В настоящее время очень большое количество людей страдает от повышенного артериального давления. Поэтому фармацевтическая промышленность выпускает немало препаратов гипертензивного действия. Практически все из них, помимо пользы, приносят немало вреда из-за большого количества побочных эффектов. Современным и довольно эффективным средством от повышенного АД является немецкое лекарство Моксонидин. Подробнее о его свойствах, составе, показаниях к применению согласно инструкции, аналогах, использованию при беременности, побочных действиях и отзывах расскажет данная статья.
Моксонидин (на латинском Moxonidine) – препарат, который относится к фармакологической группе гипертензивных средств. Основное показание к применению лекарства (согласно инструкции) — это повышенное артериальное давление, проявляющееся как в виде приступов, так и хронического течения.
Противопоказания у Moxonidine (по инструкции) следующие:
- пониженный сердечный ритм (брадикардия)
- слабость синусного узла
- аритмия тяжелого течения
- нарушения проводимости предсердий
- пороки сердца
- сердечная недостаточность
- глаукома
- тяжелые патологии печени и почек
- эпилептическая болезнь
- депрессивные состояния
- индивидуальная лактозная непереносимость
- гиперчувствительность аллергического характера
- при беременности
- период грудного вскармливания
- детский возраст до совершеннолетия
Moxonidine выпускается германской фармацевтической корпорацией GmbH ABBOTT PRODUCTS в одной лекарственной форме – в виде круглых белых таблеток.
Состав препарата следующий:
- основной активный действующий компонент – моксонидин
- дополнительные вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, повидон, этилцеллюлоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана, кросповидон и другие
Для того, чтобы купить Моксонидин рецепт на латинском в аптеках могут и не затребовать. Однако не стоит заниматься самолечением и все же перед приобретением препарата проконсультироваться с лечащим врачом.
Moxonidine по инструкции к использованию применяется по такой схеме – дважды в день, независимо от режима приема пищи по одной-две таблетки дозой 0,2 мг. Максимальная разовая дозировка не должна быть более 0, 4 мг.
При тяжелых патологиях печени и почек – не более 0,4 мг за 24 часа. Длительность терапии устанавливается наблюдающим пациента врачом.
При грудном вскармливании и при беременности можно принимать Моксонидин?
При беременности таблетки Moxonidine, согласно инструкции, применять не рекомендуется, поскольку исследование влияния препарата на развивающийся плод в лабораторных и клинических условиях не проводились.
При лактации (в период грудного вскармливания) лекарство также употреблять нельзя, так как известно, что действующее активное вещество моксонидин выделяется с грудным молоком и может нанести непоправимый вред ребенку.
Moxonidine имеет следующие аналоги: Моксогамма, Альбарел, Тензотран, Клофелин, Физиотенз, Моксонитекс, Цинт и другие аналогичные по действию средства.
Моксонидин или Физиотенз, что лучше?
Таблетки Физиотенз являются полным аналогом препарата Moxonidine с одинаковым активным действующим веществом в составе – моксонидином (информация взята из инструкции к применению). Судя по отзывам о лекарстве, оно довольно эффективно в лечении гипертонической болезни, так как способно не только быстро купировать приступы, но и поддерживать АД в нормальных пределах.
Препарат, судя по отзывам тех, кто принимал , получил хорошие результаты. Пользователи врачи в большинстве своем говорят о том, что препарат достаточно эффективен и быстро снижает подскочившее давление. Во время длительного приема лекарство предотвращает гипертензивные приступы и улучшает самочувствие страдающих гипертонией.
В аптеках Федерации лекарство отпускается по рецепту от врача и имеет такую стоимость:
- упаковка из 14 таблеток по 0,2 мг – около 120 рублей
- пачка из 28 штук по 0,2 мг – не более 200 рублей
- 14 таблеток дозировкой 0,4 м г– в среднем 170 руб.
- упаковка из 28 штук по 0,4 мг – в среднем 320 руб
Состав
В одной таблетке содержится 200 мкг действующего вещества моксонидина.
В качестве вспомогательных веществ использована целлюлоза микрокристаллическая, клуцел, аэросил марки А-380, масло касторовое, поливинилпирролидон, твин-80, стеарат магния.
Препарат выпускается в таблетках покрытых оболочкой, в ячеистой упаковке по 14 штук, в картонной пачке может быть 14, 28 штук – 1 или 2 блистера.
Антигипертензивный эффект.
Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое АД при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и ЧСС.
Всасывание происходит на 90% вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 88%, а 7% связывается с белками плазмы крови . Вещество способно проходить через гематоэнцефалический барьер, проникать в молоко, длительный прием не приводит к аккумуляции. Максимум концентрации в плазме достигается через 0,5-3 ч и составляет 1-3 пикограмм на мл, с учетом, что объем распределения находится в пределах 1,4-3 литра на кг. Период полувыведения — несколько часов. 90% выводится почками, причем 70% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.
Препарат назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.
Побочные действия
Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:
- рвота, диспепсия, сухость во рту, диареятошнота;
- кожная сыпь, зуд;
- повышенная утомляемость;
- астеническое состояние;
- мигрени;
- головокружение (вертиго);
- различные нарушения сна или сонливость;
- нервозность;
- ортостатическая гипотензия или брадикардия;
- отеки периферические.
Принимают внутрь, начиная с дозы 200 мкг один раз в сутки. Максимально приемлемая разовая доза должна быть не более 400 мкг, тогда как допустимая суточная доза — до 600 мкг за два приема. Инструкция по применению Моксонидина указывает на необходимость коррекции суточной дозы в индивидуальном порядке на основе данных о переносимости терапии.
Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.
Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.
Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.
Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:
- С гипотензивными средствами — к аддитивному эффекту.
- С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина.
- Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций.
- К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.
По рецепту.
В сухом темном месте, не доступном для детей, при температуре не больше 25 ° Цельсия.
До трех лет.
Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.
Если необходима отмена одновременно β-адреноблокаторов и Моксонидина, то изначально надо отменить β-адреноблокаторы, затем через несколько дней можно отменять Моксонидин.
Синонимы данного препарата имеют в своем составе то же активное вещество, тогда как аналоги Моксонидина (или по-другому — дженерики) могут лишь обладать сходным терапевтическим эффектом, среди них самыми популярными являются:
- Физиотенз;
- Тензотран;
- Моксонитекс.
Отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.
Цена Моксонидина за упаковку 0,2мг 14 тб п/пл.о составляет приблизительно 120 рублей.
Моксонидин 0,2мг 28 тб п/пл.о – 192- 200 рублей.
Моксонидин 0,4мг 14 тб п/пл.о – 165-180 рублей.
Моксонидин 0,4мг 28 тб п/пл.о – 298 – 328 рублей.
Моксонидин-С3 таблетки 400 мкг 14 шт.Северная Звезда ЗАО
Моксонидин-С3 таблетки 0.2 мг 28 шт.Северная Звезда ЗАО
Моксонидин-С3 таблетки 0.4 мг 28 шт.Северная Звезда ЗАО
Моксонидин Канон таблетки 0.2 мг 28 шт.Канонфарма продакшн ЗАО
Моксонидин-СЗ 0,4мг №28 таблеткиСеверная звезда ЗАО
Моксонидин-СЗ 0,2мг №28 таблеткиСеверная звезда ЗАО
Моксонидин-СЗ 0,2мг №14 таблеткиСеверная звезда ЗАО
Моксонидин 400мкг №28 таблеткиФармзащита НПЦ
Моксонидин-СЗ 0,4мг №14 таблеткиСеверная звезда ЗАО
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин – гипотензивный препарат центрального действия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от розового до бледно-розового цвета; на поперечном разрезе видно 2 слоя – пленочная оболочка и ядро почти белого цвета (по 7, 10 и 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полимера, в картонной пачке 1 банка).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: моксонидин – 0,2 или 0,4 мг;
- вспомогательные вещества (ядро): магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, лактозы моногидрат (сахар молочный);
- вспомогательные вещества (оболочка): титана диоксид, макрогол-4000, гипромеллоза, краситель железа оксид красный.
Фармакодинамика
Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.
Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.
Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Абсорбция моксонидина – 90%. Максимальная плазменная концентрация после приема 0,2 мг препарата достигается через 30–180 минут и составляет 1,4–3 нг/мл.
Биодоступность вещества – 88%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.
Объем распределения – 1,8 ± 0,4 л/кг. С белками плазмы крови связывается примерно на 10%.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется с образованием метаболитов, преимущественно производных гуанидина и 4,5-дигидромоксонидина. Фармакодинамическая активность последнего – около 10% по сравнению с моксонидином.
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина – 2,5 часа, метаболитов – 5 часов.
Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови – 2,2–2,3 часа, средний конечный почечный Т1/2 – 2,6–2,8 часа.
Выводится моксонидин в основном почками: в течение суток после приема – больше 90%, из них 50–75% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрогенизированного производного. В небольшом количестве (не больше 1%) выводится через кишечник.
При длительном применении моксонидин не кумулирует.
Изменения показателей фармакокинетики наблюдаются у пациентов разного возраста, что предположительно связано с более высокой биодоступностью моксонидина и/или сниженной метаболической активностью. Однако клинического значения эти изменения не имеют.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
При умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/минуту) равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 выше соответственно примерно в 2 и 1,5 раза, а при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/минуту) – в 3 раза, чем у пациентов с артериальной гипертензией, у которых функция почек в норме (КК > 90 мл/минуту).
При продолжительном применении моксонидин не кумулирует в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.
При терминальной стадии почечной недостаточности (КК
Торговое название препарата: МОКСОНИДИН
Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.
Состав
активное вещество: моксонидин 0,2 ,мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.
Код ATX: СО2АС05
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецспторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидииа связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. Связь с белками плазмы крови — 7%. Сmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 пг/мл. Объем распределения — 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения — 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.
Способ применении и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся па гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.
Побочное действие
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.
Прекращать прием моксонидина следует постепенно.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 мг. По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1,2, 3, 4, 5 или 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Условии отпуска из аптек
По рецепт.
Производитель/организации, принимающая претензии:
Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (НПЦ «Фармзащита»). 141400, г.Химки Московской области, Вашутинское шоссе д. 11.
