Микардис преимущества


Оглавление [Показать]

Повышенное давление ‒ одно из самых распространенных заболеваний сердечно сосудистой системы. Каждый год пациентам разного возраста все чаще и чаще ставят диагноз повышенное АД. Существует масса медикаментозных средств, снижающих внутричерепное и артериальное давление, но многие из них имеют большое количество побочных действий. Микардис обладает минимумом побочек, это отличная альтернатива более дорогому Телмисартану. Производится в виде таблеток в блистерах. В каждой из таблеток — 20, 40 или 80 мг телмисартана (активного вещества).

Это лекарственное средство в несколько раз эффективнее Лосартана, представляет собой жирорастворимый препарат (хорошая абсорбция – всасывание в ткани организма, без разницы, когда, в каком количестве и что вы ели). Начинает всасываться в организм спустя 1,5 часа, а давление начинает падать спустя 3 часа. Микардис МНН(международное непатентованное название) – telmisartan (

телмисартан


), не создает условий для образования активных метаболитов. Из организма выводится вместе с желчью, всасывается вместе с желчью.

Показан в том числе и пациентам, страдающим почечной недостаточностью. Согласно инструкции по применению, Микардис не назначается пациентам с больной печенью и несовершенными желчевыводящими путями. Тем, у кого умеренная почечная недостаточность, назначается не более 40 мг Микардиса в сутки.

Эффективность препарата

Эффективность приема Микардиса зависит от дозы. Если увеличить суточную дозу с 20 до 80 мг, это будет означать, что артериальное давление будет спадать два раза. Повышать дозу Микардиса больше 80 мг не стоит – это не снизит АД еще больше. Поддерживающая доза лекарства составляет 40 мг в сутки. Спустя месяц приема Микардиса артериальное давление приходит в норму. Если у вас начальная стадия гипертензии, благоразумнее купить Микардис 40 мг и пить по половинке таблетки в сутки (20 мг), если хроническая форма – с 40 и 80 мг.


Если эффекта от Микардиса не замечено, можно перейти на Микардис Плюс – он обладает более выраженным действием, снижающим артериальное и внутричерепное давление. АД спадет уже через три часа после приема Микардиса.

Из чего состоит Микардиса:

  • Телмисартан – активное вещество;
  • Гидрохлортиазид (мочегонное средство);
  • Поливидон;
  • Натрия гидроксид;
  • Меглумин;
  • Магния стеарат;
  • Сорбитол (фруктоза).

Последние шесть — вспомогательные вещества.

Микардис по своей лекарственной сути – сартан или блокатор рецепторов ангиотензина. Это лекарство, используемое для лечения повышенного давления. Принцип их действия сводится к тому, что почки после приема сартанов, вырабатывают ренин, перевоплощающий неактивный ангиотензиноген в ангиотензин 1, который расширяет сосуды и является мочегонным средством. Следом идет целая цепочка реакций в организме, предотвращающая гипертонию. Так артериальное давление приходит в норму, если оно повышено. И именно так жизнь пациента, страдающего от гипертонии и сердечно сосудистых заболеваний, продлевается.


Показания к использованию блокаторов рецепторов ангиотензина – сердечна недостаточность, повышенное АД и нефропатия, появившаяся, как осложнение сахарного диабета и высокого давления.

Таблетки Микардис – австрийского производства, поэтому цена Микардиса достигает 1000 рублей за упаковку в 28 штук. Но есть более дешевые аналоги Микардиса российского производства:

Эти препараты имеют то же терапевтическое действие, но отличаются дозировкой и составом. И стоят дешевле – от 130 рублей за упаковку.

Импортные аналоги Микардиса:

Цена Микардиса немецкого производства будет априори больше цены лекарств с тем же терапевтическим эффектом, но с другими составляющими. Цена аналогичных Микардису препаратов венгерского и польского производства примерно такая же, как и Микардиса немецкого производства. Российских лекарств с действующим веществом телмисартан нет.

Согласно инструкции к применению, Микардис принимают, чтобы:

  • Вылечить повышенное артериальное давление;
  • Для профилактики сердечно сосудистых заболеваний.

Исходя из инструкции по применению, Микардис 80 мг, 40 мг нельзя принимать тем, кто:

  • Ждет ребенка;
  • Кормит ребенка грудью;
  • Страдает обструкцией желчевыводящих путей;
  • Имеет тяжелые нарушения в работе печени и почек;
  • Имеет аллергию к составляющим препарата (в составе имеется фруктоза);
  • Обладает непереносимостью вещества телмисартана;
  • Детский возраст до восемнадцати лет.

Тем, кто планирует зачатие ребенка, следует поменять Микардис на более щадящие препараты. Если пациентка обнаружила первые признаки беременности, следует немедленно прекратить принимать Микардис.

В соответствии с инструкцией к применению, Микардис следует осторожно, под наблюдением врача, принимать тем, кто страдает:

  • Ишемической болезнью сердца;
  • Стенозом обеих почечных артерий;
  • Хронической сердечной недостаточностью;
  • Стенозом клапанов;
  • Кардиомиопатией;
  • Почечной гипертензией;
  • Гиперкалиемией;
  • Дисфункцией почек в рамках пересадки почки;
  • При нарушениях оттока желчи;
  • Дисфункцией печени;
  • Сахарным диабетом;
  • Обезвоживанием организма в рамках пищевого отравления (потею жидкости необходимо восстановить до приема Микардиса).

Препарат Микардис, как указано в инструкции к применению, обладает рядом побочных эффектов, возникающих, впрочем, не часто:

  • Понос;
  • Миалгия;
  • Головокружение;
  • Депрессия;
  • Повышенная тревожность;
  • Боль в грудине;
  • Непродуктивный кашель;
  • Отечность слизистых;
  • Анемия;
  • Крапивница;
  • Кожный зуд.

Во время приема Микардиса пить алкоголь и принимать лекарства, в состав которых входит этанол, категорически нельзя.

Некоторые пациенты задаются вопросом – что лучше принимать, Микардис или Лориста? Оба этих препарата снижают АД, но действующее вещество в них разное. Разная и цена. Лориста стоит порядка 300 рублей, тогда как Микардис около 1000.

Если брать Микардис и Валз, то последний производит Мальта и стоит оно около 300 рублей. Но пользуются им в рамках лечения хронической сердечной недостаточности, в рамках лечения пациентов, перенесших инсульт и инфаркт.

Отзывы врачей-кардиологов

Врач-кардиолог

Отзывы врачей-кардиологов о Микардисе, преимущественно, положительные. Если не нарушать дозировку и перед применением пройти обследование на наличие заболеваний, которые являются противопоказаниями к применению Микардиса 40 мг, то эффект будет. Причем, без особого побочного действия. Врачи-кардиологи отмечают минимальное воздействие данного препарата на сердечный ритм, эффективность препарата даже в случаях хронической гипертензии, редкость возникновения побочного действия. А если они и появляются, то в интенсивности небольшой формы. Эффект пролонгированный – держится 48 часов.

Отзывы пациентов

О препарате Микардис отзывы пациентов хорошие. Единственный недостаток этого немецкого лекарственного средства, по мнению пациентов – стоимость. Примерно 1000 рублей, плюс-минус 100 рублей – такая цена устроит не каждого. Из положительных качеств – комфортный прием. Достаточно выпить таблетку 1 раз в сутки и весь день ходишь с нормальным давлением. Побочные эффекты появляются редко.

Семен. Б. 54 года, г. Новосибирск: После инфаркта мучился от головокружений и скачков давления, врач-кардиолог выписала этот препарат. Пью уже год. Спустя месяц после приема, давление перестало прыгать, стало нормальным – 120/70. Теперь Микардис пьет жена и сестра.

Олег П. 45 лет. г. Томск: Врач выписал мне Микардис, кода я попросил заменить на что-то слишком дорого Апровель. Очень хорошо помогает мне для снижения АД без ущерба сердечному ритму.

Анжела П. 56 лет: Принимаю Микардис в симбиозе с другими средствами для понижения АД, т. к. страдаю хронической формой гипертензии. Помогает хорошо и побочных эффектов мало, только иногда зудит кожа на ладонях.

Фармакологические свойства препарата Микардис

Фармакодинамика. Тельмизартан — специфический и эффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АT1). Тельмизартан с очень высокой степенью сродства замещает ангиотензин II в местах его связывания с рецепторами типа АТ1, ответственными за физиологические эффекты ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет частичную агонистическую активность в отношении рецепторов АТ1. Связывание с рецептором специфическое и длительное. Тельмизартан не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не известна, как не выявлен эффект их возможной сверхстимуляции ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не влияет на активность ренина в плазме крови, не блокирует ионные каналы, не оказывает ингибирующего влияния на АПФ (кининаза II), фермента, который также разрушает брадикинин. Поэтому применение препарата не сопровождается побочными эффектами, связанными с накоплением брадикинина.
При приеме в дозе 80 мг тельмизартан почти полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II, выраженный антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым вплоть до 48 ч.
После приема первой дозы тельмизартана антигипертензивный эффект развивается постепенно в течение 3 ч, максимальный гипотензивный эффект развивается через 4–8 нед после начала лечения и сохраняется при длительном применении препарата. Антигипертензивный эффект сохраняется на постоянном уровне в течение 24 ч после приема, в том числе включая последние 4 ч перед следующим приемом. Это подтверждено при амбулаторном мониторинге АД.
У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) тельмизартан снижает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на ЧСС. При внезапной отмене препарата уровень АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома отмены.
Клинические исследования подтвердили, что лечение тельмизартаном значительно уменьшает массу миокарда левого желудочка и индекс массы миокарда левого желудочка у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией миокарда левого желудочка.
В клинических исследованиях установлено, что тельмизартан значительно реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает развитие сухого кашля.
Фармакокинетика. Быстро всасывается после приема внутрь, средняя абсолютная биодоступность — около 50%. Если препарат принимают во время еды, уменьшение значения AUC варьирует от 6% (при приеме в дозе 40 мг) до 19% (при приеме в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема препарата концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от того, принимали тельмизартан натощак или с пищей.
Тельмизартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 500 л. Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом. Конъюгат не обладает фармакологической активностью. Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальным фармакокинетическим профилем с периодом полувыведения в терминальной фазе более 20 ч. Максимальная концентрация в плазме крови и AUC возрастает непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимой кумуляции в организме при применении в рекомендуемых дозах. Концентрация в плазме крови у женщин выше, чем у мужчин, без изменения эффективности.
После перорального применения тельмизартан почти полностью выводится с калом, как правило, в неизмененном виде, экскреция с мочой составляет менее 2% дозы. Общий клиренс плазмы крови высокий (около 900 мл/мин), если сравнивать с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика тельмизартана у лиц пожилого возраста не отличается от таковой у более молодых пациентов.


Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, отмечают более низкую концентрацию тельмизартана в плазме крови, однако это не имеет клинического значения. Тельмизартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому практически не выводится при диализе.

Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени биодоступность повышается до 100%.

Лечение эссенциальной АГ (артериальная гипертензия).

Взрослые. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 40 мг. У некоторых пациентов эффективной может быть доза 20 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу препарата можно повысить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки или применить его в комбинации с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид), что обеспечивает более выраженный гипотензивный эффект по сравнению с монотерапией. При повышении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4–8 нед от начала лечения.
Пациентам с тяжелой АГ (артериальная гипертензия) можно применять монотерапию тельмизартаном в дозе 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5–25 мг/сут, такая комбинация является эффективной.
Препарат принимают независимо от еды.
Продолжительность терапии определяют индивидуально, это зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на диализе, не нуждаются в коррекции дозы. Тельмизартан не выводится из крови при гемофильтрации.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Отсутствуют данные относительно безопасности и эффективности Микардиса при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Гиперчувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; обструкция желчных путей; выраженная печеночная или почечная недостаточность; детский возраст.

Общая частота проявлений побочных действий при приеме тельмизартана (41,4%) обычно сопоставима с приемом плацебо (43,9%) в плацебо-контролируемых исследованиях. Частота проявления побочного действия не зависит от дозы и пола, возраста или расы пациентов. Побочные реакции, приведенные ниже, были выявлены при проведении клинических испытаний при участии 5788 пациентов, принимавших тельмизартан.
Инфекции и инвазии: инфекции мочевых путей (включая цистит), инфекции верхних отделов дыхательных путей.
Психические нарушения: беспокойство.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации (нечеткость зрения).
Вестибулярные нарушения: головокружение.
Гастроинтестинальные: абдоминальная боль, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм,нарушение функции желудка.
Со стороны кожных покровов или подкожной клетчатки: экзема, повышение потоотделения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, судороги икроножных мышц или боль в ногах, миалгия, симптомы, подобные тендиниту.
Общие нарушения: боль в груди, гриппоподобные симптомы.
В дополнение по результатам послерегистрационного наблюдения сообщалось о случаях эритемы, зуда, синкопе/потери сознания, бессонницы, депрессии, рвоты, гипотензии (включая артериальную ортостатическую гипотензию), брадикардии, тахикардии, нарушений функции печени, почек, включая острую почечную недостаточность (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ), гиперкалиемии, одышки, анемии, эозинофилии, тромбоцитопении, слабости и недостаточной эффективности. Частота возникновения этих эффектов не известна.
Как и для других антагонистов ангиотензина II, сообщалось об отдельных случаях ангионевротического отека, крапивницы и других подобных реакций.
Лабораторные исследования: редко отмечали снижение уровня гемоглобина или повышение уровня мочевой кислоты; также сообщали о случаях повышения уровня креатинина или печеночных энзимов, но частота их была подобная или ниже по сравнению с приемом плацебо.
Кроме того, по результатам послерегистрационного наблюдения сообщалось о случаях повышения уровня КФК в сыворотке крови.

Период беременности и кормления грудью. Данные относительно применения тельмизартана в период беременности отсутствуют. Доклинические исследования не выявили отрицательного влияния препарата в этот период. Перед планированием беременности необходимо перевести пациентку на соответствующую альтернативную терапию. Применение во II–III триместр беременности соединений, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, может вызывать пороки развития и гибель плода. При наступлении беременности во время лечения тельмизартаном препарат следует немедленно отменить.
Применение тельмизартана противопоказано в период кормления грудью, поскольку не известно, выделяется ли он в грудное молоко.
АГ (артериальная гипертензия). Существует повышенный риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при назначении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. Если препарат назначают пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Нет опыта применения Микардиса у пациентов с недавно трансплантированной почкой.
Снижение внутрисосудистого объема жидкости. Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может возникать у пациентов с дегидратацией и/или гипонатриемией, вызванными интенсивной диуретической терапией, бессолевой диетой, профузной диареей или рвотой. Перед назначением Микардиса также необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса.
Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов со сниженным сосудистым тонусом и почечной функцией, в значительной степени зависящей от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или тяжелыми заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), применение препаратов, которые влияют на эту систему, может привести к риску развития острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и редко — ОПН.
Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом применение антигипертензивных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, обычно неэффективно, поэтому применение тельмизартана не рекомендуется.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со стенозом аорты, митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Гиперкалиемия. Во время лечения препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, может возникнуть гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности, возможно развитие гиперкалиемии. Поэтому у таких пациентов рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, препаратами, повышающими уровень калия (например гепарин), заменителями поваренной соли на основе калия может привести к развитию гиперкалиемии; их следует назначать с осторожностью одновременно с Микардисом.
Нарушение функции печени. Тельмизартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструкцией желчных путей или выраженной печеночной недостаточностью вероятно снижение клиренса тельмизартана, поэтому таким пациентам принимать тельмизартан не рекомендуется. Препарат с осторожностью назначают пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью.
Сорбит. Рекомендованная суточная доза Микардиса 80 мг содержит 338 мг сорбитола, поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Прочие. В результате наблюдений установлено, что ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина, включая Микардис, менее эффективны в лечении лиц негроидной расы, вероятно в связи с низкорениновым характером гипертензии.
Как и при назначении любого антигипертензивного препарата, значительное снижение АД у пациентов с ИБС может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Исследование влияния тельмизартана на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводили. Однако необходимо принимать во внимание, что при проведении гипотензивной терапии могут отмечать сонливость или головокружение, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и механизмами.

Тельмизартан может потенцировать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Соединения, которые были исследованы при изучении фармакокинетики: дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин.
Только для дигоксина отмечают 20% (в отдельных случаях 39%) повышение его концентрации в плазме крови относительно среднего уровня, поэтому следует учесть необходимость мониторинга уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических реакций, поэтому необходимо проводить регулярный мониторинг уровня лития в плазме крови.
Терапия НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, превышающих 0,3 г в сутки, и ингибиторы ЦОГ-2) может привести к развитию ОПН у дегидратированных пациентов. Соединения, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, например тельмизартан, оказывают синергический эффект. В начале комбинированной терапии НПВП и препаратом Микардис пациентам необходимо обеспечить адекватную гидратацию и проводить тщательный контроль функции почек. При одновременной терапии с НПВП сообщалось о снижении эффекта гипотензивных средств, таких как тельмизартан, вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов.

Данных нет. При развитии артериальной гипотензии проводят симптоматическое лечение (инфузионная терапия, поддержка основных функций организма). Тельмизартан не выводится при проведении гемодиализа.

В сухом месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Список аптек, где можно купить Микардис:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Ингибиторы рецепторов ангиотензина II в Украине применяются очень редко: приблизительно у 0,3% пациентов с артериальной гипертензией (АГ) в городской популяции и практически не назначаются в сельской местности. Таким образом, большинство врачей и

Д.Ю. Бутылин, медицинский советник компании «Берингер Ингельхайм»

Ингибиторы рецепторов ангиотензина II в Украине применяются очень редко: приблизительно у 0,3% пациентов с артериальной гипертензией (АГ) в городской популяции и практически не назначаются в сельской местности. Таким образом, большинство врачей и пациентов Украины на практике с препаратами этой группы не сталкивались. В связи с этим необходимо четко ответить на закономерные вопросы: что собой представляют препараты этой группы, как они действуют, какими преимуществами и недостатками обладают, кому показаны, как сделать осознанный выбор того или иного препарата. Пожалуй, одним из наиболее распространенных заблуждений является мнение о том, что блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА) – практически аналогичны ингибиторам АПФ и лишь играют роль альтернативных препаратов в случае их непереносимости. О том, как на самом деле обстоит дело, на примере препаратов Микардис и МикардисПлюс («Берингер Ингельхайм») рассказал медицинский советник компании «Берингер Ингельхайм» Дмитрий Юрьевич Бутылин (Вена, Австрия), выступивший с серией докладов на симпозиуме «Артериальная гипертензия как основной фактор риска в сердечно-сосудистом континууме. Адекватная терапия и органопротекция» (19-21 октября 2006 г., АР Крым).

– В свое время появление в клинической практике ингибиторов АПФ было встречено с большим энтузиазмом, но постепенно врачи стали замечать, что нередко через 7-10 месяцев применения этих препаратов их эффективность снижается. Это связано с наличием обходных путей активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которые формируются при блокаде ингибитором АПФ. Принципиально новая группа препаратов – БРА – действуют на уровне рецепторов, что не оставляет шансов для обходных путей. Кроме того, немаловажной является и более высокая приверженность больных к лечению БРА по сравнению с ингибиторами АПФ. Рассмотрим все эти аспекты эффективности и безопасности БРА на примере телмисартана – весьма перспективного препарата, недавно появившегося на фармацевтическом рынке, но уже завоевавшего популярность в развитых странах мира.

Микардис – надежное снижение АД в критические утренние часы
Компания «Берингер Ингельхайм» дает возможность украинским врачам познакомиться с двумя препаратами – Микардис (телмисартан 80 мг) и МикардисПлюс (телмисартан 80 мг + гидрохлортиазид (ГХТЗ) 12,5 мг в одной таблетке). Телмисартан – это селективный и мощный блокатор АТ1-рецепторов, который конкурирует с ангиотензином II и тем самым предупреждает его вазоконстрикторный эффект. Блокирование рецептора продолжается достаточно долго, что определяет одно из важнейших преимуществ Микардиса – его способность действовать на протяжении суток без ослабления эффекта по истечении 24 часов после приема препарата.

Отличия в структуре молекулы обусловили существенные особенности фармакодинамики и фармакокинетики, а соответственно, и клинические преимущества телмисартана перед другими представителями этого класса. Это препарат, очень быстро абсорбирующийся после приема per os, имеет достаточно высокую биодоступность и наивысший среди других сартанов объем распределения в тканях. Молекула телмисартана имеет высокую липофильность, обеспечивает глубокое проникновение препарата в ткани, отличается высокой аффинностью к АТ1-рецепторам. Все это в совокупности обусловливает значительный антигипертензивный эффект препарата, превосходящий по силе действия многие другие БРА и ингибиторы АПФ.
Телмисартан отличается уникальной длительностью периода выведения, превышающей таковую у других препаратов этого класса. Выраженное и устойчивое снижение артериального давления (АД) в течение более 24 часов выгодно отличает Микардис от других БРА. Это очень важно, учитывая феномен активизации симпатической нервной системы в утренние часы – когда человек еще спит, его организм начинает «готовиться» к пробуждению, вырабатывая катехоламины и другие биоактивные вещества, повышая тонус симпатической нервной системы. Таким образом, антигипертензивная защита в эти часы должна быть особенно устойчивой, в то время как при приеме большинства гипотензивных препаратов, особенно суточного действия, именно к этому времени эффективность снижения АД уменьшается – у пациента происходит «всплеск» АД, что резко повышает риск сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта, инсульта, внезапной сердечной смерти). Именно поэтому около трети всех сердечно-сосудистых осложнений происходит с 6 до 9 часов утра – критическое время для больных с кардиоваскулярной патологией. Микардис не только снижает вариабельность АД на протяжении суток, но также обеспечивает стабильный и выраженный антигипертензивный эффект в эти опасные утренние часы.
Препарат удобен в применении, назначается 1 раз в сутки, благодаря чему пациенты более привержены к аккуратному и своевременному его приему. Если же пациент забыл или не имеет возможности вовремя выпить таблетку, Микардис за счет длительного периода выведения обеспечивает контроль АД и защиту органов-мишеней еще некоторое время по истечении 24 часов после приема. Фиксированная комбинация телмисартана с ГХТЗ (МикардисПлюс) актуальна для очень большого количества больных, нуждающихся в комбинированном лечении АГ.
Не следует забывать и о таком положительном свойстве Микардиса, как низкая почечная экскреция (самый низкий уровень выведения почками среди всех препаратов этого класса – всего 1-2% введенной в организм дозы). Соответственно, поражения почек существенно не влияют на фармакокинетику телмисартана и не требуют отмены или коррекции дозы препарата. Микардис элиминируется преимущественно посредством печени, причем без образования активных метаболитов, а путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой; выводится с калом через кишечник. Это наделяет препарат преимуществами для применения у пациентов с нарушенной функцией почек или повышенным риском ее развития, даже у больных, находящихся на гемодиализе в связи с тяжелой почечной недостаточностью.
На сегодня накоплена уже достаточно большая доказательная база по успешному применению в клинической практике телмисартана. Исследования телмисартана продолжаются, поскольку помимо антигипертензивного эффекта Микардис имеет ряд других положительных влияний: способность улучшать состояние эндотелия, уменьшать риск и способствовать обратному развитию атеросклероза, гипертрофии левого желудочка (ЛЖ), то есть осуществлять защиту органов-мишеней. Многие из этих эффектов обусловлены тем, что Микардис является частичным активатором PPARg-рецепторов и, возможно, за счет этого обладает уникальными метаболическими свойствами. Это может проявиться в улучшении некоторых важных параметров (уровня глюкозы крови, инсулинорезистентности, изменения липидного спектра крови), а также способствовать уменьшению риска атеросклероза.
Программа PROTECTION призвана уточнить и дополнить доказательную базу по протекторным свойствам телмисартана.

Исследовательская программа изучения органопротекторных свойств Микардиса
Телмисартан – «молодой» и очень перспективный препарат, в связи с чем его тщательно изучают в многочисленных исследованиях, шаг за шагом подтверждая возложенные на него надежды. На сегодня четко доказаны высокая эффективность антигипертензивного действия и весьма благоприятный профиль безопасности телмисартана. Однако наибольший интерес вызывают дополнительные – органопротекторные – свойства телмисартана. Уже получены достоверные данные о кардио- и нефропротекторном эффектах препарата. Так, исследование DETAIL продемонстрировало способность Микардиса замедлять развитие нефропатии, а исследование J. Redon et al. (2004) – уменьшать микроальбуминурию. Ряд исследований доказали достоверные преимущества телмисартана в снижении массы ЛЖ (Mattioli et al., 2004), в том числе перед другими препаратами – ГХТЗ (Galzerano et al., 2004), карведилолом (Galzerano et al., 2005), рамиприлом (Petrovic et al., 2005). Изучение протекторного потенциала препарата продолжается в специальной исследовательской программе, включившей целую цепь крупных многоцентровых рандомизированных исследований.

Программа PROTECTION (Programme of Research tO show Telmisartan End-organ proteCTION) призвана доказать, что телмисартан как представитель БРА не является простой альтернативой ингибиторам АПФ, а обладает собственными преимуществами и может рекомендоваться в ряде клинических случаев в качестве препарата выбора. В частности, очень важно понять, обладает ли преимуществами применение телмисартана у больных с такими значительными факторами риска, как ожирение, дислипидемия, сахарный диабет, нарушения функций почек.
Основные задачи программы:
· сравнить эффективность телмисартана и ингибиторов АПФ, а также других БРА;
· оценить антигипертензивный эффект телмисартана у особых групп больных с высоким риском;
· изучить кардиопротекторные возможности телмисартана;
· исследовать преимущества телмисартана в отношении ренопротекции и сахарного диабета.
Таким образом, испытания программы PROTECTION позволят оценить эффективность Микардиса на различных патофизиологических этапах развития сосудистой патологии, получить новые данные о роли БРА в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний и возможностей защиты от повреждения органов-мишеней при «всплесках» АД в утренние часы.
По результатам 2005 г. в рамках программы PROTECTION получены следующие данные: в исследовании DETAIL доказаны ренопротекторные свойства Микардиса у больных с ранними стадиями диабетической нефропатии; в исследованиях PRISMA I и II Микардис превосходил рамиприл; в исследовании ATHOS Mикардис Плюс был эффективнее комбинации амлодипин + ГХТЗ у пожилых больных с изолированной систолической гипертензией; в исследовании TRENDY Микардис улучшал работу сосудистой системы почек и повышал почечную перфузию лучше рамиприла у больных с нефропатией и сахарным диабетом 2 типа; в исследовании SMOOTH МикардисПлюс превосходил комбинацию валсартан + ГХТЗ у больных сахарным диабетом и ожирением. Учитывая данные исследований INNOVATION, где Mикардис замедлял развитие выраженной нефропатии в дополнение к снижению АД, и VIVALDI, в котором он предотвращал прогрессирование диабетической нефропатии, эффективность Микардиса у больных с выраженной диабетической нефропатией можно считать доказанной, причем исследования TRENDY, DETAIL и INNOVATION продемонстрировали ренопротекторный эффект препарата на ранних фазах диабетической нефропатии.
Особое внимание в рамках программы PROTECTION привлекают исследования ONTARGET и PRoFESS, которые помогут выяснить влияние телмисартана на общую и сердечно-сосудистую смертность, частоту кардиоваскулярных осложнений, то есть в конечном итоге – на прогноз для пациентов с АГ. Это очень масштабные проекты, охватившие 32 страны мира, в том числе и Украину. Такие глобальные исследования дадут возможность оценить роль Микардиса в предотвращении сердечно-сосудистых осложнений и гибели больных. В исследовании ONTARGET сравниваются телмисартан, рамиприл и их комбинация в трех параллельных группах и изучается их влияние на следующие конечные точки:
· первичные – сердечно-сосудистая смерть / инфаркт миокарда / инсульт / госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности;
· вторичные – впервые диагностированная застойная сердечная недостаточность / процедуры реваскуляризации / впервые обнаруженный сахарный диабет / снижение умственных способностей / слабоумие / развитие мерцательной аритмии / нефропатия.
Выбор рамиприла в качестве препарата сравнения обусловлен тем, что именно он в исследовании HOPE продемонстрировал значительный и достоверный сосудо- и органопротекторный эффект, снизив риск сердечно-сосудистых катастроф и общую летальность. Таким образом, исследование ONTARGET призвано доказать, что телмисартан в этом отношении, по крайней мере, не хуже рамиприла, а, возможно, и обладает определенными преимуществами. Это исследование продолжается уже более 4 лет и обещает предоставить очень интересную информацию к размышлению: в случае подтверждения гипотезы, заложенной в цели и задачи исследования, можно будет поставить вопрос, сравнимы ли вообще ингибиторы АПФ и БРА. Сегодня кардиологи всего мира с нетерпением ожидают окончания этого уникального исследования, результаты которого должны быть озвучены в марте 2008 г.
В еще одном масштабном исследовании – PRoFESS – сравниваются стратегии комбинированного лечения Микардисом и антитромбоцитарным препаратом: в основной группе – Агреноксом (аспирин + дипиридамол замедленного высвобождения), в группе сравнения – клопидогрелем; осуществляется плацебо-контроль. Цель исследования PRoFESS: сравнить эффективность и безопасность этих комбинаций относительно предотвращения повторного инсульта. Эта задача была сформулирована в связи с результатами исследования ESPS-2, в котором Агренокс почти в два раза эффективнее аспирина предупреждал развитие повторного инсульта и на 21% снижал относительный риск комбинированной вторичной конечной точки (инсульт / инфаркт миокарда / внезапная смерть) по сравнению с аспирином; при этом в группе Агренокса частота кровотечений, как и сердечных осложнений, была не выше, чем в группе монотерапии аспирином. Ангиотензин вовлечен во многие патофизиологические механизмы регуляции функций головного мозга. Телмисартан не только блокирует РААС на уровне АТ1-рецепторов, но и непосредственно проникает через гематоэнцефалический барьер (в эксперименте препарат стимулировал восстановление нейронов и транснейронных связей после ишемии мозга и тем самым предотвращал развитие инсульта у животных). Таким образом, возможно, Микардис может применяться для профилактики повторного ишемического инсульта.
В PRoFESS исследователи задались вопросом: будут ли выявлены какие-то дополнительные преимущества комбинации таких многообещающих препаратов, как Агренокс и Микардис, относительно профилактики сердечно-сосудистых осложнений, прежде всего повторных инсультов? В ближайшее время будет получен ответ и на этот вопрос, и в случае положительного результата наши возможности в профилактике инсультов значительно расширятся.

Как и кому назначать Микардис
Несмотря на свои уникальные свойства, Микардис, как и любой другой препарат, – не панацея, поэтому для достижения максимальных преимуществ его применения в клинике необходимо хорошо изучить показания и противопоказания к его назначению и грамотно оперировать этими знаниями.


Согласно современным международным рекомендациям по лечению АГ телмисартан может применяться у широкого круга пациентов с повышенным АД. Рекомендуемая стартовая доза препарата – 40 мг один раз в день; доза может быть увеличена до 80 мг один раз в день, а при тяжелой степени АГ – до 160 мг/сут или назначения комбинации телмисартана с ГХТЗ 12,5-25 мг/сут. У большинства пациентов наибольший эффект и процент успеха терапии имеет доза 80 мг. В то же время у некоторых больных терапевтический эффект может быть достигнут при использовании дозы 20 мг/сут.
Препарат имеет постепенное начало действия и способствует существенному снижению АД уже через 1 неделю применения, поэтому принимать решение об увеличении дозы препарата следует не сразу, но и не слишком поздно – максимум после 4-8 недель терапии. Алгоритм подбора дозы для достижения целевого АД зависит от исходного его уровня и дополнительных факторов риска и может подразумевать назначение следующих схем: Микардис 40 мг → Микардис 80 мг → MикардисПлюс 80/12,5 мг → МикардисПлюс 160/25 мг + любые другие гипотензивные средства. Стартовая доза 40 мг приемлема при мягкой и умеренной АГ, в других случаях необходимо начинать с 80мг с дальнейшей коррекцией дозы.
При необходимости следует комбинировать Микардис с другими препаратами. Не стоит ожидать, что монотерапия Микардисом будет эффективной у всех пациентов. Многим больным АГ требуется комбинированная терапия независимо от того, насколько хороши принимаемые ими препараты, поэтому в случае неэффективности монотерапии следует обязательно подключать другие антигипертензивные средства, прежде всего диуретики. В связи с этим фиксированная комбинация МикардисПлюс (телмисартан + ГХТЗ) обычно является удачным выбором, одновременно обеспечивающим и комбинированную терапию двумя препаратами, и удобство однократного приема таблетки.
С осторожностью (то есть с дополнительным контролем соответствующих функций и показателей) препарат рекомендуется применять при нарушениях функции печени (в связи с механизмом элиминации телмисартана), а также в ряде клинических случаев, общих для всего класса БРА (почечная гипертензия, тяжелые нарушения функции почек, перенесенная пересадка почки, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), первичный альдостеронизм, обструктивная кардиопатия). Так, при легких и умеренных нарушениях функции печени не рекомендуется превышать дозу телмисартана в 40 мг.
Основные противопоказания к применению Микардиса:
· наличие гиперчувствительности к активному веществу или другим компонентам препарата;
· беременность или лактация;
· нарушенная проходимость желчевыводящих путей;
· тяжелые нарушения функции печени;
· возраст до 18 лет (доказательные данные по эффективности и безопасности телмисартана у детей на сегодня отсутствуют).
Инструкция по применению телмисартана постоянно обновляется в связи с появлением новых доказательных данных. Так, результаты исследования ESPRIT доказали эффективность и безопасность Микардиса у пациентов с почечной недостаточностью и позволили удалить из инструкции по применению противопоказания и предостережения для больных с тяжелыми нарушениями функции почек. Новый текст инструкции гласит: «У пациентов с нарушениями функции почек, включая нуждающихся в гемодиализе, не требуется дополнительной коррекции дозы телмисартана». Кроме того, в ходе клинических испытаний терапия телмисартаном ассоциировалась со статистически значимым уменьшением массы и индекса массы ЛЖ у пациентов с гипертензией и гипертрофией ЛЖ.
Таким образом, перед врачами Украины открываются новые перспективы в качественном лечении АГ. Препарат телмисартан (Микардис, МикардисПлюс производства компании «Берингер Ингельхайм») – это не только эффективный и безопасный суточный контроль АД, в том числе в наиболее критические утренние часы, но и защита органов-мишеней. Предварительные результаты доказательных исследований телмисартана позволяют с большой уверенностью предполагать наличие уникальных преимуществ препарата по влиянию на прогноз пациентов с сердечно-сосудистой патологией – снижению кардиоваскулярного риска и смертности больных.

Подготовила Ирина Старенькая

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий