Фозиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Лекарственная форма Фозиноприла – таблетки: плоскоцилиндрические, белые или почти белые, с фасками с двух сторон и риской с одной стороны – для дозировок 5 и 10 мг; с крестообразной риской с одной стороны – для дозировки 20 мг (по 10, 14, 25 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке 1, 2, 3 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банке, в картонной коробке 1 банка).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: фозиноприл натрия – 5/10/20 мг;
- вспомогательные компоненты: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, коллоидный диоксид кремния, натрия стеарилфумарат.
Фармакодинамика
Фозиноприл – ингибитор АПФ, обладающий гипотензивным, диуретическим, вазодилатирующим, калийсберегающим свойствами. Он препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II, и, как следствие, снижает системное артериальное давление (АД) и общее периферическое сосудистое сопротивление, тормозит репликацию альдостерона, ингибирует тканевые АПФ.
Кроме того, препарат угнетает метаболизм брадикинина, обладающего мощным сосудорасширяющим действием.
При приеме Фозиноприла снижение АД происходит без снижения объема циркулирующей крови (ОЦК), почечного, мозгового кровообращения, кровоснабжения скелетных мышц, внутренних органов, кожных покровов, а также рефлекторного сокращения миокарда.
Терапия гипертензии при дистрофии левого желудочка ведет к снижению его массы, а также сужению перегородочной стенки. Длительное лечение не влечет за собой нарушений метаболизма.
После приема Фозиноприла гипотензивный эффект наступает через 1 час, максимальная эффективность препарата достигается спустя 3–6 часов. Длительность воздействия однократной дозы – 24 часа.
Абсорбция фозиноприла составляет 36% и не зависит от приема пищи. В печени и слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) происходит гидролиз препарата с выделением фозиноприлата. Время достижения максимальной концентрации вещества составляет 3 часа. Период его полувыведения (T1/2) – 11 часов.
Связь с белками плазмы составляет 95%. Фозиноприл проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма с мочой и желчью.
Противопоказания
Абсолютные:
- ангионевротический отек – идиопатический, или наследственный (а также имевший место в прошлом и ассоциированный с применением ингибиторов АПФ);
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- совместный прием с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2) и сахарным диабетом;
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации;
- повышенная сенситивность к компонентам Фозиноприла, а также иным ингибиторам АПФ.
Относительные противопоказания:
- аортальный стеноз;
- церебро- и кардиоваскулярные патологии (ишемическая болезнь сердца, недостаточность мозгового кровоснабжения, коронарная недостаточность);
- системные аутоиммунные заболевания соединительной ткани в тяжелой стадии (в т. ч. склеродермия, системная волчанка);
- угнетение гемопоэза;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия (в связи с риском артериальной гипотензии, дегидратации, хронической почечной недостаточности);
- сахарный диабет;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- состояние после трансплантации почек;
- подагра, малонатриевая диета;
- почечная/печеночная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA);
- состояния, ведущие к снижению объема циркулирующей крови (в т. ч. рвота, диарея);
- проведение программ десенсибилизации;
- проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран;
- аферез липопротеинов низкой плотности;
- пожилой возраст.
Таблетки Фозиноприл предназначены для приема внутрь.
Рекомендованное дозирование по показаниям:
- артериальная гипертензия: начальная доза составляет 10 мг/сут за 1 прием. Далее доза корректируется в зависимости от динамики снижения АД, и составляет обычно 10–40 мг/сут за 1 прием. В случае недостаточности антигипертензивного эффекта возможно совместное применение диуретиков, когда прием Фозиноприла начинают на фоне терапии диуретиками его начальная доза не должна превышать 10 мг/сут при регулярном врачебном контроле состояния пациента. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 40 мг;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН): начальная доза составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки; когда пациент хорошо переносит препарат доза постепенно увеличивается до 40 мг/сут за 1 прием (интервал между увеличением дозы должен быть не меньше недели). Начинать лечение следует под контролем врача.
Передозировка
Симптомы передозировки Фозиноприла: выраженное понижение АД, кашель, головокружение, беспокойство, брадикардия, почечная недостаточность, нарушение водно-электролитного баланса, тахикардия, временная гипервентиляция легких, ступор.
Лечение проводится в условиях стационара, в палате интенсивной терапии. Требуется контроль содержания электролитов и креатинина. В течение 30 минут после приема препарата следует провести промывание желудка, начать прием адсорбентов, натрия сульфата. При выраженном снижении АД уложить пациента горизонтально, ноги приподнять, внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида, катехоламины. При брадикардии требуется введение атропина, в отдельных случаях может потребоваться постановка искусственного водителя ритма. Диализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Проводимую ранее гипотензивную терапию целесообразно прекратить за несколько дней до начала приема Фозиноприла. В условиях стационара следует начинать его прием больным со злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсацией хронической сердечной недостаточности. Прием диуретиков рекомендовано прекратить за 2–3 дня до начала терапии Фозиноприлом. До начала, а также во время терапии необходим мониторинг функции почек, креатинина, мочевины, контроль АД и содержания электролитов, активности печеночных ферментов.
Во время приема Фозиноприла следует соблюдать осторожность при повышенной физической нагрузке, а также в жаркую погоду из-за увеличенного риска обезвоживания и артериальной гипотензии.
Состояния, встречающиеся при приеме ингибиторов АПФ:
- ангионевротический отек конечностей, лица, губ, языка, слизистых оболочек, глотки, гортани: данное состояние обычно обратимо при прекращении приема препарата, но в отдельных случаях может повлечь обструкцию дыхательных путей и возможно летальный исход. Рекомендована немедленная отмена препарата и симптоматические мероприятия, например, подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000);
- отек слизистой оболочки кишечника: симптомы исчезают после отмены препарата. Иногда отек слизистой оболочки кишечника протекает без тошноты, рвоты и отека лица, при этом активность С1-эстеразы находится в норме, единственным его симптомом может являться боль в животе;
- анафилактические реакции при диализе с использованием высокопроницаемых мембран, и при аферезе липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстран сульфате: целесообразно рассмотреть возможность использования диализных мембран иного типа и применения гипотензивных препаратов другого класса;
- анафилактические реакции при десенсибилизации: следует с особой осторожностью проводить десенсибилизацию у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, при появлении признаков анафилактоидной реакции их прием следует немедленно прекратить;
- нейтропения/агранулоцитоз: рекомендуется контролировать число лейкоцитов и лейкоцитарную формулу 1 раз в месяц в начале лечения, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия);
- артериальная гипотензия: чаще всего возникает при использовании наряду с ингибиторами АПФ диуретиков, диеты с ограничением употребления поваренной соли, а также при проведении диализа. После проведения мер по восстановлению объема циркулирующей крови прием препарата можно продолжать, возможно потребуется снижение дозы диуретика. У пациентов с ХСН прием ингибиторов АПФ может вызывать чрезмерный антигипертензивный эффект, что может повлечь за собой развитие олигурии и азотемии, а также в отдельных случаях острую почечную недостаточность с летальным исходом, в связи с чем данная группа пациентов нуждается в тщательном наблюдении в первые 2 недели приема Фозиноприла, а также при любом увеличении дозы. Однако некоторое понижение АД в начале приема ингибиторов АПФ для пациентов с ХСН нормально. Обычно АД приходит в норму в течение 1–2 недель без снижения терапевтической эффективности препарата;
- гиперкалиемия: при приеме ингибиторов АПФ встречались случаи повышения содержания калия в крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом 1 типа, у больных, принимающих калийсберегающие диуретики или препараты, повышающие содержание калия в сыворотке крови (гепарин и др.);
- кашель: прием ингибиторов АПФ может вызывать упорный, непродуктивный кашель, проходящий самостоятельно после отмены препарата;
- общая анестезия, хирургические операции: возможно усиление антигипертензивного действия средств, применяемых для общей анестезии, в связи с чем следует предупредить хирурга и анестезиолога о приеме ингибиторов АПФ.
Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и занятий иными потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных эффектов, например, головокружения.
Применение Фозиноприла при беременности противопоказано в связи с его тератогенным и фетотоксическим действием. В случае, когда беременность наступает на фоне приема препарата его следует немедленно прекратить и перейти на альтернативное лечение, безопасное при беременности. Пациентку следует информировать о риске для плода, а также провести тщательное ультразвуковое исследование для выявления патологий плода.
У новорожденных, чьи матери принимали во время беременности ингибиторы АПФ отмечались олигурия, артериальная гипотензия, гиперкалиемия.
В случае необходимости приема Фозиноприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Эффективность и безопасность применения Фозиноприла в педиатрической практике не установлены, в связи с чем применять препарат у детей и подростков до 18 лет противопоказано.
Пациентам с почечной недостаточностью Фозиноприл следует назначать с осторожностью.
При стенозе почечных артерий или артерии единственной почки в период приема ингибиторов АПФ возможно повышение азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. После окончания лечения данные эффекты проходят. В начале лечения данная группа пациентов нуждается в наблюдении.
Согласно инструкции, Фозиноприл следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени.
Описаны эпизоды, когда на фоне приема ингибиторов АПФ появлялась холестатическая желтуха, а затем развивался молниеносный некроз печени, в некоторых случаях приведший к летальному исходу. При появлении желтушности и повышении активности печеночных ферментов прием препарата следует прекратить, и преступить к симптоматической терапии.
Обычно коррекция дозы Фозиноприла пожилым пациентам не требуется, однако следует учитывать возможное замедленное выведение препарата у пожилых людей, что может привести к передозировке.
Аналоги
Аналогами Фозиноприла являются Лизиноприл, Эналаприл, Каптоприл, Берлиприл, Аккупро, Моэкс, Пренесса, Престариум, Ренитек, Хартил, Тритаце, Энап, Рамиприл и др.
Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.
Срок хранения – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Фозиноприле в основном положительные. Пациенты отмечают значительное облегчение состояния и стабилизацию АД. Есть отдельные упоминания о слабовыраженных побочных эффектах в виде кашля, приливов и изменения вкусовых ощущений.
Ориентировочная цена на Фозиноприл в аптеках составляет 270 р. за упаковку, содержащую 30 таблеток по 10 мг.
Состав
Одна таблетка Фозиноприла включает, в качестве активного ингредиента, 10 или 20 мг натрия фозиноприла.
Сопутствующие ингредиенты: моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния, натрия кроскармеллоза, стеарат магния.
Препарат Фозиноприл выпускается в форме таблеток.
В зависимости от производителя, одна упаковка может включать: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 40 таблеток.
Гипотензивное (антигипертензивное), вазодилатирующее, диуретическое, калийсберегающее.
Фозиноприл является ингибитором АПФ и обладает гипотензивным, диуретическим, вазодилатирующим и калийсберегающим действием. Препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II, благодаря чему понижается системное АД и ОПСС. Ингибирует тканевые АПФ и тормозит репликацию альдостерона.
Другой механизм гипотензивной эффективности препарата связан с угнетением метаболизма брадикинина, обладающего мощным сосудорасширяющим действием.
Понижение АД, по причине приема фозиноприла, проходит без сопутствующего изменения ОЦК, почечного и мозгового кровообращения, кровоснабжения скелетных мышц, внутренних органов, кожных покровов, а также рефлекторного сокращения миокарда.
Лечение гипертензии при гипертрофии левого желудочка приводит к уменьшению его массы и сужению перегородочной стенки. Проводимая терапия на протяжении длительного времени не ведет к каким-либо нарушениям метаболизма.
Гипотензивный эффект, при внутреннем приеме таблеток, наблюдается на протяжении 1 часа, с достижением максимальной эффективности через 3-6 часов. Время действия однократной дозы – не менее 24 часов.
Абсорбция фозиноприла, в независимости от приема пищи. проходит на 36%. Препарат поддается гидролизу в печени и слизистой ЖКТ, с выделением фозиноприлата. TCmax приблизительно 3 часа, T1/2 около 11 часов.
Связь с плазменными с белками протекает на 95%, с относительно малым объемом распределения и небольшой степенью абсорбции компонентами клеток.
Препарат проходит сквозь ГЭБ. Способ выведения из организма – с мочой и желчью.
Противопоказания
Фозиноприл нельзя принимать при:
- обнаруженной гиперчувствительности к нему или прочим составляющим таблеток;
- беременности;
- грудном вскармливании;
- в возрасте до 18 лет.
С особой осторожностью следует назначать препарат при:
- наблюдаемом в прошлом ангионевротическом отеке, по причине применения ингибиторов АПФ;
- аортальном стенозе;
- идиопатическом или наследственном ангионевротическом отеке;
- церебро- и кардиоваскулярных патологиях (в том числе ИБС, недостаточности кровоснабжения мозга, коронарной недостаточности);
- тяжелых системных аутоиммунных болезнях соединительной ткани (в том числе склеродермии и красной волчанке);
- подавленном костномозговом кроветворении;
- гиперкалиемии;
- сахарном диабете;
- артериальном стенозе единственной почки;
- стенозе (двустороннем) почечных артерий;
- проведенной операции по трансплантации почек;
- малонатриевой диете;
- печеночной недостаточности;
- состояниях с проявлениями понижения ОЦК (в том числе рвоте и диареи);
- в пожилом возрасте.
ЦНС:
- чувство усталости;
- головокружение;
- изменения вкусовой и прочих видов чувствительности.
Сердечно-сосудистая система:
- болезненность в грудной клетке;
- ощущение сердцебиения;
- ортостатическая гипотензия;
- приливы;
- обмороки;
- аритмии.
Пищеварительная система:
- чувство тошноты;
- диспептические явления;
- рвота;
- увеличение активности печеночных ферментов;
- гепатит;
- панкреатит.
Мочевыделительная система:
- олигурия;
- протеинурия;
- увеличение содержание в плазме мочевины и креатинина.
Дыхательная система:
- кашель;
- синуситы;
- фарингиты;
- бронхоспазм.
Костно-мышечная система:
- артралгии;
- миалгии.
Аллергические проявления:
- фотосенсибилизация;
- зуд и/или сыпь кожных покровов;
- ангионевротический отек.
Таблетки принимают перорально (внутрь) запивая водой. Инструкция на Фозиноприл рекомендуют начинать терапию с однократной суточной дозы 10 мг. В последующем, суточная дозировка препарата пересматривается в зависимости от индивидуальной переносимости и динамики АД.
В случае необходимости возможно повышение доз лекарственного средства до 20-40 мг, с однократным приемом в сутки.
При применении фозиноприла на фоне осуществляемого лечения диуретиками (мочегонными), начальная доза препарата не должна превышать 10 мг, а сама терапия обязана проводиться под тщательным контролем лечащего врача.
Максимально допустимая пероральная доза фозиноприла в таблетках, равняется 80 мг в 24 часа.
При передозировке Фозиноприлом наблюдали: понижение АД, шок, брадикардию, сдвиг водно-электролитного баланса, ступор, острую почечную недостаточность.
Рекомендуют придать пациенту лежачее положение с приподнятыми ногами.
При передозировке в легкой степени, в первые пол часа, проводят промывание желудка, назначают адсорбенты, а также сульфат натрия.
При понижении АД назначают ангиотензин II и катехоламины внутривенно. При брадикардии применяю пейсмекер (ритмоводитель сердца). Гемодиализ неэффективен.
В случае сочетаемого применения с антацидами наблюдалось повышение абсорбции фозиноприла.
Параллельный прием с прочими с антигипертензивными средствами усиливает гипотензивную эффективность.
При совместном применении с препаратами диуретического действия может развиться выраженная артериальная гипотензия.
В случае одновременного применения карбоната лития возможно повышение содержания лития в крови, в связи с чем, повышается риск возможной интоксикации.
Параллельный прием препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению содержания калия в крови.
Сочетаемая терапия с анальгетиками и анестетиками повышает гипотензивные эффекты.
Был описан случай кровотечения, при одновременном приеме с аценокумаролом.
Совместное лечение с НПВС может снизить эффективность ингибиторов АПФ.
Для приобретения таблеток Фозиноприла нужен рецепт врача.
Препарат сохраняет все свои свойства при температуре до 25 °С.
От даты изготовления – 24 месяца.
В случае предшествующей терапии диуретиками, ее рекомендуют прекратить за 2-3 суток до начала приема Фозиноприла. Исключения составляют пациенты с трудно поддающейся корректировке или со злокачественной артериальной гипертонией.
В этих случаях применение Фозиноприла следует назначить незамедлительно. Препарат принимают в пониженной дозе, под тщательным наблюдением врача и постепенном увеличении дозировки.
У больных с гипертрофией левого желудочка, применение Фозиноприла на протяжении длительного периода времени, приводит к понижению его массы и сужению межжелудочковой перегородки.
После прекращения терапии, резкого повышения АД не наблюдали.
Коррекции доз лекарственного средства, при лечении пожилых пациентов, не требуется.
Пациенту следует с осторожностью отнестись к вождению транспорта или точным и опасным работам.
Аналоги Фозиноприла представлены довольно обширной группой препаратов, самые известные из которых представлены ниже:
- Лизиноприл;
- Эналаприл;
- Каптоприл;
- Берлиприл;
- Аккупро;
- Моэкс;
- Пренесса;
- Престариум;
- Ренитек;
- Хартил;
- Тритаце;
- Энап;
- Рамиприл и т.д.
Детям
Препарат запрещен к применению детьми до 18-ти лет.
Периоды грудного вскармливания и беременности являются противопоказаниями к приему данного лекарственного средства.
Как показывает практика, применения антигипертонических средств требует тщательного подбора препарата, с учетом всех особенностей пациента, сопутствующих заболеваний, противопоказаний и многого другого. В связи с этим, на фармацевтическом рынке существует огромное количество препаратов направленных на понижение АД и подходящих той или иной группе пациентов.
Отзывы пациентов о Фозиноприле, в случае, когда данное средство полностью подошло пациенту, носят положительный характер. Пациенты отмечают стабилизацию артериального давления и значительное облегчение общего состояния своего здоровья. В отдельных случаях упоминаются некоторые слабовыраженные побочные эффекты, которые чаще всего проявляются кашлем, приливами и изменением вкусовых ощущений.
Цена Фозиноприла в аптеках России, в зависимости от производителя, массового содержания активного ингредиента и количества таблеток, варьирует в пределах 150 – 500 рублей.
Фозиноприл 20мг №30 таблеткиБиоком ЗАО
Фозиноприл-Тева 20мг №30 таблеткиТева Фармацевтические Предприятия Лтд.
Фозиноприл 10мг №30 таблеткиБиоком ЗАО
Фозиноприл Вива Фарм 20 мг №28 табл.Вива Фарм ТОО (Казахстан)
Фозиноприл Вива Фарм 10 мг №28 табл.Вива Фарм ТОО (Казахстан)
Фозиноприл является ингибитором АПФ, а также пролекарством, посредством которого в организме образуется так называемый активный метаболит фозиноприлат.
Фармакологическое воздействие заключается в расширении сосудов, уменьшении постнагрузки и давления в капиллярах, снижении сопротивления в легочных сосудах, повышая при этом минутный объем сердца.
Приём внутрь. Таблетку необходимо, не разжевывая, проглотить и запить одним стаканом воды не смотря на то, принимаете вы в этот момент пищу или нет, однако эффективнее всего делать это одновременно.
В случае пропуска приема одной либо нескольких доз в следующий раз принимать нужно в обычной дозе; не следует принимать дозу больше положенной.
Артериальная гипертензия. Специалисты рекомендуют за начальную дозу брать 10 мг раз в день. После чего дозу подбирают уже судя по динамике снижения артериального давления. В случае, если отсутствует желаемый терапевтический эффект на протяжении 3-4 недель, дозу разрешается повышать.
Поддерживающие дозы обычно варьируют примерно от 10 до 40 мг в день.
Если же вы принимаете ингибиторы АПФ и получаете терапию диуретиками, то возможно падение АД, а для его профилактики врачи рекомендуют перестать принимать диуретики за 2 дня до начала терапии препаратом фозиноприлом.
Если нет возможности отменить диуретики, то такой препарат, как Фозиноприл-Тева необходимо применять в минимальной дозе 10 мг раз в день.
Пациенты, которые имеют высокую активность РААС, должны начинать лечение Фозиноприлом под контролем врача для того, чтобы не допустить возникновения неожиданного снижения АД.
При хронической сердечной недостаточности. При данном заболевании профессионалы рекомендуют брать за начальную дозу 10 мг раз в день. Начинать лечение данным препаратом обязательно под контролем врача.
В случае хорошей переносимости препарата, дозу нужно повышать с интервалом в неделю, постепенно увеличивая ее до 35 мг в день.
Для того, чтобы вылечить ХСН чаще всего препарат Фозиноприл-Тева комбинируют с различными диуретиками и, только при необходимости, с сердечными гликозидами.
Пожилые пациенты. Как таковых различий в безопасности и эффективности лечения данным препаратом как у молодых, также и у пожилых пациентов не наблюдается. При этом не стоит исключить особую восприимчивость у пожилых пациентов к лекарству.
Это связано с возможным явлением передозировки по причине замедленного выведения фозиноприла.
Для пациентов с нарушениями функций печени либо почек понижать дозу препарата не требуется.
Оценивать соотношение риск-польза следует в определённых случаях:
- при ангионевротическом отеке в анамнезе,
- при тяжелом аутоиммунном заболевании,
- при депрессии костного мозга (тромбоцитопения либо лейкопения),
- при нарушении мозгового либо коронарного кровообращения,
- при тяжелой сердечной недостаточности,
- при облитерирующем атеросклерозе нижних конечностей,
- при аортальном, митральном стенозе либо в случае других обструктивных изменений,
- при сахарном диабете,
- при выраженной почечной недостаточности либо гиперкалиемии (более 5,5 ммоль/л),
- при гипонатриемии либо ограничении натрия в диете,
- при проведении диализных процедур, а также анестезии и иных хирургических вмешательствах,
- при обезвоживании организма,
- при стенозе артерии почки либо двустороннем стенозе почечных артерий,
- при пожилой возраст.
Состав препарата
Содержание 1 таблетки:
- активные вещества: фозиноприл натрия 10,0 мг/20,0 мг;
- некоторые вспомогательные вещества: кросповидон 5,0 мг/5,0 мг, лактоза 146,2 мг/136.2 мг, микрокристаллическая целлюлоза 20,0 мг/20,0 мг, повидон-КЗО 6,0 мг/6,0 мг, глицерип дибегенаг 4,8 мг/4,8 мг, натрия лаурилсульфат 8,0 мг/8,0 мг.
Описание препарата:
Таблетка 10 мг | белая либо почти белая круглая плоскоцилиндрическая таблетка с риской и гравировкой «10» с двух сторон, а также с гравировкой «F» на одной стороне. |
Таблетка 20 мг | белая либо почти белая капсуловидная двояковыпуклая таблетка с гравировкой «93», а также гравировкой «7223» на другой. |
Ингибитор АПФ, оказывает диуретическое, гипотензивное, клийсберегающее и вазодилатирующее действие. Значительно уменьшает образование ангиотензина II из вещества ангиотензина I, всё это приводит к постепенному снижению ОПСС, а также системного артериального давления.
Способен подавлять синтез альдостерона и ингибировать тканевые АПФ.
Данный гипотензивный эффект обусловлен именно подавлением метаболизма брадикинина, обладающего довольно выраженным сосудорасширяющим эффектом.
Понижение артериального давления не сопровождается резким изменением ОЦК, а также почечного и мозгового кровотока, кровоснабжения кожи, внутренних органов и скелетных мышц.
В случае гипертонии либо гипертрофии ЛЖ лечение обычно приводит к уменьшению толщины перегородки и его массы. Лечение на протяжении длительного времени не способно привести к каким-либо метаболическим нарушениям.
Сразу после приема внутрь определённый гипотензивный эффект обычно развивается в течение часа, максимума достигает не позже 3-6 часов и сохраняется в течении 24 часов.
- Кровь и сердечно-сосудистая система (кроветворение, гемостаз): аритмия, сердцебиение, боль в груди, нарушение ритма, стенокардия, инфаркт миокарда, обморок, приливы крови к лицу, гипертензивный криз; последствия: кардиогенный шок, внезапная смерть, анемия, тахикардия, сердечно-легочная недостаточность, понижение уровня гемоглобина либо уменьшение гематокрита, нейтропения, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
- Органы чувств и нервная система: синкопе, слабость, астения, головокружение, головная боль, цереброваскулярные расстройства, парестезия, тремор, нарушения настроения, нарушение сна, а также зрения и памяти.
- Органы ЖКТ: нарушение вкуса, сухость во рту, рвота, снижение аппетита, дисфагия, стоматит, диспепсия, тошнота, панкреатит, диарея/запор, изменение уровня трансаминаз, нарушение функций печени.
- Кожные покровы: крапивница, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, булезный пемфигус, эксфолиативный дерматит и иные реакции гиперчувствительности.
- Мочеполовая система: анурия, отеки, олигурия, протеинурия, почечная недостаточность.
- Респираторная система: ринит, кашель, синусит, бронхоспазм, фарингит, ларингит, трахеобронхит.
- Опорно-двигательный аппарат: артрит, миалгия, судороги, артралгия.
- Иные побочные эффекты: значительное уменьшение веса, озноб, лихорадка, повышение концентрации мочевины, развитие лимфаденопатии, гиперкалиемия, гипергидроз, гипонатриемия, импотенция, ослабление либидо.
Препарат противопоказан при гиперчувствительности, гипотензии, при беременности, а также тяжелой почечной недостаточности, выраженной гиперкалиемии, кормлении грудью.
Эффект препарата усиливают некоторые другие гипотензивные вещества (бета-адреноблокаторы).
Некоторые калийсберегающие диуретики (например: амилорид, триамтерен, спиронолактон и другие), калиевые добавки, заменители соли, циклоспорин, определённые калийсодержащие средства — значительно увеличивают риск гиперкалиемии.
Миелодепрессанты способны повышать вероятность появления летальной нейтропении либо агранулоцитоза; нейтропении и аллопуринол, прокаинамид — синдром Стивенса — Джонсона.
Антациды значительно усиливают абсорбцию, а пробенецид способен уменьшить почечный клиренс. Кроме этого пробенецид потенцирует эффект пероральных гипогликемических препаратов и оказывает на ЦНС угнетающее действие; повышает именно токсичное действие лития, снижает риск гиперальдостеронизма и гипокалиемии, которая вызвана диуретиками.
Можно совмещать с тромболитиками, препаратами центрального действия, ацетилсалициловой кислотой, вазодилататорами, бета-адреноблокаторами.
Хранить лекарственный препарат необходимо при температуре не более 25 °С, в месте, защищённом от света и недоступном для детей.
Таблетки 10 миллиграмм — до 1,4 года. Таблетки 20 миллиграмм — до 2 лет.
Запрещено использовать препарат с истёкшим сроком годности.
Средняя стоимость препарата в Москве и Московской области составляет 213,09 рублей. В Украине средняя цена — 114 гривен.
Отличным аналогом фазиноприла является препарат «Моноприл» — 390.00 руб.
Неплохим заменителем также является «Фозикард» H таблетки по 20 мг+12,5 мг — 360.00 руб и «Фозинап» 10 мг №28 таб. — 232.60 руб.
Отзывы о фазиноприле вы можете прочитать в конце нашей статьи, также можно оставить свое мнение о препарате, возможно это поможет остальным пользователям.
Фозиноприл — антигипертензионное средство, ингибитор АПФ. Лекарственное средство фозиноприл является уникальным и оригинальным препаратом, который знаменит полной безопасностью применения и отличным уровнем эффективности по сравнению с аналогами.
«Фозиноприл» является ингибитором фермента преобразования ангиотензина. Препарат обладает гипотензивным действием, что позволяет применять его при высоком артериальном давлении отдельно и в составе комплексной терапии. Кроме того, лекарственное средство оказывает натрийуретическое, вазодилатирующее и кардиопротективное действие, его используют в комплексе с другими медикаментами в период лечения сердечной недостаточности.
Препарат «Фозиноприл» в организме принимает форму активного метаболита, который угнетающе воздействует на ангиотензинпревращающий фермент. Лекарственное средство снижает скорость формирования ангиотензина 2, нормализует системное АД, положительно влияет на состояние сосудов.
Активность ангиотензинпревращающего фермента при использовании 10, 20 и 40 мг препарата существенно снижается в среднем за 7 часов (не быстрее, чем за 2 ч, но и не позже, чем через 12 ч после принятия лекарства). На протяжении суток она остается сниженной на 7-15 %.
Таблетки «Фозиноприл» позволяют исключить гипертрофию миокарда и дилатацию левого желудочка, при наличии таких состояний способствуют их устранению. Препарат угнетает формирование альдостерона, которое осуществляется в надпочечниках, повышает активность в калликреин-кининовой системе, стабилизирует содержание брадикинина в тканях и крови. Благодаря терапии, основанной на применении «Фозиноприла», повышается либерация веществ, которые улучшают кровоснабжение почек, обладают натрийуретическим, сосудорасширяющим действием. Медикамент способствует снижению продукции аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, действие которых сосудосуживающее.
При снижении давления (диастолического, систолического) не развиваются ортостатические реакции и постуральная тахикардия, не меняется ОЦК. Отсутствуют изменения рефлекторной активности миокарда, кровотока почечного и мозгового. Не наблюдается нарушения кровоснабжения кожных покровов, внутренних органов, скелетной мышечной ткани.
Как показывает инструкция по применению, «Фозиноприл», использованный в разовой дозе, оказывает гипотензивное действие, которое проявляется наиболее выраженно примерно через пять часов. Полученный эффект сохраняется сутки, что позволяет постоянно поддерживать нормальные показатели АД. Для проявления максимально возможного эффекта требуется, чтобы прошло несколько недель.
Во время лечения «Фозиноприлом» при гипертонии удается улучшить реакцию организма на быстрое снижение системного АД. При комплексной терапии с использованием тиазидных диуретиков и средства «Фозиноприл» оказывается более выраженное антигипертензивное действие. При необходимости отмены «Фозиноприла» не развивается синдром отмены, он отсутствует даже в том случае, когда отмена выполнена резко. Препарат улучшает состояние больного при тяжело протекающей сердечной недостаточности хронической формы, а также реакцию организма на физическую нагрузку.
Касательно проявления мутагенных и генотоксических свойств в период лечения лекарством «Фозиноприл» инструкция отображает их отсутствие. Однако использование цитотоксических доз приводит к некоторым нарушениям, связанным с хромосомными аберрациями. Исследования, которые проводились на мышах и крысах, показали, что суточная доза препарата, не превышающая 400 мг/кг, не вызывает признаков канцерогенности. Вследствие применения более высоких доз у самцов крыс часто появлялись сальниковые липомы. Суточные дозы лекарственного средства до 60 мг/кг у крыс не вызывали нарушений, связанных с реализацией репродуктивной функции. При введении медикамента беременным крысам (суточная доза до 400 мг/кг в сутки) и кроликам (суточная доза до 40 мг/кг) возникала интоксикация, лекарство негативно влияло на течение беременности.
Всасывание средства «Фозиноприл» инструкция по применению характеризует как медленное, снижающееся еще больше вследствие приема пищи. По причине осуществления пресистемного метаболизма биодоступность незначительная (36%). «Фозиноприл» гидролизуется, этот процесс происходит в крови, печени и оболочке ЖКТ, вследствие его реализации образуется фозиноприлат, являющийся активным метаболитом. Максимальный уровень лекарства в организме обнаруживается в среднем через три часа после его применения. Полувыведение происходит за 12-15 часов. Связь с плазмой практически полная – до 98 %, объем распределения небольшой.
Медикамент не нарушает пределы плацентарного и гематоэнцефалического барьеров, в период лечения присутствует в составе грудного молока. При циррозе (алкогольном, билиарном) снижается клиренс, гидролиз протекает медленнее. При почечной недостаточности происходит нарушение нормального выведения активных диацидных метаболитов, препарат может накапливаться в организме. Применение диализа для удаления из организма лекарства «Фозиноприл» инструкция по применению отображает как действие, которое не приводит к получению нужного результата.
«Фозиноприл» назначают при сердечной недостаточности и гипертензии. В первом случае препарат является основой дополнительной терапии, во втором же применяется для осуществления комплексной терапии и монотерапии.
Обычно таблетки пьют по одному или два раза в день в одинаковое время. При лечении гипертензии сначала рекомендуется использовать 10 мг лекарства, позже – 20-40 мг. При комбинированном лечении, когда кроме «Фозиноприла» применяется диуретик, принимают по 10 мг средства. В данном случае требуется постоянный контроль АД, максимально возможная доза лекарства составляет 80 мг в сутки. Если был пропущен прием препарата, следующую дозу не удваивают. Лечение производят с использованием доз средства, рекомендованных врачом, нельзя принимать больший или меньший объем препарата и увеличивать частоту его применения, также нельзя выполнять отмену «Фозиноприла», не посоветовавшись с врачом.
Прежде чем принимать лекарство «Фозиноприл», инструкция рекомендует произвести проверку степени повышения АД. При назначении лечения учитываются различные клинические обстоятельства, врач должен регулярно наблюдать за состоянием больного.
Чтобы свести к минимуму риск развития симптоматической гипертензии, небольшие дозы препарата рекомендуется использовать перед сном. Антигипертензивное лечение отменяют за семь дней до начала терапии «Фозиноприлом». Если ранее проводилось диуретическое лечение, то, чтобы снизить риск симптоматической гипотензии, корректируют водно-солевой баланс, дозу диуретика существенно снижают, в некоторых случаях прием препарата полностью прекращают (за 4-7 дней до применения первой дозы «Фозиноприла»).
После инфаркта миокарда терапию средством «Фозиноприл» инструкция по применению позволяет начать через три дня. В период лечения требуются регулярное измерение АД и проверка картины периферической крови (проверяют перед терапией, контролируют в течение 3-6 месяцев терапии, в дальнейшем проверку осуществляют ежегодно, более частый контроль может понадобиться при высокой вероятности возникновения нейтропении). Кроме того, надо контролировать массу тела, проверять состояние почек и уровень креатинина, калия в составе плазмы, белка, уровень азота мочевины. На протяжении терапии нужно соблюдать диету.
Больным, у которых гипертензия имеет злокачественный характер, дозу лекарства повышают постепенно (каждые сутки), учитывая изменения АД, пока эффект не будет максимальным.
При назначении таблеток «Фозиноприл» показания к применению рассматриваются одновременно с противопоказаниями. Препарат не применяют при повышенной чувствительности к его составляющим и к другим подобным лекарствам. Медикамент не назначают пациентам возрастом менее 18 лет и беременным, женщинам, кормящим грудью. Противопоказанием является тяжело протекающая почечная недостаточность. К противопоказаниям относятся ангионевротические отеки (идиопатические, наследственные) как присутствующие на момент назначения препарата, так и те, которые имеются в анамнезе, выраженная гиперкалиемия, гипотензия.
Беременность
Таблетки «Фозиноприл» инструкция по применению запрещает использовать во время беременности, поскольку лекарства такого типа могут привести к появлению нарушений развития и к гибели плода.
Если беременность наступила в период реализации терапии, требуется быстрая отмена лекарственного средства. В таких случаях проводится ультразвуковое исследование с целью выявления вреда плоду.
У новорожденного, мать которого в период беременности лечилась «Фозиноприлом», могут быть обнаружены гиперкалиемия, гипотензия, олигурия. Если развилась олигурия, важно обеспечить поддержку почечной перфузии и регулярно проверять АД. При нарушении работы почек и в целях нормализации АД могжет быть выполнено переливание крови или диализ.
При тяжело протекающих аутоиммунных заболеваниях необходимо учитывать соотношение пользы и возможного риска во время лечения средством «Фозиноприл». Инструкция по применению, отзывы отображают необходимость учитывать риск и пользу в следующих случаях:
- ИБС;
- наличие у больного пересаженной почки;
- подагра;
- сахарный диабет;
- ангионевротические отеки в анамнезе;
- обструктивные болезни легких хронической формы;
- гиперкалиемия при показателе более 5,5 ммоль/л;
- десенсибилизация;
- цирроз;
- обструктивные изменения, сопровождающиеся нарушением оттока крови от сердца (стеноз аортальный, митральный);
- сердечная недостаточность тяжелого течения;
- соблюдение диеты, предусматривающей ограниченное потребление соли или содержание минимального количества натрия в употребляемой еде;
- гипонатриемия;
- лейкопения, тромбоцитопения;
- некоторые процедуры (диализ, анестезия), операции;
- облитерирующий атеросклероз, при котором поражаются нижние конечности;
- обезвоживание;
- почечная недостаточность креатинине выше 300 мкмоль/л;
- пожилой возраст;
- гепатит;
- проблемы с мозговым и коронарным кровообращением;
- стеноз;
- состояния, при которых сокращается ОЦК.
Имеющиеся к медикаменту «Фозиноприл» отзывы и инструкция отображают вероятность развития некоторых побочных эффектов. Могут произойти нарушения в системе кроветворения и сердечно-сосудистой системе. Возможны изменение деятельности нервной системы, пищеварительной, развитие нарушений в работе органов чувств. У некоторых пациентов отмечаются изменение лабораторных показателей и побочные реакции, при проявлении которых затрагиваются кожные покровы, опорно-двигательный аппарат. Могут произойти нарушения в респираторной и мочеполовой системе. Среди прочих негативных реакций организма – гипергидроз, снижение веса, озноб, лихорадка, отек ангионевротический, развитие в организме инфекционных процессов или воспалительных процессов в лимфатических узлах, лимфаденопатия, обострение подагры. О любых проблемах в период лечения надо сообщать врачу. Высокий риск возникновения побочных явлений связан с неправильным использованием препарата.
При лечении препаратом «Фозиноприл» отзывы показывают наличие вероятности развития передозировки в результате превышения рекомендованных доз. Передозировка сопровождается острым проявлением гипотензии, почечной недостаточности, ступором, шоком, брадикардией, нарушением водно-электролитного баланса.
Производят уменьшение дозы или отмену лекарственного средства, промывают желудок и дают больному выпить сорбент. Необходимо, чтобы человек принял горизонтальное положение, важно реализовать мероприятия, направленные на увеличение ОЦК. Также требуется проведение симптоматической терапии. Гемодиализ в данном случае не дает нужного эффекта.
Вероятность появления гиперкалиемии наиболее высокая при использовании препаратов, в составе которых есть калий, заменителей соли, циклоспорина, добавок с содержанием калия, калийсберегающих диуретиков.
Эффект препарата становится выраженным более ярко при употреблении других средств, оказывающих гипотензивное действие, и алкоголя. Более слабый эффект, чем ожидается, присутствует в результате использования веществ, активизирующих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эстрогенов, НПВС и симпатомиметиков. В таких случаях надо отказаться от приема этих средств или заменить «Фозиноприл». Аналоги подбираются лечащим врачом. О возможности совмещения препарата с другими лекарствами можно узнать у специалиста.
«Фозиноприл» имеет синонимы и аналоги. К синонимам принадлежат «Фозиноприл-Тева», «Моноприл». Из препаратов этой группы производятся «Фозиноприл-OBL», «Фозикард». Из синонимов можно подобрать «Фозинал», «Фозинотек».
Когда не допускает лечение средством «Фозиноприл» инструкция по применению, синонимы или аналоги назначаются специалистом для проведения терапии. Аналоги представлены «Берлиприлом», «Ренитеком», «Рамиприлом», «Моэксом», «Лизиноприлом». К известным аналогам также принадлежат «Престариум», «Энап» и «Энаприл». Из аналогов могут быть назначены «Тритаце», «Аккупро», «Каптоприл». Возможно лечение с использованием «Хартила» или «Пренесса».
Если запрещает применение лекарства «Фозиноприл» инструкция по применению, аналоги или синонимы выбирать, решает специалист.
Важно правильно подобрать антигипертоническое лекарство пациенту, учитывая особенности его организма. Если препарат «Фозиноприл» подходит человеку, давление понижается эффективно и побочные явления не возникают. Как показывают отзывы, происходит стабилизация АД, улучшается общее состояние здоровья. Если негативные реакции организма и наблюдаются, то они слабо выражены, в основном это нарушения вкусовых ощущений, приливы, кашель.
Высокое давление может привести к серьезным проблемам, связанным с поражением важных органов, поэтому нужно вовремя провести необходимую терапию и изучить описание медикамента «Фозиноприл», аналоги, ознакомиться с другой полезной информацией.