Препарат престанс от давления


Состав

Престанс выпускается в 4-х различных вариантах соотношения действующих веществ: аргинина периндоприла – 5 мг / 10 мг (что равно 3.395 мг / 6.79 мг периндоприла), безилата амлодипина– 6.935 мг / 13.87 мг (что равно 5 мг / 10 мг амлодипина).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.


Препарат представляет собой двояковыпуклые белые таблетки с гравировкой  на одном крае и логотипом — на другом. 30 таких таблеток в полипропиленовом флаконе, один такой флакон в бумажной пачке с контролем вскрытия.

Лекарство обладает гипотензивным действием, а также ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и кальциевые каналы.

Фармакодинамика

Периндоприл угнетает фермент, трансформирующий ангиотензин I в ангиотензин II. Кининаза II, или ангиотензинпревращающий фермент, осуществляет как трансформацию ангиотензина I в вазаоконстриктер ангиотензин II, так и инактивацию брадикинина, который оказывает сосудорасширяющий эффект.

Периндоприл оказывает лечебное действие благодаря своему метаболиту — периндоприлату. Другие производные не оказывают никакого действия. Периндоприл – препарат для терапии артериальной гипертонии любой формы и степени тяжести. Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в вертикальном и горизонтальном положении.

Лекарство понижает периферическое сопротивление сосудов, что ведет к снижению увеличенного артериального давления и усилению периферического кровоснабжения без повышения частоты сердечных сокращений.

Действие препарата становится максимальным через 5–6 часов после приема и сохраняется в течение суток. Снижение давления достигается быстро. Лечебной эффект наступает через 1 месяц с момента начала терапии. После прекращение лечения не развивается синдром отмены.

Периндоприл также способствует увеличению эластичности крупных сосудов, восстановлению структуры стенки более мелких артерий и снижению гипертрофии левого желудочка.


Амлодипин — блокатор кальциевых каналов. Подавляет трансмембранное движение ионов кальция в ткани миокарда и клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Известно, что амлодипин:

  • расширяет артериолы, уменьшая периферическое сопротивление, частота сердечных сокращений при этом остается на прежнем уровне, а необходимость миокарда в кислороде понижается;
  • расширяет сердечные артерии и артериолы. У лиц со стенокардией Принцметала в этом случае усиливается коронарный кровоток.

Амлодипин не влияет на липидноый профиль и гиполипидемические показатели крови. Препарат может использоваться у лиц с сахарным диабетом, астмой и подагрой.

Фармакокинетика

При пероральном приеме периндоприл быстро адсорбируется, максимальная концентрация в крови появляется через 1 час. Период полувыведения из крови составляет также 1 час.

Периндоприл фармакологически не активен. 27% вещества попадает в сосудистое русло в виде периндоприлата (активный метаболит). Кроме периндоприлата известны еще 5 метаболитов, которые фармакологически не активны. Максимальная концентрация периндоприлата в крови появляется через 3 часа после приема. Прием еды тормозит превращение в периндоприлат, влияя на биодоступность. Следовательно, препарат следует использовать 1 раз в сутки, до завтрака.

Связывание периндоприлата с протеинами крови, составляет примерно 20% и имеет дозозависимый характер.

Периндоприлат выделяется из организма через почки. Конечный период полувыведения равен 17 часам, поэтому равновесная концентрация достигается в течение четырех суток.

После приема амлодипин всасывается из пищеварительного тракта медленнее периндаприла. Прием пищи не изменяет биодоступность данного вещества. Максимальная концентрация амлодипина в крови наступает через 7-11 часов. Биодоступность колеблется в пределах 64-80%.

Около 97% циркулирующего в крови амлодипина находится в крови в связанном состоянии.

Конечный период полувыведения амлодипина из крови – 37-50 часов. Это позволяет осуществлять прием препарат один раз в сутки. Метаболизируется в печени, при этом 10% от дозы выделяется в первоначальном виде и 60% выводится с мочой в виде метаболитов. Не выводится посредством диализа.

Противопоказания

Противопоказания к приему периндоприла:

  • отек Квинке;
  • аллергия к периндоприлу или другим препаратам из группы ингибиторов АПФ;
  • возраст менее 18 лет.

Противопоказания к приему амлодипина:

  • аллергия к амлодипину;
  • шок, в том числе кардиогенный;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • обструкция выносящего пути левого желудочка;
  • сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после инфаркта миокарда;
  • возраст менее 18 лет.

Противопоказания к приему Престанса:

  • аллергия к любому из компонентов препарата;
  • почечная недостаточность;
  • возраст менее 18 лет;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применять с осторожностью при: единственная почка, стеноз почечной артерии, печеночная или почечная недостаточность, терапия аллопуринолом, иммунодепрессантами, прокаинамидом, системные болезни соединительной ткани, цереброваскулярные нарушения, атеросклероз, сахарный диабет, реноваскулярная гипертензия, сердечная недостаточность, одновременный прием эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, дантролена, препаратов калия, препаратов лития, гиперкалиемия, оперативное вмешательство, пожилой возраст, десенсибилизирующая терапия, аортальный или митральный стеноз.

Также зарегистрированы эпизодические случаи возникновения экстрапирамидного синдрома.

Инструкция по применению Престанса рекомендует принимать таблетки внутрь, по одной  раз в сутки до завтрака. Доза лекарства подбирается индивидуально исходя из четырех возможных соотношений доз периндоприла и амлодипина в препарате: Престанс 5 мг + 5 мг, Престанс 5 мг + 10 мг, Престанс 10 мг + 5 мг, Престанс 10 мг + 10 мг.

У  пожилых пациентов и пациентов с поражением почек нужно осуществлять постоянный контроль креатинина и калия в крови, так как этой группы лиц выведение периндоприлата замедлено.

У лиц с печеночной недостаточностью нужно с осторожностью проводить подбор дозы. Лучше начинать использование препарата с малых доз.

Данные о передозировке Престансом отсутствуют.

Передозировка амлодипином вызывает: сильное снижение артериального давления с возможным развитием тахикардии и периферической вазодилатации.

Лечение: необходимо произвести промывание желудка, осуществить прием активированного угля, поддержание показателей сердечной и дыхательной системы, контроль объема циркулирующей крови и диуреза, симптоматическая терапия, внутривенное введение глюконата кальция и допамина.

Симптомы передозировки периндоприлом: выраженное снижение артериального давления, электролитные нарушения, шок, почечная недостаточность, тахикардия, головокружение, беспокойство.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, коррекция гиповолемии, внутривенное введение катехоламинов, гемодиализ.

Взаимодействие с Периндоприлом

При совместном приеме с препаратами калия и лития, калийсберегающими диуретиками у некоторых лиц может развиваться гиперкалиемия и увеличение содержания лития в крови.

Одновременный прием ингибиторов АПФ с нестероидными противовоспалительными средствами приводит к ослаблению антигипертензивного действия, а также может приводить к нарушению функции почек, повышению концентрации калия в крови.

Гипогликемические средства взаимодействуя с ингибиторами АПФ повышают гипогликемическое действие инсулина и метаболитов сульфонилмочевины у лиц с сахарным диабетом.

У пациентов использующих диуретики в начале терапии ингибиторами АПФ вероятно сильное снижение артериального давления.

Симпатомиметики ослабляют гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Совместное использование ингибиторов АПФ и препаратов для общей анестезии приводит к активации антигипертензивного эффекта.

Взаимодействие с амлодипином.

Одновременное использование индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя) приводит к понижению концентрации амлодипина в крови.

Амлодипин активирует гипотензивное действие других таблеток от давления.

В ходе исследований таблетки Престанс не влияли на фармакокинетику дигоксина, аторвастатина, варфарина и циклоспорина.

Употребление грейпфрутового сока или грейпфрутов увеличивает биодоступность амлодипина у ряда пациентов, что может привести к сильному снижению артериального давления.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, Амифостин, Баклофен, гипотензивные средства, вазодилататоры усиливают антигипертензивное действие периндоприла и амлодипина.

Отпускается строго по рецепту врача.

Препарат не требует специальных условий хранения. Флакон необходимо хранить закрытым в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Два года.

Выведение периндоприла замедлено у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной и сердечной недостаточностью, поэтому у них необходимо регулярно проверять концентрацию калия и креатинина в плазме крови.

Вследствие возможного сильного снижения артериального давления, развития сонливости, головокружения и иных побочных явлений, следует быть осторожным при управлении автомобилем, особенно в начале терапии и при повышении употребляемой дозы.

Аналоги Престанс 5/5 мг (5/10 мг, 10/5 мг, 10/10 мг): Би-Престариум 5/5 мг (5/10 мг, 10/5 мг, 10/10 мг), Амлесса 4/5 мг (4/10 мг, 8/5 мг, 8/10 мг).

Запрещен к применению лицам, не достигшим 18 лет.

Запрещено принимать Престанс во время беременности и в период грудного вскармливания из-за недостатка клинического опыта использования амлодипина и периндоприла.

Отзывы о Престанс 5/5 мг, 10/5 мг, 5/10 мг и отзывы о Престанс 10/10 мг принципиально не отличаются и характеризуются частыми сообщениями о появлении отеков голеней. Отзывы врачей в целом хорошо оценивают препарат, однако указывают на необходимость индивидуального подхода к лечению препаратом и подбору дозы. Форумы также сообщают о частом возникновении головных болей и отеков на фоне эффективного снижения артериального давления после использования Престанса.

Цена Престанс 5/5 мг в России составляет 517-603 рубля, на Украине колеблется в пределах 390-437 гривен; цена Престанс 5/10 мг в России и на Украине  — 663-747 рублей и 580-591 гривну соответственно; цена Престанс 10/10 мг – 747-839 рублей и 605-645 гривен, а купить Престанс 5/10 мг обойдется в 685-793 рубля или 590-612 гривен в зависимости от местоположения.

Престанс таблетки 5 мг+10 мг 30 шт.Сердикс ООО

Престанс таблетки 5 мг+5 мг 30 шт.

Престанс таблетки 10 мг+5 мг 30 шт.Сердикс ООО

Престанс таблетки 10 мг+10 мг 30 шт.

Престанс 10мг+10мг №30 таблеткиServier

Престанс 5мг+10мг №30 таблеткиServier

Престанс 10мг+5мг №30 таблеткиServier

Престанс 5мг+5мг №30 таблеткиServier

Престанс 5мг+5мг №90 таблеткиServier

ПрестансServier, Франция

ПрестансServier, Франция

ПрестансServier, Франция

ПрестансServier, Франция

Престанс® 10 мг/5 мг №30 табл.Servier (Ireland) Industries Ltd,рег. уд. Les Laboratoires Servier, Франция (Ирландия)

Престанс® 5 мг/10 мг №30 табл.Servier (Ireland) Industries Ltd,рег. уд. Les Laboratoires Servier, Франция (Ирландия)

Престанс® 10 мг/10 мг №30 табл.Servier (Ireland) Industries Ltd,рег. уд. Les Laboratoires Servier, Франция (Ирландия)

Престанс® 5 мг/5 мг №30 табл.Servier (Ireland) Industries Ltd,рег. уд. Les Laboratoires Servier, Франция (Ирландия)

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Престанс. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Престанс в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Престанс при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Престанс — комбинированный антигипертензивный и антиангинальный препарат.

Периндоприл

Периндоприл — ингибитор фермента, превращающего ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза 2, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина 1 в сосудосуживающее вещество ангиотензин 2, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ.

Артериальная гипертензия

Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.

Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87-100% максимального антигипертензивного эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро.

Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Стабильная ИБС

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA). 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию. Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг в сутки (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1.9%, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Амлодипин

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Установлено, что амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, а потребность миокарда в кислороде снижается. Вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. У пациентов со стенокардией Принцметала при этом улучшается коронарный кровоток.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает наступление приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина (короткодействующие формы).

Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови.

Препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2.5-10 мг в сутки, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10-40 мг в сутки и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12.5-25 мг в сутки в качестве препарата первой линии изучалась в 5-летнем исследовании ALLHAT (с участием 33 357 пациентов в возрасте 55 лет и старше) у пациентов с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии и, по крайней мере, одним из дополнительных факторов риска коронарных осложнений, таких как: инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 месяцев до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза; сахарный диабет; уровень холестерина ЛПВП менее 35 мг/дл; гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; курение.

Основной критерий оценки эффективности — комбинированный показатель частоты летальных исходов от ИБС и частоты нефатального инфаркта миокарда. Существенных различий между группами амлодипина и хлорталидона по основному критерию оценки выявлено не было. Частота развития сердечной недостаточности в группе амлодипина была существенно выше, чем в группе хлорталидона — 10.2% и 7.7%, соответственно, общая частота летальных исходов в группе амлодипина и хлорталидона существенно не различалась.

Периндоприл и амлодипин

Эффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенолола в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с артериальной гипертензией и, по меньшей мере, 3 из дополнительных факторов риска, таких как гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет 2 типа; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол; возраст 55 лет и старше; микроальбуминурия или протеинурия; курение; общий холестерин/холестерин ЛПВП ≥ 6; раннее развитие ИБС у ближайших родственников, изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.

Основной критерий оценки эффективности — комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в т.ч. безболевого) и летальных исходов ИБС. Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).

Состав

Периндоприла аргинин + Амлодипина безилат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Величина абсорбции периндоприла и амлодипина при применении препарата Престанс существенно не отличается от таковой при использовании монопрепаратов.

Периндоприл

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи. Периндоприлат выводится из организма почками.

Амлодипин

Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы амлодипина выводится почками, 10% — в неизмененном виде.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг + 5 мг, 5 мг + 10 мг, 10 мг + 10 мг, 10 мг + 5 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат назначают внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза препарата Престанс подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: периндоприла и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией и стабильной стенокардией.

При терапевтической необходимости, доза препарата Престанс может быть изменена, на основании индивидуального подбора доз отдельных компонентов: 5 мг периндоприла + 5 мг амлодипина или 5 мг периндоприла + 10 мг амлодипина или 10 мг периндоприла + 5 мг амлодипина или 10 мг периндоприла + 10 мг амлодипина.

Престанс в дозах 10 мг периндоприла + 10 мг амлодипина является максимальной суточной дозой препарата, которую не рекомендуется превышать.

Выведение периндоприлата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Престанс может назначаться пациентам с КК ≥ 60 мл/мин. Престанс противопоказан пациентам с КК < 60 мл/мин. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Престанс пациентам с печеночной недостаточностью из-за отсутствия рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов.

Престанс не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения периндоприла и амлодипина у данных групп пациентов как в виде монотерапии, так и в виде комбинированной терапии.

Побочное действие

  • лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения;
  • крапивница;
  • увеличение массы тела;
  • уменьшение массы тела;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • лабильность настроения;
  • нарушение сна;
  • тремор;
  • периферическая нейропатия;
  • спутанность сознания;
  • нарушения зрения;
  • шум в ушах;
  • сердцебиение;
  • приливы крови к коже лица;
  • выраженное снижение АД;
  • обморок;
  • боль за грудиной;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска;
  • аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия);
  • инсульт, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска;
  • васкулит;
  • одышка;
  • кашель;
  • ринит;
  • бронхоспазм;
  • эозинофильная пневмония;
  • боль в животе;
  • тошнота, рвота;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • запор;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • гастрит;
  • гепатит;
  • холестатическая желтуха;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани;
  • алопеция;
  • геморрагическая сыпь;
  • фотосенсибилизация;
  • повышенная потливость;
  • отек Квинке;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • спазмы мышц;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • боль в спине;
  • нарушение мочеиспускания;
  • никтурия;
  • учащенное мочеиспускание;
  • почечная недостаточность;
  • импотенция;
  • гинекомастия;
  • периферические отеки;
  • астения;
  • повышенная утомляемость;
  • боль в грудной клетке;
  • недомогание.

Противопоказания

Периндоприл

  • ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторов АПФ);
  • наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ.

Амлодипин

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный стеноз аорты);
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина.

Престанс

  • почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

За исключением случаев, когда терапия препаратом Престанс необходима по жизненным показаниям, при планировании беременности следует отменить препарат и назначить другие гипотензивные средства, разрешенные для применения при беременности. При наступлении беременности следует немедленно отменить прием препарата Престанс и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во 2 и 3 триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала ингибиторы АПФ во 2 или 3 триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование плода для оценки состояния черепа и функции почек.

Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ при беременности, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Имеющиеся ограниченные данные о приеме амлодипина и других блокаторов медленных кальциевых каналов при беременности свидетельствуют о том, что препарат не оказывает отрицательного воздействия на плод. Однако существует риск удлинения родов.

Не рекомендуется принимать Престанс в период лактации из-за отсутствия соответствующего клинического опыта применения периндоприла и амлодипина как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. При необходимости приема препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Особые указания, относящиеся к периндоприлу и амлодипину, применимы к препарату Престанс.

Периндоприл

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в т.ч. и периндоприла, в редких случаях может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани. При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а больной должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых связок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У больных с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы.

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях, без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых). У этих же пациентов анафилактоидной реакции удавалось избежать путем временной отмены ингибиторов АПФ, а при случайном приеме препарата анафилактоидная реакция возникала снова.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять периндоприл у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекционные поражения, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престанс.

Подобный подход применяется и у больных со стенокардией и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития артериальной гипотензии больной должен быть переведен в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0.9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

Митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия

Престанс, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также больным с митральным стенозом.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков поражения сосудов почек возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при совместном назначении периндоприла с диуретиком, обычно незначительное и преходящее. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.

Печеночная недостаточность

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха. При прогрессировании этого синдрома развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель. Кашель длительно сохраняется на фоне приема препаратов этой группы и исчезает после их отмены. При появлении у пациента сухого кашля следует помнить о возможном ятрогенном характере этого симптома.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся обширному хирургическому вмешательству и/или общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, если используются средства для общей анестезии с гипотензивным действием. Это связано с блокированием образования ангиотензина 2 на фоне компенсаторного повышения активности ренина. Если развитие артериальной гипотензии связано с описанным механизмом, следует увеличить объем циркулирующей плазмы. Рекомендуется предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ, и прекратить прием препарата за 24 ч до хирургического вмешательства.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержание калия в плазме крови (например, гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием периндоприла и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови.

Пациенты с сахарным диабетом

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для перорального применения или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Амлодипин

Хроническая сердечная недостаточность

При назначении амлодипина пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Престанс

Из-за наличия лактозы в составе препарата не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью и синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным развитием слабости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями определенными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.

Лекарственное взаимодействие

Периндоприл

Нерекомендуемые сочетания лекарственных средств

Несмотря на то, что содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, у некоторых пациентов при применении периндоприла может наблюдаться гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. В связи с чем, одновременное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств не рекомендуется. Если необходимо одновременное применение (в случае подтвержденной гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может возникать обратимое повышение содержания лития в плазме крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови.

Комбинированное применение Престанса с эстрамустином сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека.

Сочетание лекарственных средств, требующее особого внимания

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (более 3 г в сутки): одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП), может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек как в начале лечения, так и в процессе лечения.

Ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь (в т.ч. производных сульфонилмочевины) у пациентов с сахарным диабетом. Развитие гипогликемии наблюдается очень редко (вероятно, за счет увеличения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине).

Сочетание лекарственных средств, требующее внимания

У больных, получающих диуретики (тиазидные и «петлевые»), особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества жидкости и/или соли, а также назначая периндоприл в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

При назначении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, пациентам, получающим в/в препараты золота (натрия ауротиомалат) был описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ аллопуринола, цитостатических и иммуносупрессивных средств, кортикостероидов (при системном применении) и прокаинамида может сопровождаться повышенным риском лейкопении.

Совместное применение ингибиторов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного эффекта.

Амлодипин

Нерекомендуемые сочетания лекарственных средств

У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом на фоне применения верапамила и внутривенного введения дантролена. Экстраполируя имеющиеся данные, следует избегать комбинированного применения дантролена и амлодипина.

Сочетание лекарственных средств, требующее особого внимания

При одновременном применении с индукторами цитохрома CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя продырявленного, противосудорожные средства, такие как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон) возможно снижение плазменной концентрации амлодипина из-за усиления его метаболизма в печени. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления и при необходимости корректировать дозу амлодипина.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол) возможно повышение плазменной концентрации амлодипина и увеличение риска побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и итраконазола или кетоконазола, при необходимости корректировать дозу амлодипина.

Сочетание лекарственных средств, требующее внимания

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол), увеличивается риск развития артериальной гипотензии и ухудшается течение хронической сердечной недостаточности у пациентов с неконтролируемой или латентной хронической сердечной недостаточностью (усиление отрицательного инотропного эффекта). Также бета-адреноблокаторы могут уменьшить чрезмерную рефлекторную сердечную симпатическую активацию на фоне сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Другие комбинации лекарственных средств

Отмечена безопасность применения амлодипина при совместном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином (для подъязычного применения), дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидами (алгелдрат, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Кроме того, в специальных исследованиях было показано отсутствие взаимодействия следующих лекарственных средств с амлодипином:

  • при одновременном применении амлодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не менялись;
  • при одновременном применении амлодипина и силденафила не отмечено усиления гипотензивного эффекта каждого из препаратов;
  • грейпфрутовый сок: в исследовании с участием 20 здоровых добровольцев показано, что прием 240 мл грейпфрутового сока вместе с однократной дозой амлодипина (10 мг внутрь) не оказывал значимого влияния на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику следующих лекарственных средств:

  • аторвастатин: прием повторных доз амлодипина 10 мг в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг не приводит к существенному изменению равновесных фармакокинетических параметров аторвастатина;
  • дигоксин: совместное назначение амлодипина и дигоксина не сопровождается изменением содержания дигоксина в сыворотке крови и почечного клиренса дигоксина у здоровых добровольцев;
  • варфарин: у здоровых добровольцев мужского пола, получавших варфарин, добавление амлодипина не оказало существенного влияния на изменение величины протромбинового времени, обусловленного варфарином;
  • циклоспорин: амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры циклоспорина.

Сочетание лекарственных средств, требующее особого внимания

При одновременном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости — корректировать дозу амлодипина.

Сочетание препаратов, требующее внимания

Гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы) и вазодилататоры могут усиливать антигипертензивный эффект периндоприла и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.

Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикоиды), тетракозактид снижают антигипертензивное действие (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).

Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) усиливают антигипертензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Амифостин может усиливать антигипертензивное действие амлодипина.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Аналоги лекарственного препарата Престанс

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Дальнева.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Престанс – препарат комбинации амлодипина и периндоприла, применяющийся для лечения первичной и вторичной гипертензии, стенокардии, хронической ишемической болезни сердца. Престанс относится к ингибиторам АПФ в комбинациях и блокаторам кальциевых каналов в комбинациях.

Престанс состоит из двух активных действующих компонентов различного направления – антиангинального и антигипертензивного. Рассматривается действие каждого компонента в отдельности и препарата в целом.

Периндоприл в Престанс ингибирует кининазу II – фермент, который превращает ангиотензин I в сосудосуживающий ангиотензин II и разрушает сосудорасширяющий брадикинин до неактивного гептапептида.

Инактивируя брадикинин, АПФ повышает активность не только циркулирующей, но и тканевой кинин-калликреиновой системы, одновременно с активацией системы простагландинов.

Терапевтическое действие периндоприла обусловлено ингибированием АПФ активным метаболитом периндоприлатом. Престанс используют для лечения любой степени сложности артериальной гипертензии. Его применение способствует снижению диастолического и систолического артериального давления, как в положении лежа, так и в положении стоя. Уменьшая ОПСС, периндоприл улучшает периферический кровоток, снижает АД, не влияя на ЧСС. Увеличивая почечный кровоток, препарат не изменяет при этом скорости клубочковой фильтрации.

Периндоприл в Престанс расширяет сосуды, восстанавливает эластичность крупных артерий и структуру сосудистых стенок мелких артерий, снижает гипертрофию левого желудочка.

После разового приема максимальное антигипертензивное действие достигается через 4-6 часов и продолжается 24 часа. Очень быстро снижая АД, препарат с достаточно высокой эффективностью продолжает действовать и спустя 24 часа после приема.

Менее чем через месяц от начала приема Престанс наступает терапевтический эффект. Препарат не вызывает зависимости, прекращение применения не сопровождается синдромом отмены.

Подтверждено снижение смертности в результате заболеваний сердечно-сосудистой системы и существенное уменьшение частоты развития осложнений при приеме периндоприла.

Амлодипин в Престанс блокирует медленные кальциевые каналы групп производных дигидропиридина. На уровне дигидропиридиновых рецепторов препятствует поступлению ионов кальция к гладкомышечным клеткам сосудов и миокарда. Антигипертензивное действие амлодипина пролонгированное и дозозависимое. Расслабляя гладкие мышцы сосудов, способствует расширению:

  • Основных коронарных артерий и артериол (в т.ч. и в зонах миокарда, пораженных ишемией);
  • Периферических артериол.

Влияние амлодипина в Престанс на атриовентрикулярный и синусный узлы слабо выраженно, замедление АВ-проводимости незначительно. Снижение агрегации тромбоцитов способствует увеличению скорости клубочковой фильтрации, ускоряет выведение натрия и диурез. В результате пролонгированного эффекта АД снижается плавно, рефлекторная стимуляция симпатической нервной системы минимальна. При АГ существенно снижается степень гипертрофического изменения миокарда левого желудочка.

При стенокардии разовая суточная доза амлодипина в Престанс позволяет увеличить общее время физических нагрузок, задержать время наступления приступов стенокардии, снизив их частоту, в результате чего уменьшить дозу потребляемого нитроглицерина.

При артериальной гипертензии разовая суточная доза препарата обеспечит значительное снижение АД на 24 часа в положении стоя и лежа, не вызывая острой гипотензии из-за медленного начала действия.

Доказано отсутствие отрицательного влияния на уровень липидов в плазме крови и обмен веществ, что позволяет назначать препарат пациентам в случае бронхиальной астмы, сахарного диабета и подагры.

Престанс – комбинация периндоприла и амлодипина, способствует снижению:

  • Частоты приступов стенокардии;
  • Риска развития инфаркта;
  • Сердечно-сосудистой смертности.

Престанс таблетки белого цвета, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка – логотип производителя, на другой – количественное соотношение содержания периндоприла/амлодипина. Форма таблеток зависит от этого соотношения:

  • Продолговатые – 5/5;
  • Квадратные – 5/10;
  • Треугольные – 10/5;
  • Круглые – 10/10.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный.

Таблетки Престанс фасованы в полипропиленовые флаконы с дозатором по 30 штук, флакон в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Аналог Престанс по активному действующему компоненту – таблетки Дальнева.

Аналоги Престанс по механизму воздействия одной фармакологической подгруппы – Триапин, Экватор, Корипрен, Эквакард, Энанорм.

Согласно инструкции, Престанс назначают больным:

  • Артериальной гипертензией;
  • Ишемической болезнью сердца со стабильной стенокардией напряжения, когда требуется терапия периндоприлом в комплексе с амлодипином.

По инструкции, Престанс не назначается в случае:

  • Ангионевротического отека (отек Квинке), спровоцированного предыдущим приемом ингибиторов АПФ в анамнезе;
  • Наследственного или идиопатического ангионевротического отека;
  • Выраженной гипотензии (СД меньше 90 мм рт.ст.);
  • Шока, в том числе кардиогенного;
  • Обструкции выходного пути левого желудочка (стеноз аорты или др.);
  • Нестабильной стенокардии (исключение стенокардия Принцметала);
  • Сердечной недостаточности после перенесенного острого инфаркта миокарда (первые 28 дней);
  • Беременности и всего периода лактации;
  • Наследственной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Почечной недостаточности (КК меньше 60 мл/мин);
  • Возраста до 18 лет (безопасность и эффективность не изучались);

Согласно инструкции, Престанс не назначается при гиперчувствительности к амлодипину (другим производным дигидроперидина), к периндоприлу (прочим ингибиторам АПФ), к входящим в состав препарата вспомогательным веществам.

По инструкции,Престанс принимают по 1 таблетке в сутки утром перед едой. Соотношение действующих компонентов и длительность терапии определяет врач.

По отзывам, Престанс часто вызывает:

  • Сонливость, головную боль, головокружение;
  • Расстройство зрения;
  • Шум в ушах;
  • Сердцебиение, приливы крови, снижение АД;
  • Одышку, кашель;
  • Боль в животе, тошноту, рвоту, диарею, запор;
  • Кожный зуд, сыпь;
  • Спазмы мышц.

Также Престанс, по отзывам, вызывает иногда другие расстройства. В случае проявления любых побочных действий необходима срочная консультация врача.

При артериальной гипертензии или ИБС Престанс, по отзывам, способствует улучшению самочувствия и стабилизации состояния на продолжительное время.

Престанс следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке, флакон должен быть плотно закрыт. Срок хранения 2 года.

Клинико-фармакологическая группа

Комбинированный антигипертензивный и антиангинальный препарат

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «5/5» на одной стороне и логотипом фирмы — на другой.

1 таб.
периндоприла аргинин 5 мг,
 что соответствует содержанию периндоприла 3.395 мг
амлодипина безилат 6.935 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 26 мг, лактозы моногидрат — 65.233 мг, магния стеарат — 0.52 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.312 мг.

29 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
30 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Упаковки для стационаров:
30 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки белого цвета, квадратные, двояковыпуклые, с гравировкой «5/10» на одной стороне и логотипом фирмы — на другой.

1 таб.
периндоприла аргинин 5 мг,
 что соответствует содержанию периндоприла 3.395 мг
амлодипина безилат 13.87 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 52 мг, лактозы моногидрат — 135.466 мг, магния стеарат — 1.04 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.624 мг.

29 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
30 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Упаковки для стационаров:
30 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой «10/5» на одной стороне и логотипом фирмы — на другой.

1 таб.
периндоприла аргинин 10 мг,
 что соответствует содержанию периндоприла 6.79 мг
амлодипина безилат 6.935 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 52 мг, лактозы моногидрат — 137.401 мг, магния стеарат — 1.04 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.624 мг.

29 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
30 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Упаковки для стационаров:
30 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «10/10» на одной стороне и логотипом фирмы — на другой.

1 таб.
периндоприла аргинин 10 мг,
 что соответствует содержанию периндоприла 6.79 мг
амлодипина безилат 13.87 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 52 мг, лактозы моногидрат — 130.466 мг, магния стеарат — 1.04 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.624 мг.

29 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
30 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Упаковки для стационаров:
30 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Периндоприл

Периндоприл — ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и распад брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.

Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87-100% максимального антигипертензивного эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро.

Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахифилаксией. Прекращение лечения не вызывает эффекта «рикошета». Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Стабильная ИБС

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования. 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации.

Большинство пациентов получили помимо исследуемого препарата стандартную терапию, включая антиагреганты, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы. В качестве основного критерия эффективности была выбрана комбинированная конечная точка, включающая сердечно-сосудистую смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановку сердца с успешной реанимацией.

Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг 1 раз/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1.9%, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Двойная блокада РААС

Имеются данные клинических исследований комбинированной терапии с применением ингибитора АПФ и блокатора рецептора ангиотензина II (АРА II).

Проводилось клиническое исследование с участием пациентов, имеющих в анамнезе кардиоваскулярное или цереброваскулярное заболевание, либо сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся подтвержденным поражением органа-мишени, а также исследования с участием пациентов с диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.

Данные исследований не выявили значимого положительного влияния комбинированной терапии на возникновение почечных и/или кардиваскулярных событий и на показатели смертности, в то время как риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии увеличивался по сравнению с монотерапией.

Принимая во внимания схожие внутригрупповые фармакодинамические свойства ингибиторов АПФ и АРА II, данные результаты можно ожидать для взаимодействия любых других препаратов, представителей классов ингибиторов АПФ и АРА II. Поэтому ингибиторы АПФ и АРА II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Имеются данные клинического исследования по изучению положительного влияния от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или АРА II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек или кардиоваскулярным заболеванием, либо имеющих сочетание этих заболеваний. Исследование было прекращено досрочно в связи с возросшим риском возникновения неблагоприятных исходов. Кардиоваскулярная смерть и инсульт отмечались чаще в группе пациентов, получающих алискирен, по сравнению с группой плацебо; также нежелательные явления и серьезные нежелательные явления особого интереса (гиперкалиемия, гипотензия и нарушения функции почек) регистрировались чаще в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Амлодипин

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Детальный механизм, посредством которого амлодипин осуществляет антиангинальное действие, не вполне установлен, но известно, что амлодипин уменьшает общую ишемическую нагрузку посредством двойного действия:

— вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку). Поскольку ЧСС при этом не изменяется, потребность миокарда в кислороде снижается;

— вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. Их дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут увеличивает­ общее время физической нагрузки, увеличивает время­ до ­развития­ приступа­ стенокардии­ и­ до появления­ депрессии ­сегмента ­ST ­на­ 1­ мм, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина под язык.

Амлодипин не оказывает неблагоприятных метаболических эффектов и не влияет на концентрацию липидов плазмы крови. Препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

ИБС

Результаты оценки эффективности свидетельствуют о том, что прием амлодипина характеризуется меньшим количеством случаев госпитализации по поводу стенокардии и проведении процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС.

Сердечная недостаточность

Результаты гемодинамических исследований, а также результаты клинических исследований с участием пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV ФК по классификации NYHA продемонстрировали, что амлодипин не приводит к клиническому ухудшению, основываясь на данных по переносимости физической нагрузки, фракции выброса левого желудочка и клинических симптомах.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV ФК по классификации NYHA, на фоне приема дигоксина, диуретиков и ингибиторов АПФ, было показано, что прием амлодипина не приводит к повышению риска смертности или смертности и заболеваемости, связанной с сердечной недостаточностью.

Результаты долгосрочных исследований у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV ФК по классификации NYHA без клинических симптомов ИБС или объективных данных, свидетельствующих о наличии ИБС, на фоне приема стабильных доз ингибиторов АПФ, сердечных гликозидов и диуретиков показал, что прием амлодипина не оказывает влияния на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. У данной популяции пациентов применение амлодипина сопровождалось увеличением количества сообщений о развитии отека легких.

Профилактика инфаркта миокарда

Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2.5-10 мг/сут, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10-40 мг/сут и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12.5-25 мг/сут в качестве препарата первой линии изучалась у пациентов с мягкой или умеренной степенью АГ и, по крайней мере, одним из дополнительных факторов риска коронарных осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 месяцев до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза; сахарный диабет; концентрация холестерина ЛПВП менее 35 мг/дл; гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; курение.

Основной критерий оценки эффективности — комбинированный показатель частоты летальных исходов от ИБС и частоты нефатального инфаркта миокарда. Существенных различий между группами амлодипина и хлорталидона по основному критерию оценки выявлено не было. Частота развития сердечной недостаточности в группе амлодипина была существенно выше, чем в группе хлорталидона — 10.2% и 7.7% соответственно, общая частота летальных исходов в группе амлодипина и хлорталидона существенно не различалась.

Периндоприл и амлодипин

Эффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенололом в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с АГ и, по меньшей мере, 3 из дополнительных факторов риска, таких как гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет 2 типа; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол; возраст 55 лет и старше; микроальбуминурия или протеинурия; курение; общий холестерин/холестерин ЛПВП ≥ 6; раннее развитие ИБС у ближайших родственников, изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.

Основной критерий оценки эффективности — комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в т.ч. безболевого) и летальных исходов ИБС.

Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).

Фармакокинетика

Величина абсорбции периндоприла и амлодипина при применении препарата Престанс существенно не отличается от таковой при применении монопрепаратов.

Периндоприл

Всасывание

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. T1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз/сут, утром, перед приемом пищи.

Распределение

Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы. Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет около 20% и носит дозозависимый характер.

Выведение

Периндоприлат выводится из организма почками. Конечный T1/2 свободной фракции составляет около 17 ч, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4-х суток.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью (см. ­раздел «Режим­ дозирования»). Поэтому у данных групп пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла нарушена у пациентов с циррозом печени: его печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы (см. ­раздел «Режим­ дозирования» и «Особые указания»).

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амлодипина. Cmax амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%.

Распределение

Vd — примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Конечный T1/2 амлодипина из плазмы крови составляет 35-50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз/сут. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% принятой дозы выводится в неизмененном виде и 60% — почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Время от приема препарата до достижения Cmax амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечается замедление клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC.

Увеличение AUC и T1/2 у пациентов с ХСН соответствует предполагаемой величине для данной возрастной группы.

У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение T1/2.

Данные о применении амлодипина пациентами с печеночной недостаточностью ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается снижение клиренса амлодипина, что приводит к увеличению T1/2 и AUC приблизительно на 40-60%.

Амлодипин не выводится из организма посредством диализа.

Показания

— артериальная гипертензия и/или ИБС (стабильная стенокардия напряжения) у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.

Периндоприл

— повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ;

— ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторов АПФ);

— наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

— одновременное применение с алискирен-содержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий