От чего локрен

Локрен относится к препаратам, помогающим справиться с нарушениями деятельности сердца и гипертонией.

Являясь кардиоселективным бета-адреноблокатором, лекарство не оказывает существенного влияния на обменные процессы и работу внутренних органов.

Данное средство должно быть обязательно прописано врачом. Большую пользу приносит внимательное знакомство с инструкцией к препарату.

Согласно инструкции, данное лекарственное средство помещено в группу бета1-адреноблокаторов. Активным действующим веществом служит бетаксолол гидрохлорид. В одной таблетке его содержится 20 мг.

Вспомогательные компоненты представлены (мг):

• лактозой (100),
• микрокристаллической целлюлозой (113),
• стеаратом магния (1,4),
• макроголом 400 (0,43),
• гликолатом натрия амилопектина (4),
• диоксидом кремния (1,6),
• гипромеллозой (3,9),
• диоксидом титана (0,67).

Препарат выпускается в форме делимых таблеток белого цвета, покрытых оболочкой. В блистеры помещено 14 шт. Срок его годности 5 лет. Место для хранения должно иметь температуру не меньше 25°C и быть недоступным для детей.

При использовании бетаксолола активность вещества по блокировке бета1-адренорецепторов проявляется в виде лечебных эффектов:

1. Уменьшается частота сердечных сокращений под нагрузками и в покое.
2. Снижается кардиовыброс и в покое, и при нагрузках.
3. Происходит снижение артериального давления (систолического, диастолического) в состоянии покоя и нагрузок.
4. Понижается рефлекс ортостатической тахикардии.

Результатом указанных достижений является сокращение нагрузки на сердце в спокойном состоянии и когда испытывает физическое напряжение. Узнать об этом можно из отзывов в последнем разделе текста.

После внутреннего приема бетаксолол происходит полная и быстрая абсорбция из желудочно-кишечного тракта.

Максимального значения в кровяной плазме он достигает через два часа (максимум через четыре). Биодоступность компонента составляет порядка 85%.

Метаболизм действующего компонента выполняется в печени. Фармакологическая активность метаболитов отсутствует. Они выводятся почками.

Локрен назначают при артериальной гипертензии. С его помощью осуществляют профилактику приступа стенокардии напряжения.

Нельзя принимать препарат при наличии:

• выраженной хронической сердечной недостаточности,
• кардиогенного шока,
• стенокардии Принцметала,
• выраженной брадикардии,
• кардиомегалии,
• синдрома слабости синусного узла,
• артериальной гипотензии,
• сверхвысокой чувствительности к бетаксололу,
• возраста младше 18 лет (из-за отсутствия сведения о безопасном и эффективном использовании).

Из-за присутствия в составе лекарства лактозы оно противопоказано, если диагностированы синдром мальабсорбции глюкозы и врожденная галактоземия. Недопустимо совмещать лечение с приемом сультопридома, флоктафенина и ингибиторов МАО.

Осторожности в приеме Локрена требуется при:

• аллергии,
• метаболическом ацидозе,
• облитерирующих болезнях сосудистой периферии (синдроме Рейно, «перемежающейся» хромоте),
• хронической почечной и печеночной недостаточности,
• миастении,
• бронхиальной астме и эмфиземе легких,
• недостаточности кровообращения,
• сахарном диабете,
• гемодиализе,
• депрессии,
• псориазе,
• тиреотоксикозе,
• пожилом возрасте.

В состоянии беременности препарат может применяться в строго проверенных случаях. Грудное кормление на время терапии лучше отменить, так как бета-адреноблокаторы могут проникать в грудное молоко.

В результате приема Локрена могут развиться нежелательные последствия в виде:

• слабости, повышенной утомляемости, головной боли, депрессии, сонливости;
• сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, сердечной недостаточности, выраженного понижения артериального давления, ослабления кровообращения в периферических сосудах;
• сухости во рту, рвоты, диареи либо запора, болей в животе, нарушения работы печени, перемен вкуса;
• заложенности носа, бронхоспазм, затрудненности дыхания;
• уменьшения секреции слезной железы, ухудшения зрения, болезненности и сухости глаз, конъюнктивита;
• усиленного потоотделения, экзантемы, обострения псориаза, гиперемии кожи;
• кожной сыпи, крапивницы, зуда;
• гипергликемии при инсулинонезависимом сахарном диабете и гипогликемии при введении инсулина;
• внутриутробной задержки роста;
• артралгии, болей в спине, ослаблении потенции.

В связи с опасностью появления слабости и головокружения необходимо проявлять осторожность во время управления автомобилем и занятий напряженными видами работы. Эти симптомы могут понизить скорость реакций и внимание, которые здесь очень важны.

Методика лечения

Величина средней терапевтической дозы Локрена равна 20 мг (1 таблетка) в сутки. Для пациентов от 75 лет и выше начальную дозу составляет 10 мг в сутки. Таблетки принимают внутрь целиком и запивают жидкостью в большом количестве.

На календарной упаковке указаны дни недели. Это помогает придерживаться режима приема лекарства

При нарушении функций почек и печеночной недостаточности коррекция суточной дозы не требуется. Но в первые четыре дня лучше находиться под клиническим наблюдением.

Внимание: важная информация в дополнение

Перед началом лечения могут пригодиться следующие сведения:

1. Недопустима резкая отмена препарата. Это особенно опасно при ишемической болезни сердца. Уменьшение дозировки должно происходить постепенно за одну-две недели. Во время отмены данного лекарства следует начать принимать другой аналогичный препарат.
2. Если пациент страдает компенсированной недостаточностью сердечной деятельности, Локрен назначается в пониженных дозах. Их дальнейшее увеличение допустимо под строгим контролем врача.
3. Дозировка уменьшается, когда на фоне приема лекарства частота сердечных сокращений становится реже – до 50 ударов за минуту в покое.
4. До назначения лекарства необходима оценка функциональных особенностей внешнего дыхания больного. При развитии бронхоспазма в процессе лечения его следует дополнить приемом бета2-адреномиметического средства.
5. Принимаемый Локрен может показать положительные результаты в процессе исследований на допинговые вещества.

У Локрена существуют две группы аналогов:

1. Структурные по действующему компоненту:
   • Бетак,
   • Беталмик,
   • Бетофтан,
   • Оптибетол,
   • Бетаксолол,
   • Бетоптик,
   • Ксонеф.
2. По фармакологической серии (бета-адреноблокаторы):
   • Арител,
   • Атенолол,
   • Биол,
   • Бисопролол,
   • Корвитол,
   • Вазокардин,
   • Анаприлин,
   • Небиволол,
   • Обзидан,
   • Соталекс,
   • Пропранолол,
   • Тимоптик,
   • Эгилок,
   • Карведилол.

Упаковка Локрена, содержащая 14 таблеток по 20 мг, имеет среднюю цену по России от 450 до 570 руб. В украинских аптечных сетях она стоит около 80 гривен. На цену препарата влияет регион продажи.

Считается, что препарат Локрена больше подходит для больных молодого и среднего возрастов, поскольку у них гипертония реже связана с сердечной недостаточностью (что характерно для пожилых людей).

Виталий, 42 года. Я 10 лет страдаю пароксизмальной формой фибрилляции предсердий. Мне долго подбирали антиаритмические препараты, проводили радиочастотную абляцию устьев вен легких.

Существенного улучшения не наступило. Наконец, доктор выписал таблетки Локрен. Принимаю их три года. На фоне лечения заметно сократились тяжесть и количество приступов мерцательной аритмии. Лекарство реально помогает.

Лариса, 38 лет. Препарат Локрен дает хороший результат. Снижается давление и урежается пульс. Жаль, что появляются побочные явления – слабость, тошнота и головокружение.

Ольга, 46 лет. Препарат очень хороший. Принимаю около двух лет. Давление снижается, пульс становится нормальным – 70 ударов (раньше был выше 100). В инструкции описано немало побочных эффектов. Но лично я их на себе не наблюдала.

Судя по отзывам, препарат признают эффективным большинство пациентов.

Лекарство обладает продолжительным действием и удобно в использовании – одноразовый прием в сутки. Несмотря на явный позитивный результат от препарата, его должен назначать только специалист, рекомендации которого пациент обязан строго соблюдать.

Повышенный уровень тревожности может привести к проблемам с сердцем и повышением давления, узнайте какой уровень тревожности у Вас пройдя простой тест.

Для лечения и профилактики заболеваний сердца и сосудов применяют различные бета-адреноблокаторы. Эти препараты эффективно улучшают работу миокарда, способствуют нормализации артериальных показателей. В каких случаях назначают Локрен – в инструкции по применению можно найти информацию о правилах приема лекарства, возможных осложнениях.

Содержание:

Локрен входит в группу бета-адреноблокаторов, основное действующее вещество – бетаксолол. Лекарство используют для нормализации артериальных показателей, предотвращения приступов ишемии, стенокардии. При каком давлении назначают препарат? После приема лекарственного средства происходит снижение артериальных показателей, его используют для лечения гипертонии. Локрен выпускают в виде таблеток с дозировкой 20 мг.

Важно! В составе лекарственного средства присутствует лактоза, при индивидуальной непереносимости этого вещества следует проконсультироваться с врачом о замене препарата.

Показания к применению:

• гипертензия;
• профилактика приступов стенокардии;
• предотвращение увеличение частоты сердечного ритма во время сильных нагрузок, стрессов.

При регулярном приеме препарата уменьшается сердечный выброс крови, что приводит к нормализации давления в желудочках, улучшению работы сердечно-сосудистой системы в целом. При хронической тахикардии Локрен помогает со временем привести значение пульса к нормальным показателям – но сразу приступы учащенного сердцебиения не исчезнут, но будут протекать легче, причинять минимум дискомфорта.

Цена препарата – 700–1000 руб. Существуют различные заменители Локрена, есть аналоги российские, которые отличаются более демократической стоимостью – Атенолол, Арител. Беталок – препарат из Швеции, который часто применяют для нормализации артериальных показателей, он отличается от Локрена механизмом действия, но эффективного аналога дешевле нет.

Как принимать? Препарат Локрен имеет пролонгированное действие, достаточно принимать по 1 таблетке утром или вечером. Лекарство имеет удобную упаковку с указанием дней недели, что позволяет соблюдать правила приема. При сложных формах гипертонии, отсутствии лечебного эффекта, врач может назначить принимать таблетки дважды в день.

Как принимать Локрен до или после еды? Прием пищи не влияет на терапевтические свойства лекарства. Основное правило – таблетку нельзя крошить и разжевывать, глотать ее нужно целиком, запивать большим количеством воды.

При почечной недостаточности средней интенсивности, печеночной недостаточности коррекцию дозировки не проводят, но первые 5 дней принимать лекарство следует под постоянным наблюдением врача. При тяжелой форме почечной недостаточности в сочетании с гемодиализом начальная доза – 5 мг.

При превышении рекомендуемых дозировок возникают негативные последствия, многие из них довольно опасны.

Признаки передозировки:

• нарушение частоты сердечного ритма:
• головокружение, оборок;
• резкое снижение артериальных показателей ниже допустимых значений;
• посинение ногтей, ладоней;
• проблемы с дыханием, судороги.

При появлении подобных симптомов необходимо экстренно сделать промывание желудка, принять энтеросорбенты, вызвать скорую помощь.

Важно! При ишемии категорически запрещается резко прерывать курс лечения Локреном – это может спровоцировать остановку сердца, инфаркт, тяжелые нарушения в сердечном ритме.

Перед началом лечения следует внимательно изучить инструкцию, чтобы разобраться, что за препарат Локрен, от чего помогает, какие противопоказания и побочные лекарства есть у лекарства.

Основные противопоказания – индивидуальная непереносимость, гипотония, частые приступы брадикардии, стенокардия, некоторые виды блокад. Хронические заболевания органов дыхания, нарушения кровообращения периферического характера. При псориазе, сахарном диабете, депрессивных состояниях, в преклонном возрасте препарат можно принимать только под постоянным врачебным наблюдением.

Локрен не следует принимать водителям, людям, деятельность которых связана с повышенным вниманием, хорошей реакцией, работой на высоте. Препарат замедляет реакцию, может вызвать внезапный приступ головокружения.

Возможные побочные реакции:

• ухудшение качества сна, ночные кошмары;
• утомляемость, мышечная слабость;
• головокружение, мигрень, спутанность сознания, галлюцинации;
• синусовая брадикардия, боль в грудной области;
• ринит, спазмы бронхов, ларингит;
• временное ухудшение зрения, сухость слизистых оболочек глаз.

Чаще всего пациенты жалуются на расстройство стула, тошноту, изменение вкусовых ощущений, постоянную сухость во рту. Редко диагностируют снижение полового влечения, нарушение потенции, боль в пояснице.

Можно ли принимать Локрен во время беременности? Строгого запрета на прием препарата будущим мамам нет, но при приеме лекарства ухудшается кровообращение в матке, что может негативно отразиться на развитии плода.

Если необходимо принимать Локрен во время беременности, то необходимо постоянно контролировать кровообращение, наблюдать за изменениями плода. При малейшем ухудшении состояния, отклонениях от нормы врач отменяет препарат, подбирает более безопасные аналоги.

Какие последствия могут возникнуть при приеме Локрана во время беременности? У новорожденного может возникнуть брадикардия, патологические изменения в органах дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Такие дети нуждаются в постоянном наблюдении врача на протяжении 5–7 дней – необходимо постоянно контролировать частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы.

Важно! Мед. препарат Локрен от давления не следует принимать спортсменам – лекарство содержит некоторые вещества, которые могут дать положительный тест при анализе на допинг.

У курильщиков терапевтическое действие препарата будет снижено. Людям, которые носят линзы, на время лечения лучше заменить их очками – лекарство снижает синтез слезной жидкости, слизистые пересыхают.

Локрен и алкоголь – совместимость. В инструкции не содержатся строгие запреты на употребление спиртных напитков во время лечения. Но врачи рекомендуют воздержаться от приема спиртного.

Лекарство Локрен нельзя принимать одновременно с Сультопридом, Флоктафенином, блокаторами кальциевых каналов – в противном случае может возникнуть сильный приступ брадикардии, сердечная недостаточность, ухудшение работы синусового узла. Нельзя сочетать Локрен с инсулином и его производными, Лидокаином, ингаляторами на основе галогена.

При лечении Локреном нельзя прерывать курс резко, уменьшать дозировку нужно постепенно. Резкий отказ от препарата может спровоцировать временные, но малоприятные нарушения в работе сердца. Уменьшать дозу следует плавно на протяжении 14 дней, постепенно вводить другой гипотензивный препарат. Полностью прекратить прием Локрена нужно к концу второй недели.

Можно ли Локрен менять на Сотагексал? Сотагексал – антиаритмический препарат, его назначают при тахикардии, аритмии, фибрилляции предсердий. Сотагексал не обладает гипотензивными свойствами, но если гипертония возникает на фоне изменений сердечного ритма, то с разрешения врача его можно принимать вместо Локрена. Стоимость Сотагексала – 110–130 руб.

Можно ли менять Локрен на Соталекс? Оба препарата входят в группу бета-адреноблокаторов, обладают гипотензивным свойством, имеют схожие противопоказания и побочные эффекты. Соталекс необходимо принимать дважды в день, купить в аптеках его сложно, лекарство доставляют из Германии, что отражается на его стоимости.

Локрен или Конкор – что лучше? Локрен больше подходит для пациентов, у которых гипертония не вызвана сердечной недостаточностью, поскольку прием препарата может усугубить некоторые сердечно-сосудистые патологии. Конкор более безопасен для лечения гипертонии у людей преклонного возраста, но Локрен имеет более длительное действие.

Как с Конкора перейти на Локрен? Препараты имеют схожий механизм действия, но содержат разные активные вещества. Переходить с одного препарата на другой следует постепенно, по мере уменьшения дозы Локрена вводить Конкор. Точную схему и дозировку подскажет лечащий врач.

Локрен помогает стабилизировать артериальные показатели, обладает пролонгированным действием – достаточно принимать лекарство раз в день. Чтобы лечение было безопасным, необходимо четко следовать рекомендациям врача, внимательно изучить инструкцию самостоятельно.

Состав

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Медикамент выпускают в таблетированной форме. В алюминиевом блистере содержится 14 таблеток. В картонной пачке находятся 2 блистера (28 таблеток).

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

• антиангинальный;
• гипотензивный;
• антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

После приема медикамент быстро, полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа (показатель биологической доступности около 85%). Плохо проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, умеренно растворим в жирах. С белками крови связывается чуть выше 50% бетаксолола. Метаболизируется бетаксолол в печени, в виде метаболитов (свыше 80%) выводится почками. Период полувыведения составляет около 20 часов. При гемодиализе бетаксолол не удаляется из кровотока. Препарат не вызывает привыкания.

Средство назначают при первичной и вторичной гипертензии; для профилактики стенокардии.

Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

• при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
• врожденной галактоземии.

Такие заболевания и состояния, как:

• феохромоцитома;
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• печеночная недостаточность;
• миастения;
• пожилой возраст;
• гемодиализ;
• псориаз;
• атриовентрикулярная блокада (I степень);
• тиреотоксикоз;
• депрессия;
• сахарный диабет;
• ХПН

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Со стороны нервной системы:

• бессонница;
• сонливость;
• мышечная слабость;
• беспокойство;
• ночные кошмары;
• спутанность сознания;
• астенический синдром;
• головная боль;
• галлюцинации;
• слабость;
• головокружение;
• повышенная утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия (синусовая форма);
• ортостатическая гипотензия;
• снижение кровяного давления;
• сердцебиение;
• AV блокада;
• нарушение функций миокарда;
• боль в груди;
• проявление ангиоспазма.

Со стороны пищеварительной системы:

• изменение вкуса;
• сухость полости рта;
• боль в животе;
• рвота;
• запор;
• тошнота;
• диарея.

Со стороны дыхательной системы:

• заложенность носа;
• бронхо- и ларингоспазм.

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

• гипергликемия;
• гипотиреоидное состояние;
• гипогликемия.

Со стороны органов чувств:

• болезненность, сухость глаз;
• нарушения зрительного восприятия.

Возможны аллергические ответы.

Редко регистрируются:

• артралгия;
• ослабление либидо;
• боль в спине;
• эректильная дисфункция.

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Лекарство принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая. Соблюдать режим приема облегчает календарная упаковка с указаниями дней недели. Суточная доза медикамента составляет 20 мг. Лечение рекомендуется прекращать постепенно, уменьшая дозу медикамента поэтапно до минимальных показателей. В противном случае развивается синдром отмены.

Инструкция по применению Локрена для пациентов с патологией почечной системы несколько отличается. Так, пациентам с почечной недостаточностью, назначают начальную дозу — 5мг/сутки. При печеночной недостаточности суточная доза не требует коррекции. Первые 100 часов терапии бетаксололом требуют повышенного внимания со стороны врачей.

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

• головокружение;
• сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• аритмии;
• снижение кровяного давления;
• обморочное состояние;
• цианоз ладоней, ногтей;
• затруднение дыхания;
• атриовентрикулярная блокада;
• желудочковая экстрасистолия;
• судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

При совместном применении Локрена с антиаритмическими средствами (дилтиаземом, верапамилом, амиодароном, хинидином) резко возрастает риск развития дисфункции миокарда. При совместном применении препарата с флоктафенином повышается риск развития артериальной гипотонии. В ответ на применение галогенсодержащих анестезирующих средств Локрен может ослабить компенсаторные способности сердца. НПВС, глюкокортикоиды, антацидные, обволакивающие средства уменьшают эффективность Локрена.

При сочетанном применении трициклических антидепрессантов резко падает АД и формируется ортостатическая гипотензия. При применении Локрена вместе с производными дигидропиридина у пациентов с сердечной недостаточностью (латентнопротекающая форма), возрастает вероятность артериальной гипотензии и формируется декомпенсация сердца. Не рекомендуют принимать Локрен вместе с ингибиторами МАО.

Хранить при температурном режиме 15 — 25 градусов, в темном и сухом месте.

Только по рецепту врача.

Препарат в упаковке можно хранить 5 лет.

Больным с печеночной недостаточностью, а также больным с нарушениями функций почек (КК равен 20 мл/мин и выше) не нужна коррекция дозы медикамента. В первые сутки рекомендуется клиническое наблюдение.

При совместном применении с гипогликемическими средствами Локрен способен маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Лечащему доктору следует предупреждать пациентов о необходимости контроля уровня сахара. Локрен нужно применять с осторожностью людям с сахарным диабетом, бронхообструктивным синдромом, атриовентрикулярной блокадой (I ст.), сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, нарушением кровообращения, псориазом. В случае проведения запланированной операции, Локрен нужно отменить за 48 ч до выполнения общей анестезии.

Препарат не используется в педиатрии, т.к. нет клинических данных о безопасности, эффективности его использования у этой категории пациентов.

Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

• Бетак;
• Беталмик;
• Бетакор;
• Бетаксолол.

Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

Применение медикамента при беременности возможно, но только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает риск для плода. Рекомендуется прекратить лактацию на весь период лечения, т.к. бета-адреноблокаторы всасываются в грудное молоко.

Специализированные форумы для пациентов содержат достаточно много информации о гипотензивных препаратах. Отзывы о Локрене на форумах только положительные. В целом препарат признан достаточно эффективным. Существует мнение, что лекарство больше подходит больным среднего и молодого возраста, поскольку у данной категории пациентов гипертензия реже связана с сердечной недостаточностью.

Кроме того, отмечается удобство в использовании препарата, поскольку он обладает продолжительным действием. Кратность приема — один раз в сутки. Также большинству больных достаточно минимальной дозы препарата- 5 мг. Локрен это эффективное средство, которое имеют в своем арсенале современные кардиологи и терапевты.

Стоимость препарата напрямую зависит от региона продажи. Средняя цена Локрена по России составляет 560 рублей, по Украине – 80 гривен за 14 таблеток. В любой аптеке вашего города вы можете уточнить цену и приобрести препарат.

Локрен таблетки 20 мг 56 шт.Sanofi Aventis

Локрен таблетки 20 мг 28 шт.Sanofi Aventis

Локрен 20мг №56 таблеткиСанофи Винтроп Индастри

Локрен 20мг №28 таблеткиСанофи Винтроп Индастри

ЛокренSanofi-Winthrop, Франция

ЛокренSanofi-Winthrop, Франция

Локрен таблетки покрытые оболочкой 20мг №28Абботт Лаб. (Италия)

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Локрен. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Локрена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Локрена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии напряжения и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Локрен — селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол (действующее вещество препарата Локрен) характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

• уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
• снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
• снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
• уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

• снижение сердечного выброса;
• устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие Локрена при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия Локрена эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, Локрен способен замедлять проводимость AV-узла.

Состав

Бетаксолола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Локрен быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);
• профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки.

Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Максимальная суточная доза препарата Локрен — 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Побочное действие

• кожная сыпь;
• зуд;
• крапивница;
• псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза;
• головокружение;
• головная боль;
• астения;
• бессонница;
• депрессия;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• ночные кошмары;
• парестезия;
• сухость глаз;
• снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов);
• нарушения зрения;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• брадикардия, возможно тяжелая;
• снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей;
• развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней);
• выраженное снижение АД;
• проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и «перемежающейся» хромоты;
• бронхоспазм;
• импотенция;
• внутриутробная задержка роста;
• синдром «отмены» (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

• тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада 2 и 3 степени (без установленного искусственного водителя ритма);
• стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
• синдром слабости синусового узла — СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
• тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
• феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
• артериальная гипотензия (систолическое АД