Перин лекарство


Оглавление [Показать]

Состав

Лекарство Перинева включает в себя следующие компоненты:

  • периндоприла эрбумин;
  • лактозы моногидрат, кальция хлорида гексагидрат, кросповидон;
  • кремния диоксид коллоидный, МКЦ, магния стеарат.

Препарат выпускается в виде круглых белых двояковыпуклых таблеток с риской на одной стороне по 8, 4 или 2 мг. В блистере находится 10, 14 или 30 таблеток.

Перинева оказывает гипотензивное, вазодилатирующее и кардиопротективное действие.


Периндоприл оказывает терапевтический эффект благодаря периндоприлату (активный метаболит). Он снижает систолическое и диастолическое давление, ОПСС, в результате чего артериальное давление уменьшается. Кровоток периферический при этом ускоряется, а вот пульс не возрастает.

Максимальный эффект проявляется после принятия в среднем через 4-6 часов и сохраняется в течение суток.

Артериальное давление снижается довольно быстро. Стабилизация давления наблюдается примерно через месяц терапии. После прекращения лечения синдром отмены не развивается.

Повышает эластичность артерий, способствует устранению их структурных изменений. Нормализует работу сердечной мышцы, уменьшает преднагрузку и постнагрузку.


Максимальная концентрация периндоприла в крови после принятия наблюдается через час. Он быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 65-70%.

Одновременное принятие пищи с препаратом уменьшает превращение периндоприла в периндоприлат, что, соответственно, снижает его биодоступность. Выводится через почки, не кумулирует.

От чего таблетки Перинева? Препарат Перинева назначают в следующих случаях:

  • профилактика повторного инсульта (комплексная терапия совместно с Индапамидом);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • стабильная ишемия сердца.

Препарат не следует принимать при:


  • чувствительности к любому компоненту препарата;
  • синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • дефицит лактазы;
  • ангиневротический отек в анамнезе (ангионевротический, идиопатический или наследственный отек в результате приема ингибиторов АПФ);
  • непереносимость галактозы.

С осторожностью препарат применяют при:

  • двустороннем стенозе артерий почек;
  • хронической почечной недостаточности;
  • реноваскулярной гипертензии;
  • стенозе артерии единственной почки;
  • стадии декомпенсации сердечной недостаточности;
  • гипонатриемия, гиповолемия;
  • гиперкалиемии;
  • цереброваскулярных заболеваниях;
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • после трансплантации почки;
  • заболеваниях соединительной ткани;
  • общей анестезии;
  • сахарном диабете;
  • в пожилом возрасте.

В результате приема препарата Перинева могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • парестезии, головокружение, головные боли;
  • шум в ушах;
  • нарушение зрения;
  • значительное снижение АД, стенокардия, аритмии, инсульт, инфаркт миокарда, васкулит;
  • одышка, бронхоспазм, кашель, ринит, эозинофильная пневмония;
  • боли в животе, тошнота, дисгевзия, рвота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, панкреатит, холестатический или цитолитический гепатит;
  • зуд, отёк конечностей, лица, сыпь, крапивница, мульформная эритема;
  • мышечные судороги;
  • импотенция, почечная недостаточность;
  • повышенное потоотделение, астения;
  • снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз (проявляется при применение в высоких доза в течение долгого периода времени), гемолитическая анемия (редко проявляется у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • повышенная концентрация мочевины и креатинина, гиперкалиемия (обратимо после прекращения приема препарата), гипогликемия, повышенная активность печёночных ферментов.

Препарат следует принимать 1 раз, утром, внутрь, до приема пищи.

В инструкции на таблетки отмечено, что доза подбирается для каждого пациента индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции на терапию.

При артериальной гипертензии лекарство Перинева может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими препаратами, снижающими давление. Начальная суточная доза не должна превышать 4 мг. В случае если в течение месяца терапия не приносит результата, дозу можно поднять до 8 мг (при нормальном перенесении предыдущей дозы).

Перед тем, как начать принимать данный препарат, необходимо минимум за 3 дня прекратить прием диуретиков, так как совместное применение этих препаратов может привести к артериальной гипотензии.

Пожилым пациентам не рекомендуется в начале курса принимать в день дозу выше 2 мг. В случае необходимости при нормальной переносимости можно увеличить до 4 мг, а затем и до 8 мг.

При хронической сердечной недостаточности принимать препарат нужно исключительно под врачебным наблюдением, начинать следует с минимальной дозы (2 мг). Увеличивать до 4 мг дозу можно не раньше, чем через неделю.

В качестве профилактического средства от повторного инсульта доза препарата для начала составляет 2 мг. Начинать принимать препарат можно уже через две недели после перенесения инсульта.

Рекомендуемая доза при ИБС составляет 4 мг. При контроле функции почек уже через две недели увеличить дозу можно в два раза (8мг).

При заболеваниях почек доза препарата назначается индивидуально, на основе диагноза и степени нарушений. Необходимо постоянно контролировать состояние пациента, а частности, уровень креатинина и ионов калия в крови.

Корректировать дозу при заболеваниях печени необходимости нет.

При передозировке у пациента могут наблюдаться следующие симптомы: шок, почечная недостаточность, брадикардия, резкое снижение АД, гипонатриемия, головокружение, кашель, гиперкалиемия, тахикардия, тревога, гипервентиляция, сердцебиение.

При резком снижении АД пациент должен принять положение лежа, слегка поднять ноги, так же необходимо провести мероприятия по восполнению ОЦК. При брадикардии, которая не поддается терапии (в частности, антропином), необходимо установить пейсмейкер (искусственный водитель ритма). Из кровотока периндоприл может быть удален гемодиализом.

Одновременное принятие Периневы с диуретиками может привести к артериальной гипотензии. Снизить риск ее появления можно путем отмены приема диуретиков или же принимать препарат в более низких дозах. В дальнейшем повышение дозы Периневы должно назначаться с осторожностью.

Комбинация периндоприла с калийсберегающими диуретиками, продуктами и добавками, а так же препаратами калия может привести к развитию гиперкалиемии. Назначать их следует исключительно при гипокалиемии с максимальной осторожностью, контролируя при этом уровень ионов.

Периндоприл совместно с препаратами лития может стать причиной литиевой токсичности и повышению уровня лития в крови, поэтому не рекомендуется назначать их одновременно. При необходимости такой комбинации следует контролировать концентрацию лития в крови.

Снижение антигипертензивного эффекта может произойти в результате комбинации Периневы с НПВП. Так же такая терапия может привести к ухудшению состояния почек. В некоторых случаях это может привести к острой почечной недостаточности.

Усилить антигипертензивный эффект периндоприла может одновременное принятие других средств, понижающих давление, или вазодилататоров.


Гипокликемические средства (в т.ч., инсулин) и Перинева в совместном применении могут стать причиной усиление гипогликемического эффекта, вплоть до гликемии.

Симпатомиметики ославляют терапевтический эффект периндоприла, при их назначении необходимо контролировать эффективность Периневы.

Усилить гипотензивный эффект могут антидипрессанты, нейролептики и общие анестетики.

Возможна комбинация Периневы с нитратами, анцетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами и тромболитическими средствами.

По рецепту.

В темном месте при температуре 25 °С.

3 года.

Периндоприл не рекомендуется принимать одновременно с препаратами лития, калийсберегающими диуретиками и содержащими калий препаратами, продуктами и добавками.

При сахарном диабете первые 3 месяца приема Периневы у пациентов следует контролировать уровень в крови глюкозы.

При управлении автомобилем следует учитывать риск возникновения таких побочных эффектов как головокружение и резкое снижение давления.

Аналогами данного лекарственного средства считаются следующие препараты: арентопрес, гиперник, коверекс, парнавел, перинпресс, периндоприл.

Среди пациентов отзывы о данном лекарственном средстве довольно противоречивые. С одной стороны многие отмечают его эффективность, с другой – эффект от принятия лекарства портят побочные действия, в частности кашель и головокружение.

Стоимость таблеток в России в зависимости от упаковки составляет 220 рублей (4 мг), 330 рублей (8 мг). В Украине цена 8 мг – 180 грн., 4 мг – 130 грн.

Перинева таблетки 8 мг 30 шт.KRKA

Перинева таблетки 4 мг 30 шт.KRKA

Ко-Перинева таблетки 2.5 мг+8 мг 30 шт.KRKA

Ко-Перинева таблетки 1.25 мг+4 мг 30 шт.KRKA

Ко-Перинева таблетки 0.625 мг+2 мг 30 шт.KRKA

Перинева 4мг №30 таблеткиКРКА-Рус

Перинева 4мг №90 таблеткиКРКА-Рус


Перинева 8мг №90 таблеткиКРКА-Рус

Ко-перинева 2,5+8мг №90 таблеткиКРКА-Рус

Ко-перинева 1,25+4мг №90 таблеткиКРКА-Рус

ПериневаKRKA/ КRКА-Рус, Россия

ПериневаKRKA/ КRКА-Рус, Россия

Ко-периневаKRKA, Словения

Ко-периневаKRKA, Словения

Ко-периневаKRKA, Словения

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ

Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
периндоприла эрбумин, полуфабрикат-гранулы 76.78 мг,
 что соответствует содержанию периндоприла эрбумина 4 мг

Вспомогательные вещества полуфабриката-гранул: кальция хлорида гексагидрат, лактозы моногидрат, кросповидон.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
периндоприла эрбумин, полуфабрикат-гранулы 153.56 мг,
 что соответствует содержанию периндоприла эрбумина 8 мг

Вспомогательные вещества полуфабриката-гранул: кальция хлорида гексагидрат, лактозы моногидрат, кросповидон.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Периндоприл — ингибитор АПФ, или кининаза II, относится к оксопептидазам. Превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гектапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II и повышению активности ренина в плазме (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту — периндоприлату.

Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Однако ЧСС не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 ч после однократного приема препарата. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, и через 24 ч препарат по-прежнему обеспечивает от 87% до 100% максимального эффекта. Снижение АД развивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом отмены.

Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.

При длительном применении уменьшает выраженность интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличивает концентрацию ЛПВП, у пациентов с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты.

Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях.

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии периндоприлом отмечено: уменьшение давления наполнения в левом и правом желудочках; уменьшение ОПСС; увеличение сердечного выброса и сердечного индекса.

Прием начальной дозы периндоприла 2 мг у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA не сопровождался статистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ и достигает Cmax в плазме крови в течение 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%. Прием препарата во время приема пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижается биодоступность препарата.

20% всего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат (активный метаболит). Cmax периндоприлата достигается через 3-4 ч.

Распределение

Vd несвязанного периндоприлата составляет 0.2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Связывание периндоприлата с АПФ составляет менее 30%, но зависит от его концентрации.

Не кумулирует.

Выведение

T1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч. Периндоприлат выводится почками. T1/2 несвязанной фракции составляет около 3-5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной и хронической сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедлено.

Периндоприлат удаляется при гемодиализе (скорость 70 мл/мин, 1.17 мл/сек) и перитонеальном диализе.

У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла изменяется, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется, и коррекции режима дозирования не требуется.

Показания

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность;

— профилактика повторного инсульта (в составе комплексной терапии с индапамидом) у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (инсульт или транзиторная церебральная ишемическая атака);

— стабильная ИБС: снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию.

Противопоказания

— ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к периндоприлу или другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует применять при реноваскулярной гипертензии, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, артериальной гипотензии, при хронической почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин), при значительной гиповолемии и гипонатриемии (бессолевая диета и/или предшествующая терапия диуретиками, диализ, рвота, диарея), цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность) — риск развития чрезмерного снижения АД; при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, гемодиализе с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран — риск развития анафилактоидных реакций; у пациентов после трансплантации почки — отсутствует опыт клинического применения; перед процедурой афереза ЛПНП, одновременно с проведением десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых) — риск развития анафилактоидных реакций; при заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида — риск развития агранулоцитоза и нейтропении; при врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — единичные случаи развитии гемолитической анемии; у представителей негроидной расы — риск развития анафилактоидных реакций; при хирургическом вмешательстве (необходимость проведения общей анестезии) — риск развития чрезмерного снижения АД; при сахарном диабете (необходим контроль концентрации глюкозы в крови); при гиперкалиемии; у пациентов пожилого возраста.

Дозировка

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, перед приемом пищи, предпочтительно утром. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции на лечение.

Артериальная гипертензия

Препарат Перинева можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг/сут, утром.

Для пациентов с выраженной активацией РААС (например, при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или гипонатриемии, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации или тяжелой степени артериальной гипертензии) рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/сут в один прием. При неэффективности терапии в течение месяца доза может быть увеличена до 8 мг 1 раз/сут при хорошей переносимости предыдущей дозы.

Добавление ингибиторов АПФ пациентам, принимающим диуретики, может стать причиной развития артериальной гипотензии. В связи с этим рекомендуется проводить терапию с осторожностью, отменить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения препаратом Перинева или начинать лечение препаратом Перинева с начальной дозы 2 мг/сут в один прием. Необходим контроль АД, функции почек и концентрации ионов калия в сыворотке крови. В дальнейшем доза препарата может быть увеличена в зависимости от динамики уровня АД. При необходимости может быть возобновлена терапия диуретиком.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/сут в один прием. В дальнейшем дозу можно постепенно увеличить до 4 мг и, при необходимости, до максимальной — 8 мг/сут, при условии хорошей переносимости меньшей дозы.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/сут утром, под медицинским наблюдением. Через 2 недели доза может быть увеличена до 4 мг/сут в 1 прием, под контролем АД. Лечение хронической сердечной недостаточности с клиническими проявлениями обычно комбинируют с калийнесберегающими диуретиками, бета-адреноблокаторами и/или дигоксином.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с почечной недостаточностью и со склонностью к электролитным нарушениям (гипонатриемия), а также у пациентов, принимающих одновременно диуретики и/или вазодилататоры, лечение препаратом начинают под строгим медицинским наблюдением.

У пациентов с высоким риском развития клинически выраженной артериальной гипотензии (например, при приеме высоких доз диуретиков), по возможности, до начала приема препарата Перинева необходимо устранить гиповолемию и электролитные нарушения. Рекомендуется перед началом терапии и во время нее тщательно контролировать уровень АД, состояние функции почек и концентрацию ионов калия в сыворотке крови.

Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе

Терапию препаратом Перинева следует начинать с 2 мг в течение первых 2 недель до приема индапамида. Лечение следует начинать в любое время (от 2 недель до нескольких лет) после перенесенного инсульта.

Стабильная ИБС

У пациентов со стабильной ИБС рекомендуемая начальная доза препарата Перинева составляет 4 мг/сут. Через 2 недели дозу увеличивают до 8 мг/сут, при условии хорошей переносимости дозы 4 мг/сут и контроля функции почек.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с дозы 2 мг, которую через неделю можно повысить до 4 мг/сут. В дальнейшем, при необходимости, еще через неделю дозу можно увеличить до 8 мг/сут с обязательным предварительным контролем функции почек. У пациентов пожилого возраста дозу препарата можно увеличивать только при хорошей переносимости предыдущей, более низкой дозы.

У пациентов с заболеваниями почек дозу препарата Перинева устанавливают в зависимости от степени нарушения функции почек. Во время лечения следует регулярно контролировать содержание ионов калия и креатинина в сыворотке крови. Рекомендуемые дозы представлены в таблице.

Клиренс креатинина Рекомендуемая доза
от 60 мл/мин и более 4 мг/сут
от 30 до 60 мл/мин 2 мг/сут
от 15 до 30 мл/мин 2 мг через день
Пациенты на гемодиализе* (КК менее 15 мл/мин) 2 мг в день диализа

*- Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Препарат Перинева необходимо принимать после сеанса диализа.

Пациентам с заболеваниями печени коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание
Таблетки 2 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета с фаской.
Таблетки 4 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне.
Таблетки 8 мг. Круглые, слега двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Периндоприл — ингибитор АПФ, или кининаза II, относится к оксопептидазам. Превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гектапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II и повышению активности ренина в плазме (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов.
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту -периндоприлату.
Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лежа» и «стоя». Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Однако частота сердечных сокращений (ЧСС) не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 часов после однократного приема внутрь периндоприла; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов, и через 24 часа препарат по-прежнему обеспечивает от 87% до 100% максимального эффекта. Снижение АД развивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом «отмены». Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. При длительном назначении уменьшает выраженность интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличивает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты.
Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях.
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и пост-нагрузку.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне терапии периндоприлом отмечено:

*- Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Препарат Перинева необходимо принимать после сеанса диализа. При заболеваниях печени: коррекции доз не требуется.

Побочное действие
очень часто: >1/10,
часто: >1/100, 1/1000, 1/10000,

Перинева – ингибитор АПФ (ангиотензин-превращающего фермента).

Лекарственная форма – таблетки: почти белого или белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской: круглой формы в дозировке 2 и 8 мг или овальной формы в дозировке 4 мг, на одной из сторон таблеток 4 и 8 мг имеется разделительная риска (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной коробке 3, 6 или 9 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 14 шт., в картонной коробке 1, 2, 4 или 7 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 30 шт., в картонной коробке 1, 2 или 3 упаковки).

Состав 1 таблетки:

  • периндоприла эрбумин, полуфабрикат-гранулы – 38,39/76,78/153,56 мг;
  • активное вещество полуфабрикат-гранул – периндоприла эрбумин – 2/4/8 мг;
  • вспомогательные компоненты полуфабрикат-гранул: кальция хлорида гексагидрат, лактозы моногидрат, кросповидон;
  • вспомогательные вещества таблеток: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакодинамика

Периндоприл или киназа II – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), относится к экзопептидазам и является пролекарством, из которого образуется активный метаболит периндоприлат. Превращает ангиотензин I в ангиотензин II (вазоконстриктор) и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гектапептида. Вследствие подавления активности АПФ снижается уровень ангиотензина II, повышается активность ренина в плазме (угнетается отрицательная обратная связь высвобождения ренина) и снижается секреция альдостерона. АПФ разрушает брадикинин, поэтому подавление этого фермента приводит также к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, активируя при этом систему простагландинов.

Терапевтическое действие препарата обусловлено эффектом активного метаболита – периндоприлата.

Периндоприл понижает артериальное давление (как диастолическое, так и систолическое) в положениях лежа и стоя. Он уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), вследствие чего снижается артериальное давление (АД). При этом ускоряется периферический кровоток, но частота сердечных сокращений (ЧСС) не увеличивается. Как правило, ускоряется и почечный кровоток, однако скорость клубочковой фильтрации не изменяется. На развитие максимального гипотензивного эффекта после однократного приема таблетки внутрь требуется 4–6 часов, действие сохраняется в течение 24 часов, но и через сутки по-прежнему обеспечивается 87–100% максимального эффекта. АД снижается быстро. Стабилизация гипотензивного действия наблюдается через 1 месяц регулярного приема Периневы и сохраняется длительно. Прекращение терапии не вызывает развитие синдрома отмены.

Активное вещество уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. Увеличивает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), у пациентов с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. При длительном применении нормализует изоферментный профиль миозина, уменьшает выраженность интерстициального фиброза.

Препарат устраняет структурные изменения в мелких артериях и улучшает эластичность крупных артерий. Снижая пред- и пост-нагрузку, нормализует работу сердца. При хронической сердечной недостаточности (ХСН) уменьшает ОПСС, давление наполнения в правом и левом желудочках, увеличивает сердечный выброс и сердечный индекс. При приеме препарата в начальной суточной дозе 2 мг у пациентов с ХСН I и II функциональных классов по классификации NYHA не отмечается статистически значимое снижение АД по сравнению с плацебо.

Периндоприл в форме таблеток быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, на достижение максимальной плазменной концентрации требуется 1 час. Биодоступность составляет порядка 65–70%.

Около 20% абсорбированного вещества превращается в активный метаболит периндоприлат. Максимальное содержание в плазме отмечается через 3–4 часа. Период полувыведения (Т1/2) – 1 час. Объем распределения несвязанного периндоприлата – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови незначительная, связь с АПФ – менее 30%, но зависит от его концентрации. Выводится почками. Не накапливается. Т1/2 несвязанной фракции – 3–5 часов, у пациентов с хронической сердечной и почечной недостаточностью и пожилых людей выведение замедлено.

У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла изменяется, но общее количество образующегося метаболита остается неизменным, поэтому коррекция дозы Периневы не требуется.

Пища уменьшает превращение периндоприла в периндоприлат, чем снижает биодоступность препарата.

Периндоприлат удаляется при перитонеальном диализе и гемодиализе (скорость 70 мл/мин., 1,17 мл/сек.).

Согласно инструкции, Перинева предназначена для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Препарат применяется (в составе комплексной терапии с индапамидом) для профилактики повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в истории болезни.

Также ингибитор АПФ назначают при стабильной ишемической болезни сердца (ИБС) для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов после перенесенных коронарной реваскуляризации и/или инфаркта миокарда.

Абсолютные противопоказания (состояния/заболевания, при которых препарат запрещено принимать):

  • возраст до 18 лет;
  • дефицит лактазы Лаппа, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • идиопатический, наследственный или развившийся вследствие приема ингибиторов АПФ ангионевротический отек в анамнезе;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ.

Относительные противопоказания (состояния/заболевания, при которых применение препарата возможно, но только после оценки пользы и рисков, с особой осторожностью и под особым врачебным контролем):

  • ХСН в стадии декомпенсации;
  • артериальная гипотензия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • стеноз аортального или митрального клапана;
  • реноваскулярная гипертензия;
  • цереброваскулярные заболевания (в т. ч. ишемическая болезнь сердца, недостаточность мозгового кровообращения, коронарная недостаточность);
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • состояние после трансплантации почки;
  • гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилонитрильных мембран;
  • период перед процедурой афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП);
  • выраженная гиповолемия и гипонатриемия (например, вследствие рвоты, диареи, бессолевой диеты, диализа, предшествующей терапии диуретиками);
  • гиперкалиемия;
  • врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • заболевания соединительной ткани, такие как системная красная волчанка или склеродермия;
  • сахарный диабет;
  • угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов, прокаинамида, аллопуринола;
  • хирургическое вмешательство;
  • пожилой возраст;
  • принадлежность к негроидной расе;
  • одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (к примеру, ядом перепончатокрылых).

Принимать таблетки Перинева желательно перед приемом пищи, один раз в сутки – утром.

Дозу врач подбирает больным персонально, на основании показания и индивидуальной эффективности лечения.

Вне зависимости от показаний повышать дозирование можно только при условии хорошей переносимости препарата в предыдущей применяемой дозе.

Препарат применяется либо в качестве монотерапии, либо в составе комбинированного лечения, в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Рекомендуемая начальная доза Периневы – 4 мг. Для пациентов с выраженной активацией РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), например, при тяжелой степени артериальной гипертензии, реноваскулярной гипертензии, ХСН в стадии декомпенсации, гипонатриемии, гиповолемии, – 2 мг. В случае недостаточности эффекта спустя месяц лечения суточная доза может быть увеличена до 8 мг.

Если Перинева назначается пациентам, получающим диуретики, во избежание развития артериальной гипотензии рекомендуется начинать прием периндоприла через 2-3 дня после отмены диуретика либо назначать его в минимальной дозе 2 мг. В этом случае следует контролировать концентрацию ионов калия в сыворотке крови, артериальное давление и функцию почек. В зависимости от динамики показателя АД дозу можно увеличивать. Терапию диуретиком при необходимости возобновляют.

Пожилым пациентам в начале терапии назначают периндоприл в дозе 2 мг. Далее по показаниям ее увеличивают до 4 мг и, если эффекта все равно недостаточно – до 8 мг.

Препарат Перинева принимают в дозе 2 мг за 2 недели до назначения индапамида.

Начинать профилактическую терапию после инсульта можно в любое время, даже по прошествии нескольких лет, но не ранее чем через 2 недели.

Оптимальная начальная доза составляет 2 мг. Через 2 недели при необходимости под контролем АД ее увеличивают до 4 мг. Если заболевание сопровождается клиническими проявлениями, дополнительно назначают β-адреноблокаторы, калийнесберегающие диуретики и/или дигоксин.

При ХСН, почечной недостаточности, склонности к электролитным нарушениям (гипонатриемии) или одновременном применении диуретиков и/или вазодилататоров начинать лечение следует под строгим контролем врача.

В случае наличия высокого риска развития клинически выраженной артериальной гипотензии (например, при сопутствующем приеме диуретика в высоких дозах) до назначения Периневы по возможности рекомендуется устранить электролитные нарушения и гиповолемию. До и во время терапии следует постоянно контролировать АД, концентрацию ионов калия в сыворотке крови и состояние почечной функции.

Начальная рекомендуемая суточная доза Периневы – 4 мг. Через 2 недели, под контролем почечной функции, дозу повышают до 8 мг.

Пожилых пациентов начинают лечить с дозы 2 мг. При недостаточности эффекта, после обязательного предварительного контроля почечной функции через неделю ее можно увеличить до 4 мг, еще через неделю – до 8 мг.

При почечной недостаточности доза определяется на основании результатов исследования функции почек, а именно показателя клиренса креатинина (КК):

  • КК > 60 мл/мин – 4 мг/сутки;
  • КК 30–60 мл/мин – 2 мг/сутки;
  • КК 15–30 мл/мин – 2 мг через день;
  • КК < 15 мл/мин (гемодиализ) – 2 мг в день диализа.

Во время лечения требуется контроль концентрации креатинина и ионов калия в сыворотке крови.

Разделение побочных эффектов по распространенности: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до < 1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от > 1/10000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты, которые могут возникать на фоне терапии периндоприлом:

  • со стороны органа слуха: часто – шум в ушах;
  • со стороны органа зрения: часто – нарушения зрения;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – парестезии, головная боль, головокружение; нечасто – изменение настроения, нарушения сна; очень редко – спутанность сознания;
  • со стороны органов дыхания: часто – одышка, кашель; нечасто – бронхоспазм; очень редко – ринит, эозинофильная пневмония;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – мышечные судороги;
  • со стороны мочеполовой системы: нечасто – импотенция, почечная недостаточность; очень редко – острая почечная недостаточность;
  • со стороны пищеварительного тракта: часто – диарея, запор, диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, дисгевзия; нечасто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; редко – панкреатит; очень редко – гепатит (холестатический или цитолитический);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение АД; очень редко – стенокардия, аритмии, а также инсульт и инфаркт миокарда (у пациентов из группы высокого риска, возможно вторичные, из-за выраженной артериальной гипотензии); частота неизвестна – васкулит;
  • со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – гемолитическая анемия; очень редко при длительном применении препарата в высоких дозах – агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения/нейтропения, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита;
  • со стороны кожных покровов: часто – кожные высыпания, зуд; нечасто – крапивница, ангионевротический отек лица и конечностей; очень редко – мультиформная эритема;
  • лабораторные исследования: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина плазмы крови и мочевины в сыворотке крови, особенно у пациентов с тяжелой ХСН, реноваскулярной гипертензией и почечной недостаточностью (обратимые после отмены препарата); редко – гипогликемия, повышение билирубина в сыворотке крови и активности печеночных ферментов;
  • прочие реакции: часто – астения; нечасто – повышенное потоотделение.

Признаки передозировки: выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, тахикардия, нарушения водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия), гипервентиляция, кашель, тревога, головокружение, почечная недостаточность, шок.

При выраженном снижении АД необходимо положить пациента и приподнять ему ноги, восполнить объем циркулирующей крови (ОЦК), по возможности ввести внутривенно ангиотензин II и/или раствор катехоламинов. Если развивается брадикардия, не поддающая лекарственной терапии (в том числе атропином), устанавливают пейсмейкер (искусственный водитель ритма). Лечение передозировки должно проводиться под контролем жизненно важных функций организма, концентрации креатинина и электролитов в сыворотке крови. Удалить препарат из системного кровотока можно гемодиализом, только следует избегать применения высокопроточных полиакрилонитрильных мембран.

Препарат Перинева не рекомендуется применять одновременно с такими средствами, как препараты лития, препараты калия, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки/продукты.

Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл может вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия после приема первой дозы у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией возникает редко. Чрезмерное снижение АД вероятно у лиц со сниженным ОЦК на фоне строгой бессолевой диеты, гемодиализа, терапии диуретиком, при рвоте и диарее, а также при ренин-зависимой гипертензии, тяжелой ХСН, в том числе при сопутствующем наличии почечной недостаточности. Чаще выраженное снижение АД отмечается у пациентов с тяжелой ХСН, получающих высокие дозы петлевых диуретиков, а также при почечной недостаточности и гипонатриемии. Этим категориям пациентов показано тщательное наблюдение в начале лечения и в период подбора оптимальной дозы. То же самое касается больных с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями, так как чрезмерное снижение АД у них чревато инфарктом миокарда и цереброваскулярными осложнениями.

Если у пациента отмечается артериальная гипотензия, необходимо придать ему горизонтальное положение и приподнять ноги, если необходимо – внутривенно ввести раствора натрия хлорида, чтобы увеличить ОЦК. Транзиторная (проходящая) артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения. После восстановления АД и ОЦК терапию можно возобновить, только необходимо правильно подобрать дозу Периневы.

У некоторых пациентов с ХСН, в том числе с низким показателем артериального давления, препарат может вызвать дополнительное снижение АД. Этот эффект ожидаем и чаще не является поводом для прекращения терапии. В случаях, когда артериальная гипотензия сопровождается клиническими симптомами, снижают дозу препарата или отменяют его полностью.

В случае развития эпизода (даже незначительного) нестабильной стенокардии у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца в течение первого месяца применения Периневы следует оценивать соотношение пользы и рисков при дальнейшем лечении.

Пациенты, в анамнезе которых есть указание на ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, подвержены высокому риску ангионевротического отека как реакции на периндоприл.

В случае развития ангионевротического отека необходимо незамедлительно отменить Периневу. При отеке губ и лица специальное лечение не требуется, достаточно принимать антигистаминные средства для уменьшения выраженности симптоматики. Отек языка, гортани или голосовой щели может привести к смерти. При возникновении подобной реакции необходимо ввести подкожно адреналин (эпинефрин) и обеспечить проходимость дыхательных путей. Чаще ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ возникает у пациентов негроидной расы.

В редких случаях анафилактические реакции развиваются у больных, которым во время лечения Периневой проводят аферез ЛПНП с помощью декстран-сульфатной абсорбции, из-за этого перед каждой процедурой рекомендуется отменять ингибитор АПФ. То же самое касается пациентов, которым назначен курс десенсибилизации – перед каждой процедурой препарат следует временно отменять.

Если во время лечения отмечается повышение активности печеночных ферментов или появляется желтуха, следует отменить препарат и провести соответствующее обследование, поскольку Перинева может вызвать развитие синдрома, начинающегося с холестатической желтухи и прогрессирующего до фульминантного течения гепатита с обширным некрозом печени, вплоть до летального исхода.

Ингибиторы АПФ могут способствовать развитию почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии у пациентов с реноваскулярной гипертензией, поэтому лечение следует начинать с малых доз, под тщательным врачебным контролем и с дальнейшим адекватным титрованием дозы препарата. В течение первых недель приема Периневы необходимо отменить диуретики и постоянно контролировать почечную функцию.

В некоторых случаях у пациентов с артериальной гипертензией и ранее не выявленной почечной недостаточностью, в особенности при сопутствующем приеме диуретиков, возможно незначительное и временное повышение креатинина и концентрации мочевины в сыворотке крови, что требует уменьшения дозы препарата и/или отмены диуретического средства.

Находящимся на гемодиализе пациентам для проведения сеанса не следует использовать высокопрочные мембраны, иначе возможно развитие стойких, угрожающих жизни анафилактических реакций.

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин или принимающих пероральные гипогликемические средства, в начале терапии Периневой необходимо держать под контролем уровень глюкозы в крови.

Пациентам в ожидании планового хирургического вмешательства или проведения других мероприятий с применением анестезии средствами, которые могут вызвать артериальную гипотензию, следует за сутки отменить ингибитор АПФ. Если это не представляется возможным, артериальную гипотензию можно скорректировать увеличением ОЦК.

Периндоприл может способствовать повышению концентрации ионов калия в крови. Вероятность развития гиперкалиемии возрастает при почечной и/или сердечной недостаточности, декомпенсированном сахарном диабете, в случае одновременного применения калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или других средств, способных вызвать гиперкалиемию (например, гепарина). Если сочетанное применение указанных препаратов обосновано, следует постоянно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

При проведении у пациента дифференциальной диагностики кашля следует учитывать, что периндоприл может вызвать упорный, непродуктивный кашель – он прекращается после отмены препарата.

Препарат может вызвать головокружение и артериальную гипотензию, которые способны повлиять на скорость реакции и концентрацию внимания, что следует учитывать водителям и лицам, занятым на потенциально опасных производствах.

Перинева противопоказана во время беременности. В случае наступления беременности во время лечения препарат следует срочно отменить. При применении на поздних сроках периндоприл может вызвать фетотоксические (маловодие, снижение функции почек, замедление окостенения костей черепа) и неонатальные токсические (почечную недостаточность, гиперкалиемию, артериальную гипотензию) эффекты. Если препарат по какой-то причине применялся во II-III триместрах, необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Данные о проникновении периндоприла в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения Периневы женщинам рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не подтверждены, поэтому Перинева не применяется в педиатрической практике.

Пациентам с заболеваниями почек препарат применяют с осторожностью, дозу определяют индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек и терапевтического ответа. Лечение должно проводиться под регулярным контролем креатинина и ионов калия в сыворотке крови.

При заболеваниях и нарушении функции печени коррекция дозы Периневы не требуется.

Перинева применяется с осторожностью. Начинать лечение в пожилом возрасте следует с дозы 2 мг/сутки. При недостаточности эффекта, но только при хорошей переносимости препарата через неделю ее можно увеличить до 4 мг, еще через неделю – до 8 мг.

При необходимости Периневу можно назначать в комбинации с такими лекарственными средствами, как нитраты, β-адреноблокаторы, тромболитические препараты, ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих антиагрегантное действие.

Аналогами Периневы являются: Коверекс, Арентопрес, Периндоприл, Периндоприл-Тева, Периндоприл-Рихтер, Периндоприл-ТАД, Периндоприл-С3, Парнавел, Гиперник, Престариум, Перинпресс, Перинева, Перинева Ку-таб, Пиристар, Пренесса, Стопресс.

Беречь от детей.

Условия хранения – температура не выше 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Периневе преимущественно хорошие: препарат эффективно нормализует давление, при этом стоит намного дешевле аналогичного лекарственного средства Престариум, что особенно важно при необходимости пожизненного приема.

Некоторые пациенты отмечают развитие побочных эффектов, однако по сравнению с пользой чаще всего врачи не считают их недостатком.

Цена на Периневу зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке:

  • 30 таблеток 4 мг – 200–265 руб.;
  • 90 таблеток 4 мг – 490–710 руб.;
  • 30 таблеток 8 мг – 320–417 руб.;
  • 90 таблеток 8 мг – 780–970 руб.

Стоимость таблеток Перинева 2 мг неизвестна, т.к. в этой дозе препарат не продается в аптеках в настоящее время.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий