Гипертоническая болезнь все чаще встречается у людей молодого возраста, поэтому выбор препаратов для снижения давления становится все более актуальным. Физиотенз (Моксонидин) при гипертонии выгодно отличается от аналогов в группе сосудорасширяющих средств, поэтому врачи при лечении пациентов начинают терапию именно с этого препарата.
Препарат представляет группу гипотензивных лекарственных средств прямого действия. Действующее вещество лекарства – моксонидин, но международное название, более известное и специалистам-кардиологам, и пациентам – это Физиотенз. Кроме моксонидина каждая таблетка препарата содержит в себе вспомогательные вещества – моногидрат лактозы, повидон, стеарат магния, макрогол, тальк и другие вещества.
Выпускается средство в дозировке по 0,2, 0,3 и 0,4 мг. Таблетки размещены на блистере, в одну упаковку средства Физиотенз входит как один блистер, так и два. Людям для системного приема лекарственного средства выгодно покупать большую упаковку, в котором содержится семь блистеров с таблетками.
Внешне таблетки имеют двояковыпуклую форму, однотонный белый или кирпичный цвет. Цветовая гамма зависит от дозировки. Таблетки 0,2 мг имеют белый цвет со слегка розоватым оттенком, 0,3 мг – имеют бледно-красный цвет, а вот выраженный кирпичный оттенок имеется у препаратов с дозировкой 0,4 мг. Каждая таблетка содержит указание дозировки препарата, что очень удобно в применении. Дозировка нанесена путем вдавления на покрытии.
Как и любое другое медикаментозное средство, Физиотенз имеет показания к применению. Патологии, при которых врачами назначается препарат, представлены в этом перечне:
- Гипертоническая болезнь.
- Повышенное давление у пациентов, страдающих сахарным диабетом второго типа.
- Метаболический синдром.
Примечательно то, что при помощи Физиотенза фактически можно повысить артериальное давление на 6, 12 и более часов, вплоть до одних суток. Также препарат помогает от повышенного сахара в крови. Происходит это за счет чувствительности клеток к инсулину.
Гипотензивное действие препарата возможно за счет влияния на имидазолиновые рецепторы. Располагаются такие чувствительные окончания в головном мозге и подразделяются они на три разновидности по типу своего действия:
- рецепторы первой групп отвечают за нормализацию деятельности симпатической нервной системы;
- рецепторы второй группы способны влиять на продуцирование адреналина и норадреналина;
- третья группа рецепторов занимается контролем выработки инсулина в клетках поджелудочной железы.
Активное вещество моксонидин действует на все типы рецепторов, чем и объясняется такое многогранное влияние Физиотенза на организм человека. Помимо регуляции давления препарат способен оказывать метаболическую активность. Благодаря такому эффекту у пациентов:
- понижается давление крови;
- лабораторные результаты кровяных показателей приходят в норму;
- в референсные значения попадают глюкоза, триглицериды и холестерин.
Это чрезвычайно важно для тех пациентов, которые не только страдают артериальной гипертензией, но и имеют сахарный диабет второго типа или избыточную массу тела.
При помощи действия моксонидина нормализуется углеводный обмен, а это в свою очередь улучшает сигнальные пути инсулина в печени и скелетных мышцах. Понижение артериального давления происходит за счет выведения из организма солей натрия и воды, способствующих высоким цифрам на манометре. Кроме этого, почти вполовину понижается активность ренина в крови, также понижается концентрация стрессовых гормонов – адреналина и норадреналина. Именно эти гормоны провоцируют сосудистые спазмы и являются одними из главных виновников повышенного артериального давления.
Применять Физиотенз необходимо строго по назначению врача. Обычно препарат не назначают как единственное средство лечения гипертонии – он входит в схему комплексного лечения пациентов с высоким давлением. Результаты монолечения моксонидином довольно скромны – таблетки помогают менее, чем у половины пациентов достигнуть желаемого результата. Несмотря на это, Физиотенз является одним из лидеров в группе препаратов для лечения гипертонии ввиду своих неоспоримых преимуществ:
- время приема таблеток не зависит от употребления пищи – их можно принимать как до еды, так и после;
- на эффективность действия препарата не оказывают влияние пищеварительные процессы;
- время действия препарата вплоть до 24 часов;
- действующее вещество таблеток Физиотенз быстро выводится из организма пациента, не создавая существенной нагрузки на печень или почки;
- средство можно отлично сочетать с противогипертоническими препаратами;
- действие препарата проявляется не только в снижении артериального давления, но и в усилении чувствительности тканей к инсулину;
- гораздо реже вызывает сонливость и сухость во рту, чем другие препараты от давления этой группы;
- у людей с избыточным весом действие моксонидина позволяет распрощаться с несколькими лишними килограммами;
- моксонидин влияет на показатели крови, позволяя получить лучшие цифры в анализе, чем до лечения Физиотензом.
Принимают моксонидин при давлении 140/90 и выше, строго соблюдая дозировку лекарственного средства. Для начала пациентам рекомендуют дозировку 0,2 мг – именно эта дозировка позволяет добиться улучшенных результатов у большинства пациентов с артериальной гипертензией. Максимальная доза препарата с сутки – 0,6 мг, причем принять дозу необходимо за два приема. Таблетки принимают не зависимо от приема пищи.
Принимать препарат необходимо с учетом возможных ограничений и прямых противопоказаний. Например, за один раз людям с почечной недостаточностью запрещено принимать более 0,2 мг Физиотенза, то есть не более одной таблетки с самой минимальной дозой. Максимальная доза для таких больных – 0,4 мг в сутки. Пьют препарат внутрь, запивая стаканом воды, но при необходимости быстрого эффекта его кладут под язык.
Чтобы побочные действия препарата не проявлялись так явно, его включат в состав комплексной терапии. При этом врачи отмечают, что при слабой активности гипотензивных средств не стоит отказываться от Физиотенза. Гораздо лучше будет пересмотреть совместимость компонентов комплексного лечения и поменять один из препаратов.
Физиотенз (моксонидин) становится спасительным средством для пациентов при гипертоническом кризе. По принципу своего действия и результативности он с успехом заменяет Каптоприл и даже Клофелин. Поскольку из желудка усваивается примерно 90 процентов препарата, можно говорить о его отличной метаболической активности.
Максимальная концентрация средства в крови достигается через час и, несмотря на скорую эвакуацию средства из организма, оно способно нормализовать показатели давления на довольно длительный срок. Проблем с выведением препарата обычно не возникает, но при незначительном нарушении клубочковой фильтрации концентрация моксонидина в крови повышается в два раза, в период выведения будет увеличиваться ровно вполовину.
При существенной почечной недостаточности концентрация действующего вещества в крови будет достигать увеличения в три раза от нормы, а период выведения увеличится также втрое. Пациенты на диализе и вовсе выводят моксонидин малыми дозами. Поэтому врачи учитывают состояние органов мочевыделительной системы перед тем, как назначить больному Физиотенз.
Инструкция по применению указывает основные противопоказания при назначении лекарственного средства:
- индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
- также брадикардия;
- патологии синусового узла.
При этом прием Физиотенза настолько может ухудшить состояние здоровья пациентов, что они теряют сознание, иногда возможен летальный исход.
Не назначают Физиотенз при острой и хронической сердечной недостаточности, в детском возрасте, а также женщинам при беременности и кормящим матерям. При тяжелой почечной недостаточности лекарство также противопоказано пациентам. При невосприятии препарата Физиотенз у пациентов наблюдаются:
- аллергические проявления в виде сыпных пятен;
- расстройства пищеварения, возможен запор или диарея;
- головные боли;
- ощущение сухости во рту;
- головная боль.
Серьезным осложнением может стать ангионевротический отек. Обычно побочные эффекты появляются в начале приема препарата, поэтому в такой ситуации врачи усиленно наблюдают за больными и оценивают специфику и тяжесть побочных эффектов.
Как демонстрируют результаты исследований, при незначительных побочных эффектах есть надежда на адаптацию организма к препарату, после чего негативные явления исчезают и не тревожат пациентов. Те же исследования показывают, что больше всего страдали от побочек диабетики второго типа, а вот другие участники экспериментальной группы, в которой проводилось тестирование препарата, хорошо перенесли его прием.
Если по какой-либо причине пациент принял большую дозу Физиотенза, нежели рекомендовано, и его давление упало до низких показателей, необходимо вызывать скорую. Например, усиливает гипотензивное действие алкоголь. Поскольку специфического антидота не существует, то при критическом понижении показателей давления медики ставят пациентам капельницу с физраствором и колют допамин, при урежении пульса показаны инъекции атропина.
Действующее вещество моксонидин входит в состав нескольких наименований препаратов, но наибольшее распространение получил именно Физиотенз, выпускаемый в Америке и Германии. Ввиду необходимости более дешевых аналогов, крупные фармацевтические компании мира стали выпускать аналоги Физиотенза:
- Моксонитекс (Германия).
- Тензотран (Израиль).
- Моксогамма (Германия).
- Моксонидин (Россия).
- Цинт (Испания).
Аналоги Физиотенза (моксонидина) стоят намного дешевле, поэтому активно применяются отечественными пациентами и врачами. Средняя цена Физиотенза 0,2 мг производства Германии – 500 руб, 0,4 мг – 740 руб.
Чтобы сформировать представление о практическом применении Физиотенза у больных с гипертонией, можно почитать отзывы врачей кардиологов об этом препарате:
Алексей Николаевич, кардиолог, г. Калуга
«Препарат Физиотенз я считаю одним из наиболее безопасных средств для понижения артериального давления. Как и любой препарат, Физиотенз имеет недостатки, поэтому в своей практике я ограничиваю его применение у сердечников с аритмией, брадикардией, а вот с больными почечной недостаточностью мы принимаем препаратам с малых доз – по половинке таблетки 0,2 мг, постепенно увеличивая дозировку. Как показывает опыт, даже у таких больных препарат практически не вызывает побочных явлений»
Елена Александровна, врач кардиолог, г. Новосибирск
«Сегодня практически каждый второй пациент старше 30 лет имеет расстройства в работе сердечно-сосудистой системы. Я отлично понимаю, что скоро они станут моими постоянными посетителями, ведь артериальное давление не щадит даже молодежь. Своим больным я назначаю Физиотенз в сочетании другими препаратами. Для каждого пациента индивидуально я подбираю либо Конкор, либо Локрен, либо другие препараты. Физиотенз считают одним из наилучших средств для нормализации давления»
Геннадий Иосифович, кардиолог, г. Санкт-Петербург
«С препаратом Физиотенз работают достаточно давно, причем ни разу средство не подводило моих пациентов. Снимало даже сложные кризы, особенно, если принят правильный набор лекарств. Поскольку Физиотенз достаточно быстро действует и уже в первые полчаса способен помочь моим пациентам, я всегда советую им контролировать показатели давления и уже при повышении за 140/90 принимать Физиотенз в минимальной дозе. У большинства больных таким образом мы предотвратили тяжелые кризы»
Ирина Николаевна, врач кардиолог, г. Сочи
«Работа в стационаре еще в студенческие годы меня впечатлила – сколько же пациентов страдает от давления и скольких мы выводили из тяжелых состояний. С того времени я вплотную занялась изучениями проблем давления и изучала влияние препаратов на гипертоников. Мне очень понравилось, как ведет себя Физиотенз, особенно в состоянии криза. Положив таблетку под язык, пациенты могут как можно быстрее ослабить симптоматику давления и вернуть показатели в норму. Это очень важно, ведь гипертонические кризы нарастают стремительно, и упускать время нельзя. Физиотенз отлично справляется с поставленными задачами»
Евгений Валентинович, кардиолог, г. Мурманск
«Своим пациентам с гипертонией я назначаю Физиотенз, но аккуратно использую его у пациентов с болезнями почек. Также не рекомендован препарат и эпилептикам. Отмечу, что пациенты хорошо переносят Физиотенз – на моей практике был лишь один случай, когда пациентка обратилась с жалобами на сыпь после употребления препарата. Уменьшив дозу и скорректировав дополнительный набор средств, мы добились отсутствия побочных явлений. В этом случае Физиотенз повел себя отлично, и я продолжаю назначать препарат гипертоникам»
Использование препарата в кардиологической практике дает возможность специалистам по иному подходить к лечению сложных больных, тех, у кого в анамнезе имеется сахарный диабет второго типа. Эндокринные патологии осложняют лечение гипертоников, но с Физиотензом (моксонидином) проблемы в терапии повышенного давления у этой категории больных не возникают.
«Физиотензом» называется специальный селективный антагонист имидазолиновых рецепторов, которые несут ответственность за рефлекторный, а также тонический контроль функционирования симпатической нервной системы, локализованой в отделе продолговатого мозга.
Это препарат способствует быстрому и эффективному понижению артериального давления.
Следует отметить, что длительное применение данного лекарственного средства заметно ослабляет гипертрофию миокарда левого желудочка и снижает ОПСС, избавляет пациента от признаков миокардиального фиброза и проявлений микроартериопатии.
«Физиотенз» заметно уменьшает сосудистое сопротивление в легких.
Действие лекарства, в частности, направлено на интенсивное восстановление каппилярного кровеснабжения миокарда.
Помимо этого, медикамент обладает еще многими свойствами, которые благоприятно сказываются на общем состоянии человека и способствуют улучшению функционирования органов сердечно-сосудистой системы.
Действие таблеток в большинстве случаев длится около двенадцати часов, потому что его активное вещество достаточно медленно выводится из центральной нервной системы.
Лекарство «Физиотенз» считается весьма эффективным средством, которое можно применять для лечения артериальной гипертензии.
Его необходимо принимать лишь в том случае, если оно было назначено врачом после проведения осмотра пациента.
Для взрослых начальная доза «Физиотенза», как правило, составляет 0,2 мг раз в день. При этом максимально допустимое дозирование не превышает 0,6 мг, которые обязательно нужно разделить на два приема. Максимальная рекомендованная разовая доза составляет 0,4 мг.
Дозировку необходимо подбирать индивидуально в зависимости от реакции организма пациента на вводимый препарат. «Физиотенс» разрешается принимать независимо от времени приема пищи.
Людям, которые стражают умеренной либо тяжелой степенью почечной недостаточности, а также пациентам, проходящим гемодиализе, назначается начальная доза медикаментозного средства в количестве 0,2 мг в день.
В случае необходимости, как и при довольно хорошей переносимости препарата, дозировку рекомендуется увеличить до 0,4 мг ежедневно. Для людей, находящихся на гемодиализе, первая доза этого лекапства должна составлять не более 0,2 мг в день, однако со временем дозирование можно увеличить до 0,4 мг в сутки.
Данный лекарственный препарат выпускается в форме небольших круглых таблеток, которые покрываются специальной пленочной оболочкой.
В состав медикамента входят такие компоненты :
- Активное вещество — моксонидин.
- Дополнительные вещества — тальк, титана диоксид, повидон, кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, макрогол 6000, железа оксид красный, этилцеллюлоза, гипромеллоза.
Очень часто пациенту требуется проведение комбинированной лечебной терапии. При сочетании «Физиотенза» с другими лекарственными средствами возможно возникновение следующих реакций организма:
- Комбинировангое применение «Физиотенза» вместе с этанолом, а также бирбитуратами или разными анксиолитиками заметно усиливает их угнетающее воздействие на центральную нервную систему.
- Результирующий эффект при сочетании лекарства с альфа-адреноблокаторами определяется дозировкой этих медикаментов.
- Одновременное лечение таблетками с любым из препаратов гипотензивного действия служит причиной взаимного усиления их эффективности.
- Бета-адреноблокаторы в комбинации с медикаментозным средством «Физиотенз» вызывают клинически значимое усиление развития симптомов брадикардии, а также приводят к выраженности отрицательного ино- или дромотропного действия.
- Использование «Физиотенза» вместе с тиазидными диуретическими медикаментами и всевозможными блокаторами медленных кальциевых каналов считается вполне безопасным для пациентов.
- Одновременное применение таблеток с антигипертензивными лекарственными средствами дает заметный аддитивный эффект.
- Трициклические антидепрессанты могут резко ослабить эффективность антигипертензивных медикаментозных средств, которые отличаются центральным действием, поэтому назначения этих препаратов вместе с «Физиотензом» лучше избегать.
- Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия препарата с «Моклобемидом».
- Активное вещество умеренно повышает проявление признаков нарушения когнитивной функции у людей, принимающих «Лоразепам», что приводит к усилению седативного эффекта.
В некоторых случаях препарат принимать либо строго запрещено, либо допускается к использованию, но только в крайнем случае и под постоянным наблюдением лечащего доктора:
- Проявление СССУ.
- Индивидуальная гиперчувствительность к каким-либосоставляющим этих таблеток.
- Явно выраженная брадикардия.
- Признаки нестабильнойстенокардии.
- Хроническая недостаточность сердца декомпенсированной формы.
- Недостаточность печени тяжелой степени.
- ХПН.
Кроме того, существуют диагнозы, при наличии которых пациентам рекомендуется принимать лекарство с повышенной осторожностью. К ним относятся следующие:
- Тяжелая форма болезни Паркинсона.
- Развитие глаукомы.
- Выраженная эпилепсия.
- Депрессивное состояние пациента.
- Так называемая «перемежающаяся» хромота.
- Развитие болезни Рейно.
- Беременность и период лактации.
- Пациентам до восемнадцати лет.
Женщинам во время вынашивания ребенка необходимо принимать таблетки только в крайнем случае, если польза для матери значительно превышает возможный существующий риск для здоровья и нормального развития плода.
Рекомендуется заменить «Физиотенз» на более щадящий аналог.
Во время лактации лучше отказаться от вскармливания грудным молоком, потому что действующее вещество препарата может выводиться вместе с молоком, попадая в организм ребенка.
Пациенты могут жаловаться на ряд побочных эффектов:
- Ощущение сухости в ротовой полости.
- Головная боль с головокружением.
- Повышенная утомляемость организма.
- Образование заметных периферических отеков.
- Ощущение слабости в нижних конечностях.
- Постоянная сонливость.
- Резкое снижение показателей артериального давления.
Как рекомендуют производители, Физиотенз необходимо хранить в темном месте с хорошей проветриваемостью и при умеренной температуре воздуха.
Лекарство должно находится в недоступным для маленьких детей месте.
Срок хранения медикамента составляет два года.
После истечение срока годности Физиотенз нельзя принимать!
В российской аптеке «Физиотенз» можно приобрести примерно за 240-500 рублей.
В украинской аптеке такой препарат будет предложен за 80-170 гривен.
К наиболее популярным аналогам данного препарата относятся следующие медикаменты:
- «Цинт»;
- «Моксарел»;
- «Тензотран»;
- «Моксонидин-СЗ»;
- «Моксонидин»;
- «Моксонидин Канон»;
- «Моксогамма».
Не следует менять препаратысамостоятельно, потому что это может привести к необратимым последствиям.
Алексей: «Артериальная гипертензия не давала покоя. Много лекарств перепробовал, но ничего практически не помогало. Новый врач посоветовал принимать «Физиотенз». Эффект проявился сразу же и теперь повышенное давление меня не пугает».
Арсений: «Очень помог этот препарат. Пару дней было головокружение, но потом оно прошло. Рекомендую».
В конце этой статьи можно ознакомиться с другими отзывами, а также оставить собственный.
Торговое название препарата: Физиотенз®
Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.
Состав
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,80 мг, повидон — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлоза — 1,20 мг, макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,70 мг, повидон — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлоза — 1,20 мг, макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,60 мг, повидон — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат- 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлоза — 1,20 мг, макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг — бледно-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг — розового цвета с гравировкой «0,3» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг — коричневато-розового цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны. На изломе таблетки белого цвета.
Код ATX: C02AC05
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание:
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией:
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 — 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин).
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности не рекомендуется назначение моксонидина лицам до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая и терминальная почечная недостаточность; больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения — выраженная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пьюга).
Беременность и период лактации
Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют. В ходе исследований на животных прямое или косвенное негативное влияние на беременность, зародышевое/эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие не было установлено.
Назначать Физиотенз® беременным следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат,
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза Физиотенз® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Суточная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе — 0,2 мг. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы:
Часто (1-10%): головная боль, головокружение, сонливость.
Нечасто (Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко (Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто (1-10%): сухость во рту.
Нечасто (Со стороны кожных покровов и подкожно- жировой клетчатки
Нечасто (Очень редко ( Общие:
Часто (1-10%): астения.
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение
Специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами. Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует,
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, лишь через несколько дней, Физиотенз®.
Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием препарата «Физиотенз» следует постепенно.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,2; 0,3; 0,4 мг: по 14 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер; по 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 25°С (для дозировки 0,2 мг).
При температуре не выше 30°С (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года (для дозировки 0,2 мг).
3 года (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Роттендорф Фарма ГмбХ Оштенфельдер 51-61, 59320 Еннигерло, Германия.
Фасовщик и упаковщик
Эбботт Продактс ГмбХ
Юридический адрес: Ханс-Боклер-Аллее 20, 30173 Ганновер, Германия
Фактический адрес: Юстус-фон-Либиг-Штрассе 33, 31535 Нойштадт, Германия
или
Эбботт Хелскеа САС
Юридический адрес: 42 ул. Руже де Лисль
92150 Сюрен, Франция
Фактический адрес: Рут де Бельвилль Майар, 01400 Шатийон сюр Шаларон, Франция
Претензии по качеству направлять по адресу:
ООО «Эбботт Продактс» 119334, Москва, ул. Вавилова, д.24
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Физиотенз. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Физиотенза в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Физиотенза при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Физиотенз — гипотензивный препарат центрального действия.
Моксонидин (действующее вещество препарата Физиотенз) является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Физиотенз отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Физиотенз улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Состав
Моксонидин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Физиотенз быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Показания
- артериальная гипертензия.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз составляет 200 мкг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе — 200 мкг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Побочное действие
- сухость во рту;
- головокружение;
- астения и сонливость;
- головная боль;
- головокружение (вертиго);
- сонливость;
- обморок;
- выраженное снижение АД;
- ортостатическая гипотензия;
- брадикардия;
- диарея;
- тошнота, рвота;
- диспепсия;
- кожная сыпь;
- зуд;
- ангионевротический отек;
- нервозность;
- звон в ушах;
- боль в спине;
- боль в области шеи;
- периферические отеки.
Противопоказания
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
- AV-блокада 2 или 3 степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Клинические данные о применении Физиотенза у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Физиотенз следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться в период кормления грудью. При необходимости применения Физиотенза в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Физиотенз может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола (алкоголя), седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Аналоги лекарственного препарата Физиотенз
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Моксогамма;
- Моксонидин;
- Моксонитекс;
- Тензотран;
- Цинт.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.