Лерканидипин группа


Оглавление [Показать]

Лерканидипин (Леркамен) – лекарственное средство для снижения артериальной гипертензии, относится к группе антагонистов кальция третьего поколения.

Препарат отличается хорошей эффективностью в лечении гипертонической болезни, не имеет выраженных побочных эффектов и применяется один раз в сутки, за счет чего повышается приверженность пациентов к терапии.

Избирательность действия лерканидипина обеспечивает его небольшим количеством побочных эффектов. Антагонисты кальция на сегодняшний день являются препаратом выбора для лечения гипертонии.


Многочисленные исследования подтверждают его эффективность в составе комбинированной терапии.

Преимуществом лерканидипина является положительное влияние на сердце и другие органы, которые поражаются у больных с гипертонической болезнью. На фоне приема уменьшается гипертрофия левого желудочка, тем самым надолго сохраняя сердечную функцию нормальной.

Антагонисты кальция эффективно снижают сосудистое сопротивление в периферических артериях.

Лерканидипин, в отличие от других блокаторов кальциевых каналов (БКК), благотворно влияет на функцию почек. Препарат снижает внутриклубочковое давление, поэтому может назначаться пациентам с хронической почечной недастаточностью.

Основное применение лерканидипина – снижение артериального давления. Его назначают больных с гипертонической болезнью, в том числе с тяжелыми формами, пожилым пациентам.

Имеются данные о повышении интеллектуальных и ментальных функций на фоне приема.

Начальная дозировка лерканидипина составляет 10 мг. Если целевые цифры при такой дозировке не достигаются, добавляют еще 10 мг. Дозу набирают медленно, в течение двух недель. Таблетку принимают 1 раз в день, предпочтительнее с утра, перед завтраком.

Пожилым пациентам можно принимать дозу в полном объеме, а при наличии патологии почек лучше отдать предпочтение дозировке 10 мг.


Препарат имеет хорошую биодоступность. Имеются сведения, что прием пищи, особенно жирной и калорийной, ускоряет скорость всасывания лерканидипина и чрезмерно увеличивает его концентрацию в крови.

Рекомендуют применять его перед едой, что делает его всасывание более контролируемым, действие мягким и сводит вероятность развития нежелательных эффектов к минимуму.

Концентрация вещества нарастает медленно, максимум ее достигается через 2-3 часа после приема. Разрушается и перерабатывается препарат в печени, где образуются неактивные метаболиты. Эти продукты выводятся через кишечник и почки.

Лерканидипин выпускается в виде таблеток в оболочке по 10 и 20 мг. Основным действующим веществом является лерканидипина гидрохлорид. Это вещество относится к антагонистам кальция дигидропиридинового ряда.

В ходе испытаний подтвердилась наибольшая эффективность применения препарата в дозе 10 и 20 мг при гипертензии 1 и 2 степеней тяжести. Эффект держится в течение суток. Исследования подтвердили соответствие гипотензивного действия другим группам препратов.

БКК блокируют поступления ионов кальция по каналам через мембрану в мышечные клетки сосудов. Такие каналы находятся в сосудах, кардиомиоцитах, в поперечно-полосатой мышечной ткани. За счет этого мышечная оболочка расслабляется, расширяя сосуд и понижая сопротивления.

За счет снижения периферического сосудистого сопративления оказывается главный эффект лерканидипина – нормализация артериального давления.

Расширение сосудов происходит медленно, не вызывая рефлекторного учащения сердцебиения. Это обеспечивается выборочным действием лерканидипина, который более селективен к кальциевым каналом сосудов, и в меньшей степени – сердца.

Другие гипотензивные средства (сартаны, диуретики) усиливают эффективность лерканидипина. При использовании вместе с метопрололом эффективность понижается на 50%, поэтому возникает необходимость коррекции дозы.

Мидазолам увеличивает биодоступность на 40%. При приеме с симвастатином возникают неблагоприятные эффекты, которые можно избежать, назначив статин вечером.

Совместный прием ларканидипина и циклоспорина увеличивает концентрацию обоих, поэтому нежелателен. Биодоступность препарата повышается при взаимодействии с мидазоламом и циметидином.

Также усиление гипотензивного действия возможно при одновременном употреблении сока грейпфрута и алкоголя (этанола). Изучалось взаимодействие лерканидипина и сердечных гликозидов (дигоксин).

У некоторых пациентов концентрация гликозида повышалась, чем объясняется необходимость контролирования таких больных для предотвращения возникновения интоксикации дигоксином.

Кроме того, он может спровоцировать развитие атрио-вентрикулярной блокады.

Следует осторожно совмещать прием лерканидипина и препаратов, которые содержат блокаторы или индукторы CY3A4, так как этот фермент обеспечивает метаболизм препарата в печени. Не рекомендуется единовременный прием с индукторами CY3A4.

Такими являются кетоконазол и некоторые антибиотики (эритромицин). Прием флуоксетина (ингибитор фермента) не оказал существенного взаимодействия.

Очень осторожно применять лерканидипин с антиаритмическими средствами: кордароном, амиодароном. При применении одновременно с наркозом может усилиться гипотония.

Сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сокращений сердца, приливы, ангиозные боли, обморочные состояния, гипотензия.

Нервная система: расторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, боли в мышцах.

Система пищеварения: диспептические расстройства, жидкий стул, абдоминальные боли.

Мочевыделительная система: полиурия, учащение мочеиспускания.

Кожные проявления: высыпания, аллергические реакции, покраснение кожи.

Может оказывать неблагоприятное действие на управление автомобилем, так как вызывает снижение скорости реакции. Не рекомендуется водить автотранспортные средства и выполнять работы, в которых требуется быстрота и точность действий.

Состояния, при которых нежелателен прием лерканидипина, связаны с влиянием на сердечную и почечную функцию, с тем, что метаболизируется препарат только в печени.

Нельзя применять препарат при следующих патологиях:

  • аллергические реакции к компонентам;
  • обструкция дуги аорты;
  • кардиомиопатия в обструктивной форме;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • кардиогенных шок и давление менее 90 мм.рт.ст;
  • непереносимость лактозы, галактоземия;
  • тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
  • острый период инфаркта миокарда;
  • возраст до 18 лет.

Лерканидипин противопоказан беременным. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать препарат только в условиях эффективной контрацепции.

Предполагают, что препарат способен попасть в грудное молоко, поэтому он противопоказан кормящим. В ходе испытаний лерканидипина на кроликах отрицательного воздействия на плод не установлено.

Использовать в течение 3 лет. Хранить при комнатной температуре.

Средняя стоимость в России за 10 мг, 28 штук: 380 рублей; 20 мг: 630 рублей.

Средняя стоимость в Украине за 10 мг, 28 штук: 140 гривен; 20 мг: 220 гривен.

Прямые:леркамен, занидип рекордати.

Блокаторы кальциевых каналов первого поколения: нифедипин, дилтиазем. Ко второму поколению относятся фелодипин, клентиазем, бенидипин, галлопамил, никардипин. Самыми современными антагонистами кальция являются представители третьего поколения: амлодипин, лацидипин.

В большинстве положительные. Пациенты отмечают его высокую эффективность в лечении артериальной гипертензии. Многолетние гипертоники, попробовавшие большое количество гипотензивных препаратов, останавливаются на лерканидипине.

Пожилые пациенты замечают, что голова «просветлела» на фоне приема лекарства.

Больные говорят о хорошей переносимости лерканидипина, лишь некоторые предъявляли жалобы на слабость, заторможенность. Женщины жаловались на учащенное сердцебиение и необходимость купировать его другими лекарственными средствами.

Небольшое количество пациентов отмечали нарушения стула на фоне приема препарата, которые вскоре самостоятельно проходили.

Оглавление

Лерканидипин (Леркамен) – лекарственное средство для снижения артериальной гипертензии, относится к группе антагонистов кальция третьего поколения.

Препарат отличается хорошей эффективностью в лечении гипертонической болезни, не имеет выраженных побочных эффектов и применяется один раз в сутки, за счет чего повышается приверженность пациентов к терапии.

Избирательность действия лерканидипина обеспечивает его небольшим количеством побочных эффектов. Антагонисты кальция на сегодняшний день являются препаратом выбора для лечения гипертонии.

Многочисленные исследования подтверждают его эффективность в составе комбинированной терапии.

Преимуществом лерканидипина является положительное влияние на сердце и другие органы, которые поражаются у больных с гипертонической болезнью. На фоне приема уменьшается гипертрофия левого желудочка, тем самым надолго сохраняя сердечную функцию нормальной.

Антагонисты кальция эффективно снижают сосудистое сопротивление в периферических артериях.

Лерканидипин, в отличие от других блокаторов кальциевых каналов (БКК), благотворно влияет на функцию почек. Препарат снижает внутриклубочковое давление, поэтому может назначаться пациентам с хронической почечной недастаточностью.

1. Показания к применению

Основное применение лерканидипина – снижение артериального давления. Его назначают больных с гипертонической болезнью, в том числе с тяжелыми формами, пожилым пациентам.

Имеются данные о повышении интеллектуальных и ментальных функций на фоне приема.

Начальная дозировка лерканидипина составляет 10 мг. Если целевые цифры при такой дозировке не достигаются, добавляют еще 10 мг. Дозу набирают медленно, в течение двух недель. Таблетку принимают 1 раз в день, предпочтительнее с утра, перед завтраком.

Пожилым пациентам можно принимать дозу в полном объеме, а при наличии патологии почек лучше отдать предпочтение дозировке 10 мг.

Препарат имеет хорошую биодоступность. Имеются сведения, что прием пищи, особенно жирной и калорийной, ускоряет скорость всасывания лерканидипина и чрезмерно увеличивает его концентрацию в крови.

Рекомендуют применять его перед едой, что делает его всасывание более контролируемым, действие мягким и сводит вероятность развития нежелательных эффектов к минимуму.

Концентрация вещества нарастает медленно, максимум ее достигается через 2-3 часа после приема. Разрушается и перерабатывается препарат в печени, где образуются неактивные метаболиты. Эти продукты выводятся через кишечник и почки.

2. Форма выпуска, состав

Лерканидипин выпускается в виде таблеток в оболочке по 10 и 20 мг. Основным действующим веществом является лерканидипина гидрохлорид. Это вещество относится к антагонистам кальция дигидропиридинового ряда.

В ходе испытаний подтвердилась наибольшая эффективность применения препарата в дозе 10 и 20 мг при гипертензии 1 и 2 степеней тяжести. Эффект держится в течение суток. Исследования подтвердили соответствие гипотензивного действия другим группам препратов.

БКК блокируют поступления ионов кальция по каналам через мембрану в мышечные клетки сосудов. Такие каналы находятся в сосудах, кардиомиоцитах, в поперечно-полосатой мышечной ткани. За счет этого мышечная оболочка расслабляется, расширяя сосуд и понижая сопротивления.

За счет снижения периферического сосудистого сопративления оказывается главный эффект лерканидипина – нормализация артериального давления.

Расширение сосудов происходит медленно, не вызывая рефлекторного учащения сердцебиения. Это обеспечивается выборочным действием лерканидипина, который более селективен к кальциевым каналом сосудов, и в меньшей степени – сердца.

3. Взаимодействие с другими препаратами

Другие гипотензивные средства (сартаны, диуретики) усиливают эффективность лерканидипина. При использовании вместе с метопрололом эффективность понижается на 50%, поэтому возникает необходимость коррекции дозы.

Мидазолам увеличивает биодоступность на 40%. При приеме с симвастатином возникают неблагоприятные эффекты, которые можно избежать, назначив статин вечером.

Совместный прием ларканидипина и циклоспорина увеличивает концентрацию обоих, поэтому нежелателен. Биодоступность препарата повышается при взаимодействии с мидазоламом и циметидином.

Также усиление гипотензивного действия возможно при одновременном употреблении сока грейпфрута и алкоголя (этанола). Изучалось взаимодействие лерканидипина и сердечных гликозидов (дигоксин).

У некоторых пациентов концентрация гликозида повышалась, чем объясняется необходимость контролирования таких больных для предотвращения возникновения интоксикации дигоксином.

Кроме того, он может спровоцировать развитие атрио-вентрикулярной блокады.

Следует осторожно совмещать прием лерканидипина и препаратов, которые содержат блокаторы или индукторы CY3A4, так как этот фермент обеспечивает метаболизм препарата в печени. Не рекомендуется единовременный прием с индукторами CY3A4.

Такими являются кетоконазол и некоторые антибиотики (эритромицин). Прием флуоксетина (ингибитор фермента) не оказал существенного взаимодействия.

Очень осторожно применять лерканидипин с антиаритмическими средствами: кордароном, амиодароном. При применении одновременно с наркозом может усилиться гипотония.

4. Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сокращений сердца, приливы, ангиозные боли, обморочные состояния, гипотензия.

Нервная система: расторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, боли в мышцах.

Система пищеварения: диспептические расстройства, жидкий стул, абдоминальные боли.

Мочевыделительная система: полиурия, учащение мочеиспускания.

Кожные проявления: высыпания, аллергические реакции, покраснение кожи.

Может оказывать неблагоприятное действие на управление автомобилем, так как вызывает снижение скорости реакции. Не рекомендуется водить автотранспортные средства и выполнять работы, в которых требуется быстрота и точность действий.

5. Противопоказания

Состояния, при которых нежелателен прием лерканидипина, связаны с влиянием на сердечную и почечную функцию, с тем, что метаболизируется препарат только в печени.

Нельзя применять препарат при следующих патологиях:

  • аллергические реакции к компонентам;
  • обструкция дуги аорты;
  • кардиомиопатия в обструктивной форме;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • кардиогенных шок и давление менее 90 мм.рт.ст;
  • непереносимость лактозы, галактоземия;
  • тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
  • острый период инфаркта миокарда;
  • возраст до 18 лет.

Лерканидипин противопоказан беременным. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать препарат только в условиях эффективной контрацепции.

Предполагают, что препарат способен попасть в грудное молоко, поэтому он противопоказан кормящим. В ходе испытаний лерканидипина на кроликах отрицательного воздействия на плод не установлено.

6. Условия и сроки хранения

Использовать в течение 3 лет. Хранить при комнатной температуре.

7. Цена

Средняя стоимость в России за 10 мг, 28 штук: 380 рублей; 20 мг: 630 рублей.

Средняя стоимость в Украине за 10 мг, 28 штук: 140 гривен; 20 мг: 220 гривен.

8. Аналоги

Прямые:леркамен, занидип рекордати.

Блокаторы кальциевых каналов первого поколения: нифедипин, дилтиазем. Ко второму поколению относятся фелодипин, клентиазем, бенидипин, галлопамил, никардипин. Самыми современными антагонистами кальция являются представители третьего поколения: амлодипин, лацидипин.

9. Отзывы

В большинстве положительные. Пациенты отмечают его высокую эффективность в лечении артериальной гипертензии. Многолетние гипертоники, попробовавшие большое количество гипотензивных препаратов, останавливаются на лерканидипине.

Пожилые пациенты замечают, что голова «просветлела» на фоне приема лекарства.

Больные говорят о хорошей переносимости лерканидипина, лишь некоторые предъявляли жалобы на слабость, заторможенность. Женщины жаловались на учащенное сердцебиение и необходимость купировать его другими лекарственными средствами.

Небольшое количество пациентов отмечали нарушения стула на фоне приема препарата, которые вскоре самостоятельно проходили.

Химическое название

2-1,1-диметилэтил метил 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат

Химические свойства

Лерканидипин относят к группе антагонистов кальциевых каналов третьего поколения. Выпускают в виде таблеток для приема внутрь. Активно применяется для лечения заболеваний сердца и сосудов.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лерканидипин – типичный блокатор кальциевых каналов, снижает активный транспорт ионов кальция сквозь полунепроницаемую мембрану в кардиомиоциты клеток гладкой мускулатуры сосудов. Под действием данного вещества снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Гипотензивный эффект от приема средства достаточно длительный, сохраняется в течение суток. Лекарство не обладает отрицательным инотропным действием.

Из ЖКТ вещество адсорбируется полностью. Максимальная концентрация наблюдается через полтора — три часа после приема. Средство быстро распределяется по всем тканям и органам. Степень связывания с белками в крови – до 98%. При гипоальбунемии, печеночной и почечной недостаточности свободная фракция имеет тенденцию к увеличению. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению. Метаболизируется в печени, с помощью изофермента CYP3А4, половина принятого лекарства выводится с помощью почек с мочой. Период полувыведения составляет от 7 до 10 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают при первичной гипертензии умеренной и легкой степени.

Противопоказания

Вещество противопоказано:

  • при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
  • если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
  • при выраженной печеночной недостаточности;
  • если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту;
  • при галактоземии;
  • пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
  • беременным женщинам;
  • детям и подросткам;
  • при кормлении грудью;
  • пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда.

Побочные действия

Побочные эффекты от приема Лерканидипина возникают достаточно редко.

Могут проявиться:

  • периферические отеки, приливы крови к лицу;
  • ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке;
  • стенокардия, астения, головная боль, тахикардия;
  • инфаркт миокарда, головокружение, тошнота;
  • несварение желудка, рвота, боли в желудке;
  • понос, гиперплазия десен;
  • рост активность ферментов печени (обратимый), снижение артериального давления;
  • высыпания на коже, миалгия, полиурия, сонливость.

Лерканидипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь. С утра, на голодный желудок. Не раньше, чем за четверть часа перед приемом пищи. Лекарство не рекомендуется разжевывать. Таблетки запивают водой в достаточном количестве.

В среднем, суточная дозировка составляет 10 мг, но ее можно увеличить в 2 раза. Увеличение суточной дозы можно производить на второй неделе лечения.

При заболеваниях печени и почек легкой и средней тяжести, дозировку лучше не увеличивать, а принимать минимально активную дозу 10 мг.

Передозировка

Наблюдается рефлекторная тахикардия, отечность, учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение артериального давления, вплоть до инфаркта миокарда. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с ингибиторами фермента CYPЗА4 (кетоконазолом, эритромицином, итраконазолом, ритонавиром) может вызвать ослабление либо усиление эффекта от препарата. Индукторы CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) снижают антигипертензивный эффект от лек. средства.

При сочетании Лерканидипина с грейпфрутовым соком снижается его гипотензивный эффект.

Алкоголь и этанол содержащие препараты потенцируют действие лекарства.

Нельзя сочетать данное вещество с циклоспорином, это проводит к значительному росту плазменной концентрации обоих веществ.

Сочетанный прием препарата с метопрололом и прочими бета-адреноблокаторами приводит к снижению биодоступности средства.

Сочетание Лерканидипина с мидазоламом в дозировке 20 мг приводит к увеличению биодоступности лекарства у пожилых пациентов.

При сочетании препаратов Лерканидипина с дигоксином происходит рост максимальной концентрации дигоксина в плазме крови. Необходим тщательный контроль состояния пациентов.

Прием лекарства в сочетании с 800 мг циметидина не приводит к изменению фармакокинетических параметров средства.

Одновременное лечение данным веществом и симвастатином желательно проводит в разное время суток. Лерканидипин принимать утром, а симвастатин перед сном.

Особые указания

Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем, при работе с механизмами, которая требует высокой концентрации внимания.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов пожилого возраста, с СССУ, ишемией и при дисфункции левого желудочка.

С алкоголем

Лекарственное средство нельзя сочетать с алкоголем и этиловым спиртом.

При беременности и лактации

Препараты Лерканидипина не назначают при лактации и во время вынашивания ребенка. Женщины должны соблюдать необходимые меры предосторожности, использовать надежные методы контрацепции.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Лерканидипина)Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги лек. средства: Занидип-Рекордати, Лерканидипина гидрохлорид, Лерникор, Леркамен 10 и 20 мг, Лерканорм, Корипрен (многокомпонентное средство), Энал Л Комбиэналаприлом).

Отзывы

Некоторые отзывы о приеме препаратов Лерканидипина:

  • “… Отец долго мучился с давлением. Пил одно время этот препарат. Он хороший, помогает, из побочных эффектов – только голова немного кружилась”;
  • “… Хорошее лекарство, отлично сработало, когда у меня начались проблемы с давлением”;
  • “… Мне врач его в комплексе назначала, так помог. А один был слабоват. Побочные эффекты – головокружение, головные боли”.

Цена Лерканидипина, где купить

Цена таблеток Занидип-Рекордати, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10 мг составляет приблизительно 300 рублей за 28 штук. Стоимость препарата Леркамен 10 — 550 рублей за 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Лерканидипин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Лерканидипин (Lercanidipine)

С08СА13 — селективный антагонист кальция (блокатор кальциевых каналов) с преимущественным действием на сосуды.

Гипотензивное, антиангинальное. Антагонист кальция дигидропиридиновой группы, который блокирует трансмембранный поток кальция в сердечной мышце и гладких мышцах сосудов. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается их периферическое сопротивление. Несмотря на его короткий T1/2, лерканидипин обладает пролонгированным гипотензивное действие, за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарата его инотропное действие не имеет клинического значения, а также редко наблюдается о. гипотензия с рефлекторной тахикардией благодаря постепенному развитию вазодилатации.

Артериальная гипертензия (АГ) легкой или умеренной степени тяжести.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 10 мг 1 раз/сут, не менее чем за 15 мин до еды, доза может быть повышена до 20 мг, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 2 недель лечения. Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения.

Прилив крови к лицу, периферические отеки, усиленное сердцебиение, тахикардия, головная боль, головокружение, астения, утомляемость, диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия , гипотензия, гиперплазия десен, увеличение в сыворотке количества трансаминаз печени, увеличение частоты мочеиспускания, появление у больных приступов стенокардии, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, развитие ИМ.

Повышенная чувствительность к дигидропиридинам или к любому компоненту препарата. Беременность и период кормления грудью, женщины детородного возраста, если они не применяют эффективные методы контрацепции. Обструкция выходного тракта левого желудочка (выраженный митральный и аортальный стеноз и выраженная обструкция при гипертрофической кардиомиопатии). Нелакированная застойная СН, нестабильная стенокардия. Состояние после ИМ в течение 1 месяца. Тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина

Лекарственное средство Леркамен представляет собой препарат из группы блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) нового, третьего поколения. Первым препаратом БМКК был широко известный нифедипин.

Лекарства этой группы активно применяются для снижения артериального давления при постоянных формах гипертензии, а также могут оказывать положительное влияние на организм пациента и при других патологиях сердечнососудистого аппарата. Это важно, так как чаще всего гипертоническая болезнь сопутствует прочим сердечным болезням, а не является изолированным и единственным заболеванием для пациента.

Действующим веществом Леркамена является лерканидипин. Среди блокаторов медленных каналов кальция он представляет химическую группу дигидропиридинов. Химическая структура лекарственного препарата определяет, с какой избирательностью лекарство действует на организм больного.

В случае Леркамена действие препарата имеет бо́льшую направленность в сторону сосудистой сети, нежели сердечной мышцы как таковой. Причем его индекс сосудистой селективности в классе дигидропиридинов самый высокий. Это позволяет уменьшить нежелательные эффекты действия препарата на сердце, как то уменьшение силы сердечных сокращений у пациентов с предсуществующей недостаточной функцией мышцы сердца, урежением сердечного ритма, слабостью его электрической активности.

По временному параметру лерканидипин можно отнести к действующим длительно лекарственным средствам БМКК: период его эффективного действия может достигать суток.

Важной особенностью работы лекарства является его концентрационная перебалансировка: Леркамен в большей степени концентрируется в мембранах клеток, на которые действует, а не в плазме крови больного. Лекарство обладает высокой степенью липофильности («стремления» к липидам), благодаря чему довольно быстро поступает в мембранный клеточный компонент, а высвобождается — медленно.

Снижение показателя АД происходит за счёт расслабления клеток мышечной компоненты сосудистой стенки и последующего расширения сосудов.

Выведение препарата производится преимущественно за счет работы почек.

С того момента, как лерканидипин был введен в клиническую практику, было изучено не только его действие как таковое, но также проводились специальные исследования. Смысл их заключался в том, чтобы получить доказательство преимущественной эффективности лекарственного средства перед другими препаратами его группы.

Одно из исследований наименовалось ELYPSE и было предпринято в 2009 году. Более девяти тысяч больных с артериальной гипертензией легкой и средней степеней тяжести получали 10 мг лекарства в сутки в течение одного квартала (трёхмесячного периода). Уже за первый месяц было отмечено стабильное снижение показателя АД у подавляющего большинства пациентов.

Позднее была предпринята попытка изучить влияние Леркамена на лиц с тяжелыми формами гипертонической болезни, высокой степенью артериальной гипертензии и подъёмами АД до значений 180 на 90мм.рт.ст. и более. Каждый пациент ежедневно получал по 20 мг лекарства. Спустя месяц достоверное снижение показателя АД составляла около 20 мм.рт.ст., в особенности это касалось показателя диастолического давления (вторая цифра показателя).

При исследовании эффекта лерканидипина в сравнении с другими представителями БМКК на опыте суточного мониторирования артериального давления (СМАД) было установлено следующее: лекарственное средство за 16 недель применения не уступает по эффективности даже специальным формам препаратов, имеющих замедленное высвобождение действующего вещества в течение суток.

Применение Леркамена в суточной дозе 10-20 мг равнозначно использованию атенолола (бета-блокатор) или лозартана (блокатор рецепторов белка-ангиотензина) в суточной дозе 50-100 мг.

Кроме базовых свойств препарата, ему также приписывается органопротекторное (органозащищающее) действие. Выражается последнее в том, что на фоне применения Леркамена уменьшается и замедляется гипертрофия сердечной мышцы. Особенно это заметно при исследовании левого желудочка.

Кроме того, препарат обладает антиагрегантным эффектом – препятствует чрезмерной активности свертывающей системы крови больного.

Также лекарство противодействует атеросклеротическим изменениям сосудистой стенки и позитивно влияет на жировой обмен организма больного в целом.

Побочные влияния Леркамена на организм затрагивают преимущественно нервную, пищеварительную и сердечнососудистую системы. К наиболее значимым нежелательным реакциям на лерканидипин относятся следующие:

  • Головные боли мигренозного типа;
  • Головокружение;
  • Сонливость или, напротив, бессонница;
  • Желудочные боли;
  • Тошнота и рвота;
  • Нарушения дефекации: жидкий стул или выделение с калом плохо переваренной пищи;
  • Тахикардия – увеличение частоты сокращений сердечной мышцы;
  • Коллапс – резкое падение показателя АД;
  • Возникновение стенокардитической (давящей) боли за грудиной.

Нельзя использовать Леркамен в случае следующих явлений, имеющих место в организме пациента:

  • Недостаточность работы сердечной мышцы;
  • Сужение аорты в области её выхода из левого желудочка (правильно это называется обструкцией выносящего тракта левого желудочка);
  • Аллергические реакции, возникающие у больного в ответ на компоненты лекарственного средства;
  • Врожденная недостаточность у пациента фермента лактазы;
  • Периоды беременности и естественного кормления;
  • Стенокардия, протекающая в нестабильной форме;
  • Инфаркт миокарда;
  • Синдромы слабости сердечной электрической активности (как то слабость синусового узла);
  • Возраст менее 18 лет.

Применяется Леркамен перорально (вводится в организм больного через рот). Форма выпуска таблетированная. Таблетки с лерканидипином покрыты оболочкой.

Обычной рекомендацией является приём лекарственного средства натощак. Длительность лечебных мероприятий определяется для каждого пациента в индивидуальном порядке и зависит не только от собственно степени артериальной гипертензии, но и от сопутствующих заболеваний, принимаемых параллельно лекарственных средств, а также особенностей организма больного.

Леркамен упаковывается в блистеры, каждый из которых содержит по семь или 10 таблеток. В одной коробке лерканидипина может быть от 1 до 9 блистеров.

Первая доза, которую получает больной, классически составляет 10 мг в день. Далее в течение двух недель производится наблюдение за пациентом. Если дозировка недостаточна, она может быть увеличена до 20 мг.

(NB) Необходимо соблюсти меры предосторожности в отношении больных, страдающих недостаточной почечной или печеночной функцией. Дозирование лекарственного средства для них должно подбираться в строгом режиме.

Превысить допустимую дозу Леркамена можно. Если случилось это превышение, то у пациента скорее всего возникнут следующие реакции:

  • Резкое падение АД – коллапс;
  • Слабость и сонливость;
  • Тошнота;
  • Кислородное голодание мышцы сердца вплоть до кардиогенного шока.

Если передозировка у больного явно произошла, до приезда скоропомощной бригады можно сделать следующее: дать пациенту какой-либо сорбент (активированный уголь, Карболен, Сорбекс, Полифепан, Полисорб); приподнять ножной конец тела больного, увеличив приток крови к сердечной мышце и головному мозгу.

В тех случаях, когда суточная дозировка лерканидипина не превышает 10-20 мг, не возникает наиболее частых побочных реакций на препарат: увеличения частоты сокращений сердца более 90 за минуту и увеличения в плазме крови больного концентрации гормонов, выделяемых мозговым веществом надпочечников (адреналина, норадреналина). Именно последние эффекты характерны для пациентов, у которых позднее развиваются тяжелые сердечнососудистые осложнения, как то инфаркт миокарда.

При назначении любых лекарственных средств из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, в том числе лерканидипина, важным аспектом успешного лечения является контроль за эффективностью и безопасностью применения данного препарата у конкретного больного.

Основные принципы контроля за безопасностью и эффективностью применения Леркамена включают следующие пункты:

  • Регулярное измерение артериального давления в количестве несколько раз за сутки;
  • Подсчет частоты сердечных сокращений и регулярное отследивание ритмичности и адекватности последних: пульс на обеих руках должен быть одинакового наполнения и напряжения;
  • Контроль электрокардиограммы больного: производится специалистом-кардиологом и главным образом включает в себя измерение интервала PQ;
  • Периодическое провеение ультразвукового исследования сердечной мышцы для оценки сократимости последней.

Нельзя принимать лерканидипин совместно с циклоспорином – иммунодепрессивным лекарственным средством, этиловым спиртом, грейпфрутовым соком. Осторожность требуется при одновременном приёме циметидина – препарата, блокирующего гистаминовые рецепторы и чаще всего применяемого при язвенной патологии желудка и двенадцатиперстной кишки.

Тщательное корригирование дозировок и времени приема препаратов необходимо при одномоментном с Леркаменом назначении других сердечных и сосудистых лекарственных средств, как то бета-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол, атенолол), дигоксин, симвастатин.

(NB) Вышеупомянутый список может быть расширен для конкретного пациента. Определять возможные сочетания Леркамена с иными лекарствами следует совместно с врачом-кардиологом.

Таблетки Леркамена дозируются как по 10 и по 20 мг. Цена 28 доз лерканидипина по 10 мг составляет 360 рублей, 28 доз по 20 мг – 560 рублей.

Аналогами лерканидипина можно считать любые лекарственные препараты, относящиеся к группе блокаторов медленных кальциевых каналов: нифедипин. амлодипин, верапамил, дилтиазем.

Лекарственные средства из группы дигидропиридинов, как собственно Леркамен, нифедипин и амлодипин представляют более дешевую ценовую категорию: 50 доз нифедипина по 10 мг будут стоить 40-50 рублей, а 30 доз амлодипина по 10 мг будут стоить 30-40 рублей. Однако, нужно помнить, что и побочные эффекты от приема вышеупомянутых средств более многочисленны и возникают чаще.

Верапамил или Изоптин, как и Леркамен, относится як группе БМКК и является представителем химической группы. Кроме антигипертензивного эффекта, имеет в арсенале антиаритмическое и антиангинальное (противостенокардитическое) действия. Стоимость 50 доз верапамила по 40 мг составляет 40-50 рублей.

Дилтиазем представляет по химической структуре класс бензотиазепинов. Отражает сходные с верапамилом эффекты. Влияние дилтиазема на сердце примерно равняется влиянию на сосудистое русло. Сегодня стоимость 30 доз дилтиазема по 60 мг составляет 90-100 рублей.

(NB) Не стоит подбирать лекарственное средство, основываясь исключительно на его ценовых характеристиках. Самостоятельное назначение сердечнососудистых препаратов неуместно.

Торговая марка «» по 10 и 20 мг, лерканидипин – относительно новый на рынке России препарат, который после серьезных клинических исследований в учебном научном медицинском центре УД Президента РФ, стал широко применяться медиками для лечения гипертонии разной степени тяжести и баланса артериального давления.

Это лекарство липофильно — все компоненты препарата растворимы в жирах и имеют свойство накапливаться в липидной мембране клетки. Поэтому лекарственное воздействие длительное – в течение суток.

Прием препарата во врем еды с продуктами, насыщенными жирами, усиливает всасывание активных компонентов в четыре раза. Поэтому, во избежание передозировки необходимо принимать лекарство до еды за 15 – 20 минут.

Так как поступление в кровь лекарственных веществ длительно, то принимать нужно один раз в сутки, желательно в одно и то же время (утром или вечером).

Время приема лекарства выбирается индивидуально и зависит от самочувствия больного. Если резкие скачки АД наблюдаются ближе к вечеру, то прием лекарства назначают на 18 часов.

Сравнение Лерканидипина 10 мг с аналогами дешевыми этой лекарственной группы (нефидипин или амлодипин) показывает снижение негативных побочных эффектов, особенно отеков, в десять раз.

При длительном применении наблюдается следующее фармакологическое действие леркаминидипина:

  1. Изменяется и значительно замедляется патология стенок сосудов, вызванная стойким повышенным АД – лекарство снижает гипертрофические процессы мышц стенок сосудов и эндотелиальную дисфункцию;
  2. Благодаря торможению окислительных стрессов и ослаблению суживающего воздействия наблюдается стойкое антиишемическое воздействие препарата и устойчивый кардиопротективный эффект;
  3. Исследования показывают, что у людей пожилого возраста при регулярном приеме медикамента стимулируется и улучшается кровоток в сосудах мозга;
  4. Прямого влияния на липидный состав компоненты лекарства не оказывают, но эффективно предупреждают развитие атеросклеротических процессов;
  5. Антиатерогенное действие компонентов не зависит от уровня артериального давления и уровня липидов;
  6. Длительный прием леркаминидипина не провоцирует тахикардию (повышенное сердцебиение);
  7. Отдельно важно отметить устойчивый нефропротективный эффект – защита почек от негативных последствий резких скачков или повышения АД;
  8. Важно отметить селективное (избирательное) действие компонентов (особо нифедипина) – не затрагивает миокард, направленное воздействие на кровеносные сосуды.

Именно по этой причине отмечается малый процент отрицательных побочных эффектов при длительном приеме этого лекарства — отеки, головные боли, повышение сердцебиения, аллергические реакции.

Лерканидипин рлс – блокирование кальциевых каналов, аналогичное действию производных дигидропиридинового ряда препаратов. Эффективно нормализует трансмембранный переток кальция в кардиомиоциты и в клетки мускулатуры кровеносных сосудов.

Лечебный эффект обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы кровеносных сосудов и снижением ОПСС.

Препарат пролонгированного антигипертензивного воздействия. Высокая селективность исключает разрушительное инотропное действие компонентов лекарства.

Группа лекарств – антагонистов кальция второго поколения, которые ранее назначались для нормализации АД и лечения стойкой гипертонии, вызывали у пациентов частые отеки голеней и стоп и проблемы с работой почек.

Леркамен – препарат третьего поколения. Тестирование, клинические и лабораторные исследования доказывают, что в этом лекарстве практически отсутствуют серьезные побочные эффекты при длительном применении:

  • Частота отеков при длительном лечении наблюдалась всего у пяти процентов пациентов;
  • Головные боли и частые головокружения – у трех процентов пациентов в исследуемой группе;
  • В старшей возрастной группе пациентов наблюдается улучшение интеллектуальных и мнестических показателей;
  • Постепенный лечебный эффект не вызывает большой симпатической активности, повышение уровня норадреналина не наблюдается;
  • Нефропротективное действие – повышения внутриклубочкового давления в почках и развития нефроангиосклероза при длительном применении «Леркамена» не наблюдается. Проникновение компонентов лекарства в ткани почек оказывает лечебное действие на афферентную артериолу и вызывает снижение внутриклубочкого давления. Клинически доказано эффективное нефропротективное действие препарата, не уступающее ингибиторам АПФ.

Препарат можно назначать пациентам с хроническими болезнями почек и хроническое почечной недостаточностью. Хотя на Лерканидипин цена выше, но высокая стоимость компенсируется полным отсутствием отрицательного действия на почки.

  • При длительном лечении отмечается рост клиренса креатинина и снижение показателей уровня холестерина.

Чаще всего применение «Леркамена», как и других БКК – это профилактика и лечение АГ, особенно на фоне стабильной стенокардии. При лечении гипертензии важно то, что препарат оказывает дополнительное антиишемическое и антиатерогенное действие, наблюдаются устойчивый вазо-, нефро- и кардиопротективный эффект. Эти факты подтверждены клиническими исследованиями пациентов разных возрастных групп.

При клинических исследованиях «Леркамен» в разных возрастных группах пациентов наблюдается следующее устойчивое действие:

  1. Снижение артериального давления не только при измерении показателей в плечевой артерии (стандартное измерение), но и снижение центрального АД аорте, что значительно снижает риски неблагоприятного результата лечения;
  2. У больных старше 60 лет не наблюдается при длительном лечении изменения уровня систолического и пульсового АД, при устойчивом снижении центрального артериального давления и снижении индекса аугментации;
  3. Сосудистое сопротивление в артериях верхних и нижних конечностях снижается, но достигает уровня показателей полностью здорового человека;
  4. Уменьшение индекса массы миокарды левого желудочка – при комплексном лечении с гидрохлортиазидом в течение полугода – показания к лечению ГЛЖ доказаны клинически.

Этот препарат по комплексному воздействию – один из самых лучших в лечении АГ у больных с ИБС. Он оказывает отличный эффект в лечении стенокардии, не влияет на частоту ишемических приступов.

У незначительного процента группы исследуемых пациентов разного возраста могут наблюдаться следующие отрицательные эффекты при приеме «Леркамена»:

  • Резкое и избыточное снижение АД и резкая симпатическая активация могут вызвать – появление слабости, головокружения и учащение сердечного ритма;
  • Риск развития отеков конечностей – 5 процентов, зависит от общего состояния больного и индивидуальной реакции на компоненты препарата;
  • При метаболическом синдроме побочные эффекты наблюдаются у небольшого процента больных, переносимость намного лучше, чем при лечении группой медикаментов амлодипина;
  • При лечении детей с патологией почек наблюдается лучшая переносимость «Леркамена», вне зависимости от пола, в лекарственной дозе 2 мг на килограмм массы тела.

Медленное нарастание лечебного антигипертензивного воздействия показано пожилым людям для лечения изолированной АГ, так как препарат имеет ряд положительных клинических эффектов:

  1. Нефропротекция;
  2. Уменьшение показателей ГЛЖ;
  3. Устойчивое снижение и нормализация центрального АД;
  4. Повышение эластичности сосудов.

Отличная переносимость лечения «Леркаменом» обусловлена отсутствием симпатической активации, что характерно для препаратов третьего поколения.

Максимальный лечебный эффект достигается на второй – четвертой неделе приема медикамента, поэтому дозу 10 мг целесообразно увеличивать не раньше, чем через две недели, руководствуясь анализами и общим состоянием больного.

При выборе аналога нужно понимать, что фармацевтическая промышленность постоянно работает над снижением побочных эффектов лекарств, поэтому лекарства третьего поколения для лечения АД и гипертонии на порядок выше по безопасности и количеству отрицательных эффектов.

Например, левоамлодипин уже давно не применяется в Европе и в США, в Японии и Израиле. В этом препарате удаление изомера из состава молекулы с одной стороны делает лекарство намного дешевле, но, такое удаление анти-и антеросклеротическое воздействие препарата снижает до нуля.

С удешевлением лекарств и изъятием в процессе производства эффективных изомеров, снижаются органопротективные свойства препаратов, и они предотвращают побочные эффекты аналогично давно устаревшим клофелину и резерпину, которые в РФ давно сняты с производства.

Стоимость лекарств существенна для многих пациентов, поэтому многие, особенно пожилые люди, стараются выбирать аналоги по бюджетной цене, так как лечение повышенного давление отличается длительностью и систематичностью.

Рассмотрим препараты, которые значительно ниже по цене, чем «Леркамен», важно оценить все преимущества и серьезные недостатки.

Самые популярные лекарства на основе нифедипина – «Коринфар», «Кордафен», «Кордипин», «Кордафлекс», «Фенигидин», «Нифекард».

Маркировка в названии «ретард» или «XL» обозначает, что действие лекарства замедлено и принимать его нужно реже, в среднем 1 или 2 раза в течение 24 часов.

Нифедипин — популярный и недорогой дженерик. Форма выпуска – 10 и 20 мг, с ретардными аналогами замедленного действия. Активное вещество разрушается под действием света, поэтому препарат не применяется парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно).

Это самый первый лекарственный препарат блокаторов кальция. Он расширяет перефирические сосуды кровеносной системы, но не действует непосредственно на сердце.

Преимущества дженериков нифедипина:

  • Кровеносные сосуды расширяются, сердечные в том числе, а влияние на сократимость миокарда минимально;
  • Не снижает ЧСС и не оказывает воздействия на AV-проводимость;
  • Можно сочетать с бета-адреноблокаторами.

Но есть и серьезные противопоказания, которые важно учитывать, назначая это лекарство.

Снижение артериального давления достигается путем повышения концентрации адреналина и норадреналина, что увеличивает ЧСС и повышает возбуждение миокарда – как следствие диагностируется аритмия в работе сердечной мышцы.

После действия медикамента сосуды расширяются и АД понижается, что приводит к антиангинальному эффекту – снижению нагрузок на сердце. Но этот положительный показатель полностью нейтрализуется ростом ЧСС. Рекомендуется назначать лечение нефидипином в сочетании с бета-адреноблокаторами, которые снизят ЧСС и понизят уровень АД.

Пациентам с серьезными нарушениями в работе сердца этот препарат противопоказан, так как нифедипин, особенно быстродействующие формы, вызывают возбудимость миокарда, способствуют увеличению тахикардии и частоту сердечной аритмии. Все эти негативные побочные действия вызывает повышенная активность симпатоадреналовой системы при регулярном, и даже разовом, приеме препарата.

Надо отметить и другие недостатки этого лекарства:

  1. Действие нифедипина непродолжительно, до 6-ти часов, поэтому его надо принимать до 4-х раз за сутки, что неудобно и пациенты часто пропускают время приема;
  2. По причине частого приема и большого количества отрицательных показаний препарат не назначают для длительного лечебного процесса;
  3. Ретардные формы выпуска нифедипина назначаются только в комплексе с бета-блокаторами для краткосрочного лечения гипертензии.

Для длительного лечения гипертонии нужно выбирать безопасные препараты третьего поколения, которые стоят ненамного дороже.

В основном нифедипин и дженерики могут быть назначены для краткосрочного купирования гиперкриза. Эффект при сублигвальном применении 10 мг («под язык) наступает быстро – в течение 15 минут максимум.

Если прием этого лекарства был вынужденным, до приезда скорой, то важно после проконтролировать изменения АД, которые могут наблюдаться у пациентов со следующими патологиями:

  • Атеросклероз, вызывающий сужение сонной артерии (стеноз);
  • При инфаркте миокарда, так как кровоснабжение напрямую связано с давлением в сердечных артериях, а при снижении АД ухудшается снабжение кровью непосредственно миокарда.

С осторожностью назначать пациентам с низким артериальным давлением (ниже 100) и при диагностике аортального стеноза.

Возможные серьезные побочные действия (парадоксальные):

  1. Повышается кратность приступов стенокардии;
  2. Диагностируются эпизоды ишемии миокарда.

У небольшой группы пациентов диагностируется при приеме препарата резкий подъем артериального давления и учащение приступов стенокардии.

Второе поколение группы нифедипина, в котором учтены и убраны многие отрицательные побочные эффекты:

  • Длительное действие – прием лекарства один раз в сутки;
  • Антиангинальный эффект и устойчивое понижение АД;
  • Не повышает частоту сердечных сокращений;
  • Замедляет процессы развития старческого атеросклероза.

Если сравнивать «цену – эффективность», то вполне достойный препарат, но есть и серьезные побочные эффекты, которые наблюдаются у 40 процентов больных. На «Лерканидипин» 10 мг цена в четыре раза выше, чем на «Амлодипин», но и побочных отрицательных реакций практически не наблюдается.

Через две недели приема, появляются отеки верхних и нижних конечностей, в основном стоп и голеней, которые абсолютно не связаны с сердечной недостаточностью. Устранение таких отеков назначением мочегонных препаратов не показало эффективности. Только отмена приема «Амлодипина» может устранить проблему.

Аналог «Амлодипина», который не вызывает отечности – «Левамлодипин», торговая марка «ЭсКорди Кор».

Это лекарство – современная смесь в равной пропорции двух изомеров – право- и левовращающегося. За все положительные эффекты препаратов для лечения гипертонии отвечают левовращающиеся изомеры. Они входят во взаимодействие с рецепторами в тысячу раз быстрее, чем правовращающиеся изомеры.

Международное наименование левовращающегося изомера з левамлодипин. Именно поэтому препарат под одноименной торговой маркой показывает меньшее количество побочных эффектов при длительной терапии гипертензии, а дозировка в два раза меньше.

Отеков при приеме Левамлодипина у пациентов наблюдается ничтожно мало – на уровне 2 процентов.

В РФ под торговой маркой «ЭсКорди Кор» зарегистрирован только один препарат, аналогичный по лекарственному действию «Левамлодипину». Средняя стоимость в аптеках России – 300 рублей.

Если сравнивать и выбирать более дешевые аналоги, очень важно учитывать состояние, возраст и общее состояние пациента. Для достижения быстрого эффекта при скорой медицинской помощи вполне можно разово воспользоваться группой Нифедипина. Но, назначая длительный курс лечения этими дженериками второго поколения важно наблюдать за изменением состояния больного в течение двух недель, чтобы предупредить:

  1. Отечность конечностей;
  2. Проблемы с миокардом;
  3. Резкие скачки артериального давления.

Для длительно применения по качеству – это однозначно «Леркамен», а по анализу показателей цена – эффективность – побочные неблагоприятные эффекты лидирует «ЭсКорди Кор».

Пациентам с патологией почек назначают только «Лерканидипин» — клинически доказано, что он не влияет, а оказывает стабильную нефропротекцию при многих острых и хронических патологиях у пациентов любого возраста и пола.

При любом длительном лечении любыми медикаментами важно соблюдать прописанную диету и не экспериментировать с дополнительным приемом других лекарственных средств. Часто встречается, что при самолечении пациенты усугубляют свое состояние, а иногда доводят и до критического. Важно помнить, что некоторые активные вещества лекарств абсолютно не сочетаются и могут при взаимодействии, или при передозировке, привести к летальному исходу.

Экономия на хороших лекарственных препаратах во многих случаях заставляет потом платить больше и лечить серьезные сопутстсвующие осложнения.

Мария Захаровна, СПб

«Долгое время принимала «Кордафлекс», цена устраивала. Но через два-три месяца начали очень сильно опухать ноги, не могла надеть ни одни туфли, в тапочках ходила. Только после полного обследования врачи выяснили, что это реакция на Кордафлекс. Сменила на «Леркамен» и отечность исчезла за три дня – самочувствие отличное. Дорого, правда, хотелось бы, чтобы были наши отечественные аналоги»

Даша, Краснодар
«Сыну необходимо было лекарство, которое не должно действовать на почки, у него нефрит. Подошел только «Леркамен» — никаких побочных и нормализация функции почек. Рекомендую.»

Виктор, Омск
«Матери долго искал лекарство от давления – она привыкла к старым названиям, было очень трудно уговорить перейти на современные лекарства. Но теперь очень довольна и уже всем соседкам советует только «Леркамен». Если бы был еще подешевле, то вообще лучше и не надо для стариков от гипертонии».

Химическое название

2-1,1-диметилэтил метил 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат

Лерканидипин относят к группе антагонистов кальциевых каналов третьего поколения. Выпускают в виде таблеток для приема внутрь. Активно применяется для лечения заболеваний сердца и сосудов.

Гипотензивное.

Лерканидипин – типичный блокатор кальциевых каналов, снижает активный транспорт ионов кальция сквозь полунепроницаемую мембрану в кардиомиоциты клеток гладкой мускулатуры сосудов. Под действием данного вещества снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Гипотензивный эффект от приема средства достаточно длительный, сохраняется в течение суток. Лекарство не обладает отрицательным инотропным действием.

Из ЖКТ вещество адсорбируется полностью. Максимальная концентрация наблюдается через полтора — три часа после приема. Средство быстро распределяется по всем тканям и органам. Степень связывания с белками в крови – до 98%. При гипоальбунемии, печеночной и почечной недостаточности свободная фракция имеет тенденцию к увеличению. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению. Метаболизируется в печени, с помощью изофермента CYP3А4, половина принятого лекарства выводится с помощью почек с мочой. Период полувыведения составляет от 7 до 10 часов.

Лекарственное средство назначают при первичной гипертензии умеренной и легкой степени.

Вещество противопоказано:

  • при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
  • если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
  • при выраженной печеночной недостаточности;
  • если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту;
  • при галактоземии;
  • пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
  • беременным женщинам;
  • детям и подросткам;
  • при кормлении грудью;
  • пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда.

Побочные эффекты от приема Лерканидипина возникают достаточно редко.

Могут проявиться:

  • периферические отеки, приливы крови к лицу;
  • ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке;
  • стенокардия, астения, головная боль, тахикардия;
  • инфаркт миокарда, головокружение, тошнота;
  • несварение желудка, рвота, боли в желудке;
  • понос, гиперплазия десен;
  • рост активность ферментов печени (обратимый), снижение артериального давления;
  • высыпания на коже, миалгия, полиурия, сонливость.

Таблетки принимают внутрь. С утра, на голодный желудок. Не раньше, чем за четверть часа перед приемом пищи. Лекарство не рекомендуется разжевывать. Таблетки запивают водой в достаточном количестве.

В среднем, суточная дозировка составляет 10 мг, но ее можно увеличить в 2 раза. Увеличение суточной дозы можно производить на второй неделе лечения.

При заболеваниях печени и почек легкой и средней тяжести, дозировку лучше не увеличивать, а принимать минимально активную дозу 10 мг.

Наблюдается рефлекторная тахикардия, отечность, учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение артериального давления, вплоть до инфаркта миокарда. Лечение симптоматическое.

Сочетанный прием лекарства с ингибиторами фермента CYPЗА4 (кетоконазолом, эритромицином, итраконазолом, ритонавиром) может вызвать ослабление либо усиление эффекта от препарата. Индукторы CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) снижают антигипертензивный эффект от лек. средства.

При сочетании Лерканидипина с грейпфрутовым соком снижается его гипотензивный эффект.

Алкоголь и этанол содержащие препараты потенцируют действие лекарства.

Нельзя сочетать данное вещество с циклоспорином, это проводит к значительному росту плазменной концентрации обоих веществ.

Сочетанный прием препарата с метопрололом и прочими бета-адреноблокаторами приводит к снижению биодоступности средства.

Сочетание Лерканидипина с мидазоламом в дозировке 20 мг приводит к увеличению биодоступности лекарства у пожилых пациентов.

При сочетании препаратов Лерканидипина с дигоксином происходит рост максимальной концентрации дигоксина в плазме крови. Необходим тщательный контроль состояния пациентов.

Прием лекарства в сочетании с 800 мг циметидина не приводит к изменению фармакокинетических параметров средства.

Одновременное лечение данным веществом и симвастатином желательно проводит в разное время суток. Лерканидипин принимать утром, а симвастатин перед сном.

Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем, при работе с механизмами, которая требует высокой концентрации внимания.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов пожилого возраста, с СССУ, ишемией и при дисфункции левого желудочка.

Лекарственное средство нельзя сочетать с алкоголем и этиловым спиртом.

Препараты Лерканидипина не назначают при лактации и во время вынашивания ребенка. Женщины должны соблюдать необходимые меры предосторожности, использовать надежные методы контрацепции.

Аналоги лек. средства: Занидип-Рекордати, Лерканидипина гидрохлорид, Лерникор, Леркамен 10 и 20 мг, Лерканорм, Корипрен (многокомпонентное средство), Энал Л Комбиэналаприлом).

Некоторые отзывы о приеме препаратов Лерканидипина:

  • “… Отец долго мучился с давлением. Пил одно время этот препарат. Он хороший, помогает, из побочных эффектов – только голова немного кружилась”;
  • “… Хорошее лекарство, отлично сработало, когда у меня начались проблемы с давлением”;
  • “… Мне врач его в комплексе назначала, так помог. А один был слабоват. Побочные эффекты – головокружение, головные боли”.

Цена таблеток Занидип-Рекордати, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10 мг составляет приблизительно 300 рублей за 28 штук. Стоимость препарата Леркамен 10 — 550 рублей за 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий