Состав верапамил


Оглавление [Показать]

Антигипертензивные, антиаритмические и антиангинальные свойства Верапамила обеспечивают эффективность при лечении первичных гипертензий и гипертонических кризов, стенокардий и тахикардий. Препарат назначается при наличии в анамнезе патологий сосудистого характера и проблемах сердечного ритма.

Главным действующим компонентом является верапамила гидрохлорид. В состав также входит ряд вспомогательных веществ в виде крахмала, кальция фосфата двузамещенного, бутилгидроксианизола, магния стеарата, желатина, метилпарабена, очищенного талька, диоксида титана и др.

Верапамил как представитель группы блокаторов кальциевых каналов обеспечивает расширение коронарных сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает коронарный кровоток, нормализует периферическую гемодинамику.


Верапамила гидрохлорид снижает кальциевую реабсорбцию, что позволяет достичь гипотензивного эффекта благодаря выраженному диуретическому и натрийуретическому действию. Благодаря ингибированию ионов Са, препарат положительно влияет на проводящую сердечную систему, существенно снижает постнагрузки, угнетающе действует на атриовентрикулярную и синоатриальную проводимости, способствует вазодилатации.

Верапамил способен полностью всасываться из ЖКТ – на 95%. Связь главного компонента с белками плазмы составляет до 90%. После применения средства его концентрация в плазме достигает максимальных показателей уже через 1-2 часа.

Верапамил

выделяется через почки


– в качестве метаболитов 70%, в неизмененном виде 3-4%; до 25% — с желчью. Период полувыведения зависит от способа приема препарата: при одноразовом применении – от 3 до 7 часов, при регулярном приеме – 4-12 часов.

Лекарство имеет различные формы: раствор Верапамила для внутривенного введения, капсулы, драже, ампулы Верапамила для инъекций, таблетки 40 мг, 80 мг и пролонгированного действия 240 мг.

Лечение Верапамилом назначается при следующих заболеваниях:

  • Гипертензии;
  • Проблемах сердечного ритма, включая экстрасистолию, мерцание и трепетание предсердий, тахикардию;
  • Стенокардии: нестабильной, вазоспастической, стенокардии напряжения.

Верапамил принимают также для достижения выраженного профилактического эффекта.


Таблетки Верапамила следует пить во время приема пищи или сразу после еды. Лекарство следует запивать незначительным количеством воды.

Для понижения давления Верапамил взрослым пациентам назначается по 3-4 приема в сутки. Начальная разовая доза составляет 40 мг или 80 мг. Максимальный объем препарата в сутки не должен быть выше 480 мг. Ограничить суточный прием Верапамила объемом 120 мг стоит пациентам с печеночной тяжелой недостаточностью.

Прием Верапамила по аналогичной схеме предписывается и для профилактики аритмии, разных видов стенокардии.

Купировать острые состояния (гипертонические кризы, пароксизмальные нарушения сердечных ритмов) позволит внутривенное, струйное введение 5-10 мг раствора в объеме 2-4 мл. Для усиления эффекта допускается проведение повторных введений идентичной дозы через полчаса. Внутривенное применение Верапамила требует постоянного контроля АД, ЭКГ и ЧСС.

Применение Верапамила также назначается детям с гипертензивными и аритмичными проблемами. Препарат принимается в 2-3 приема в сутки. Суточная доза средства для детей 5 летнего возраста – до 60 мг, детям 6-14 лет – до 80-360 мг. Детям грудного возраста и до 5 лет рекомендуется внутривенное введение препарата. Разовая дозировка в этом случае будет составлять для грудничков 0,75-2 мг, детей 1-5-летнего возраста – 2-3 мг.

Инструкция к Верапамилу также отдельно предусматривает особенности применения пролонгированных форм. Взрослым для лечения гипертензии назначают одноразовый прием 240 мг, постепенного снижения можно добиться, принимая утром половину дозы – 120 мг в сутки. Повышать дозу Верапамила можно после двухнедельного приема, увеличивая постепенно до 480 мг или двухразового приема пролонгированных таблеток с периодичностью в 12 часов.

Продолжительность курса лечения, схема дозировки препарата Верапамил устанавливается лечащим доктором индивидуально после оценки состояния пациента, тяжести его заболевания и особенностей его течения. Анализ эффективности назначенной терапии также может стать причиной внесения изменений в режим дозировки применения лекарства Верапамил.

К противопоказаниям к применению Верапамила относят:

  • Брадикардию;
  • Гипотензию;
  • Стеноз аорты;
  • Синоатриальную блокаду;
  • Кардиогенный шок;
  • Сердечную недостаточность хронического характера (ІІБ-ІІІ ст.);
  • Инфаркт миокарда;
  • Синдромы Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Назначение препарата детям допускается лишь в случае превышения ожидаемой пользы над рисками для здоровья.

При беременности Верапамил запрещено назначать в первом семестре, в последующих периодах терапию препаратом необходимо предписывать, адекватно оценивая угрозу для плода.

Для кормящих матерей на период приема Верапамила рекомендовано отказаться от грудного вскармливания, поскольку активное вещество выделяется вместе с молоком.

К наиболее частым побочным действиям относятся: тошнота, головокружение, ангионевротический отек, общая слабость, диспепсические расстройства, сонливость, заторможенность, головная боль, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

Применение Верапамила также может привести к проблемам кроветворения, а также нарушениям работы сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии, появлению признаков сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, AV блокады.

Необоснованное увеличение доз препарата или прием Верапамила без схемы-рецепта доктора приводит к передозировке, главными симптомами которой выступают брадикардия, кома, кардиогенный шок, гипотензия, асистолия.

Специфическим антидотом, способным уменьшить симптомы передозировки, является кальция глюконат, 10-20 мл десятипроцентного раствора которого необходимо ввести внутривенно.

При признаках блокады AV и брадикардии необходимо ввести препараты атропина, орципреналина или изопреналина; для снятия гипотензии поможет допамин, норэпинефрин; для купирования сердечной недостаточности вводится добутамин.

При назначении Верапамила необходимо учитывать изменение свойств препарата на фоне одновременного приема других лекарств:

  1. Диуретики и другие понижающие давление препараты усиливают гипотензивный эффект таблеток Верапамила;
  2. Кардиотоксическое действие существенно усиливается дополнением терапии ингаляционными анестетиками, различными бета-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами;
  3. Прием ранитидина и циметидина способствует повышению концентрации вещества;
  4. Фенобарбитал и рифампицин ослабляет действие Верапамила и снижает концентрацию в плазме;
  5. Одновременное применение с празонином, теофиллином, циклоспорином, хинидином, миорелаксантами увеличивает концентрацию этих препаратов и усиливает их действие;
  6. Прием ацетилсалициловой кислоты на фоне терапии Верапамилом может спровоцировать кровотечения;
  7. Лечебные свойства лития и карбамазепина, увеличенные Верапамилом, могут стать причиной появления нейротоксических реакций.

Лечение должно сопровождаться постоянным контролем всех основных функций сердца, сосудистой системы и органов дыхания, объема крови, уровня глюкозы, количества выводимой мочи и показателей электролитов в крови.

Верапамил отпускается строго по рецептам врача.


Срок годности ограничивается 5 годами при условии хранения в температурном режиме от 15 до 25 градусов в темном и сухом месте.

Согласно основному действию Верапамила – профилактике и лечению гипертоний, приступов стенокардий и аритмий – в современной фармацевтике существует множество аналогов:

  • Веракард;
  • Изоптин;
  • Верогалид;
  • Каверил;
  • Лекоптин;
  • Ацупамил;
  • Финоптин;
  • Верапабене;
  • Данистол;
  • Фаликард;
  • Фламон.

Широкое применение препарата помимо лечебной эффективности также обусловлено достаточно демократичной стоимостью. Цена лекарства в зависимости от количества таблеток в упаковке и производителя составляет:

  • Таблетки 40 мг: № 20 – от 50 руб., № 30 – от 40 руб., № 50 – от 35 руб.;
  • Таблетки 80 мг: № 30, № 50 – от 50 руб.;
  • Ампулы Верапамила 0,25% 2 мл: № 10 – от 45 руб.;
  • Пролонгированные таблетки 240 мг: № 20 – от 150 руб.

Купить Верапамил сегодня можно как в аптеках, занимающихся розничной торговлей фармацевтических препаратов, так и на специальных интернет-площадках. Виртуальные онлайн-аптеки позволяют сравнить предложения от разных производителей и подобрать вариант, наиболее удовлетворяющий конкретные требования к препарату и соответствующий индивидуальным финансовым возможностям пациента.

Мнения врачей в оценке эффективности Верапамила к числу его главных достоинств относят:

  1. Выраженное гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие;
  2. Большой спектр лечебного и профилактического воздействия;
  3. Возможность назначать как обычные дозировки, так и таблетки пролонгированного действия;
  4. Вариативность форм препарата.

Пациенты, применяющие курс Верапамила, также отметили преимущества средства в виде:

  • Простоты приема;
  • Доступности инструкции;
  • Отсутствия побочных действий при строгом следовании рекомендациям врача;
  • Рецептурности средства, что сводит к минимуму его неконтролированный прием;
  • Приемлемости стоимости и т. д.

Татьяна:»Верапамил назначили маме при диагностировании первичной гипертензии. Эффективность отметили уже после первой недели терапии. Начинали прием с минимальной дозировки, постепенно увеличивая суточную дозу. Сегодня мама принимает Верапамил 80 мг дважды в сутки и может полностью контролировать свое давление.»

Александр: «Принимаю Верапамил уже второй месяц. Очень доволен результатами лечения. Правда, поначалу пришлось несколько координировать суточную дозу, поскольку начались головные боли. Снизив дозировку в первые две недели применения, мой организм привык к препарату и теперь может принимать его более концентрированные дозы. В начале этого месяца перешел уже на пролонгированные таблетки. Один прием 120 мг утром помогает мне защититься от возможных гипертонических кризов. Лекарство действенное, но начинать его прием, все же, необходимо под присмотром врача.»

Состав

В 1 таблетке — верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, повидон, магния стеарат, тальк — вспомогательные компоненты.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов.

Период полувыведения при однократном приеме —3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Противопоказания

  • выраженная брадикардия;
  • выраженная дисфункция ЛЖ;
  • AV блокада II-III ст.;
  • гиперчувствительность;
  • артериальная гипотензия;
  • СССУ;
  • беременность, кормление грудью.

С осторожностью назначается при брадикардии, AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:


  • брадикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • головокружение и головная боль;
  • тошнота, запор;
  • покраснение лица;
  • увеличение массы тела.

Реже встречаемые побочные реакции:

  • диарея;
  • гиперплазия десен;
  • нервозность;
  • утомляемость;
  • заторможенность;
  • кожный зуд, сыпь;
  • AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
  • агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • галакторея, гинекомастия;
  • артрит;
  • периферические отеки;
  • отек легких.

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии. При повышенном артериальном давлении — в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы — 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе декстрозы, натрия хлорида. Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет — 2-3 мг.

Передозировка проявляется брадикардией, AV блокадой и SA блокадой, снижением АД, асистолией.

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов. При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин, Атропин, 10% раствор Кальция глюконата, плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы.

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

Рифампицин значительно снижает его биодоступность.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов.

Отпускается по рецепту врача.

Температура хранения до 25°C.

5 лет.

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

Акушерские показания:

  • угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
  • плацентарная недостаточность;
  • нефропатия беременных.

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

  • «… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
  • «… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
  • «… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил — он хорошо помогал при тахикардии».

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

  • Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия).
  • Артериальная гипертензия. Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
  • Стенокардия.

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

  • «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
  • «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: Изоптин, Каверил, Финоптин, Лекоптин.

Аналоги Верапамила — блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения, артериальной гипертензии, аритмий, особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда. Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией.

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

  • «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем»;
  • «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД»;
  • «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
  • «… Верапамил — мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево»;
  • «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии, нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

  • «… Не ощутила никакой пользы — только начались сильная изжога и головная боль»;
  • «… Никакой пользы, слабость и головокружение»;
  • «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат — брадикардия, запоры, приливы крови к лицу.

Не рекомендуется назначать его в случаях почечной недостаточности, поскольку он в большей степени, чем прочие БКК, выделяется почками. При поражении почек увеличивается риск кумуляции и передозировки.

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

Верапамил раствор 2.5 мг/мл 2 мл 10 шт.Алкалоид

Верапамил таблетки 240 мг 20 шт.Alkaloid

Верапамил таблетки 40 мг 30 шт.Алкалоид

Верапамил таблетки 40 мг 50 шт.Озон ООО

Верапамил таблетки 80 мг 30 шт.Alkaloid

Верапамил 40мг №50 таблетки /Озон/Озон ООО

Верапамил 80мг №50 таблеткиИрбитский химико-фармацевтический завод

Верапамил 80мг №30 таблеткиАлкалоид

Верапамил 80мг №50 таблетки /Валента/Валента Фармацевтика ОАО

Верапамил 240мг №20 таблетки пролонгированного действияАлкалоид

ВерапамилAlkaloid, Македония

ВерапамилAlkaloid, Македония

ВерапамилОЗ ГНЦЛС (Украина, Харьков)

ВерапамилДарница (Украина, Киев)

Верапамил таблетки покрытые оболочкой 0.08г №50Дарница (Украина, Киев)

Верапамила гидрохлорид таблетки покрытые оболочкой 0.08г №50Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев)

Верапамила гидрохлорид таблетки 0.04г №20Дарница (Украина, Киев)

Верапамил табл. п/о 0.08г №50Дарница

Верапамил табл. п/о 0.08г №50Дарница

Верапамил табл. п/о 0.08г №50Дарница

Верапамил табл. п/о 0.08г №50Дарница

Верапамил табл. п/о 0.08г №50Дарница

Верапамил 80 мг №50 табл.п.о.

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
  • Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
  • Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.

В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:

  • Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.

Фармакодинамика

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.

При пероральном приеме:

  • абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
  • распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
  • метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
  • выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.

При внутривенном введении:

  • распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
  • метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P450. При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
  • выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.

Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.

Таблетки

  • Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
  • Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
  • Артериальная гипертензия – для лечения.

Инъекционный раствор

Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Абсолютные:

  • Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Синоатриальная блокада;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
  • Выраженная брадикардия (для таблеток);
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
  • Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
  • Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
  • Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
  • Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
  • Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
  • Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
  • Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
  • Порфирия (для инъекционного раствора);
  • Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

  • Атриовентрикулярная блокада I степени;
  • Брадикардия;
  • Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
  • Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
  • Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
  • Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
  • Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
  • Пожилой возраст (для инъекционного раствора).

Таблетки

Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.

Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).

При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).

Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Таблетки

  • Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
  • Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: периферические отеки.

Инъекционный раствор

  • Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
  • Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
  • Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
  • Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
  • Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.

В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.

При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.

При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.

При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.

Прекращать терапию внезапно не рекомендуется.

Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).

Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.

Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При лечении пациентов пожилого возраста рекомендуется назначение более низкой начальной дозы.

При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
  • Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
  • Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
  • Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
  • Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
  • Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
  • Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
  • Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
  • Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
  • Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.

Аналогами Верапамила являются: Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил, Финоптин, Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Верапамиле свидетельствуют о том, что препарат является эффективным средством для терапии аритмий, тахикардии, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии напряжения.

При беременности Верапамил используют для лечения тахикардии, нарушений сердечного ритма, для снижения тонуса матки. Отзывы об эффективности препарата в данный период являются неоднозначными.

Многие пользователи отмечают такое достоинство Верапамила, как невысокая стоимость. Наиболее частые побочные эффекты – запоры, приливы крови к лицу, брадикардия.

Примерная цена на Верапамил составляет: 30 таблеток 80 мг – 70 руб., 50 таблеток 40 мг – 40 руб., 10 ампул по 2 мл раствора для внутривенного введения 0,25% – 50 руб.

Клинико-фармакологическая группа

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
верапамила гидрохлорид 80 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокордии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками — 90%. T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизменный верапамил.

— лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;

— лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

— лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

— выраженная брадикардия;

— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

— кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);

— синотриальная блокада;

— AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);

— синдром слабости синусового узла;

— синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;

— синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

— острая сердечная недостаточность;

— одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в);

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Дозировка

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дезе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

Передозировка

Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гилотензии и/или полной AV-блокады – в/в введение жидкости, допамина, кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила c:

— антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);

— антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;

— дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

— циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;

— рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;

— теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

— миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;

— ацетисалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;

— хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Применение Верапамила при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с выраженными нарушениями функции печени. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Препарат отпускается по рецепту.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности — 3 года.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий