Побочные эффекты небиволол


Оглавление [Показать]

Небиволол (Nebivolol) – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов.

Содержание:Действующее веществоМеханизм действияИстория созданияТехнология изготовленияФорма выпускаПоказанияДозировкиФармакодинамикаПобочные эффектыПротивопоказанияВзаимодействие с другими лекарствамиБеременность и лактацияХранение

Активный компонент – Небиволола гидрохлорид. Химическая формула: C22H25F2NO4. Название: альфа,альфа’—2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров. Белый или беловатый порошок с неодинаковой растворимостью в различных органических растворителях.


Терапевтическое действие Небиволола основано на его способности блокировать бета-адренергические рецепторы, и тем самым препятствовать действию на эти рецепторы биологически активных веществ-катехоламинов – адреналина и норадреналина. Бета-адренорецепторы неоднородны по локализации и по оказываемым физиологическим эффектам. В этой связи выделяют бета-1 и бета-2-адренорецепторы. Бета-1 локализуются преимущественно в сердце – в миокарде и в проводящей системе сердца. Их стимуляция увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Заодно увеличивается и потребность миокарда в кислороде. Стимуляция этих рецепторов, расположенных в печени, приводит к гликогенолизу – распаду гликогена.

Бета-2 адренорецепторы расположены в бронхах, в мелких артериях и в венах, в поджелудочной железе и в жировой ткани. Их стимуляция приводит к расслаблению бронхов, к сужению артериол, к высвобождению инсулина, и к липолизу (распаду жировой ткани). Следовательно, если блокировать бета-адренорецепторы, будут отмечаться обратные эффекты. Снизится сила и частота сердечных сокращений, что приведет к уменьшению артериального давления (АД) и потребности миокарда в кислороде. Из-за этого бета-блокаторы имеют особую ценность при ишемической болезни сердца, т.к. уменьшают работу сердца. Также их назначают при гипертонической болезни, и при некоторых тахиаритмиях – нарушениях сердечного ритма, сопровождающихся увеличенной частотой сердечных сокращений.

Но здесь часто возникают проблемы. Стимуляция других,бета-2 адренорецепторов, приводит к нежелательным побочным эффектам. Это спазм бронхов, а при длительном приеме – т.н. метаболический синдром, включающий в себя ожирение, атеросклероз и сахарный диабет, обусловленные подавлением липолиза и секреции инсулина. Именно этим «грешили» представители Iпоколения бета-адреноблокаторов, позже названные традиционными – Пропранолол (Анаприлин), Надолол, Тимолол, и другие. Выход был найден при создании селективных препаратов II поколения. Их селективность, избирательность, состоит в преимущественном воздействии на бета-1 рецепторы сердца. При этом бета-2 рецепторы остаются практически нетронутыми, и побочные эффекты не развиваются.

Правда, у некоторых из этих препаратов отмечалась внутренняя симпатомиметическая активность. Это нежелательное действие заключается в том, что препарат частично блокирует, и частично стимулирует бета-рецепторы. Из-за этого терапевтическая сила лекарства ослабевает. Небиволол – представитель III поколения адреноблокаторов. Подобно другим представителям этой группы он отличается высокой селективностью и отсутствием внутренней симпатомиметической активности. Индекс его селективности составляет 293, что намного выше у других аналогичных средств. Это значит, что на каждые 293 блокированные бета-1 адренорецептора приходится всего лишь 1 блокированный бета-2 адренорецептор.


Но эффект Небиволола состоит не только в его селективном влиянии на бета-1 рецепторы. Этот препарат оказывает прямое вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие на стенки кровеносных сосудов. Вазодилатация достигается благодаря повышению содержания оксида азота (NO) в стенках артерий. Расширение мелких артерий под действием NOприводит к уменьшению ОПС (общего периферического сопротивления) и к гипотензии (снижению АД). В основе гипотензии еще один физиологический механизм: Небиволол, как и многие другие адреноблокаторы, препятствует синтезу ренина в почках.

Это вещество играет ключевую роль в ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственной за повышение АД.Таким образом, комплексное действие Небилета заключается в гипотензии, снижении силы и частоты сердечных сокращений, и в уменьшении нагрузки на миокард. Это позволяет существенно облегчить состояние и улучшить жизненный прогноз пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
побочные эффекты небиволол

Теория существования альфа- и бета-адренорецепторов была разработана и подтверждена опытным путем в конце 1940-х годов. В это же время среди ученых получила распространение концепция о лекарствах, которые стимулируют или угнетают эти рецепторы. Посредством этих лекарств можно влиять на многие физиологические процессы. Первый такой препарат был создан в 1962 г. Но его нельзя назвать лекарством – дальше лабораторных опытов дело не пошло, и он не был внедрен в клиническую практику. А немногим позднее, в 1964 году, было получено первое лекарственное средство – Пропранолол или Анаприлин, который положил начало I поколению бета-адреноблокаторов.

Всего за это время было получено около 100 препаратов данной группы. В разное время их использовали при ИБС и гипертонической болезни. Наряду с диуретиками (мочегонными) они входили в стандартные схемы лечения этих заболеваний. Однако позже от них практически оказались из-за побочных эффектов и негативного влияния на обмен веществ. Ситуация изменилась в лучшую сторону с внедрением к клиническую практику препаратов III поколения. Он был синтезирован в 2001 г компанией Janssen Pharmaceutica NV, которая передала лицензионные права на данный препарат в США и Канаду. В настоящее время Небиволол под различными названиями выпускается и применяется не только в США и Канаде, но и в более чем 50 странах мира, в т.ч. и в России.


Небиволол получают путем взаимодействия двух энантиомеров, взятых в равных количествах. Энантиомеры – это соединения, зеркально отличающиеся друг от друга пространственной молекулярной конфигурацией. Соль (гидрохлорид) поучают путем обработки Небиволола различными органическими и неорганическими кислотами.

побочные эффекты небиволол

Таблетки 5 мг активного вещества.

Небиволол под непатентованным названием действующего вещества производят различные российские фармацевтические компании. Есть турецкий препарат Небиволол Сантоз, и венгерский Небиволол Тева. Изредка можно встретить греческий Бинелол и индийские Небиватор и Небилонг (последний – удлиненного действия). Но самый известный у нас препарат — это Небилет от немецкой Берлин-Хеми. Как и все лекарства этой фирмы, Небилет отличается качеством, надежностью, и защитой от поделок. Правда, и стоимость его выше, чем отечественных аналогов. Зарубежные фирмы производят препарат под синонимами Бискард, Небула, Нобитен, Неболет, и многими другими. Но эти препараты в нашей торговой сети не встречаются. Помимо Небиволола официально разрешены к применению и другие представители II-III поколений бета-блокаторов: Бисопролол, Метопролол, Карведилол. Но действующие вещества у них другие. Поэтому по своим свойствам они могут отличаться от Небиволола. Бета-блокаторы I поколения в настоящее время пациентам не назначаются.

Дозировки

Таблетки принимаются однократно в суточной дозировке. Прием лекарства не зависит от приема пищи. Таблетки запиваются водой. Суточная доза составляет 5 мг. У пожилых пациентов и у лиц с почечной недостаточностью рекомендуется начинать прием препарата в суточной дозе 2,5 или 1,25 мг. Для этих случаев на поверхности таблеток есть специальные насечки, позволяющие их разделить на 2 или на 4 части.

В дальнейшем доза может быть увеличена. Максимально рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг.Повышение суточной дозы должно быть плавным, ступенчатым: 1,25-2-5-10 мг. Воизбежание нежелательных побочных эффектовпродолжительность каждого интервала должна составлять 1-2 недели. Терапевтическое действие препарата отмечается спустя 1-2 недели (реже – 4 недели) начала после приема. Применение Небиволола должно сопровождаться регулярным контролем общего состояния пациента и показателей АД, ЧСС и ЭКГ.

Небиволол относится к липофильным препаратам. Это значит, что он хорошо растворяется в жировых субстанциях, проникают через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер)в головной мозг, и подвергается метаболическим превращениям в печени. Небиволол быстро всасывается в ЖКТ. У лиц с быстрым метаболизмом биодоступность препарата составляет 12%, с медленным – приближается к 100%. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. В печени Небиволол подвергается гидроксилированию и деалкилированию. Образовавшиеся метаболиты связываются с глюкуроновой кислотой, и выводятся через кишечник (48%), и через почки (38%). Около 0,5 % препарата выводится через почки в неизмененном виде.Период полувыведения составляет 24 часа для лиц с быстрым метаболизмом, и 48 часов – с медленным.
побочные эффекты небиволол

Побочные эффекты Небиволола связаны с его липофильностью, влиянием на АД и сердечный ритм, способностью проникать через ГЭБ:

  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, коллаптоидные состояния, брадикардия, синдром Рейно;
  • ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм;
  • ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, беспокойство, потеря сознания;
  • Кожа: эритема, зуд, редко- ангионевротический отек.

Сухость склер, бронхоспазм при употреблении Небиволола наблюдаются крайне редко. Данный препарат в отличие от многих своих предшественников не повышает уровень сахара крови, и не вызывает эректильную дисфункцию у мужчин. Последняя может быть обусловлена гемодинамическими и метаболическими нарушениями. Резкая отмена Небиволола может привести к синдрому рикошета – увеличению АД, учащению приступов стенокардии.

Поэтому препарат отменяют постепенно, дозировки снижают плавно. На отмену может уйти нескольких дней, или даже недель.Побочные эффекты, как правило, отмечаются в случае передозировки препарата и игнорировании противопоказаний. Гипотензия и брадикардия иногда принимают угрожающий жизни характер, особенно у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В этих случаях пациента укладывают горизонтально с приподнятыми вверх ногами. С целью подъема АД внутривенно вводят вазопрессоры (сосудосуживающие препараты), а для устранения брадикардии – атропина сульфат.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, тиреотоксикозе, псориазе, лицам старше 75 лет.

Препарат проникает через плацентарный барьер, и может вызвать гипотонию, брадикардию и паралич дыхательного центра у плода. В этой связи его назначают при беременности лишь в исключительных случаях. Особенно нежелателен Небиволол во II-III триместре беременности. Подобно многим другим липофильным средствам он проникает в грудное молоко. Поэтому прием Небиволола допустим лишь после прекращения лактации.

Хранить при температуре не выше 250С. Срок хранения – 3 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Препараты из группы адреноблокаторов получили широкое распространение в лечении многих кардиологических заболеваний. Среди лекарственных средств данной группы значительно выделяется «Небиволол». Аналоги этого лекарства также получили большую известность благодаря своей эффективности. Что же это за лекарство, каким образом оно действует и в каких случаях можно его использовать?

«Небиволол» относится к группе бета-адреноблокаторов. Основным действием этого препарата является антигипертензивное (препарат снижает давление). Эффект наблюдается за счет избирательного блокирования бета-рецепторов, расположенных в сосудах (воздействует на бета-1-адренорецепторы).

В настоящее время применяется «Небиволол Сандоз».

Данное лекарственное средство является комбинированным, состоящим из нескольких изомеров (D- и L-вращающих). Подобное сочетание веществ благоприятно сказывается на развитии клинического эффекта. Один из изомеров отвечает за развитие антигипертензивного действия, в то время как второй оказывает большее влияние на сердечный ритм.

Препарат появился сравнительно недавно, в середине прошлого века. С тех пор получил широкое распространение в кардиологической среде. «Небиволол Сандоз» является препаратом выбора в лечении артериальной гипертензии, а также некоторых нарушений сердечного ритма.

Каким же образом действует препарат и какие органы отвечают за его усваиваемость?

Лучше всего усваивается «Небиволол Сандоз». Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Можно принимать совместно с пищей (всасывание не ухудшается). Биодоступность относительно низкая – около 12 процентов. По возможности следует избегать совместного приема лекарства с алкоголем, так как возможно развитие побочных эффектов.


Попадая в плазму крови, препарат связывается с альбуминами и образует нерастворимые комплексы. В таком связанном виде доступность препарата составляет около 98 процентов, т. е. усваивается практически весь «Небиволол Сандоз». Аналоги его проходят такой же путь до того, как попадут в плазму крови и не свяжутся с белком.

Не усвоившийся препарат выводится через желудочно-кишечный тракт и почки. Перерабатывается в печени, где связывается с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения лекарственного средства у лиц с ускоренным метаболитом составляет около суток. В случае замедленного метаболизма «Небиволол» может накапливаться и удерживаться в плазме крови около 48 часов.

В тканях препарат не накапливается, что позволяет избежать его передозировки (она возможна только в случае его использования у больных с патологией почек или печени).

В каких же случаях назначается «Небиволол», аналоги данного средства или препараты со схожим фармакологическим действием?

Первым показанием к назначению препарата является артериальная гипертензия. К использованию бетаблокаторов прибегают при неэффективности использования ингибиторов АПФ («Эналаприл», «Каптоприл»). Кроме того, «Небиволол» используют и при эндокринных гипертензиях.

Другим, не менее важным показанием к использованию «Небиволола», является ишемическая болезнь сердца. При частых обострениях стенокардии напряжения, а также для профилактики таких приступов и показан «Небиволол». Аналоги его в данном случае могут оказаться даже эффективнее, чем сам чистый препарат.

Входит «Небиволол» и в состав комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности. В этом случае препарат способствует улучшению работы сердца, снижению пред- и постнагрузки на камеры органа, а также уменьшению давления.

Можно применять данное лекарство и для профилактики развития гипертонических кризов, а также у лиц, склонных к атеросклеротическому поражению сосудов головного мозга.

Когда же не стоит использовать «Небиволол»? Инструкция по применению обычно включает в себя все те случаи, которые были выявлены клинически, когда на фоне использования средства наблюдалось развитие тех или иных осложнений. За счет сильного антигипертензивного эффекта нельзя назначать средство при выраженной артериальной гипотензии.

В первую очередь, запрещается использовать препарат при острой сердечной недостаточности. Это обусловлено тем, что он обладает инотропным эффектом, который может неблагоприятно сказаться на организме в силу недостаточности функции сердца.

При развитии феохромоцитомы также запрещено использовать «Небиволол». Инструкция по применению указывает на то, что при данной эндокринной опухоли использовать препарат можно только совместно с блокаторами альфа-рецепторов.

Не стоит назначать препарат детям, а также лицам с имеющимися расстройствами психического здоровья.

«Небиволол» противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью лекарства. При появлении первых признаков (слезотечение, затруднение дыхания) следует сразу же отказаться от дальнейшего использования препарата и перейти на более безопасный вариант.

Как и любое лекарственное средство, «Небиволол» обладает своими побочными эффектами. Основными среди них являются:

Со стороны нервной системы — головная боль, депрессия, сонливость, бессонница, галлюцинации, обмороки, головокружение.

Побочным действием со стороны пищеварительной системы является тошнота, запор, сухость во рту, рвота. Возможно появление диспептических расстройств, а при совместном приеме с антибиотиками – дисбактериоза.

Сердечно-сосудистая система реагирует на введение «Небиволола» брадикардией, одышкой, отеками, развитием острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокадой, синдромом Рейно. Передозировка может привести к неконтролируемой артериальной гипотензии, что может осложниться коллапсом и обмороком. В тяжелых случаях развивается шок.

Побочное действие «Небиволола» может проявляться в виде эритематозной сыпи, псориаза.

В тяжелых случаях развивается ангионевротический отек (отек Квинке). В более легких случаях наблюдается развитие неукротимого чихания или кашля.


Препарат используется с осторожностью пациентами с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или гиперпродукцией тиреоидных гормонов. Отмена препарата проводится постепенно, в течение 10-14 дней. В начале курса лечения обязательно следует контролировать Ад и ЧСС. По возможности на время использования препарата следует отказаться от курения. Перед предстоящей операцией обязательно следует предупредить анестезиолога о том, что пациент использует бета-адреноблокаторы.

В течение всего времени использования препарата обязательно следует контролировать уровень сахара в крови, особенно у диабетиков. Кроме того, должна оцениваться фильтрационная способность почек (особенно уровни креатиниа и мочевины), если длительное время назначается «Небиволол». Инструкция по применению (аналоги обладают схожим эффектом) предупреждает, что возможно развитие почечной недостаточности при нерациональном назначении данного лекарственного средства.

Запрещено использовать препарат детям до 18 лет, а также пожилым пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Данный запрет обусловлен в первую очередь возможностью развития нарушений метаболизма и появлением проблем с давлением.

Так как при использовании препарата возможно развитие головокружения, его не стоит назначать водителям и врачам.

Назначение данного лекарства беременной женщине возможно только после консультации с гинекологом и терапевтом. Препарат используется довольно редко в силу негативного влияния на организм матери и ребенка.

Препарат назначается только в случае крайней необходимости, так как возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхательного центра, судорог.

За трое суток до предполагаемых родов необходимо отказаться от использования данного лекарства. Если же это невозможно, в раннем послеродовом периоде необходим тщательный контроль за состоянием здоровья матери и ребенка. Обязательно при использовании спинальной анестезии, предупредить анестезиолога о проводимом лечении адреноблокаторами.

Следует помнить, что на фоне использования препарата возможно развитие гипоксии плода. Тератогенное действие препарата не доказано, однако известны случаи такого влияния на плод.

Если все же беременной назначается «Небиволол», инструкция по применению предупреждает, что возможно искажение терапевтического действия препарата при назначении его с внутривенным введением магнезии.

Совместное использование «Небиволола» и антиаритмиков 1 класса может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта. Возможно развитие АВ-блокады. Подобный эффект наблюдается, если одновременно использовать блокаторы кальциевых каналов и «Небиволол Сандоз».

Инструкция по назначению препарата предупреждает, что при введении его внутривенно возможна остановка сердца (при условии, что лекарство вводится вместе с «Верапамилом»). В данном случае потребуется экстренная кардиоверсия с использованием электроимпульсной терапии.

Имеется значительный риск развития выраженной артериальной гипотензии при назначении препарата с «Нитроглицерином».

Одновременное назначение симпатомиметиков и «Небиволола» способствует угнетению действия последнего.

Совместное применение с препаратами для анестезии может привести к резкому падению артериального давления, что послужит показанием к проведению ИВЛ и использованию гипертензивных препаратов.

При назначении препарата с инсулином возможно развитие передозировки гормона и сокрытие клинических признаков гипогликемии.

Так в каких же дозах нужно использовать препарат, чтобы развился необходимый клинический эффект? Если используется «Небиволол Сандоз», инструкция по применению предлагает следующий вид дозирования.

Наиболее оптимальная доза для взрослого человека составляет 20 миллиграмм в сутки. Препарат применяется внутрь утром натощак. Максимальный эффект от используемой дозы развивается через одну-две недели от начала лечения. При необходимости суточное количество препарата можно увеличить до 10 миллиграмм. Для пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 5 миллиграмм, а оптимальная для лечения — 2,5 миллиграмма в сутки. Для беременных количество препарата подбирается согласно клиническим признакам и массе тела. Лучше всего использовать «Небиволол Сандоз» (5 мг) в таблетках.

При нарушении функции печени или почек лучше отказаться от использования «Небиволола» либо назначать его в минимальных дозировках.

При одновременном назначении симпатомиметиков и «Небиволола» возможно потенцирование эффекта, благодаря чему можно несколько уменьшить назначаемую дозу лекарственного средства.

Назначение препарата в меньших дозах не оказывает эффекта на организм. Возможно развитие толерантности рецепторов к препарату при длительном назначении малых доз лекарства.

Не всегда в аптеках удается найти необходимый препарат, поэтому приходится прибегать к использованию аналогов. Благодаря расширению рынка медикаментов, найти похожие препараты не составляет труда. Какие же лекарства могут заменить «Небиволол»?

Аналоги (синонимы) данного препарата следующие:

  • «Бинелол»;
  • «Небиватор»;
  • «Небиволол канон»;
  • «Небиволол stada»;
  • «Небиволол teva;
  • «Небикар»;
  • «Небилет»;
  • «Небилонг»;
  • «Од-неб».

Каждый из этих препаратов обладает своими положительными и отрицательными чертами. Некоторые из них усиливаются лучше, чем классический «Небиволол». Инструкция по применению каждого из них, однако, предупреждает и о большем количестве негативных эффектов. Поэтому определиться с вопросом, какой же препарат лучше, может помочь только квалифицированный и грамотный врач.

Не стоит самостоятельно применять данные средства, не проконсультировавшись предварительно с врачом, так как таким образом можно только значительно ухудшить свое состояние и нанести вред как своему здоровью, так и здоровью друзей и близких.

Многие пациенты активно хвалят на форумах такой препарат, как «Небиволол Сандоз». Отзывы о нем встречаются преимущественно положительные, так как данное лекарственное средство помогло излечиться или купировать симптомы заболевания большинству пациентов.

Несмотря на то количество побочных эффектов, которыми обладает препарат, его считают одним из основных в лечении повышенного давления и сердечной недостаточности.

Большим количеством положительных отзывов обладает и чистый «Небиволол». Аналоги препарата кому-то подходят больше, кому-то – меньше, вследствие чего мнения пациентов разнятся. Необходимо учитывать также и сопутствующую патологию, которая может значительно ухудшать действие препарата.

Обязательно стоит учитывать и возраст пациентов, применявших данное лекарство.

Из всех бетаадреноблокаторов, применяемых у кардиологических больных, на первом месте находится «Небиволол» (аналоги). Отзывы о данном лекарстве позволяют назвать его наиболее эффективным препаратом данной лекарственной группы.

Фармакологические свойства препарата Небиволол

Небиволол (]]-α,α-иминобис-(метилен)бис6-флюоро-3, 4-дигидро-2Н1-бензопиран-2-метанол) представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Является высокоселективным конкурентным блокатором β1-адренорецепторов (этот эффект связан с D-энантиомером) и обладает умеренным вазодилатирующим эффектом за счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO) (этот эффект связан с L-энантиомером). Не обладает ВСА. В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей и α-адреноблокирующей активностью. Уменьшает ЧСС и понижает уровень АД в состоянии покоя и при нагрузке как у пациентов с нормальным давлением, так и с АГ (артериальная гипертензия). Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.
После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола осуществляется путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидрооксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования связан с генетическим окислительным полиморфизмом, зависящим от CYP 2D6. Биодоступность небиволола при пероральном применении составляет в среднем 12% у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется, и является почти полной у лиц, в организме которых небиволол метаболизируется медленно. При достижении равновесного состояния при использовании равных доз максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом назначают небиволол в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч, у пациентов с медленным метаболизмом — в 3–5 раз дольше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-небиволола в плазме несколько выше, чем SRRR-небиволола. У лиц с медленным метаболизмом эта разница больше. Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Фармакокинетика одинакова у пациентов различного возраста. Оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%. Через 1 нед после введения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0,5% небиволола.

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия).

Взрослым обычно назначают 5 мг 1 раз в сутки. Оптимальный гипотензивный эффект развивается через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях — через 4 нед. Небиволол можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с гидрохлоротиазидом (12,5–25 мг/сут).
Больным с почечной недостаточностью, пациентам в возрасте 65 лет и старше назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 5 мг/сут. Опыт применения небиволола у детей отсутствует. Лица в возрасте старше 75 лет во время лечения должны находиться под наблюдением врача, поскольку опыт применения небиволола в этой возрастной группе недостаточен.

Повышенная чуствительность к небивололу, тяжелые заболевания печени и печеночная недостаточность, период беременности и кормления грудью, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II и III степени, БА и бронхоспазм в анамнезе, нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз, брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальная гипотензия, тяжелые формы нарушения периферического кровообращения.

Обычно слабо или умеренно выражены. Наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, диарея, запор, тошнота, одышка, периферические отеки; реже (менее чем в 1% случаев) — брадикардия, замедление AV-проводимости или AV-блокада, артериальная гипотензия, проявления сердечной недостаточности, усиление перемежающейся хромоты, нарушение зрения, импотенция, депрессия, ночные кошмары, диспепсия, метеоризм, рвота, бронхоспазм, кожные реакции. Применение блокаторов β-адренорецепторов в некоторых случаях может вызывать галлюцинации, психоз, спутанность сознания, ощущение похолодания и цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз.

Небиволол следует отменить за 24 ч до вводного наркоза и хирургического вмешательства.
Перед назначением небиволола пациентам с застойной сердечной недостаточностью следует провести соответствующее лечение до полной компенсации состояния. Прекращать терапию препаратом у пациентов с ИБС следует постепенно, в течение 1–2 нед.
Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если ЧСС в состоянии покоя уменьшается до 50–55 уд./мин, дозу небиволола необходимо снизить.
Следует соблюдать осторожность при назначении небиволола пациентам с выраженными нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно, перемежающаяся хромота), у пациентов с AV-блокадой, сахарным диабетом (может маскировать симптомы гипогликемии), тиреотоксикозом (может устранять тахикардию), с ХОБЛ (возрастает риск бронхообструкции). Назначать блокаторы β-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе следует только после тщательного сопоставления возможного риска и предполагаемой пользы от применения препарата. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и увеличить выраженность анафилактических реакций.
Блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода и самопроизвольному аборту или преждевременным родам. Кроме того, возможно появление негативных эффектов (гипогликемии и брадикардии) у плода и новорожденного. Существует повышенный риск развития осложнений со стороны сердца и легких у новорожденного, поэтому не следует применять препарат в период беременности.
Большинство блокаторов β-адренорецепторов, особенно липофильные субстанции, проникают в грудное молоко, поэтому прием небиволола в период кормления грудью противопоказан.
Небиволол не влияет на психомоторные реакции, однако при управлении транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами следует учитывать, что его прием иногда может вызывать головокружение и чувство усталости.

С осторожностью сочетают с некоторыми антагонистами ионов кальция (верапамил или дилтиазем) в связи с их отрицательным действием на сократимость миокарда и AV-проводимость. При лечении небивололом в/в введение верапамила противопоказано. При комбинированном назначении небиволола с никардипином концентрация обеих субстанций в плазме крови несколько повышалась, при этом терапевтическая эффективность оставалась без изменения.
Блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены препарата у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) после внезапного прекращения длительного лечения клонидином.
Следует соблюдать осторожность при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I класса и амиодароном в связи с возможным усилением их действия на проведение возбуждения и развитием отрицательного инотропного эффекта.
Препараты наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут замедлять AV-проводимость.
Симпатомиметики могут снижать активность небиволола при одновременном назначении.
Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает небиволол.
Осторожность нужна при использовании некоторых средств для наркоза (циклопропан, эфир или трихлорэтилен); возникновение вагусных реакций у пациента можно предупредить премедикацией с применением атропина.
Небиволол не потенцирует действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, однако может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия).
Одновременное применение НПВП не уменьшает гипотензивное действие небиволола.
При одновременном назначении циметидина концентрация небиволола в плазме крови повышается, однако его фармакологическая активность при этом не изменяется. Одновременное назначение ранитидина не влияло на фармакокинетику небиволола. При условии, что небиволол принимают во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать одновременно.
Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не оказывал влияния на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
Одновременное назначение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект небиволола.
Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение ингибиторами обратного захвата серотонина или другими препаратами, которые метаболизируются преимущественно этим же путем, может способствовать тому, что фармакокинетика небиволола у лиц с его быстрым и медленным метаболизмом становится одинаковой.

Данные о передозировке отсутствуют. Обычно симптомами передозировки блокаторов β-адренорецепторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
В случае передозировки проводят промывание желудка, назначают активированный уголь и слабительные средства, по показаниям — проводят ИВЛ. При выраженной брадикардии вводят атропин или метилатропин. При артериальной гипотензии и шоке вводят препараты плазмы или плазмозаменители, при необходимости — катехоламины. Блокаду β-адренорецепторов можно устранить медленным в/в введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/ мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до получения терапевтического эффекта, или (при резистентности к терапии) — комбинацией этих препаратов. При отсутствии эффекта в/в вводят глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг; при необходимости введение повторяют через 1 ч и, если эффект недостаточен, — дополнительно в дозе 70 мкг/кг каждый час. В экстремальных случаях (при брадикардии, не поддающейся медикаментозной терапии) используют временный водитель ритма.

Список аптек, где можно купить Небиволол:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

В лечении кардиологических и гипертонических заболеваний часто используется медикаментозные препараты группы адреноблокаторов. Они оказывают выборочное воздействие на бета – рецепторы, расположенные в сосудах. Это помогает снизить давление и предупредить риск развития дальнейших кардиологических проблем.

Популярным медикаментом подобного действия считается небиволол. Этот препарат имеет ряд преимуществ, но его прием необходимо обязательно согласовать с врачом – кардиологом. Что такое небиволол, инструкция по применению, цена и аналоги подробно рассмотрены в информации нашей статьи.

Главное применение небиволола — снижение артериального давления в сосудах. В составе препарата комбинировано воздействие двух изомеров. Один необходим для антигипертензивного эффекта, а действие второго направлено на нормализацию сердечного ритма.

Лекарство небиволол было создано в середине прошлого века, с этих пор появилось несколько форм выпуска. Чтобы подобрать для себя оптимальную дозировку и производителя, лучше воспользоваться советами лечащего врача.

Формы выпуска препарата:

  1. Максимальная популярность принадлежит таблеткам небиволол сандоз. Дозировка включает 5 мг действующего вещества. В упаковке 2 бластера по 10 таблеток. Цена небиволол сандоз от 195 рублей за упаковку 30 штук.
  2. Небиволол тева тоже пользуется спросом. Несмотря на аналогичный состав, стоимость этого препарата будет от 200 рублей за 28 штук. В бластере от 7 до 10 таблеток, упаковка состоит из 3 – 4 бластеров.
  3. Германский производитель предлагает препарат небиволол штада. Его дозировка также 5 мг, а в бластере содержится 7 таблеток. Цена небиволола штада будет примерно 240 рублей за 28 таблеток.
  4. Небиволол орион продается в упаковке по 30 штук. Его стоимость будет в районе 130 рублей.
  5. Небиволол С3 обладает аналогичными свойствами, цена его будет 220 рублей и выше за упаковку.

Использование различных форм выпуска этого препарата обычно не влияет на его воздействие, но так как небиволол отличается множеством побочных эффектов и противопоказаний, контроль лечащего врача обязателен. Наибольшую пользу это лекарство принесет в комплексной терапии сердечно – сосудистых заболеваний. При этом стоит учитывать, что не все медикаменты положительно реагируют на активный компонент препарата.

Как принимать небиволол:

  • Действующее вещество небиволола хорошо всасывается в желудочно – кишечном тракте, поэтому оптимальный прием во время еды. При этом вещество практически полностью поглощается организмом, что обеспечивает высокую эффективность препарата.
  • Выводится небиволол естественным путем примерно через сутки. Препарат не накапливается в тканях, поэтому передозировка практически исключена. Вместе с этим патологии почек и печени могут служить противопоказанием для приема этого лекарства.
  • Разовая дозировка небиволол 5 мг начинается с 1,25 мг, для чего таблетку необходимо разделить на четыре части. В зависимости от веса и диагноза пациента его концентрация может быть увеличена до 10 мг.
  • Отказ или переход пациента на другой препарат должен происходить постепенно. Рекомендованный период снижения дозировки препарата — до двух недель.

Оптимальную схему приема препарата составит врач. Обычно это разовый прием во время завтрака. Чтобы обезопасить себя от вероятности передозировки, необходимо приобрести специальный органайзер для лекарств, либо продумать строгий контроль учета таблеток.

Начиная курс небиволола, необходимо контролировать частоту сердцебиения и уровень артериального давления. Лучше всего это делать в стационарных условиях, к тому же этот препарат часто назначают людям с тяжелыми патологиями сердечной мышцы, поэтому контроль просто обязателен.

При длительном приеме небиволола, инструкция по применению рекомендует также регулярно проверять функцию почек. Если этого не сделать, можно пропустить первые симптомы почечной недостаточности, которую относят к побочным явлениям этого лекарства.

Показания к применению:

  • Артериальная и эндокринная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Препарат небиволол очень эффективен при ишемической болезни сердца;
  • Лечение и профилактика стенокардии;
  • Предупреждение гипертонических кризов;
  • Поддерживающее лечение пациентов, склонных к атериосклеротическому поражению сосудов головного мозга.

Действенность препарата в лечении этих заболеваний доказана клиническими исследованиями. Именно поэтому небиволол и его аналоги, цена на которые вполне доступна, используется при длительном лечении сердечных и гипертонических заболеваний.

Схему приема и дозировку препарата назначает врач, но только после обследования и выявления возможных противопоказаний. Чтобы мнение кардиолога было максимально не предвзятое, необходимо сообщить всю необходимую информацию о возможных заболеваниях и симптомах.

Разумный подход и тщательное соблюдение дозировки не гарантирует, что именно это лекарство пойдет на пользу. Инструкция небиволола предупреждает, что риск при использовании препарата появится не только при передозировке, но еще и в случае возможных противопоказаний приема этого средства. Внимательно изучите список перед принятием лекарства, при необходимости, вам пропишут его аналоги.

Когда прием препарата запрещен:

  • В случае артериальной гипотензии (пониженного уровня АД);
  • Несмотря на то, что хроническая сердечная недостаточность хорошо лечится препаратом, на острой стадии его прием запрещен;
  • В случае обнаружения опухоли феохромоцитомы;
  • Детский и подростковый возраст;
  • При беременности препарат назначается исключительно под контролем врача, и то если аналогичные лекарства не дают нужного эффекта;
  • Период грудного вскармливания — противопоказание для приема этого медикамента;
  • Почечная недостаточность и патологии печени;
  • Нельзя использовать при острой и обструктивной инфекции дыхательных путей;
  • Возраст пациента после 60 лет.

Заболевание или симптом из приведенного списка автоматически делает прием таких препаратов недопустимым. Чтобы подтвердить нормальную работу почек, специалисту потребуется полное обследование организма и сдача анализов. Нелишним придется осмотр у дерматолога, ведь известны случаи усугубления псориаза и других хронических кожных заболеваний после приема небиволола.

Принимать небиволол можно только после консультации врача по направлению. Разумеется, эффективность препарата также будет зависеть от выполняемых рекомендаций, а также других принимаемых лекарств. Лечение сердечной недостаточности в хронической фазе невозможно провести лишь одним медикаментом, поэтому небиволол — всего лишь дополнительный компонент восстанавливающей терапии.

Важные моменты при применении небиволола:

  • Одновременный прием ингибиторов групп АПФ (Каптоприл, Эналаприл и другие) снижает эффективность обоих лекарств.
  • Нежелательно сочетать небиволол и его аналоги с алкоголем.
  • У курящих пациентов эффективность приема значительно ниже.
  • При необходимости оперативного вмешательства необходимо прекратить прием препарата не менее чем за 48 часов. Инструкция по применению небиволола предостерегает от одновременного использования с анестезийными средствами.
  • Пациентам с сахарным диабетом разрешен прием лекарства только при постоянном контроле сердцебиения. Препарат маскирует некоторые признаки гипогликемии, поэтому высок риск пропустить тревожные сигналы организма.
  • С осторожностью используется для людей механизированных профессий. Препарат может снижать внимание и концентрацию, поэтому лекарство не прописывают водителям.

Важно: одним из нюансов такой терапии считается необходимость постепенного отказа или перехода на другие препараты. Дозировка снижается не более чем на 25% ежедневно. В это же время назначаются аналоги небиволола, но только после предписаний врача и в минимальных количествах. Если слишком резко отказаться от приема препарата, велик риск развития гипертонического криза и резкого ухудшения кардиологических проблем.

Обнадеживающий процент выздоровлений и доступная стоимость — главные козыри этого препарата. Вместе с тем, прием лекарства связан с риском возникновения побочных явлений.

Даже если дозировка и схема приема выполняется безукоризненно, всегда есть вероятность индивидуальной негативной реакции на действующее вещество. Поэтому прием небиволола часто начинается при стационарном лечении, чтобы обеспечить возможность контроля над состоянием пациента.

Возможные негативные реакции:

  • Нервно – психические расстройства: депрессивные состояния, бессонница и неврозы;
  • Головокружения и обмороки;
  • Тошнота и рвота;
  • Сухость во рту;
  • Брадикардия;
  • Отдышка и отеки;
  • Синдром Рейно;
  • Дерматологические высыпания;
  • Отек Квинке и хронический кашель;
  • Бронхоспазм.

Появление любого тревожного симптома заставляет пересматривать целесообразность приема препарата. С другой стороны, инструкция и отзывы о небивололе подтверждают, что головокружения, тошнота и головная боль проходят самостоятельно по истечении недели приема.

Если же симптомы усилились, либо к ним прибавилось еще несколько пунктов, необходимо срочно посетить врача на предмет отказа от лекарства. Самостоятельно прекращать прием небиволола нельзя, особо тяжелые случаи вызывают гипоксию и даже кому, не говоря уже о резком ухудшении сердечных заболеваний.

Использование медикаментозных препаратов – заменителей не всегда оправдано, но так как небиволол имеет довольно обширный список противопоказаний, это станет единственно правильным решением. В состав этих лекарств также входят вещества с функциями адреноблокаторов направленного действия.

Аналоги небиволола:

Какой из препаратов использовать, возможные замены прописанного небиволола точно определить поможет консультация кардиолога. Не все лекарства могут подойти в каждом индивидуальном случае, поэтому обязательно предоставьте нужные данные по здоровью. Стоимость таких препаратов колеблется от 70 и до 500 рублей, но общее лечение подобными средствами не слишком дорогостоящее.

Инструкция по применению небиволола и его аналогов рекомендует это лекарство в комплексной терапии многих сердечно – сосудистых заболеваний. Так как препарат обладает отличным антигипертенизивным эффектом, он благотворно влияет на состояние сосудов и общим уровнем артериального давления.

Отзывы кардиологов о небивололе самые положительные, несмотря на то, что препарат имеет множество противопоказаний и побочных эффектов. Точное соблюдение рекомендация по применению, а также правильно рассчитанная доза и схема лечения поможет устранить лишний риск таких состояний, поэтому популярность препарата довольно высока. Основные важные моменты об этом лекарстве освещены в нашей статье.

Олег: «Поначалу использовал другое лекарство — атенолол, но мне не подошла дозировка. Врач прописал небиволол в меньшей концентрации, пока побочных эффектов не обнаружил. Несмотря на то, что я диабетик, его можно использовать, главное, следить за уровнем сахара и срочно принимать меры в случае резких скачков».

Ольга: «После использования небиволола уровень артериального давления перестал повышаться, хотя раньше мне ставили диагноз «гипертония». Слышала, что от длительного приема могут пострадать почки, но пока все в порядке. Кроме хорошей эффективности, нравится доступная стоимость, что для пенсионеров немаловажный фактор».

Галина: «Уже продолжительное время муж принимает препарат небиволол в комплексной профилактике артериосклероза. Он хорошо понижает давление, что ему как раз и надо. Мне этот препарат не подошел, но я слышала о нем много положительных отзывов. Кардиолог отмечает хорошую динамику, поэтому лечение будем продолжать и далее».

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий