Капсулы молодатак | Блог здорового человека 😊

Оглавление [Показать]

Клинико-фармакологическая группа

Неопиоидный

анальгетик

центрального действия

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, коричневого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

	1 капс.
флупиртина малеат	100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 186 мг, коповидон — 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: желатин — 74.4572 мг, титана диоксид — 0.76 мг, краситель железа оксид красный — 0.532 мг, краситель железа оксид черный — 0.152 мг, краситель железа оксид желтый — 0.0988 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Не вызывает зависимости и привыкания, оказывает миорелаксирующее действие.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.

Анальгезирующее действие

Флупиртин активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и вставочные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6—бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции), обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит М2 — биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (1 фаза реакции) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза реакции) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Т1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования.

Выводится в основном почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при применении в течение 12 дней), Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

— лечение острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых.

— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);

— myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);

— сопутствующие заболевания печени;

— алкоголизм;

— одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;

— шум в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, в возрасте старше 65 лет.

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По возможности следует принимать препарат в положении сидя или стоя. В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и растворить в воде; нейтрализовать горький вкус содержимого капсулы рекомендуется приемом пищи.

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.

Рекомендуемая доза — 1 капс. 3-4 раза/сут с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капс. 2 раза/сут (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения и классифицированы согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>10%); часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

Клинико-фармакологическая группа

Неопиоидный

анальгетик

центрального действия

Форма выпуска, состав и упаковка

	1 капс.
флупиртина малеат	100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 186 мг, коповидон — 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 2 мг.

Фармакологическое действие

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.

Анальгезирующее действие

Миорелаксирующее действие

Эффект процессов хронификации

Фармакокинетика

Всасывание

Метаболизм

Выведение

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Показания

— лечение острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых.

— myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);

— сопутствующие заболевания печени;

— алкоголизм;

— шум в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Дозировка

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.

У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

Побочные действия

Нолодатак – анальгезирующее ненаркотическое лекарственное средство.

Выпускают Нолодатак в форме капсул: коричневого цвета, желатиновые твердые, размер №1; содержимое капсул – порошок от белого до белого с серым или желтым оттенком цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок).

В 1 капсуле содержатся:

действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг (в пересчете на 100% вещество);
дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный;
капсульная оболочка: титана диоксид, желатин, красители – оксиды железа красный, желтый и черный.

Фармакодинамика

Флупиртин является неопиоидным анальгетиком центрального действия и входит в класс селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO). Активное вещество Нолодатака не приводит к появлению привыкания и синдрома отмены, а также проявляет миорелаксирующий эффект.

Благодаря способности флупиртина активировать нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, происходит выход ионов калия, приводящий к стабилизации потенциала покоя и снижению возбудимости мембран нейронов. Данный процесс обеспечивает торможение активности рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартата) вследствие того, что блокада ионами магния NMDA-рецепторов протекает до момента наступления деполяризации клеточной мембраны (непрямой антагонизм в отношении NMDA-рецепторов).

Флупиртин в терапевтических концентрациях не демонстрирует связи с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, бензодиазепиновыми, допаминовыми, опиоидными, центральными мускариночувствительными и никотиночувствительными холинорецепторами (м- и н-холинорецепторами).

Центральное действие активного вещества Нолодатака реализуется благодаря трем основным эффектам:

обезболивающий эффект: флупиртин в результате активации потенциалнезависимых калиевых каналов обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала нервной клетки; это сопровождается подавлением активности NMDA-рецепторов и обуславливает блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и уменьшение тока ионов кальция внутри клетки; вследствие возникающего угнетения возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирование ноцицептивной активации) осуществляется обезболивающий эффект и наблюдается замедление ответа нейронов на повторное воздействие болевых стимулов, что препятствует усилению боли и ее переходу в хроническую форму, а в случае наличия хронического болевого синдрома обеспечивает ослабление его интенсивности; выявлена также способность флупиртина воздействовать на восприятие болевого синдрома посредством нисходящей норадренергической системы;
миорелаксирующий эффект: антиспастическое воздействие вещества на мышцы обусловлено ингибированием передачи импульсов на мотонейроны и вставочные нейроны, в результате чего снимается мышечное напряжение; данное свойство флупиртин демонстрирует на фоне многих хронических заболеваний, протекающих с болезненными спазмами мышц (фибромиалгия, тензионные головные боли, артропатии, скелетно-мышечные боли в шее и спине);
эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются как процессы проведения импульса нейронами, связанные со способностью последних регенерироваться и создавать новые нейронные связи (эластичностью функций нейронов); путем активации внутриклеточных процессов пластичность функций нейронов обеспечивает условия для запуска механизмов типа взвинчивания, в ходе которых отмечается усиление ответной реакции на каждый последующий болевой импульс, NMDA-рецепторам отведена важная роль в осуществлении подобных изменений (экспрессия генов); благодаря влиянию флупиртина возникают непрямая блокада этих рецепторов и подавление их действия; таким образом, препарат препятствует процессу перехода боли в хроническую форму, а при уже существующей хронической боли способствует стиранию болевой памяти за счет стабилизации мембранного потенциала, приводя к уменьшению болевой чувствительности.

После перорального приема Нолодатака флупиртин быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, уровень содержания активного вещества в плазме крови пропорционален дозе.

В печени метаболической трансформации подвергается до 75% принятой дозы средства с формированием активного метаболита M1 и неактивного – М2. Метаболит M1 , образующийся посредством гидролиза уретановой структуры (I фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (II фаза реакции), обеспечивает около 25% анальгезирующего эффекта флупиртина. Второй метаболит М2 образуется вследствие реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (II фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Какой именно из изоферментов принимает преимущественное участие в окислительном пути деструкции, не установлено. Предполагается, что флупиртину присуща лишь незначительная способность к взаимодействию с другими препаратами.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови примерно составляет 7 часов (10 часов для метаболита M1 и флупиртина), что является достаточным условием для обеспечения обезболивающего действия при приеме средства в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Около 69% введенной дозы экскретируется почками: в форме метаболита М1 (ацетил-метаболит) – 28%, в форме метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота) – 12%, в неизмененном виде – 27%, оставшаяся часть (1/3) выводится в форме метаболитов, структура которых пока не выяснена. Незначительная часть дозы экскретируется кишечником с желчью.

Согласно инструкции, Нолодатак рекомендован для терапии острой боли легкой и умеренной степени интенсивности у взрослых.

Абсолютные:

наличие риска развития печеночной энцефалопатии и холестаза (может возникнуть энцефалопатия или осложниться протекание уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
миастения gravis (ввиду миорелаксирующего действия флупиртина);
сопутствующие болезни печени;
алкоголизм;
возраст до 18 лет;
имеющийся или недавно излеченный шум в ушах (вследствие высокого риска усиления активности печеночных ферментов);
сочетанное использование с другими лекарственными средствами, которые способны оказывать гепатотоксическое действие;
гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (требуется использовать Нолодатак с осторожностью):

пожилой возраст (старше 65 лет);
гипоальбуминемия;
почечная недостаточность.

Нолодатак принимают перорально. Капсулу, не разжевывая, проглатывают целиком, запивая 100 мл жидкости. Желательно принимать средство в положении сидя или стоя.

При необходимости в отдельных случаях можно вскрыть капсулу и использовать только содержащийся в ней порошок, растворив его в воде. Для нейтрализации очень горького вкуса полученного раствора рекомендуется принять пищу.

Дозу подбирают с учетом степени интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к флупиртину. Принимать Нолодатак рекомендуется по 1 капсуле (100 мг) 3–4 раза в сутки с равными промежутками времени между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 6 капсул (600 мг). Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач после оценки динамики болевого синдрома и в зависимости от переносимости препарата. На фоне длительного приема требуется проводить контроль активности печеночных трансаминаз для выявления возможных ранних признаков гепатотоксичности. Курс терапии не должен превышать 14 дней.

Пациентам с гипоальбуминемией Нолодатак назначают в суточной дозе, не превышающей 3 капсулы (300 мг). В случае необходимости приема более высоких доз требуется контролировать состояние пациента.

Побочные эффекты, как правило, зависят от дозы флупиртина (за исключением аллергических реакций) и во многих случаях проходят самостоятельно на фоне дальнейшей терапии или после ее завершения.

Известны единичные случаи передозировки Нолодатака с целью совершения суицида. При этом на фоне приема флупиртина в дозе 5 г наблюдалось появление следующих реакций: сухость во рту, тошнота, плаксивость, состояние прострации, оглушенность, спутанность сознания, тахикардия. После проведения форсированного диуреза или рвоты, введения электролитов и приема активированного угля улучшение самочувствия отмечалось спустя 6–12 часов. Сообщения о развитии угрожающих жизни симптомов не были зафиксированы.

Следует учитывать, что на фоне передозировки или при появлении признаков интоксикации могут отмечаться возникновение нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и проявление токсического воздействия на печень по типу усугубления нарушений метаболизма в печени. В этом случае назначают симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Нолодатак рекомендуется принимать только в том случае, когда терапия другими обезболивающими препаратами, включая нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) или опиоидные препараты, противопоказана.

Во время приема средства требуется обращать внимание на любые симптомы, которые характерны для повреждения печени (например, ощущение усталости, тошнота, потеря аппетита, рвота, боль в животе, темная окраска мочи, зуд, желтуха). При возникновении любого из данных нарушений необходимо прекратить прием Нолодатака и срочно обратиться врачу.

В период терапии возможны ложноположительные результаты установления концентрации уробилиногена, билирубина и белка в моче при проведении теста с диагностическими полосками. Существует вероятность аналогичной реакции при количественном определении содержания билирубина в плазме крови.

На фоне использования флупиртина в высоких дозах в отдельных случаях может происходить окрашивание мочи в зеленый цвет; данное явление не относится к клиническим признакам какого-либо нарушения.

В связи с возможным появлением сонливости и головокружения при использовании Нолодатака во время лечения пациентам следует воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными и сложными механизмами. Крайне важно помнить об этом при одновременном употреблении алкоголя.

Информации об использовании флупиртина во время беременности недостаточно. В ходе экспериментальных исследований на животных активное вещество продемонстрировало репродуктивную токсичность, однако тератогенное действие выявлено не было. Потенциальная угроза для человека неизвестна.

Применение Нолодатака при беременности допускается только в крайних случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери значительно превосходит возможный риск для плода.

Флупиртин, согласно результатам исследований, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Вследствие этого принимать препарат в период кормления грудью нельзя, за исключением тех случаев, когда его назначение является крайне необходимым, во время курса требуется прекратить грудное вскармливание.

Пациентам младше 18 лет прием Нолодатака противопоказан.

При наличии почечной недостаточности в период терапии препаратом требуется контролировать уровень креатинина в плазме крови. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы Нолодатака не требуется.

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности необходимо изменение дозировки средства, максимальная суточная доза у этой категории больных не должна быть более 3 капсул (300 мг). При необходимости назначения Нолодатака в более высокой дозе пациентам требуется тщательное наблюдение врача.

Ввиду существующего во время лечения Нолодатаком риска повышения активности печеночных трансаминаз, а также возникновения печеночной недостаточности и гепатита рекомендуется 1 раз в неделю осуществлять контроль состояния функции печени.

При отклонении от нормы результатов исследования деятельности печени или проявлении клинических симптомов, характерных для заболеваний печени, следует прекратить прием препарата.

Если у пациента снижена функция печени, препарат требуется принимать в суточной дозе, не превышающей 2 капсулы (200 мг).

У лиц пожилого возраста при сравнении с молодыми пациентами было отмечено увеличение Т1/2 флупиртина (при однократном приеме – до 14 часов, при использовании на протяжении 12 дней – до 18,6 часов), а максимальной плазменной концентрации в крови, соответственно, в 2–2,5 раза.

Пациентам старше 65 лет рекомендуют принимать Нолодатак в начале терапии по 1 капсуле (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером. В зависимости от выраженности боли и переносимости средства возможно повышение дозы до 3 капсул.

Аналоги

Аналогами Нолодатака являются Катадолон, Нейродолон, Катадолон форте, Флугесик.

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Согласно многочисленным отзывам, Нолодатак является эффективным средством, применяемым для купирования болевого синдрома легкой и средней степени выраженности различного происхождения. Пациенты отмечают, что препарат результативно и быстро снимает головную, зубную и мышечную боль, болевые ощущения в спине, пояснице и ягодицах на фоне межпозвоночной грыжи, боль после переломов, при этом не вызывает привыкание и зависимость.

Вместе с тем во время приема отмечается частое развитие нежелательных эффектов, таких как тошнота, боль в желудке, изжога, диарея, головная боль, головокружение, нервозность.

Примерная цена на Нолодатак составляет (капсулы 100 мг): 10 шт. в упаковке – 300–380 рублей, 30 шт. – 570–680 рублей, 50 шт. – 1080–1140 рублей.

Нолотадак является новейшим анальгетиком центрального действия, не относящимся к группе опиатов. По своей сути является первым дженериком широко известного лекарственного средства Катадолон. С апреля 2015 года начат выпуск фармацевтической компанией Акрихин, действующим вещество Нолодатака является флупиртин.

Согласно открытым материалам заседания совета по этике от 27.03.13 было разрешено провести исследование о проведении исследования открытого перекрестного рандомизированного исследования по сравнительной фармакокинетике и биоэквивалентности препаратов Нолодатак, капсулы, 100 мг (ОАО «АКРИХИН», Россия) и Катадолон, 100 мг.

В дальнейшем в статье слова Нолодатак являются синонимичными словам флупиртин.

Фармакологически флупиртин является специфическим активатором калиевых нейрональных каналов реализующим свое действие через воздействие через выход ионов калия, стабилизацию потенциалов покоя клеток и, тем самым, ингибируя рецепторы N-метил-D-аспартата.
При этом не происходит связей с альфа-адренорецепторами, опиоидными рецепторами, холинорецепторами, а также не затрагивается система серотонина и допамина.

В результате своих воздействий образуется три основных эффекта препарата Нолодатак:

Обезболивающий эффект реализуется за счет уменьшения возбудимости нейронов в силу стабилизации потенциалов покоя. В результате этого уменьшается передача болевых сигналов.
Миорелаксирующий эффект развивается за счет уменьшения передачи сигналов по вставочным нейронам и уменьшения импульсации по моторным нейронам. Эффект оказывается в целом на всю мускулатуру.
Уменьшение механизмов хронификации боли за счет блока NMDA рецепторов, которые экспрессируют гены реализующие механизмы нейрональной пластичности и создания условий для установления патологической системы по типу «взвинчивания» импульсов боли, когда каждый последующий импульс лишь закрепляет болевые ощущения на центральном уровне. Под действием препарата создаются неблагоприятные условия для развития хронизации боли, а при наличии имеющейся ранее хронической боли — для «исчезновения» болевой «памяти» через стабилизацию потенциала мембраны нейрона.

Фармакокинетически Нолодатак практически полностью и быстро проникает в организм из ЖКТ. Метаболизм происходит в печени. Образуется два активных метаболита М1 и М2. М1 метаболит подвергается дальнейшему метаболизму и дает в итоге около 25% эффекта.

Период полувыведения равен примерно 7-10 часам (для разных метаболитов). Выводится почками на 70% в виде неизмененного флупиртина (около трети), 28% в виде М1 ацетилированного метаболита и 12 % в виде метаболита М2. Также часть дозы выводится в виде невыясненных биохимически метаболитов. Незначительное количество выделяется с желчью и калом.

У больных пожилого возраста можно предположить наличие увеличения периода полувыведения в силу снижения клиренса креатинина и соответствующий риск развития эффектов аккумуляции препарата.

Нолодатак предназначен для лечения острой и хронической боли легкой и средней степени интенсивности.

Существуют ограничения для использования препарата.

Не следует назначать Нолодатак в следующих случаях:

у пациентов с риском развития печеночной или токсической энцефалопатии в виду риска усугубления состояния;
у пациентов с миастенией, особенно при генерализованных формах (имеется миорелаксирующий эффект);
у пациентов с поражениями печени и/или алкоголизмом;
у пациентов со звоном в ушах невыясненной причины;
не стоит использовать с гепатотоксическими препаратами;
в возрасте до 18 лет и с осторожностью старше 65 лет;
при аллергических реакциях на препарат;
беременность (отсутствуют данные о влиянии на плод). Эксперименты показывали репродуктивную токсичность флупиртина у животных, но не тератогенное влияние;
лактация (в виду недостаточности знаний о влиянии на ребенка, действующее вещество попадает в молоко).

Принимается внутрь без пережевывания и запивая достаточным количеством воды. При необходимости (нарушения глотания) можно вскрывать капсулу, однако имеется резкий горький вкус, можно заедать пищей для нейтрализации вкуса.

Дозы зависят от клинической ситуации и в среднем используются по 100 мг 3 раза в сутки. Курс лечения 5-10 дней. Используют минимально эффективные дозировки в течение минимально возможного времени. Курс лечения не должен превышать двух недель. При неэффективности следует сменить тактику терапии.

У лиц старшего возраста и лиц с нарушениями в работе почек следует тщательно отслеживать самочувствия. Рекомендуемые дозы не должны превышать 200-300 мг в сутки.

Вероятные симптомы передозировки: тошнота, прострация, рвота, нарушения сознания, изменение ритма сердца.

Необходимо экстренное лечение в виде детоксикации, раствора электролитов, гепатопротекторной терапии. Специфического антидота не разработано.

Побочные эффекты препарата Нолодатак можно градуировать по частоте возникновения. Достаточно часто (от 1% и выше) встречались следующие реакции: изменение структуры сна и настроения, головные боли, тошнота, запор, различной локализации боли в животе, метеоризм, диарея, сухость слизистых полости рта, повышение уровня печеночных ферментов.

Иногда (от 1/10 % до 1 % случаев) у флупиртина возможны тремор, кожные аллергические реакции, потливость.

Реже и в единичных случаях могут встречаться случаи развития нарушения сознания, гепатита, печеночной недостаточности, развернутые аллергические реакции.

Побочные эффекты, как правило, дозозависимы и исчезают при снижении дозировке или отмены препарата в большинстве случаев.

Нолодатак является первым дженериком препарата Катадолон и его аналогом.

Цена на таблетки и ампулы

Отпускается по рецепту врача. Средние цены на Нолодатак зависят от наценок конкретной аптеки. Актуальные цены на ноябрь 2015 года составляют 240-300 рублей за упаковку в 10 таблеток (дозировка 100 мг), цена на упаковку в 30 таблеток равняется 450-510 рублей, упаковка в 50 таблеток обойдется в 800-900 рублей.

Автор статьи: Алексей Борисов (врач-невролог)

Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней.

Подробнее…