
- пигментные нарушения кожных покровов.
Требуемую дозу препарата Норваск, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, может установить только лечащий врач.
Соответственно инструкции по применению Норваска, начальная доза препарата составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг, в связи с переносимостью организма и по рекомендации врача.
Лекарственное средство показано к пероральному применению один раз в течение суток. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Корректировка дозы, при почечной и печеночной недостаточности (средней степени тяжести), а также в пожилом возрасте, не требуется.
При сочетании с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами режим дозирования остается неизменным.
При превышении дозы возможно резкое снижение АД с дальнейшим появлением рефлекторной тахикардии и избыточной периферической вазодилатации (есть вероятность развития стойкой выраженной артериальной гипотензии с дальнейшим шоком и летальным исходом).
В первые два часа назначают прием адсорбентов (например, активированного угля), в некоторых случаях — промывание желудка. Пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение с поднятыми вверх нижними конечностями. Активно поддерживают функции сердечно-сосудистой системы, проводят мониторинг показателей в работе легких и сердца, а также контролируют объём циркулирующей крови и диурез.
При отсутствии противопоказаний применяют сосудосуживающие препараты, для нормализации тонуса сосудов и АД. Внутривенно вводят глюконат кальция. Гемодиализ неэффективен.
Возможно усиление побочных эффектов ингибиторами микросомального окисления, в связи с повышение концентрации Амлодипина. Индукторы микросомальных ферментов печени наоборот снижают содержание действующего вещества препарата.
При сочетаемом применении Амлодипина и циметидина фармакокинетика первого остается неизменной.
Грейпфрутовый сок в объеме 240 мл и Амлодипин в дозе 10 мг не приводят к существенным изменениям в фармакокинетике препарата.
Клинически значимого взаимодействия Норваска с НПВП не обнаружено.
Повышение гипотензивного и антиангинального действия Норваска возможно при одновременном применении с петлевыми и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, верапамилом, нитратами и бета-адреноблокаторами. Также наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме нейролептиков и альфа1-адреноблокаторов.
Отрицательного инотропного эффекта, при изучении Норваска, не наблюдалось. Но стоит помнить, что БКК могут способствовать усилению данного эффекта для некоторых антиаритмических препаратов (например, хинидин и амиодарон).
Совместное применение препаратов лития и БКК могут усилить нейротоксичность первых (тошнота, диарея, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор).
Амлодипин (in vitro) не влияет на связывание варфарина, дигоксина, индометацина с белками плазмы.
Параллельный прием алюминийсодержащих и магнийсодержащих антацидов, существенно не влияет на фармакокинетику Амлодипина.
Возможен однократный прием силденафила (100 мг) во время терапии Норваском.
Повторное применение аторвастатина в дозе 80 мг и Амлодипина в дозе 10 мг и не сопровождается значимыми изменениями фармакокинетики первого.
Фармакокинетика циклоспорина при сочетаемом приеме с Амлодипином практически не изменяется.
Норваск отпускается по рецепту.
В недоступном месте для детей, при температуре не более 25 °C.
4 года.
При терапии артериальной гипертензии препарат Норваск можно комбинировать с альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, сублингвальным нитроглицерином, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, антибиотиками, НПВП и гипогликемическими средствами для внутреннего применения.
Может использоваться, как в монотерапии, так и в комбинированном лечении с другими антиангинальными препаратами, для терапии стенокардии.
Препарат не оказывает неблагоприятного действия на липиды плазмы и обмен веществ, в связи с чем, может назначаться больным подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.
Возможно применение Норваска при предрасположенности пациента к вазоспазму и вазоконстрикции.
Может понадобиться снижение дозы препарата пациентам невысокого роста, с малой массой тела и больным с серьезной патологией функции печени.
Во время прохождения терапии следует контролировать массу тела и проходить обследование у стоматолога, с целью предупреждения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.
Лекарственное средство Норваск имеет множество аналогов, самые известные из которых представлены ниже:
- Адалат;
- Занидип;
- Кордафлекс;
- Кордипин;
- Коринфар;
- Леркамен;
- Нимопин;
- Нифедипин;
- Фелодип и т.д.
Детям
Пероральная суточная антигипертензивная доза для пациентов в возрасте от 6-ти до 18-ти лет, составляет от 2,5 мг до 5 мг (максимальная). Действие препарата на детей до 6-ти лет не исследовалось.
Доза препарата 10 мг существенно не влияет на фармакокинетику этанола (напитки содержащие алкоголь).
Возможна комбинация с антибиотиками при терапии артериальной гипертензии.
Не рекомендуют назначение Норваска во время беременности, из-за отсутствия проверенных данных в этом периоде.
Следует прекратить прием лекарственного средства во время грудного кормления или отменить сам препарат.
Положительные отзывы о Норваске на форумах занимают значительное место. Среди жалоб чаще всего обращают внимание на небольшие периферические отеки и тахикардию. Встречаются и полностью отрицательные отзывы о данном препарате, которые, скорее всего, связаны с неверно подобранной схемой лечения или дозой лекарственного средства.
Задаваясь вопросом, что лучше Норваск или Амлодипин отечественного производства, не стоит забывать, что качество продукции фармацевтической компании «Pfizer» не подлежит сомнению, тогда как средства, выпускаемые нашими производителями, к сожалению, довольно часто не соответствуют предъявляемым им требованиям. Хотя оба препарата содержат одно активное вещество – Амлодипин, по степени очистки и массовому содержанию импортный аналог превосходит отечественный.
Примерная цена Норваска в аптечных сетях составляет: 5 мг №14 — 300 рублей; 5 мг №30 — 550 рублей; 10 мг №14 — 500 рублей; 10 мг №30 — 950 рублей.
Норваск таблетки 10 мг 30 шт.Pfizer
Норваск таблетки 5 мг 30 шт.Pfizer
Норваск таблетки 10 мг 14 шт.Pfizer
Норваск 5мг №14 таблеткиПфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
Норваск 10мг №30 таблеткиПфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
Норваск 5мг №30 таблеткиПфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
Норваск 10мг №14 таблеткиПфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
НорваскПфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия
НорваскПфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия
НорваскПфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия
НорваскПфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия
НорваскPfizer Manufacturing Deutchland (Германия)
Норваск табл. 10мг №30Пфайзер
Норваск табл. 10мг №30Пфайзер
Норваск 10 мг №30 табл.Heinrich Mack Nachf. Gmbh & Co.KG (Германия)
Норваск 5 мг №30 табл.Heinrich Mack Nachf. Gmbh & Co.KG (Германия)
Содержание страницы:
Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы
Таблица аналогов и цен
Норваск (оригинальный Амлодипин) — официальная инструкция по применению (аннотация)
Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии
Все о тонометрах
Какой производитель Амлодипина лучше?
Пфайзер, который создал это действующее вещество и выпускает его под торговым названием Норваск.
Чем отличаются Нормодипин и Амлодипин?
Что лучше — Амлодипин или Нормодипин?
Все указазнные препараты отличаются своими производителями. Нормодипин производит венгерская компания Гедеон Рихтер, имеющая давнюю историю и хорошую репутацию. Амлодипин Веро, Прана и просто Амлодипин (без добавления названия производителя) производят в основном российские компании, про качество их работы сказать ничего не могу. Соответственно из описанных препаратов я бы выбрал Нормодипин.
С уважением автор сайта.
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Actapin, Aforbes, Agen, Ambesyl, Amcor, Amdepin, Amlibon, Amlip, Amlix, Amloc, Amlocor, Amlodac, Amlo Eco, Amlogard, Amlopin, Amlopres, Amlor, Amlosun, Amlovasc, Amloz, Amnorpyn, Astudal, Calnorm, Coroval, Emadine, Istin, Lodip, Lopicard, Monopina, Orcal, Presilam, Roxflan, Samlodon, Sandovask, Sitelodip, Terloc, Vamlo, Vasalat, Zorem.
Другие представители того же класса дигидропиридиновых антагонистов кальция:
Лаципил , Леркамен , Плендил .
Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .
Опубликовать Ваш вопрос или отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Амлодипин (Amlodipine, код АТХ (ATC) C08CA01):
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, произв-ль | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Норваск (Norvasc) — оригинал | таблетки 5мг | 14 и 30 | Европа, Пфайзер | за 14шт: 238- (средняя 281) -361; за 30шт: 487- (средняя 655↗) -655 |
983↗ |
| Норваск (Norvasc) — оригинал | таблетки 10мг | 14 и 30 | Европа, Пфайзер | за 14шт: 344- (средняя 516↗) -610; за 30шт: 830- (средняя 954↗) — 1105 |
970↘ |
| Амловас (Amlovas) | таблетки 5мг | 20 и 30 | Индия, Юник | 203- (средняя 310↗) -392 | 600↘ |
| Амлодипин (Amlodipine) | таблетки 5мг | 20 и 30 | Разные | 6- (средняя 106) -274 | 655↘ |
| Амлодипин | таблетки 10мг | 20 и 30 | Разные | 9- (средняя 129↘) -320 | 640↘ |
| Амлодипин Зентива | таблетки 10мг | 30 | Чехия, Зентива к.с. | 230- (средняя 337↘) -449 | 113↘ |
| Амлодипин Зентива | таблетки 5мг | 30 | Чехия, Зентива к.с. | 167- (средняя 212↘) -297 | 196↘ |
| Амлодипин-Сандоз | таблетки 5мг | 30 | Словения, Лек | 122- (средняя 147) -171 | 510↗ |
| Амлодипин-Сандоз | таблетки 10мг | 30 | Словения, Лек | 210- (средняя 272) -570 | 521↗ |
| Амлодипин-Тева | таблетки 5мг | 30 | Венгрия, Тэва | 25- (средняя 76) -99 | 672↗ |
| Амлодипин-Тева | таблетки 10мг | 30 | Венгрия, Тэва | 106- (средняя 119) -161 | 654↗ |
| Амлотоп (Amlotop) | таблетки 5мг | 30 | Россия, Макиз-фарма | 60- (средняя 118↗) -189 | 824↘ |
| Амлотоп (Amlotop) | таблетки 10мг | 30 | Россия, Макиз-фарма | 73- (средняя 183↗) -227 | 822↘ |
| Калчек (Calchek) | таблетки 5мг | 30 | Индия, Ипка | 110- (средняя 190) -225 | 471↘ |
| Калчек (Calchek) | таблетки 10мг | 30 | Индия, Ипка | 189- (средняя 316) -366 | 429↘ |
| Кардилопин (Cardilopin) | таблетки 5мг | 10 и 30 | Венгрия, Эгис | за 10шт: 122- (средняя 129) -150; за 30шт: 266- (средняя 361) -411 |
368↗ |
| Кардилопин (Cardilopin) | таблетки 10мг | 10 и 30 | Венгрия, Эгис | за 10шт: 164- (средняя 177) -235; за 30шт: 245- (средняя 636↗) -966 |
334↘ |
| Нормодипин (Normodipine) | таблетки 5мг | 30 | Венгрия, Гедеон Рихтер | 330- (средняя 384) -680 | 951↗ |
| Нормодипин (Normodipine) | таблетки 10мг | 30 | Венгрия, Гедеон Рихтер | 398- (средняя 667↗) -725 | 933↗ |
| Тенокс (Tenox) | таблетки 5мг | 30 | Россия, КРКА-Рус | 218- (средняя 261) -473 | 700↘ |
| Тенокс (Tenox) | таблетки 10мг | 30 | Россия, КРКА-Рус | 287- (средняя 471↗) -586 | 637↘ |
| ЭсКорди Кор (EsCordi Cor) | таблетки 2,5мг | 30 | Индия, Эмкюр | 160- (средняя 276↗) -387 | 733↗ |
| ЭсКорди Кор (EsCordi Cor) | таблетки 5мг | 30 | Индия, Эмкюр | 254- (средняя 471↗) -624 | 749↗ |
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, произв-ль | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Амловас (Amlovas) | таблетки 10мг | 20 и 30 | Индия, Юник | 224-327 | 8↗ |
| Амлодипин Алкалоид | таблетки 10мг | 30 | Македония, Алкалоид АО | 9- (средняя 32) -40 | 6 |
| Амлодипин Алкалоид | таблетки 5мг | 30 | Македония, Алкалоид АО | 22- (средняя 38) -72 | 14 |
| Амлодипин Кардио | таблетки 5мг | 30 | Россия, Оболенское | 38 | 1 |
| Амлодипин-Прана | таблетки 5мг | 30 | Россия, Пранафарм | 8- (средняя 28) -71 | 52↗ |
| Амлодипин-Прана | таблетки 10мг | 30 | Россия, Пранафарм | 9- (средняя 30) -43 | 43↗ |
| Амлонг (Amlong) | таблетки 5мг | 30 | Индия, МикроЛабс | 26-47 | 3↗ |
| Амлонг (Amlong) | таблетки 10мг | 30 | Индия, МикроЛабс | 780 | 1↘ |
| Амлорус (Amlorus) | таблетки 2,5мг | 30 | Россия, Синтез | нет | нет |
| Амлорус (Amlorus) | таблетки 5мг | 30 | Россия, Синтез | 9- (средняя 13↘) -19 | 20↘ |
| Амлорус (Amlorus) | таблетки 10мг | 30 | Россия, Синтез | 11- (средняя 19) -32 | 13↘ |
| Веро-Амлодипин | таблетки 5мг | 30 | Россия, Верофарм | 31 | 1↘ |
| Веро-Амлодипин | таблетки 10мг | 10 и 30 | Россия, Верофарм | 9- (средняя 45) -59 | 37↘ |
| Кардилопин (Cardilopin) | таблетки 2,5мг | 10 | Венгрия, Эгис | 366-388 | 7↗ |
| Норвадин | таблетки 5мг | 30 | Россия, Брынцалов | нет | нет |
| Стамло М (Stamlo M) | таблетки 5мг | 28 | Индия, Д-р Реддис | нет | нет |
| Корди Кор (Cordi Cor) | таблетки 5мг | 30 | Исландия, Актавис | нет | нет |
| Корди Кор (Cordi Cor) | таблетки 10мг | 30 | Исландия, Актавис | нет | нет |
Какой дженерик лучше?
Где купить?
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.
Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.
Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридипа, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Тяжелая артериальная гипотензия
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).
Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.
Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.
Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).
Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (
