Состав
В одной таблетке содержится 200 мкг действующего вещества моксонидина.
В качестве вспомогательных веществ использована целлюлоза микрокристаллическая, клуцел, аэросил марки А-380, масло касторовое, поливинилпирролидон, твин-80, стеарат магния.
Препарат выпускается в таблетках покрытых оболочкой, в ячеистой упаковке по 14 штук, в картонной пачке может быть 14, 28 штук – 1 или 2 блистера.
Антигипертензивный эффект.
Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое АД при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и ЧСС.
Всасывание происходит на 90% вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 88%, а 7% связывается с белками плазмы крови . Вещество способно проходить через гематоэнцефалический барьер, проникать в молоко, длительный прием не приводит к аккумуляции. Максимум концентрации в плазме достигается через 0,5-3 ч и составляет 1-3 пикограмм на мл, с учетом, что объем распределения находится в пределах 1,4-3 литра на кг. Период полувыведения — несколько часов. 90% выводится почками, причем 70% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.
Препарат назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.
Побочные действия
Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:
- рвота, диспепсия, сухость во рту, диареятошнота;
- кожная сыпь, зуд;
- повышенная утомляемость;
- астеническое состояние;
- мигрени;
- головокружение (вертиго);
- различные нарушения сна или сонливость;
- нервозность;
- ортостатическая гипотензия или брадикардия;
- отеки периферические.
Принимают внутрь, начиная с дозы 200 мкг один раз в сутки. Максимально приемлемая разовая доза должна быть не более 400 мкг, тогда как допустимая суточная доза — до 600 мкг за два приема. Инструкция по применению Моксонидина указывает на необходимость коррекции суточной дозы в индивидуальном порядке на основе данных о переносимости терапии.
Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.
Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.
Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.
Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:
- С гипотензивными средствами — к аддитивному эффекту.
- С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина.
- Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций.
- К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.
По рецепту.
В сухом темном месте, не доступном для детей, при температуре не больше 25 ° Цельсия.
До трех лет.
Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.
Если необходима отмена одновременно β-адреноблокаторов и Моксонидина, то изначально надо отменить β-адреноблокаторы, затем через несколько дней можно отменять Моксонидин.
Синонимы данного препарата имеют в своем составе то же активное вещество, тогда как аналоги Моксонидина (или по-другому — дженерики) могут лишь обладать сходным терапевтическим эффектом, среди них самыми популярными являются:
- Физиотенз;
- Тензотран;
- Моксонитекс.
Отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.
Цена Моксонидина за упаковку 0,2мг 14 тб п/пл.о составляет приблизительно 120 рублей.
Моксонидин 0,2мг 28 тб п/пл.о – 192- 200 рублей.
Моксонидин 0,4мг 14 тб п/пл.о – 165-180 рублей.
Моксонидин 0,4мг 28 тб п/пл.о – 298 – 328 рублей.
Моксонидин-С3 таблетки 400 мкг 14 шт.Северная Звезда ЗАО
Моксонидин-С3 таблетки 0.4 мг 28 шт.Северная Звезда ЗАО
Моксонидин-СЗ 0,4мг №28 таблеткиСеверная звезда ЗАО
Моксонидин-СЗ 0,2мг №28 таблеткиСеверная звезда ЗАО
Моксонидин-СЗ 0,2мг №14 таблеткиСеверная звезда ЗАО
Моксонидин 400мкг №28 таблеткиФармзащита НПЦ
Моксонидин-СЗ 0,4мг №14 таблеткиСеверная звезда ЗАО
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
MOXONIDINE — латинское название действующего вещества МОКСОНИДИН
C02AC05 (Moxonidine)
Перед использованием препарата МОКСОНИДИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
01.021 (Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат)
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно I1-имидазолиновых рецепторов (в значительно меньшей степени — α2-адренорецепторов). Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Результатом влияния моксонидина на ЦНС является седативный эффект, выраженный, однако, в значительно меньшей степени, чем у клофелина, метилдопы и других препаратов центрального действия. Кроме того, моксонидин в значительно меньшей степени, чем указанные препараты, вызывает сухость во рту.
После приема внутрь почти полностью абсорбируется из ЖКТ — более 90%. Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Связывание с белками плазмы крови составляет 7%.
Основные метаболиты моксонидина — 4,5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
T1/2 составляет 2-3 ч.
В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 70% — в неизмененном виде.
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 400 мкг/сут (реже — до 600 мкг/сут) в 1 или 2 приема.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается влияние моксонидина на АД. После отмены моксонидина на фоне продолжающейся терапии бета-адреноблокатором существует риск развития выраженной артериальной гипертензии (рекомендуют сначала отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней — моксонидин).
Средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства), этанол усиливают депримирующее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами взаимно усиливается гипотензивный эффект.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния моксонидина на фертильность, не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, не наблюдалось влияния на перинатальное и постнатальное развитие.
Со стороны ЦНС: в начале лечения — головная боль, сонливость, слабость, головокружение, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения — сухость во рту.
Артериальная гипертензия.
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, синоатриальная или AV-блокада II и III степени, тяжелые аритмии, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения функций почек и печени, указания в анамнезе на ангионевротический отек, повышенная чувствительность к моксонидину.
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у пациентов с болезнью Рейно, перемежающейся хромотой, эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, глаукомой.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения моксонидином необходим систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, а у больных с нарушением функции почек — тщательный контроль их состояния.
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Моксонидин – гипотензивный препарат центрального действия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от розового до бледно-розового цвета; на поперечном разрезе видно 2 слоя – пленочная оболочка и ядро почти белого цвета (по 7, 10 и 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полимера, в картонной пачке 1 банка).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: моксонидин – 0,2 или 0,4 мг;
- вспомогательные вещества (ядро): магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, лактозы моногидрат (сахар молочный);
- вспомогательные вещества (оболочка): титана диоксид, макрогол-4000, гипромеллоза, краситель железа оксид красный.
Фармакодинамика
Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.
Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.
Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Абсорбция моксонидина – 90%. Максимальная плазменная концентрация после приема 0,2 мг препарата достигается через 30–180 минут и составляет 1,4–3 нг/мл.
Биодоступность вещества – 88%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.
Объем распределения – 1,8 ± 0,4 л/кг. С белками плазмы крови связывается примерно на 10%.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется с образованием метаболитов, преимущественно производных гуанидина и 4,5-дигидромоксонидина. Фармакодинамическая активность последнего – около 10% по сравнению с моксонидином.
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина – 2,5 часа, метаболитов – 5 часов.
Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови – 2,2–2,3 часа, средний конечный почечный Т1/2 – 2,6–2,8 часа.
Выводится моксонидин в основном почками: в течение суток после приема – больше 90%, из них 50–75% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрогенизированного производного. В небольшом количестве (не больше 1%) выводится через кишечник.
При длительном применении моксонидин не кумулирует.
Изменения показателей фармакокинетики наблюдаются у пациентов разного возраста, что предположительно связано с более высокой биодоступностью моксонидина и/или сниженной метаболической активностью. Однако клинического значения эти изменения не имеют.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
При умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/минуту) равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 выше соответственно примерно в 2 и 1,5 раза, а при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/минуту) – в 3 раза, чем у пациентов с артериальной гипертензией, у которых функция почек в норме (КК > 90 мл/минуту).
При продолжительном применении моксонидин не кумулирует в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.
При терминальной стадии почечной недостаточности (КК
В настоящее время очень большое количество людей страдает от повышенного артериального давления. Поэтому фармацевтическая промышленность выпускает немало препаратов гипертензивного действия. Практически все из них, помимо пользы, приносят немало вреда из-за большого количества побочных эффектов. Современным и довольно эффективным средством от повышенного АД является немецкое лекарство Моксонидин. Подробнее о его свойствах, составе, показаниях к применению согласно инструкции, аналогах, использованию при беременности, побочных действиях и отзывах расскажет данная статья.
Моксонидин (на латинском Moxonidine) – препарат, который относится к фармакологической группе гипертензивных средств. Основное показание к применению лекарства (согласно инструкции) — это повышенное артериальное давление, проявляющееся как в виде приступов, так и хронического течения.
Противопоказания у Moxonidine (по инструкции) следующие:
- пониженный сердечный ритм (брадикардия)
- слабость синусного узла
- аритмия тяжелого течения
- нарушения проводимости предсердий
- пороки сердца
- сердечная недостаточность
- глаукома
- тяжелые патологии печени и почек
- эпилептическая болезнь
- депрессивные состояния
- индивидуальная лактозная непереносимость
- гиперчувствительность аллергического характера
- при беременности
- период грудного вскармливания
- детский возраст до совершеннолетия
Moxonidine выпускается германской фармацевтической корпорацией GmbH ABBOTT PRODUCTS в одной лекарственной форме – в виде круглых белых таблеток.
Состав препарата следующий:
- основной активный действующий компонент – моксонидин
- дополнительные вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, повидон, этилцеллюлоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана, кросповидон и другие
Для того, чтобы купить Моксонидин рецепт на латинском в аптеках могут и не затребовать. Однако не стоит заниматься самолечением и все же перед приобретением препарата проконсультироваться с лечащим врачом.
Moxonidine по инструкции к использованию применяется по такой схеме – дважды в день, независимо от режима приема пищи по одной-две таблетки дозой 0,2 мг. Максимальная разовая дозировка не должна быть более 0, 4 мг.
При тяжелых патологиях печени и почек – не более 0,4 мг за 24 часа. Длительность терапии устанавливается наблюдающим пациента врачом.
При грудном вскармливании и при беременности можно принимать Моксонидин?
При беременности таблетки Moxonidine, согласно инструкции, применять не рекомендуется, поскольку исследование влияния препарата на развивающийся плод в лабораторных и клинических условиях не проводились.
При лактации (в период грудного вскармливания) лекарство также употреблять нельзя, так как известно, что действующее активное вещество моксонидин выделяется с грудным молоком и может нанести непоправимый вред ребенку.
Moxonidine имеет следующие аналоги: Моксогамма, Альбарел, Тензотран, Клофелин, Физиотенз, Моксонитекс, Цинт и другие аналогичные по действию средства.
Моксонидин или Физиотенз, что лучше?
Таблетки Физиотенз являются полным аналогом препарата Moxonidine с одинаковым активным действующим веществом в составе – моксонидином (информация взята из инструкции к применению). Судя по отзывам о лекарстве, оно довольно эффективно в лечении гипертонической болезни, так как способно не только быстро купировать приступы, но и поддерживать АД в нормальных пределах.
Препарат, судя по отзывам тех, кто принимал , получил хорошие результаты. Пользователи врачи в большинстве своем говорят о том, что препарат достаточно эффективен и быстро снижает подскочившее давление. Во время длительного приема лекарство предотвращает гипертензивные приступы и улучшает самочувствие страдающих гипертонией.
В аптеках Федерации лекарство отпускается по рецепту от врача и имеет такую стоимость:
- упаковка из 14 таблеток по 0,2 мг – около 120 рублей
- пачка из 28 штук по 0,2 мг – не более 200 рублей
- 14 таблеток дозировкой 0,4 м г– в среднем 170 руб.
- упаковка из 28 штук по 0,4 мг – в среднем 320 руб
