Козаар лекарство


Состав

Лекарство выпускают в двух дозировках: 50 или 100 мг действующего вещества лозартана калия + микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, гипролоза, диоксид титана, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, карнаубский воск.

Таблетки дозировкой 50 мг белого цвета, овальной формы, с риской и гравировкой 952, покрыты пленочной оболочкой. У таблеток с содержанием активного компонента 100 мг выгравировано 960, форма каплевидная, нет риски.
Лекарство выпускают в блистерах и картонных коробках по 7, 14 или 28 штук.


Козаар обладает гипотензивным действием.

Активное действующее вещество является антагонистом рецепторов ангиотензина 2. Вещество полностью блокирует все эффекты антиотензина, вне зависимости от способа, которым фермент был синтезирован, или из какого источника был получен. Как известно, именно ангиотензин 2 (мощный вазоконстриктор) является важным фактором развития артериальной гипертензии. К тому же действующее вещество не выступает в роли антагониста ангиотензина.

Средство вступает в избирательную связь со специфическими АТ1-рецепторами, не затрагивая рецепторы других ионных каналов и гормонов. Лозартан не оказывает влияния на кининазу 2 и брадикинин. Доказано, что действующее вещество препарата не является причиной возникновения отеков.

После приема лекарства исчезает обратная связь между подавлением ангиотензина 2 и секреции ренина, напротив, активность АРП увеличивается.


После терапии препаратом в течение 6 недель концентрация ангиотензина 2 увеличивается в 2-3 раза. Происходит эффективная блокада специфических рецепторов, которая в полной мере проявляется уже через 14-48 дней после начала приема средства.

Доказано, что лекарство не оказывает влияния на вегетативную н.с. и рефлексы, концентрацию сахара в крови. Лозартан сильно фармакокинетически отличается от ингибиторов АПФ, он блокирует эффекты ангиотензина 1 и 2, не влияя на брадикинин (ингибиторы АПФ действуют противоположным образом).

С увеличением дозировки препарата его гипотензивный эффект увеличивается.

При проведении исследования со здоровыми мужчинами, после приема 100 мг препарата, при соблюдении малосолевой или высокосолевой диеты, скорость клубочковой фильтрации, фильтрационная фракция и работа почек в целом не изменялись. Однако увеличивалась интенсивность выделения почками мочевой кислоты и содержание натрия в моче.


У женщин в менопаузе и периоде после, страдающих повышенным артериальным давлением,при ежедневном приеме 50 мг лекарства в течение месяца уровень ПГ не изменялся.

При проведении клинических исследований, целью которых была оценка зависимости самочувствия, смертности и частоты сердечных приступов, у пациентов с ХНС от суточной дозировки лозартана, было доказано, что лекарство в дозировке 150 мг гораздо эффективнее, чем 50 мг. Исследования проводились в течение 4 лет.

После попадания таблеток в ЖКТ, активный компонент Козаара хорошо и быстро всасывается, проникает в системный кровоток и метаболизируется (14 %) в тканях печени. Лозартан образует активный (карбоксилированный) и неактивный (N-2-тетразол-глюкуронид) метаболиты. Биологическая доступность составляет около 30%. Максимальная концентрация Лозартана наблюдается через 60 минут, его метаболитов – через 3,5 часа. Фармакокинетические параметры не зависят от приема пищи.

Препарат имеет очень высокую степень связывания с белками плазмы – порядка 99%. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится лекарство в виде метаболитов или в неизменном виде почками и с калом, за 120 минут и 5-6 часов соответственно. При приеме 100 мг препарат в день он не склонен накапливаться в организме.

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Однако у женщин плазменная концентрация действующего вещества в 2 раза выше, чем у мужчин.

У пациентов с заболеваниями печени (при циррозе) плазменные концентрация в несколько раз выше, чем у здоровых людей.

При клиренсе креатинина более 10 мл в минуту, у лиц, находящихся не гемодиализе, показатели лекарства существенно не отличаются. Средство не выводится из организма при гемодиализе.

Козаар назначают:

  • лицам, страдающим от артериальной гипертензии;
  • для защиты почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией;
  • для снижения риска развития сердечного приступа (инсульт, инфаркт) или же смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и повышенным АД;
  • при хронической сердечной недостаточности, при непереносимости или недостаточной эффективности ингибиторов АПФ;
  • для снижения частоты развития ХПН (в терминальной стадии, если требуется пересадка или гемодиализ).

Лекарство противопоказано:

  • при аллергии на его компоненты;
  • при непереносимости лактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефиците лактазы;
  • лицам, страдающим от тяжелых заболеваний печени;
  • в возрасте до 18 лет;
  • в сочетании с Алискиреном;
  • беременным и кормящим женщинам.

Следует соблюдать осторожность:

  • при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерий почки (если у пациента одна почка);
  • больным с тяжелой сердечной недостаточностью, особенно в сочетании и почечной недостаточностью;
  • при ИБС или сердечной аритмии;
  • после пересадки почки;
  • при митральном или аортальном стенозе;
  • пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, отеком Квинке, в том числе в анамнезе;
  • при сниженном ОЦК.

Пациентами с повышенным АД лекарство, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции носят транзиторный характер, проходят со временем, отмена препарата не требуется.

Наиболее часто проявлялись: головокружение, высыпание на коже, ортостатические реакции.

Также возможны:

  • нарушения режима сна, головная боль, астения;
  • ощущение сердцебиения, боли в районе груди, слабость, быстрая утомляемость, отеки по периферии;
  • тахикардия, боли в эпигастральной области;
  • несварение желудка, тошнота, понос;
  • спазмы мышц, боли в спине;
  • ринит, кашель, синусит, фарингит и прочие заболевания верхних дыхательных путей, вызванные инфекцией.

При сахарном диабете 2 типа наиболее часто развивались: слабость, головокружение, гиперкалиемия, артериальная гипотензия.

Частота и характер побочных реакций зависят от суточной дозировки, которую принимает пациент. Так, при приеме 150 мг Козаара в день чаще возникали: гиперкалиемия, почечная недостаточность, снижение АД, повышение уровня креатинина, калия и мочевины в крови.

В период после регистрации препарата были выявлены следующие побочные действия:

  • рвота, печеночная недостаточность, гепатит;
  • тромбоцитопения, миалгия;
  • дисгевзия и мигрень;
  • анемия, артралгия;
  • снижение либидо и импотенция;
  • крапивница, покраснения и высыпания на коже, чувствительность кожи к свету.

Препарат назначают внутрь, вне зависимости от еды.

Дозировку и режим приема должен определять лечащий врач, при этом лекарство можно сочетать с другими препаратами от артериальной гипертензии.


Инструкция по применению Козаара

При повышенном АД начальная дозировка = 50 мг в сутки.

Через 21-42 дня после начала лечения препарат достигает своей максимальной эффективности.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 100 мг в день.

Для пациентов, у которых повышенное АД сопровождается гипертрофией левого желудочка или сахарным диабетом 2 типа начальная дозировка также = 50 мг в сутки (затем ее увеличивают до 100 мг).

Лицам с ХСН на первых этапах лечения можно принимать по 12,5 мг препарата один раз в день. Дозировку увеличивают каждые 7 дней (25 мг, 50 мг,100 мг и 150 мг) по состоянию больного.

При пониженном объеме циркулирующей крови (после приема диуретиков) начальная дозировка составляет 25 мг в день.

Также коррекция дозы необходима при тяжелых заболеваниях печени.

Нет данных о передозировке лекарственным средством. Предполагается, что прием больших доз препарата приведет к сильному снижению АД и тахикардии.

В качестве лечения проводит симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарство нельзя сочетать с Алискиреном при сахарном диабете или с почечной недостаточностью.

При сочетании селективных ингибиторов ЦОГ-2, нестероидных противовоспалительных средств с Лозартаном снижается эффективность обеих групп лекарств.

Сочетание Козаара с Спиронолактоном, Амилоридом, Триамтереном и прочими калийсберегающими диуретиками приводит к повышению уровня калия в крови.

Лекарство можно сочетать с Дигоксином, Циметидином, Фенобарбиталом, гидрохлоротиазидом, Варфарином, Эритромицином, Кетоконазолом.

Известно, что Рифампицин способен снизить плазменную концентрацию данного средства.

Флуконазол снижает к-цию препарата в крови.

Лозартан затрудняет процесс выведения лития из организма.

С особой осторожностью следует сочетать лекарство и ПНВС, это может привести (особенно у пожилых лиц, пациентов с обезвоживанием) к увеличению нагрузки на почки. Изменения обратимы, обычно проходят после отмены одного из препаратов.

По рецепту.

В прохладном, темном месте, вдали от маленьких детей.


3 года.

Препарат не является эффективным для снижения частоты развития сердечных приступов для пациентов негроидной расы. В данном случае атенолол оказался более эффективным. Это приводит к выводу, что ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов негроидной расы.

Лекарство не имеет смысла назначать при первичном гиперальдостеронизме, оно не снижает АД.

В связи с тем, что некоторые из побочных эффектов могут повлиять на скорость и точность психомоторных реакций, во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

Оригинальный препарат имеет ряд аналогов со сходной группой активных компонентов: Ангизар, Кардомин-Сановель, Гиперзар, Ксартан, Лозап, Клосарт, Лозартин, Лориста, Лосар, Пресартан, Пульсар, Эринорм.

Также аналогами лекарства являются: Адвантан, Вотум, Апровель, Вазар, Вальсакор, Ванатекс, Диован, Диокор, Ирбетан, Кандесар, Кантаб, Касарк, Микардис, Теветен, Фирмаста, Хизарт, Эдарби.

Лекарство категорически запрещено принимать во время беременности. Его следует поменять на прочие гипотензивные препараты.

Выделяется ли средство с грудным молоком, точно не известно. Поэтому во время лечения Козааром грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

На форумах в Интернете о лекарстве отзываются очень хорошо. При систематическом приеме препарат нормализует давление и редко вызывает побочные эффекты. Удобно, что его прием не связан с приемом пищи.

Отзывы о Козааре:

“Нормальный препарат, но помог не сразу, а только где-то на 3-ю неделю приема”;

“После перенесенной операции принимаю Козаар уже неделю. Давление снизилось с 220 116 до 13087. Побочное действие – слабость, но я грешу на перенесенный наркоз. Перед этим пробовала другие лекарства – они мне не помогли”.

Стоимость препарата, дозировкой 100 мг, за 28 таблеток – примерно 600 рублей за упаковку.

Цена Козаар 50 мг, 14 штук – порядка 280 рублей.

Козаар таблетки 50 мг 14 шт.Merck & Co.

Козаар таблетки 100 мг 28 шт.

Козаар 100мг №28 таблетки

Козаар 50мг №14 таблеткиМерк Шарп энд Доум

КозаарMerck Sharp & Dohme, Нидерланды

КозаарMerck Sharp & Dohme, Нидерланды

КозаарMerck Sharp & Dohme (Нидерланды)

Козааря)

Козаар 100 мг №28 табл.п.о.Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)

козаар лекарствоЭто гипотензивный лекарственный препарат, который является очень хорошим специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Его действие не подавляет киназу II, отвечающую за разрушение брадикинина.

К тому же лекарство эффективно понижает ОПСС, существенно уменьшает концентрацию в крови норэпинефрина с альдостеронизм, нормализует показатели артериального давления, а также давления, создающегося в малом круге кровообращения. Кроме того, действие таблеток направлено на уменьшение постнагрузки и оказания диуретического эффекта.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью хронической формы.

После однократного применения этого лекарства максимальный гипотензивный эффект можно наблюдать примерно спустя шесть часов, потом на протяжении суток действие медикамерта постепенно снизится. Наибольший гипотензивный результат прослеживается практически через месяц после начала курса лечения.

Показаниями к применению служат несколько достаточно серьезных заболеваний:

  1. козаар лекарствоПриступы, вызванные артериальной гипертензией.
  2. Хроническая ишемическая болезнь сердца, которая в большинстве случаев сопровождается признаками сердечной недостаточности (обычно препарат используется в составе комбинированной терапии в сочетании с диуретикими медикаментами, а также разными сердечными гликозидами).
  3. Протеинурия, развивающаяся при сахарном диабете второго типа с целью обеспечения защиты почек в результате замедления прогрессирования почечной недостаточности и значительного снижениея частоты гиперкреатининемии.
  4. Гипертрофия левого желудочка (при необходимости уменьшения частоты риска возниковения инсульта либо инфаркта миокарда, а также сердечно-сосудистых заболеваний).

козаар лекарство

Таблетки необходимо принимать исключительно внутрь вне зависимости от времени приема пищи.

При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг по разу каждый день. Наибольшего результата можно достичь только примерно через месяц после начала осуществления терапии.

Однако некоторых пациентов часто не наблюдается положительная динамика, поэтому рекомендуется плавно увеличивать дозирование до 100 мг раз в день.

Людям, в анамнезе котопых указывается сниженное ОЦК, начальную дозу медикаментозного средства следует снизить до 25 мг раз в сутки.

Не обязательно подбирать индивидуальную дозировку для проведения курса лечения лиц пожилого возраста либо же пациентов с почечной недостаточностью, в том числе и больных, проходящих диализ.

Пациентам, страдающим каким-либо заболеванием печени, необходимо в обязательном порядке назначать прием этих таблеток в более низких дозах.

С целью значительного уменьшения фактора риска развития сердечно-сосудистых заболеваний у людей с проявлениями артериальной гипертензией, а также гипертрофии левого желудочка стандартная рекомендуемое начальное дозирование составляет по 50 мг ежедневно.

Затем следует добавить гидрохлоротиазид в достаточно небольшой дозе или повысить дозирование уже используемого препарата до 100 мг в день. Но нужно брать во внимание уровень понижения артериального давления.

Для защиты функции почек у людей с сахарным диабетом второго типа, сопровождающегося протеинурией, в большинстве случаев начальная доза препарата — 50 мг по разу каждый день. Через некоторое время после начала лечебной терапии дозу, как правило, увеличивают до 100 мг в день с учетом уровня понижения показателей артериального давления. Он может быть назначен с диуретическими медикаментами, инсулином и другими гипогликемическими препаратами.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг по одному разу ежедневно. Зачастую провлдят титрование доз, что совершается с недельным интервалом до момента достижения стандартной поддерживающей дозы 50 мг один раз в день. Однако при этом необходимо руководствоваться тем, как организм пациента переносит вводимый медикамент.

Это лекарство производится в виде небольших белых таблеток, поверхность которых покрыта специальной пленочной оболочкой. Они изготавливаются из нескольких компонентов:

  • козаар лекарстволозартан калия — основное действующее вещество;
  • прелатинизированный кукурузный крахмал;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • лактозы моногидрат;
  • воск карнаубы;
  • гипромеллоза;
  • гипролоза;
  • титана диоксид.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами происходит следующис образом:

  1. Не наблюдается клинически важного взаимодействия таблеток с препаратами, в состав которых входят такие биологиче активные вещества, как гидрохлоротиазид с дигоксином, варфарин с циметидином, а также фенобарбитал с кетоконазолом и эритромицином.
  2. Сочетание с препаратами, содержащими рифампин либо флуконазол, достаточно быстро приводит к существенному понижению количества важного метаболита.
  3. Использование различных средств, которые блокируют синтез ангиотензина II и его воздействие на организм, является причиной повышения концентрации калия, содержащегося в сыворотке крови.
  4. Применение препаратов, влияющих на выведение натрия, зачастую сопровождается снижением экскреции, а также повышением сывороточного уровня литья.
  5. НПВС способны заметно снижать эффект диуретиков и остальных гипотензивных медикаментозных средств.
  6. Ингибитор изофермента 2С9 цитохрома Р450 в комбинации с этими таблетками снижает действие последнего.

Медикамент противопоказан в следующих случаях:

  1. При аллергии на его компоненты.
  2. При непереносимости лактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефиците лактазы.
  3. Лицам, страдающим от тяжелых заболеваний печени.
  4. В возрасте до 18 лет.
  5. В сочетании с «Алискиреном».
  6. Беременным и кормящим женщинам.

Следует соблюдать осторожность:

  1. При двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерий почки (если у пациента одна почка).
  2. Больным с тяжелой сердечной недостаточностью, особенно в сочетании и почечной недостаточностью.
  3. При ИБС или сердечной аритмии.
  4. После пересадки почки.
  5. При митральном или аортальном стенозе.
  6. Пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, отеком Квинке, в том числе в анамнезе.
  7. При сниженном ОЦК.

Применение данного лекарственного средства при беременности противопоказано. Его использование во II и III триместрах беременности может вызывать серьезные нарушения развития плода.

Не рекомендуется принима лекарство в период вскармливания ребенка грудным молоком. Оно выделяется вместе с грудным молоком и вполне способно оказывать неблагоприятное воздействие на грудных детей.

Поэтому нужно принять решение о прекращении грудного вскармливания либо о полной отмен лечения с помощью этих таблеток.

Проявляются различные побочные действия:

  1. Ощущение ноющей боли в области желудка.
  2. Повышенная слабость.
  3. Быстрая утомляемость.
  4. Болевые ощущения в области груди.
  5. Образование больших отеков.
  6. Заметно учащенное биение сердца, развитие тахикардии.
  7. Чувство постоянной тошноты.
  8. Диспепсия.
  9. Сильная диарея.
  10. Болевые ощущения в разных частях костно-мышечной системы.
  11. Судороги в мышцах разных групп.
  12. Хроническая бессонница.
  13. Головные боли с головокружениями.
  14. Сильный кашель.
  15. Образование отеков слизистой оболочки носовой полости, появление синусита.
  16. Симптомы фарингита, заражение какой-либо инфекцией верхних дыхательных путей.
  17. Самые различные проявление аллергических реакций (васкулит, пурпура Шенлейн-Геноха и многие другие).
  18. Нарушения нормального функционирования печени.
  19. Возникновение гепатита.
  20. Тромбоцитопения.
  21. Развитие анемии.
  22. Артралгия либо миалгия.
  23. Признаки рабдомиолиза.
  24. Дисгевзия.
  25. Гиперемия кожных покровов.
  26. Сильный зуд, проявление крапивницы.

В большинстве случаев «Козаар» отлично переносится пациентами, поэтому побочные эффекты носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов Козаара сравнима с данным показателем при приеме плацебо.

Таблетки нужно хранить в плотно закрытой упаковке, в месте защищенном от проникновения прямого солнечного света, недоступном для детей.

Температура воздуха должна быть в пределах 30°C.

Срок годности препарата составляет три года.

Стоимость препарата на территории России – 276 рублей., цена «Козаара» в Украине – примерно 90 гривен.

Аналогами препарата Козаар являются:

  • «Лориста»;
  • «Лозартан»;
  • «Лозартан-Рихтер»;
  • «Вазотенз»;
  • «Брозаар»;
  • «Зисакар»;
  • «Веро-Лозартан»;
  • «Карзартан»;
  • «Кардомин-Сановель»;
  • «Лозап»;
  • «Лакеа»;
  • «Лозарел»;
  • «Реникард»;
  • «Лотор»;
  • «Презартан»;
  • «Лосакор»;
  • «Лозартан-Тева»;
  • «Лозартан-ТАД»;
  • «Лозартан калия»;
  • «Лозартан А»;
  • «Лозартан Канон»;
  • «Лозартан Маклеодз».

Препарат в основном имеет положительные отзывы, например Алина пишет: «Когда начинаешь постепенно разваливаться еще в довольнл молодом возрасте, то вдвойне хочется как можно сильнее облегчить жизнь.

У меня серьезные проблемы с сердцем, несколько раз было прединсультное состояние. А все от высокого давления. Чтобы такие случаи не повторялись, стала принимать «Козаар». Поначалу были головокружения, но я не прервала курс и правильно сделала. Впервые за много лет давление полностью нормализовалось».

Инна: «Относительно недорогое лекарство от артериальной гипертезии, правда часто вызывают какие-то неприятные состояния, как у меня. Причину-то заболевания устраняет, однако часто кружится голова, постоянно ощущается общая слабость, всегда хочется прилечь. Проходит подобное состояние примерно за пару часов».

С остальными отзывами можно ознакомиться в конце статьи.

Казаар — антигипертензивный лекарственный препарат хорошо влияющий на организм. Имеет ряд противопоказаний, перед приемом обьязательно ознакомтесь с ними. Очень редко вызывает побочные действия.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT

1

(при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы,

лозартан

предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.

T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.

Показания

Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Козаар – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Лекарственная форма Козаара – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, таблетки овальной формы имеют разделительную риску на одной стороне и гравировку «952» – на другой, формы в виде капли – гравировку «960» на одной из сторон и гладкую поверхность другой (по 50 мг по 14 шт.; по 100 мг по 7 или 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

Действующее вещество – лозартан калия, в 1 таблетке – 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, гипролоза (с 0,3% кремния диоксида), воск карнаубы, титана диоксид.

Козаар характеризуется гипотензивным действием.

Лозартан относится к селективным антагонистам АТ1-рецепторов ангиотензина II, обладающим высокой эффективностью при пероральном приеме. Данное соединение и его карбоксилированный метаболит (Е-3174), также характеризующийся фармакологической активностью, как in vivo, так и in vitro блокируют любые физиологические эффекты, связанные с ангиотензином II, независимо от источника его происхождения или способа синтеза. По сравнению с некоторыми другими пептидными антагонистами ангиотензина II активный компонент Козаара не обладает характеристиками агониста.

Лозартан селективно связывается с АТ1-рецепторами, причем связывание и блокировка рецепторов других гормонов и ионных каналов, отвечающих за регуляцию функционирования сердечно-сосудистой системы, отсутствуют. Также соединение не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, кининазы II), способствующей разрушению брадикинина. Поэтому действие лозартана не включает эффекты, непосредственно не имеющие отношения к блокаде АТ1-рецепторов: развитие отечности либо усиление брадикинин-опосредованных эффектов (при приеме лозартана они увеличиваются не более чем на 1,7%, в случае плацебо – на 1,9%).

Лозартан препятствует повышению диастолического и систолического артериального давления во время инфузии ангиотензина II. При достижении максимальной концентрации данного соединения в плазме крови после приема Козаара в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II уменьшается примерно на 85%, а через 1 сутки как при однократном, так и при многократном приеме – на 26–39%.

Во время лечения лозартаном устраняется отрицательная обратная связь, выражающаяся в подавлении ангиотензином II синтеза ренина, что усиливает активность ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП обуславливает повышение содержания ангиотензина II в плазме крови.

При шестинедельном лечении больных с артериальной гипертензией Козааром в суточной дозе 100 мг отмечается повышение уровня ангиотензина II в плазме крови в 2-3 раза в момент достижения максимально возможного уровня лозартана. У отдельных пациентов наблюдался еще больший рост содержания ангиотензина II в крови, особенно при небольшой продолжительности терапии (до 2 недель). Однако в процессе лечения снижение концентрации альдостерона в плазме крови и антигипертензивный эффект наблюдаются спустя 2 и 6 недель терапии, что говорит об эффективности блокады рецепторов ангиотензина II. После отмены Козаара АРП и концентрация ангиотензина II на протяжении 3 суток снижаются до значений, зарегистрированных до начала лечения лозартаном.

Содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивное действие лозартана, усиливаются с увеличением дозы Козаара. Поскольку лозартан и его активный метаболит относятся к антагонистам рецепторов ангиотензина II, они оба вносят практически одинаковый вклад в развитие антигипертензивного эффекта.

Здоровые добровольцы мужского пола принимали участие в исследовании действия Козаара на организм при пероральном приеме при соблюдении высоко- и низкосолевой диеты. Эксперимент доказал, что однократный прием лозартана в дозе 100 мг не отражается на скорости клубочковой фильтрации, эффективности почечного плазмотока и фильтрационной фракции. Лозартан характеризовался натрийуретическим эффектом, более выраженным при низкосолевой диете и, вероятно, не связанным с подавлением ранней реабсорбции натрия, протекающей в проксимальных почечных канальцах. Активный компонент Козаара также обусловил временное увеличение экскреции мочевой кислоты через почки.

У пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией (не меньше 2 г/24 часа), у которых отсутствует сахарный диабет и которые принимают Козаар на протяжении 8 недель в дозе 50 мг с ее постепенным возрастанием до 100 мг, отмечалось достоверно зафиксированное снижение протеинурии на 42%, а также уменьшение фракционной экскреции иммуноглобулинов и альбумина. У данной категории пациентов лозартан нормализовал скорость клубочковой фильтрации и снижал фильтрационную фракцию.

У женщин с артериальной гипертензией, находящихся в постменопаузальном периоде и принимавших Козаар в дозе 50 мг на протяжении 4 недель, не было зафиксировано влияния лечения на системную и почечную концентрацию простагландинов.

Лозартан не воздействует на вегетативные рефлексы и не характеризуется пролонгированным эффектом по отношению к уровню норадреналина в плазме крови.

Прием лозартана в суточных дозах до 150 мг не вызывал у пациентов с артериальной гипертензией серьезных изменений концентраций глюкозы в крови и триглицеридов натощак, а также содержания холестерина липопротеинов высокой плотности и общего холестерина.

При пероральном приеме лозартан всасывается и метаболизируется достаточно хорошо. Для него характерен эффект «первого прохождения» через печень с образованием карбоксилированного метаболита, обладающего фармакологической активностью, и неактивных метаболитов. Системная биодоступность вещества в таблетированной форме составляет примерно 33%. Максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита в среднем регистрируются через 1 час и через 3-4 часа после приема соответственно. При употреблении Козаара в процессе стандартного приема пищи профиль концентрации активного компонента в плазме крови остается неизменным.

Степень связывания лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбумином) достигает 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Эксперименты на крысах доказали, что для вещества практически недоступен гематоэнцефалический барьер.

Приблизительно 14% дозы Козаара при пероральном приеме или внутривенном введении переходит в его активный метаболит. Кроме него, выявлены и фармакологически неактивные метаболиты, среди которых доминируют 2 основных метаболита, формирующихся вследствие гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один метаболит второстепенного значения – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс действующего вещества Козаара и его активного метаболита равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс данных соединений равен приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде и примерно 6% дозы экскретируется таким же путем в форме активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита характерна линейность фармакокинетических показателей при пероральном приеме Козаара в дозах до 200 мг.

После перорального приема содержание лозартана и его активного метаболита в плазме уменьшается полиэкспоненциально, причем конечный период полувыведения составляет примерно 2 и 6-9 часов соответственно. При приеме Козаара в дозировке 100 мг 1 раз в день кумуляции лозартана либо его активного метаболита в организме не наблюдается. Экскреция лозартана и его активных метаболитов осуществляется через почки, а также через кишечник с желчью. После перорального приема лозартана, меченого атомами 14С, у пациентов мужского пола приблизительно 35% радиоактивного изотопа обнаруживается в моче, а 58% – в фекалиях. При внутривенном введении 14С лозартана около 43% радиоактивности определяется в моче и 50% – в фекалиях.

Содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов преклонного возраста мужского пола с артериальной гипертензией практически аналогично соответствующим показателям у молодых мужчин с тем же заболеванием.

Уровень лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией оказался в 2 раза выше, чем у мужчин с тем же состоянием. Концентрации активного метаболита у пациентов обоих полов почти не отличались. Однако это явление практически не имеет клинического значения.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести при пероральном приеме Козаара содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказалось соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых мужчин, добровольно участвовавших в эксперименте.

Концентрации действующего вещества Козаара в плазме крови у больных с КК выше 10 мл/мин аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. AUC (площадь под кривой «концентрация–время») у больных, проходящих процедуру гемодиализа, оказывается приблизительно в 2 раза больше по сравнению с данным параметром у больных с ненарушенной функцией почек. Содержание активного метаболита в плазме крови остается неизменным у пациентов с дисфункциями почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Вывести из организма лозартан и его активный метаболит посредством процедуры гемодиализа невозможно.

Противопоказания

  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Козаар больным с заболеваниями почек и/или печени, указанными в анамнезе, пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), в том числе на фоне терапии диуретиками в высоких дозах.

Инструкция по применению Козаара: способ и дозировка

Таблетки Козаар принимают внутрь 1 раз в сутки, в любое удобное время независимо от приема пищи.

Дозу препарата назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное дозирование Козаара:

  • Артериальная гипертензия: по 50 мг в качестве начальной и поддерживающей дозы, при необходимости достижения большего действия можно принимать по 100 мг. Устойчивый гипотензивный эффект наступает после 3-6 недель терапии. Пациентам со сниженным ОЦК начальная доза препарата назначается в размере 25 мг. При указании в анамнезе на патологии печени дозу препарата следует снизить. Больным пожилого возраста и с почечной недостаточностью, в том числе пациентам на диализе коррекция начального дозирования не требуется;
  • Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг, титрование рекомендуется проводить 1 раз в неделю, доводя до индивидуальной поддерживающей дозы (12,5 мг, 25 мг или 50 мг);
  • Сахарный диабет типа 2 с протеинурией: начальная доза – 50 мг, с учетом понижения артериального давления (АД) дозу следует постепенно поднять до 100 мг. Показано совместное применение препарата с диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами центрального действия, другими гипогликемическими средствами (глитазоны, производные сульфонилмочевины, ингибиторы глюкозидазы) и инсулином;
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка: начальная доза для понижения вероятности развития ассоциированных сердечно-сосудистых заболеваний и смертности составляет 50 мг. Учитывая степень снижения АД, дальнейшая терапия предполагает повышение дозы препарата до 100 мг или назначения низких доз гидрохлоротиазида.

В ходе контролируемых клинических исследований применения Козаара были отмечены следующие побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащение сердцебиения;
  • Со стороны дыхательной системы: отек слизистой оболочки носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, синусит;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея;
  • Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение;
  • Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, боль в спине;
  • Со стороны организма в целом: утомляемость и слабость, боль в груди и/или в области желудка, отек;
  • Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия (повышенный уровень аланинаминотрансферазы после отмены препарата обычно возвращался к норме).

Нежелательные реакции на фоне приема Козаара, отмеченные в широкой клинической практике:

  • Пищеварительная система: нарушение функции печени; редко – гепатит;
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия;
  • Костно-мышечная система: артралгия, миалгия; редко – рабдомиолиз;
  • Нервная система: мигрень; редко – дисгевзия;
  • Дыхательная система: кашель;
  • Дерматологические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи;
  • Аллергические реакции: редко – васкулит, болезнь Шенлейн-Геноха, ангионевротический отек, включая отек голосовой щели, гортани, с обструкцией дыхательных путей, и/или отек губ, лица, языка и/или глотки (некоторые из пациентов перенесли реакции гиперчувствительности при предыдущем приеме ингибиторов АПФ).

В целом Козаар хорошо переносится, побочные действия имеют преходящий характер и проявляются в легкой форме, не требующей отмены препарата.

Данные о передозировке Козааром ограничены. Ее наиболее вероятными симптомами считаются тахикардия, выраженное снижение артериального давления и брадикардия, которую может спровоцировать парасимпатическая стимуляция. В качестве лечения назначают симптоматическую терапию.

Коррекцию сниженного ОЦК необходимо проводить до начала лечения Козааром или назначать более низкие его начальные дозы.

Возможно развитие ангионевротического отека у больных с гиперчувствительностью к препарату.

Без консультации врача противопоказано одновременное применение препаратов калия и заменителей поваренной соли, содержащих калий.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, для которых нарушение водно-электролитного баланса является характерным состоянием, следует соблюдать особую осторожность, как при наличии сахарного диабета, так и без него.

При указании в анамнезе на заболевание печени Козаар следует назначать в более низкой дозе.

Воздействие препарата на ренин-ангиотензиновую систему может вызывать нарушение функции почек, а при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки повышать уровень сывороточного креатинина и мочевины крови. После прекращения лечения возможно восстановление функциональных изменений.

У больных с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности применение препарата может вызвать развитие нарастающей азотемии, олигурии и острой почечной недостаточности с летальным исходом.

Нет необходимости в коррекции дозирования для пациентов пожилого возраста при назначении Козаара.

Исследования для оценки влияния Козаара на способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами почти не проводились. Однако при прохождении курса гипотензивной терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем или выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций. Это связано с риском развития головокружения и сонливости при приеме препарата, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.

Согласно инструкции, Козаар запрещено назначать во время беременности. Прием во II и III триместрах беременности лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензивную систему, может привести к серьезным дефектам или даже гибели развивающегося плода, поэтому сразу же после установления факта беременности препарат отменяют. Почечная перфузия, связанная        с развитием системы ренин–ангиотензин, проявляется у плода во II триместре. Риск для плода повышается, если Козаар начинают принимать во II или III триместре беременности.

Не рекомендуется лечение Козааром в период лактации. Опыт применения лозартана у данной категории пациенток недостаточен, причем неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко. Поэтому необходимо соотнести потенциальную пользу лечения для матери и возможные риски для ребенка и принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене Козаара.

Не установлено клинически значимое взаимодействие Козаара с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, циметидином, кетоконазолом, фенобарбиталом, эритромицином.

Не изучено влияние снижения уровня активного метаболита на фоне приема флуконазола и рифампицина на клиническое действие препарата.

Одновременное назначение калиевых добавок, триамтерена, спиронолактона, амилорида и других препаратов, препятствующих образованию ангиотензина II, солей, содержащих калий, может способствовать росту уровня содержания калия в крови.

Лозартан при сочетании с препаратами лития снижает экскрецию и повышает его сывороточную концентрацию.

Гипотензивное действие препарата снижают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), селективные ингибиторы циклооксигеназы ЦОГ-2.

У больных с нарушением функции почек одновременный прием препарата и НПВС, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2 может способствовать дальнейшему ухудшению функции почек. Эффект данного взаимодействия носит обратимый характер.

Снижение плазменных концентраций активного метаболита на фоне применения флуконазола при сочетании с Козааром повышает концентрацию лозартана в плазме крови.

Аналогами Козаара являются: Блоктран, Лозап, Лозартан, Лориста, Ангизар, Кардомин-Сановель, Гиперзар, Ксартан, Клосарт, Лозартин, Лосар, Пресартан, Пульсар, Эринорм, Адвантан, Вотум, Апровель, Вазар, Вальсакор, Ванатекс, Диован, Диокор, Ирбетан, Кандесар, Кантаб, Касарк, Микардис, Теветен, Фирмаста, Хизарт, Эдарби.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Согласно отзывам, Козаар переносится пациентами хорошо и действует эффективно. При систематическом лечении лекарственное средство нормализует давление и редко провоцирует возникновение побочных реакций (к примеру, слабость). Пациенты также отмечают удобство способа применения Козаара: его прием не связан с приемом пищи. Результаты лечения становятся заметны примерно через 1-3 недели после его начала.

Среднестатистическая цена на Козаар дозировкой 50 мг в аптечных сетях составляет 265–281 рубль (за упаковку 14 таблеток). Препарат дозировкой 100 мг можно приобрести за 610–689 рублей (за упаковку 28 таблеток).

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий